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【中文期刊】 陈俊涛 曹婷婷 等 《中国药学杂志》 2015年50卷14期 1180-1185页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 研究新型L-苯丙氨酸类化合物对乙酰胆碱酯酶活性的作用.方法 以α-溴代苯乙酮为原料,经4步反应合成了新型L-苯丙氨酸类化合物,并采用Ellman分光光度法测定了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性.结果 所得大部分化合物均对乙酰胆碱酯酶有...
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【中文期刊】 龚永祥 朱齐凤 等 《药学学报》 2015年50卷2期 191-198页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试.实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)均有抑制作用,IC50值在微摩尔级,...
【关键词】 [1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮；乙酰胆碱酯酶抑制剂；记忆障碍；
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【中文期刊】 马正月 张元功 等 《药学学报》 2014年49卷9期 1289-1295页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用.以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分...
【关键词】 阿尔茨海默症；乙酰胆碱酯酶抑制剂；N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺；
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- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 高海飞 牛彦 等 《中国药学（英文版）》 2012年21卷2期 124-131页ISTICCSCDCA
【摘要】 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂.虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通...
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【学位论文】 作者：刘家阔 导师：聂爱华 中国人民解放军军事医学科学院 药学 药物化学（博士） 2016年
【摘要】 阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种多发于老年人的慢性退行性神经疾病,患者会出现记忆力下降,认知功能障碍等一系列临床症状,生活自理能力变差,由此给家庭及社会带来沉重的负担.我国目前即将进入老龄化社会,阿尔茨海默...
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【学位论文】 作者：刘一镳 导师：张学记 许利苹 北京科技大学 化学 化学（博士） 2016年
【摘要】 阿尔茨海默症是一种原发性神经退行性疾病,它已成为危及人类健康的最常见的疾病之一.研究发现,p淀粉样肽(简称Ap肽)在脑部的过度表达、聚集和沉淀被认为是阿尔茨海默症发病的重要原因之一.虽然现阶段阿尔茨海默症确切的发病机制还不是很清楚,但是临床...
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【会议论文】胡文辉 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议 2015年
【摘要】 基于表型和基于靶标的药物筛选是药物发现的重要途径.虽然近30年蛋白组学和分子生物学的发展,将基于靶标的药物发现推向主流,攻克了众多疾病,然而面对系统性、顽固性疑难杂症,这种方法面临着前所未有的挑战[1].2012年以来,一系列抗阿尔茨海默症...
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【学位论文】 作者：杨丽聪 导师：刘杰 暨南大学 生物学 生物化学与分子生物学（博士） 2015年
【摘要】 阿尔兹海默症(AD)是一种渐进的神经退行性疾病并且是老年性痴呆的最主要形式.AD的病理特征是大脑细胞外出现淀粉样斑块和细胞内出现神经原纤维缠结.淀粉样斑块主要由淀粉样前体蛋白(APP)经β-和γ-分泌酶酶解产生的42和40个氨基酸长的淀粉样...
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【学位论文】 作者：邹文静 导师：单伟光 陈艳 浙江工业大学 药学 药物化学（硕士） 2013年
【摘要】 阿尔茨海默症(AD)是一种渐进性中枢神经系统退行性疾病,以记忆持续衰退及认知功能障碍为主要特征,AD属于最普遍的一种老年痴呆.AD的神经退行性变被认为与大脑前体胆碱能系统的丢失及乙酰胆碱合成减少有关.目前对于AD较为有效的治疗方法是通过抑制...
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【学位论文】 作者：周宇 导师：赵临襄 柳红 蒋华良 沈阳药科大学 药学 药物化学（博士） 2008年
【摘要】 本论文综合运用计算机虚拟筛选技术和传统的药物化学设计策略,针对β-淀粉样蛋白(β-alnyloid peptide,Aβ)、乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)和5-脂氧酶(5-Lipoxygenase,5-L...
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【学位论文】 作者：姜皞 导师：赵昱 周长新 浙江大学 药学 药物化学（硕士） 2004年
【摘要】 该文涉及两个不同的研究课题.第一个课题是酸枣仁皂苷元Jujubogenin提取和制备工艺的改进.第二个课题是两种菊科植物化学成分及其生物活性的初步研究. 该文分为三章.第一章是文献综述部分.在1.1节中,讨论了酸枣仁的化学成分和生物活性研...
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【中文期刊】 段立洁 王子高 等 《神经解剖学杂志》 2019年35卷5期 493-498页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:探讨双氢睾酮(DHT)对Aβ1-42诱导的SH-SY5Y细胞突触损害的影响及机制.方法:本研究分为对照组、Aβ1-42组、DHT组及Aβ1-42+DHT组,以Aβ1-42处理SH-SY5Y细胞建立突触损害细胞模型,予DHT预处理,利用...
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【中文期刊】 顾建荣 牛林徽 等 《华西药学杂志》 2019年34卷3期 298-306页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种常见于老年人群的慢性、渐进性的神经退行性疾病.目前尚无有效的治疗药物,临床使用的单一靶点AD治疗药物仅能短期内局限性的改善AD症状,并不能有效地阻止和逆转该病的进程.鉴于AD...
【关键词】 阿尔茨海默症；多靶点导向药物；司来吉兰-卡巴拉汀杂合体；
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【中文期刊】 戴月 胡方方 等 《中华神经医学杂志》 2017年16卷11期 1178-1183页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 神经炎症反应是阿尔茨海默病(AD)的重要病理机制之一.研究证实,小胶质细胞核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(NLRP3)炎性复合体的特异性激活通过多种机制参与AD的神经炎症过程,对于AD的发生、发展至关重要.本文围绕NLRP3炎性复合体在AD...
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【中文期刊】 洪霞 张振馨 等 《中华神经科杂志》 2006年39卷6期 379-382页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的评价加兰他敏治疗轻中度阿尔茨海默病(AD)的疗效及安全性.方法多中心随机双盲临床试验.233例很可能为AD的轻中度患者随机接受加兰他敏或多奈哌齐治疗,为期16周.参与疗效分析者中加兰他敏组110例,多奈哌齐组108例.在患者入组时和16...
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【中文期刊】 《中国药科大学学报》 2001年32卷1期 40,43页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 <篇首>2000年世界首次上市新药商品名(通用名)申请公司适应症/类型首次上市国家Almogran(almotriptan)Almriall偏头痛的治疗西班牙Lotronex(alosetron)葛兰素-威康IBS(过敏性肠综合症)(目前已撤销...
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【中文期刊】 明圆圆 彭中兴 等 《现代药物与临床》 2019年34卷7期 2243-2247页ISTICCA
【摘要】 质子泵抑制剂(PPIs)是H+K+-ATP酶抑制剂,是当前应用最多的一类酸抑制药物,PPIs作用于胃黏膜上的质子泵,抑制H+的分泌,直接抑制胃酸产生.随着PPIs的应用越来越多,各种不良反应的报道也越来越多,且PPIs在老年人中的应用中存在...
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【中文期刊】 万素馨 方伟 《现代药物与临床》 2018年33卷12期 3406-3410页ISTICCA
【摘要】 阿尔茨海默病的发病机制复杂,多数学者认为β-淀粉样蛋白级联反应、Tau蛋白过度磷酸化是导致该病发生发展的主要原因.目前该病的治疗药物如乙酰胆碱酯酶抑制剂(多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏、石杉碱甲)和非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂(美...
【关键词】 阿尔茨海默病；胆碱酯酶抑制剂；非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体；
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【中文期刊】 程喆歆 梁庆成 等 《现代生物医学进展》 2017年17卷10期 1981-1985页ISTICCA
【摘要】 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种慢性进行性神经变性疾病,早期临床表现为近期记忆力下降,后来逐渐发展为生活不能自理最终死亡.目前,有许多种假说阐述其发病机制,如β-淀粉样蛋白、载脂蛋白E、一些金属元素、炎症因...
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