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【中文期刊】 张立光 于杰  等 《中国医药工业杂志》 2022年53卷7期 973-976页 ISTICCSCDCA

【摘要】 以2,4-二氯-5-溴嘧啶(2)为起始原料,经取代反应得到5-溴-2-氯-4-(环戊胺基)嘧啶(3),3经Sonogashira偶联反应得到3-[2-氯-4-(环戊胺基)嘧啶-5-基]-2-丙炔-1-醇(4),4在四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液...

【关键词】 瑞博西尼； 中间体； 胶束化学；

【中文期刊】 税红灵 钟瑜红  等 《赣南医学院学报》 2022年42卷9期 981-990页

【摘要】 喹喔啉类化合物是一类重要的含氮芳杂环化合物,在材料、农药、医药等领域有着广泛的应用.本文对以邻苯二胺与邻二醇、1,2-二羰基化合物、α-溴代酮、α-羟基酮、芳基乙炔、环氧化合物及其他试剂等合成喹喔啉类化合物的方法进行综述,并对喹喔啉类化合物...

【关键词】 喹喔啉； 邻苯二胺； 1,2-二羰基化合物；

【中文期刊】 王霞 曾晓萍  等 《合成化学》 2020年28卷11期 941-948页

【摘要】 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,依次经亲核取代、重排、羟醛缩合、水解等反应,合成了15个异戊烯基查尔酮类化合物(6a～6i和9a～9f),其结构经1 H NMR、13 C NMR和ESI-MS等表征.用MTT法评价了目标化合物对乳腺癌细胞...

【关键词】 查尔酮； 异戊烯基； 合成；

【中文期刊】 彭玉洁 郭振波  等 《合成化学》 2020年28卷7期 569-576页

【摘要】 以3-吲哚丙酸为原料,经环化、N-甲基化、Claisen-Schmidt缩合和环加成反应合成了新型氨基嘧啶环戊并[b]吲哚衍生物,其结构经1 H NMR、13 C NMR及HR-MS(ESI)表征.采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了6...

【关键词】 3-吲哚丙酸； 氨基嘧啶； 合成；

【中文期刊】 吴倩倩 贾侃彦  等 《中国医药工业杂志》 2013年44卷6期 557-559页 ISTICCSCDCA

【摘要】 丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30％～40％硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,最后经氯代、还原合成了抗凝血药替卡格雷的重要中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨...

【关键词】 替卡格雷； 2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶； 中间体；

【中文期刊】 周勇 张洪健  等 《化学研究与应用》 2018年30卷2期 196-200页

【摘要】 本文设计合成一系列7-取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶-5(4H)-酮(1a-p)类衍生物,并用小鼠耳肿胀法测定其抗炎活性.其中,在100 mg·kg-1剂量下,三个化合物的抗炎活性优于阳性对照药吲哚美辛,而化合物7-(4-甲氧基...

【关键词】 合成； 三唑； 嘧啶；

【中文期刊】 徐华警 周国辉  等 《化学与生物工程》 2018年35卷3期 6-12页

【摘要】 Biginelli反应是在浓盐酸催化下,将芳香醛、尿素、乙酰乙酸乙酯3种原料通过"一锅法"缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的反应.含有此类杂环结构的化合物具有良好的生物活性和药理活性,在生物化学领域应用广泛.不同官能团的3,4-二氢嘧...

【关键词】 Biginelli反应； 3,4-二氢嘧啶-2-酮； 手性催化剂；

【中文期刊】 周惠良 胡奇林  《中国医药工业杂志》 2007年38卷12期 838-839页 ISTICCSCDCA

【摘要】 乙酰胺基丙二酸二乙酯和乙脒盐酸盐在乙醇钠存在下经缩合闭环得2-甲基-4,6-二羟基-5-乙酰胺基嘧啶,再经氯化和水解得到抗高血压药莫索尼定中间体2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率为62%.

【关键词】 2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶； 莫索尼定； 抗高血压药；

【中文期刊】 吴文能 王瑞  等 《化学研究与应用》 2017年29卷6期 810-815页

【摘要】 以氰基乙酰胺为原料,经过缩合、环化、水解、酯化、肼解、酰化等步骤,设计合成了一系列新型嘧啶双酰肼类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR,MS和元素分析进行确证其结构.对该类化合物的杀菌活性初步测试结果表明目标产物具有一定的杀菌...

【关键词】 嘧啶； 双酰肼； 杀菌；

【中文期刊】 张帆 鲁传华  等 《安徽化工》 2017年43卷6期 56-59,62页

【摘要】 目的:制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶高分子前药,并对其进行表征.方法:采用α-氯乙酰氯与5-氟尿嘧啶反应制备3-α-氯乙酰-5-氟尿嘧啶,预水解玉米朊用异丙醇溶解后,再分批加入3-α-氯乙酰-5-氟尿嘧啶反应,制备预水解玉米朊-5-氟尿嘧啶...

【关键词】 5-氟尿嘧啶； 玉米朊； 高分子前药；

【中文期刊】 柯乾坤 李科  等 《中国医药工业杂志》 2004年35卷5期 263-265页 ISTICCSCDCA

【摘要】 木糖经甲基化、酰化、酯化、缩合、皂化脱保护基等5步反应制得齐多夫定中间体1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶,总收率1 6.4%.

【关键词】 1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶； β-木苷； 齐多夫定；

【中文期刊】 邵伟清 毛宏伟  《中国医药工业杂志》 2002年33卷12期 579页 ISTICCSCDCA

【摘要】 以氰乙酸甲酯为起始原料,经环合、亚硝化、还原合成2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐.总收率75%.

【关键词】 2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐； 合成； 阿昔洛韦；

【中文期刊】 戴立言 陈英奇  等 《中国医药工业杂志》 2000年31卷10期 470页 ISTICCSCDCA

【摘要】 <篇首>嘧啶类衍生物中，有些物质具有减少白血病患鼠的白细胞、抑制动物体内肿瘤的生长及刺激细胞再生的潜能。2，4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶(1)是合成具有这些作用的物质的重要中间体［1］；此外，它还可以合成一系列作为二氢叶酸还原酶抑制剂的嘧...

【中文期刊】 张银勇 石程辉  等 《合成化学》 2016年24卷8期 653-662页

【摘要】 根据生物电子等排原理，以2，3，4-三氟苯甲酸为原料，经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-（2，3，4-三氟-5-硝基苯）-1，3-二氧戊环（4）；4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物（12a...

【关键词】 螺嘧啶三酮； 苯并噁唑酮； 苯并咪唑酮；

【中文期刊】 周南 陈朝军  等 《合成化学》 2016年24卷5期 406-408页

【摘要】 以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料，合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1，5-a]并嘧啶（2）；2与芳胺的重氮盐溶液反应，合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1，5-a]并嘧啶衍生物，收率8...

【关键词】 3-甲基-5-氨基-吡唑； 氰乙酸乙酯； 2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑1,5-a并嘧啶衍生物；

【中文期刊】 王兵 杨静  等 《合成化学》 2016年24卷3期 185-191,197页

【摘要】 以2-丙硫基-4，6-二氯-5-氨基嘧啶为原料，与伯胺类化合物（1）经取代反应制得氨基嘧啶类化合物（2）；2经重氮化反应制得三氮唑类化合物（3）；3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4，5-d]嘧啶类化合物（6a...

【关键词】 三唑并4,5-d嘧啶； 合成； 抗血小板聚集活性；

【中文期刊】 郭琳娜 李欣倩  等 《合成化学》 2015年23卷9期 858-860页

【摘要】 以氰乙酸乙酯、尿素、原甲酸三乙酯为原料,经缩合、环化和水解反应合成了5-羧基胞嘧啶(6);6经催化脱羧合成了胞嘧啶,总收率65.7％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.

【关键词】 胞嘧啶； 5-羧基胞嘧啶； 合成；

【中文期刊】 黄小光 朱少璇  等 《合成化学》 2015年23卷3期 268-270页

【摘要】 以腺嘌呤为原料,经N-烷基化、O-烷基化、水解、酯化和成盐5步反应合成了(S)-富马酸替诺福韦二吡呋酯,总收率10.0％,其结构经1H NMR和ESI-MS确证.

【关键词】 腺瞟呤； 富马酸替诺福韦二吡呋酯； 手性异构体；

【中文期刊】 顾一飞 王超杰  等 《合成化学》 2015年23卷6期 461-465,475页

【摘要】 以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧...

【关键词】 嘧啶； 硫脲嘧啶衍生物； 合成；

【中文期刊】 奚宇兰 任建东  等 《合成化学》 2015年23卷9期 811-815页

【摘要】 以6-氰基-2-萘酚为原料,经两步反应制得6-羟基-2-萘甲脒甲磺酸盐(2);以对硝基苯甲醛为原料,合成了9个中间体(1a～1h,4).利用分子对接法辅助设计,2分别与1a～1h反应,合成了8个萘甲脒蛋白酶抑制剂(3a～3h);4经还原反应...

【关键词】 胰蛋白酶抑制剂； 分子对接法； 计算机辅助设计；

【中文期刊】 刘庆  《上海医药》 2015年15期 76-78页 CA

【摘要】 目的：合成卡培他滨α-异构体。方法：氟胞嘧啶用六甲基二硅胺烷保护，再与1,2,3-三乙酰基-5-脱氧α-D-核糖缩合得到2,3-二乙酰-5-氟脱氧胞苷，然后与氯甲酸正戊酯缩合，最后脱乙酰基保护得到卡培他滨α异构体。结果与结论：以氟胞嘧啶为原...

【关键词】 α- 异构体； 化学合成； 卡培他滨；

【中文期刊】 古双喜 乔恒  等 《武汉工程大学学报》 2014年36卷6期 10-13页

【摘要】 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生...

【关键词】 依曲韦林； HIV-1抑制剂； 艾滋病；

【中文期刊】 刘海彬 吕萍  等 《高等学校化学学报》 2014年5期 981-988页

【摘要】 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1 H NMR,13 C NMR, HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a~6o对表皮生长因...

【关键词】 表皮生长因子受体( EGFR)； 喹唑啉； 缩氨基硫脲；

【中文期刊】 赵宝娟 于文全  等 《高等学校化学学报》 2014年1期 58-62页

【摘要】 设计合成了氟化并环核苷衍生物3'-氟-2'-O,3'-C-乙烯基键联的并环尿苷(1),并通过1 H NMR,13 C NMR和HRMS分析表征了其结构。同时,对具有乙炔基及氟原子取代的重要中间体7的结构进行了分析确证,并提出其可能的形成机理...

【关键词】 氟原子； 乙炔基； 并环核苷；

【中文期刊】 邓兰青 徐中海  等 《有机化学》 2012年32卷6期 1141-1145页

【摘要】 研究了2-氨基-4,5-二烃基取代嘧啶类衍生物的一个新的简易合成方法,该方法以简单且廉价的4个芳香醛和3个脂肪醛为原料,经过四步反应得到12个2-氨基-4,5-二烃基取代嘧啶类化合物,总收率在40％～70％,经氢核磁共振(1HNMR)、碳核...

【关键词】 2-氨基嘧啶； 芳香醛； 脂肪醛；

【中文期刊】 陈磊祥 邓胜松  等 《安徽化工》 2012年38卷4期 34-37页

【摘要】 4,6-二氯-2-甲基嘧啶是合成抗癌药物达沙替尼的重要中间体.以乙脒盐酸盐和丙二酸二甲酯为原料经过环化、三氯氧磷氯化合成4,6-二氯-2-甲基嘧啶.正交试验确定合成4,6-二羟基-2-甲基嘧啶的较优工艺条件为:以甲醇为溶剂,n(乙脒盐酸盐)...

【关键词】 4,6-二羟基-2-甲基嘧啶； 4,6-二氯-2-甲基嘧啶； 三氯氧磷；

【中文期刊】 周伟 赵金刚  等 《杭州师范大学学报（自然科学版）》 2012年11卷4期 352-358页

【摘要】 手性嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性应用.采用手性伯胺与金属盐的复合催化体系催化Biginelli反应,可以得到高立体选择性的手性嘧啶酮化合物.通过对各种反应条件的考察,结果表明,在NbCl5与QN-NH2的协同催化作用下得到较为理想的e....

【关键词】 手性嘧啶酮化合物； Biginelli反应； 金属；

【中文期刊】 汤雁波 徐凯  等 《合成化学》 2012年20卷6期 774-777页

【摘要】 以1-萘甲醛和2,2-二乙氧基乙胺为起始原料,经多步反应液相合成了1,6,8-三取代-六氢吡嗪并[1,2-α]嘧啶-4,7-二酮类化合物,其结构和立体构型经1H NMR和1D NOE确证.

【关键词】 六氢吡嗪并[1,2-α]嘧啶-4,7-二酮； 液相合成； 构型；

【中文期刊】 胡海军 严凯  等 《化学研究与应用》 2012年24卷1期 31-36页

【摘要】 利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52 ～ 74％.通过IR、...

【关键词】 四氢环戊二烯并噻吩并嘧啶酮； 氮杂Wittig反应； 合成；

【中文期刊】 徐伟攀 张大强  等 《高等学校化学学报》 2011年32卷7期 1545-1550页

【摘要】 以2-N,N-二乙胺基-4-氯-硝基RM(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性...

【关键词】 2-N,N-二乙胺基-4-氯-硝基嘧啶； 嘧啶-5-氨基衍生物； 抗烟草花叶病毒活性；