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【中文期刊】 胡艾希 王永涛 等 《药学学报》 2007年42卷8期 854-857页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 通过在环丙沙星7位的哌嗪环上引入脂溶性基团,以寻求抗菌谱更广、疗效更强、毒副作用更小的抗菌药物.根据前药设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性.获得了10种新化合物.新化合物的结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证....
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王晓芳 曹晓丽 等 《国际药学研究杂志》 2019年46卷8期 625-629,639页ISTICCA
【摘要】 目的 设计、合成系列环丙沙星衍生物,并考察其声动力活性.方法 采用混合酸酐法制备了3种环丙沙星衍生物,以衍生物联合超声照射对牛血清白蛋白(BSA)的损伤程度为考核指标,借助UV-Vis光谱和荧光光谱分别研究衍生物声动力活性.同时,考察照射时...
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【中文期刊】 申秋梅 肖俊 《临床护理杂志》 2008年7卷6期 73页
【摘要】 <篇首> 注射用头孢哌酮钠为白色结晶粉末,易溶于水,为广谱抗菌药.乳酸环丙沙星为喹诺酮类抗菌药,用于治疗胃肠道和泌尿系感染等.临床上有时将两种药物联合使用,用药前我们查阅了药物说明书,未说明上述两种药物有配伍禁忌;查阅<318种中西药注射剂配伍...
【关键词】 环丙沙星/类似物和衍生物；头孢哌酮/类似物和衍生物；药物配伍禁忌；
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【中文期刊】 张明柱 冯亭亭 等 《现代食品科技》 2017年33卷3期 191-195,178页
【摘要】 本文研究了环丙沙星(CPLX)羧基衍生物及其抗体的制备,并对该衍生物抗体的特异性进行了测定.将环丙沙星与3-溴丙酸反应,生成环丙沙星的羧基衍生物(CPLX-COOH),通过制备液相进行纯化,用红外光谱(IR)、电喷雾电离质谱(ESI-MS)...
- 概要：
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【会议论文】方思安 第十五届全国放射性药物与标记化合物会议 2020年
【摘要】 近年来核医学显像在炎症诊断中的应用不断加大,研制能够快速在炎症部位浓集,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症且易于推广的炎症显像剂成为目前放射性药物研究的热点之一.为研制新型99mTc 标记的细菌性感染显像剂，本研究尝试将含有喹诺酮类药效基团的...
【关键词】 细菌性感染显像剂 ； 合成工艺 ； 环丙沙星异腈类衍生物 ；
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【中文期刊】 梁红霞 陈超然 等 《中国药理学通报》 2019年35卷10期 1479-1480页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物[1 -2].本研究用酰胺基作为氟喹诺酮 C-3 羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用...
- 概要：
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【中文期刊】 梁红霞 余艺华 等 《中国药理学通报》 2018年34卷8期 1133-1138页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 研究N-甲基环丙沙星氟喹诺酮查尔酮类衍生物1环丙基-6-氟-7-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-[2-(3,4,5-三甲氧苯甲酰基)-乙烯-1-基]-喹啉-4-(1H)-酮(HGQ7)对人胰腺癌BxPC-3细胞凋亡和自噬的诱导作用.方...
- 概要：
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【中文期刊】 景姣姣 王新 等 《中国药房》 2017年28卷28期 4000-4003页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:为声敏剂的结构修饰及筛选声动力活性更好的声敏剂提供参考.方法:以"声动力疗法""声敏剂""构效关系""So-nodynamic therapy""Sonosensitizer""Structure-activity relations...
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【中文期刊】 陈媛 王瑛瑛 等 《中国抗生素杂志》 2012年37卷4期 301-307页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 Amadacycline是新型抗菌氨基甲基四环素类药物,属于米诺环素的衍生物,具有广谱抗菌活性,抗菌谱与替加环素相似.体内外抗菌实验显示,amadacycline相对于其它抗生素,具有较强的广谱抗菌活性.前期临床实验显示:对复杂性皮肤和皮肤...
【关键词】 Amadacycline；氨基甲基四环素；广谱；
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【中文期刊】 胡国强 毋晓魁 等 《药学学报》 2008年43卷11期 1112-1115页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 为发现氟喹诺酮类抗肿瘤先导化合物,用氨基噻二唑杂环替代环丙沙星(1)C3羧基形成环丙氟喹诺酮氨基噻二唑(2)骨架,然后与芳香醛缩合得到相应的希夫碱目标化合物(3a～3j).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并用MTT法评价了它们体外对...
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【中文期刊】 叶发青 丁友梅 等 《药学学报》 2005年40卷2期 132-135页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法采用2-甲基-5-硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个新化合物,其结构经MS,1H NMR和元素分析确证.化合物II, IVC和 I...
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【中文期刊】 陈胜昔 郭慧元 《中国抗生素杂志》 2004年29卷7期 397-400,422页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物,本文以L-脯氨酸为原料,经甲酯化,苄基(Bz)保护,氨解,LiAlH4还原,叔丁氧羰基(BOC)保护,脱苄基,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合,最后脱去叔丁氧羰基等8步反应制得目标化合物,其结构经1...
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【中文期刊】 叶发青 陈莉 等 《药学学报》 2003年38卷4期 260-263页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的研究含N-乙基-2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性.方法用含2-甲基-5-硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料,通过亲核取代、酯化合成目的物;测定目的物的抗菌活性.结果设计、合成了9个...
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【中文期刊】 戚建军 郭惠元 《中国抗生素杂志》 2001年26卷2期 100-105页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 合成了14个6-氟-1-(2-氟-5-吡啶基)-5,7,8-不同取代-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物,测定了它们对14株革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的MIC值,并与环丙沙星对照.结果表明,这些化合物的抗菌活性均很弱.
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【中文期刊】 王亮 曾祥萍 等 《时珍国医国药》 2012年23卷4期 812-813页PKUCSCDCA
【摘要】 目的 探讨穿心莲内酯衍生物AL-1与阿奇霉素、红霉素、环丙沙星和磷霉素联合用药对绿脓杆菌胞外多糖和蛋白水解酶的影响.方法 运用激光共聚焦显微镜观察各抗生素单用及和AL -1联用对PA胞外多糖的形成的影响；应用紫外可见分光光度计检测各抗生素单...
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【中文期刊】 李闯 《国外医药（抗生素分册）》 2018年39卷3期 235-245页CA
【摘要】 细菌感染是院内感染的罪魁祸首,严重威胁人类健康,给各国医疗系统造成了沉重的负担.环丙沙星是第三代喹诺酮药物,具有优秀的抗微生物活性、良好的药代动力学性质和安全性等诸多优点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗.然而,本品己在临床上使用了30年...
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【中文期刊】 韩紫岩 王蕊 等 《河南大学学报（医学版）》 2018年37卷1期 1-5页CA
【摘要】 [目的]寻找氟喹诺酮C-3羧基的有效生物等排体.[方法]用均三唑并噻二唑稠杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑并噻二唑稠杂环目标化合物(5a～5j),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对SM...
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【中文期刊】 孙大勇 赵亚刚 等 《华南国防医学杂志》 2009年23卷3期 54-56页ISTIC
【摘要】 目的 探讨部分喹诺酮及硝基咪唑衍生物类抗生素在急性重症胆管炎患者(acute cholangitis of severe type, ACST)胆汁中的代谢特点,为临床抗胆道感染合理用药提供实验依据.方法 通过临床行逆行胰胆管造影+鼻胆管外...
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【中文期刊】 刘开湘 郭慧元 《中国医药工业杂志》 2002年33卷6期 261-265页ISTICCSCDCA
【摘要】 以(4 R )-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经8步反应合成了( 1S,4S )-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷,以此化合物作为喹诺酮类的7-位侧链,合成了3个衍生物,并测定了它们对10株革兰阳性菌和6株革兰阴性菌的...
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【中文期刊】 靳彩彩 《兰州医学院学报》 2002年28卷4期 99-100页ISTIC
【摘要】 <篇首> 自1962年Lesher首次报道了8-氮杂喹诺酮环系的衍生物奈啶酸,即第一代喹诺酮类(guinolones)药物以来,在短短四十年的时间里,喹诺酮类药物得以突飞猛进的发展,自1974年开发出第二代喹诺酮类-吡啶酸后,药物学家通过在喹诺...
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