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          【中文期刊】 陈贵海  李毅  等 《中国新药杂志》 2024年33卷8期 836-843页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 失眠障碍对患者及社会造成了沉重的负担,国内亟须疗效及安全性俱佳、滥用风险低、可及性理想、可长期使用、有效改善日间功能的非管制类创新机制催眠药.作为美国FDA及欧洲EMA批准上市的双重食欲素受体拮抗剂(dual orexin receptor...

          【关键词】 失眠障碍达利雷生双重食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 陈香  王汇泽  等 《中国新药杂志》 2024年33卷12期 1243-1249页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 食欲素是一种由下丘脑合成和分泌的神经肽,食欲素及其受体的相互作用参与睡眠活动的中枢生理调节.双食欲素受体拮抗剂是一种具有新型药理作用机制的失眠治疗药物,该类药物通过阻断食欲素与食欲素受体结合发挥促眠作用,其选择性高,不良反应较少.目前已有3...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂达利雷生苏沃雷生

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          【中文期刊】 蔡艺娴  潘集阳  《药学与临床研究》 2024年32卷1期 45-50页ISTIC

          【摘要】 达利雷生(Daridorexant)是一种新型双重食欲素受体拮抗剂(DORA),用于治疗成人慢性失眠障碍.与传统的苯二氮 类和非苯二氮 类助眠药相比,该药展现出一系列独特的临床优势,可显著改善入睡潜伏期,延长睡眠总时长,减轻夜间苏醒,并维持...

          【关键词】 达利雷生双重食欲素受体拮抗剂失眠障碍

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          【中文期刊】 张辉  董丽  《黑龙江医药》 2024年37卷1期 88-92页CA

          【摘要】 本文对全球范围内已获批上市与正在研发中的食欲素受体拮抗剂进行了梳理,对 3 个重点药物苏沃雷生、莱博雷生、达立克生的研发进展以及其涉及在多个不同技术主题如化合物、药物组合物、新用途等方面已公开的专利进行研究和分析,以期为国内外医药企业在进行...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂苏沃雷生莱博雷生

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          【中文期刊】 于景娴  池里群  《中国合理用药探索》 2024年21卷2期 20-25页CA

          【摘要】 随着现代社会生活节奏的加快,失眠的患病率逐渐增加,长期失眠会严重影响个人的工作和生活.目前临床常用的改善失眠症状的药物主要为镇静催眠药.作为新一代抗失眠药物,食欲素受体拮抗剂可以增加睡眠各阶段的持续时间、减弱觉醒信号从而抑制清醒状态而非诱导...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂抗失眠药物有效性

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          【中文期刊】 陶云松  贾元威  《中国合理用药探索》 2024年21卷2期 26-35页CA

          【摘要】 双重食欲素受体拮抗剂(DORAs)是一类新型抗失眠药物,可通过抑制过度的促觉醒信号、抵消失眠患者的脑过度活跃状态,帮助患者改善失眠症状.Daridorexant是一种新型DORAs,已在多国获批用于治疗成人失眠,其较好地弥补了传统镇静催眠药...

          【关键词】 daridorexant失眠障碍双重食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 严妍  舒向荣  《临床合理用药》 2024年17卷3期 175-180页

          【摘要】 失眠是临床发病率较高的一类疾病,传统失眠治疗药物存在耐受性差、成瘾性高等问题.近年临床在调节睡眠和觉醒方面研发出了新型失眠治疗药物—双重食欲素受体拮抗剂.双重食欲素受体拮抗剂的有效性和安全性不同于传统促睡眠药物,本文就全球范围内已上市的3 ...

          【关键词】 失眠双重食欲素受体拮抗剂苏沃雷生

          浏览:16 被引:0 下载:17
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          【中文期刊】 王咏懿  黄璐  等 《中国新药杂志》 2023年32卷7期 657-661页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 daridorexant是一种双重食欲素受体拮抗剂(dual orexin receptor antagonist,DORA),于2022年1月10日被美国FDA批准上市(商品名:Quviviq),用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征...

          【关键词】 daridorexant双重食欲素受体拮抗剂失眠症

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          【中文期刊】 李馨如  盛丹丹  等 《中国新药杂志》 2023年32卷24期 2531-2534页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 治疗失眠障碍的药物种类繁多,然而当前市场上的失眠药物并不能完全满足临床需求.作为新型治疗失眠障碍的药物,双重食欲素受体拮抗剂(DORAs)与传统促眠药物有着不同的作用机制,它可以通过拮抗食欲素受体兴奋传导通路,选择性地影响大脑的睡眠/觉醒机...

          【关键词】 失眠睡眠障碍双重食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 刘晓盈  倪文骐  《中国临床保健杂志》 2023年26卷1期 140-144页ISTICCA

          【摘要】 失眠是一种常见的睡眠障碍疾病,对社会和患者的日常生活有极大影响.食欲素受体广泛分布于中枢神经系统,参与睡眠-觉醒的调控,维持觉醒状态.食欲素受体拮抗剂通过减弱觉醒信号,可以缩短入睡时间,延长睡眠时长,用于治疗入睡困难或睡眠维持困难.常见不良...

          【关键词】 失眠症食欲素受体拮抗剂觉醒

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          【中文期刊】 郝旭  黄琳  等 《临床药物治疗杂志》 2023年21卷7期 6-10页ISTIC

          【摘要】 奈莫雷生是一种新型双食欲素受体拮抗剂,该药阻断了食欲素-1型受体和食欲素-2型受体与食欲素A和食欲素B的结合,发挥抑制觉醒作用,可针对过度觉醒这一特征发挥治疗成人失眠的作用,且不良反应较少.2022年1月7日奈莫雷生在美国获批上市,用于治疗...

          【关键词】 奈莫雷生成人失眠双重食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 曹凯风  赵志刚  等 《中国临床药理学杂志》 2021年37卷6期 768-771页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 Dayvigo是美国食品药品监督管理局于2019年12批准的一种用于治疗成人失眠的新型双食欲素受体拮抗药,化学成分为lemborexant.临床研究结果显示Davigo能够显著改善失眠患者的入睡速度与睡眠维持时间.现对其作用机制、药理毒理研...

          【关键词】 Dayvigo失眠食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 王思懿  杨建云  等 《军事医学》 2022年46卷10期 776-779,785页ISTICCSCDCA

          【摘要】 目的 建立环丙烷类双食欲素受体拮抗剂(1R,2S)-2-(3-氯苯基)-N-(4-氟苯基)-2-[(6-甲基吡啶-3-基)氧甲基]环丙烷-1-甲酰胺(WEB)原料药含量测定的高效液相色谱法(HPLC).方法 采用Diamonsil-C18色...

          【关键词】 失眠食欲素受体拮抗剂高效液相色谱法

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          【中文期刊】 李墨花  陈方侠  等 《山东医药》 2020年60卷8期 106-109页ISTICCA

          【摘要】 Suvorexant是治疗失眠的新型药物,其机制是高度选择性阻断食欲素A、食欲素B与食欲素1受体和食欲素2受体结合,抑制清醒,调节睡眠-觉醒周期.这种选择性作用机制理论上减少了药物不良反应和滥用的可能性,使得该药有很好的安全性和耐受性,成为...

          【关键词】 失眠症食欲素受体拮抗剂Suvorexant

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          【中文期刊】 杨媛媛  张志光  等 《河北科技大学学报》 2020年41卷2期 158-163页

          【摘要】 为了改进苏沃雷生的合成路线,简化实验操作,完善中间体理化性质及图谱数据,对其合成方法进行了研究.以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,依次经过重氮化反应、碘代反应、Ullmann反应、酰胺化反应、脱保护反应、亲核取代反应得到目标化合物.通过...

          【关键词】 有机合成化学苏沃雷生失眠症

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          【中文期刊】 陈洋洋  曹辉  等 《现代药物与临床》 2025年40卷3期 756-761页ISTICCA

          【摘要】 目的 通过挖掘莱博雷生不良反应风险信号,以期促进临床安全合理用药.方法 下载美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库中莱博雷生 2019 年 1 月—2024 年 12 月数据,采用报告比值比(ROR)和比例报告比值比(P...

          【关键词】 莱博雷生失眠双重食欲素受体拮抗剂

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          【中文期刊】 杨妙  邓康  《天津药学》 2017年29卷5期 69-73页

          【摘要】 食欲素(orexin)是下丘脑外侧orexin神经元合成和分泌的神经肽,包括orexin-A和orexin-B.Orexin受体是G蛋白耦联受体,有两种亚型:OX1R和OX2R.近年来,食欲素受体及其拮抗剂的研究越来越受到重视,已发现食欲素...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂失眠症Suvorexant

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          【中文期刊】 李俊红  彭卫娟  《医学信息》 2014年13期 600-601页

          【摘要】 治疗失眠的药物研究及失眠的治疗方法近年来取得了很大的进展。失眠的药物治疗主要为非苯二氮卓类(如唑吡坦,佐匹克隆、扎来普隆等),但该类药物仍有严重副作用成瘾性。需要进一步开发新的失眠药物。食欲素受体拮抗剂是一全新用于失眠治疗的作用机制,通过暂...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂失眠

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          【中文期刊】 王思懿  肖炳坤  等 《中国新药与临床杂志》 2023年42卷3期 152-158页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 食欲素受体拮抗剂,特别是双重食欲素受体拮抗剂(DORAs),具有良好的镇静催眠效果,是近十年来新型镇静催眠药物研发的重点方向.较为经典的DORAs类药物有阿莫伦特、苏沃雷生、莱博雷生、达利多雷生等,DORAs类药物大部分是以U型分子骨架为基...

          【关键词】 食欲素受体拮抗剂催眠药和镇静药结构式

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          【中文期刊】 陈士望  李玉焕  等 《中国新药与临床杂志》 2022年41卷5期 269-271页ISTICPKUCSCDCA

          【摘要】 lemborexant是一种新型双重食欲素受体拮抗剂,2019年12月20日被美国食品和药物管理局批准用于治疗成人失眠.lemborexant能够同时竞争性拮抗食欲素受体1与食欲素受体2,抑制食欲素的促觉醒作用,从而抑制觉醒的发生,发挥治疗...

          【关键词】 lemborexant失眠食欲素受体拮抗剂

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