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【中文期刊】 南鹏娟 何炜 等 《中国药学杂志》 2007年42卷9期 709-712页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 寻求一种高效、低廉的半合成紫杉醇的途径.方法 在可回收非支载型手性配体的催化作用下,通过不对称双羟化反应合成紫杉醇C13侧链,对侧链的羟基和氨基进行保护后生成(4S,5R)-N-苯甲酰基-2-(4'-甲氧基)苯基-4-苯基-1,3-氧...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陈惠 金瑛 等 《中国现代应用药学》 2006年23卷4期 299-301页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 设计、合成一种便宜的手性配体[(QN)2PYDZ],考察其在不对称双羟化反应(AD)中的催化活性和立体选择性,以期获得低成本、高化学产率和高光学产率的(2R,3S)-2,3-二羟基-3-苯基丙酸乙酯.方法 以便宜的3,6-二氯哒嗪为原...
【关键词】 手性配体；不对称双羟化反应(AD)；紫杉醇C13片段；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 孙视 孔令义 等 《中国药科大学学报》 2005年36卷3期 205-209页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:寻找具有钙离子拮抗作用和乙酰胆碱酯酶抑制活性双重作用机制的早老性痴呆(Alzheimer′s Disease,AD)新型抑制剂.方法:间二苯酚为底物,AD-mix-β作不对称双羟基化试剂进行凯林内酯类香豆素的全合成;所有产物进行乙酰胆...
【关键词】 3'R,4'R-凯林内酯类香豆素；不对称双羟基化；早老性痴呆；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 何炜 刘鹏 等 《第四军医大学学报》 2006年27卷12期 1150-1152页ISTICCA
【摘要】 目的:合成两种新的金鸡纳生物碱类衍生物配体并将其用于催化五种烯烃的不对称二羟化反应,考察催化效果. 方法:以价廉易得的奎宁和辛可宁为原料,经过结构转换得到9-氨基奎宁和9-氨基辛克宁,进而与对氯苯甲酰氯反应制得两种新型手性配体,并将其用于锇...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 谢志翔 胡杨 等 《中国药学（英文版）》 2004年13卷2期 115-118页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的合成天然产物(-)2,2-二甲基-3-羟基苯并二氢吡喃-6-甲酸甲酯(1).方法运用sharpless不对称双羟化构筑手性的3-羟基苯并二氢吡喃.结果以4-羟基苯甲酸甲酯(2)为起始原料,完成了对天然产物(-)2,2-二甲基-3-羟基苯...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 南鹏娟 赵海康 等 《合成化学》 2012年20卷3期 356-358,383页
【摘要】 在可回收手性配体[ QN(OH)2]2PHAL的催化下,通过不对称氨羟化或双羟化反应合成紫杉醇13-C侧链,两种方法的产率分别为39％,97％ee和52％,99％ee,其结构经1H NMR,IR和元素分析确证.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 耿小兰 《应用化工》 2009年38卷9期 1352-1354页
【摘要】 用1:1的叔丁醇和水作溶剂,在0 ℃条件下,不同酰基取代的N-烯丙基酰胺在Sharpless催化剂作用下发生不对称双羟化反应,生成手性二醇的产率高达89%,其中N-烯丙基苯甲酰胺获得了50%的对映选择性.
【关键词】 N-烯丙基酰胺；不对称双羟化；Sharpless催化剂；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王进欣 何玲 等 《化学学报》 2007年65卷1期 32-36页
【摘要】 以不对称环氧化和双羟化反应为构筑手性碳的羟基-庚酸乙酯(5)和(-)-(2R,3S,4R,5S)-6-甲基-2,3,4,5-四羟基-庚酸乙酯(11).找到一条适宜于该类化合物合成的简便有效且立体选择性好的合成路线.初步生物活性测试表明,化合...
【关键词】 (+)-(2R,3S,4S,5S)-6-甲基-4,5-环氧-2,3-二羟基-庚酸乙酯；(-)-(2R,3S,4R,5S)-6-甲基-2,3,4,5-四羟基-庚酸乙酯；不对称双羟化反应；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王巧峰 姜茹 等 《化学研究与应用》 2007年19卷1期 93-97页
【摘要】 <篇首> 烯烃不对称双羟化反应(Asymmetric Dihydroxylation,简称AD反应)和不对称氨羟化反应(Asymmetric Aminohydroxylation,简称AA反应)是获得手性连二醇和手性β-氨基醇的最简便的方法[1...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 柳文敏 刘雪英 等 《有机化学》 2006年26卷3期 341-345页
【摘要】 以烯烃为原料合成了一组对映体纯的β-氨基醇.在手性配体1,4-双(9-O-奎宁)-2,3-二氮杂萘[(QN)2PHAL]存在下,通过烯烃的Sharpless不对称双羟化、环化、亲核开环和催化氢化等步骤方便地合成了手性β-氨基醇.从环氧化物到...
- 概要：
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【中文期刊】 王巧峰 丁愉 等 《合成化学》 2006年14卷3期 249-252页
【摘要】 以1,4-二氯-2,3-二氮杂萘为原料,经两步反应合成了一种新的金鸡纳生物碱衍生物手性配体2,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS表征. OsO4-2用于催化烯烃的不对称双羟化反应,化学产率91%～94%, e.e.值93%～99%...
- 概要：
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【中文期刊】 程司堃 张生勇 等 《高等学校化学学报》 2006年27卷2期 250-253页
【摘要】 在碱性条件下, 聚乙二醇单甲醚(HO-OPEG-OMe)与1,4-二氟蒽醌进行亲核单取代反应生成中间体F-AQN-OPEG-OMe, 产率88%. F-AQN-OPEG-OMe与奎宁锂进行亲核取代反应, 以95.6%的产率得到新型手性配体Q...
- 概要：
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【中文期刊】 何炜 张生勇 等 《分子催化》 2005年19卷6期 440-443页
【摘要】 以简便的方法高产率地合成四种金鸡纳生物碱的对甲苯磺酸酯类配体,并将其应用于烯烃的不对称双羟化反应中,取得了较好的不对称诱导效果,双羟化反应的化学产率为82%～95%,对映体过量最高达93%ee.
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【中文期刊】 程司堃 张生勇 等 《催化学报》 2005年26卷7期 621-624页
【摘要】 采用改进的方法,以NaH作为碱,在温和条件下通过二氢奎尼丁和3,6-二氯哒嗪的亲核取代反应合成了手性配体3,6-双(9-O-二氢奎尼丁)哒嗪((DHQD)2PYDZ), 配体的产率为78%. 以N-氯代氨基甲酸苄酯钠为氧化-供氮试剂,由(D...
【关键词】 手性配体；3,6-双(9-O-二氢奎尼丁)哒嗪；烯烃；
- 概要：
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【中文期刊】 李新生 刘俊华 等 《浙江师范大学学报（自然科学版）》 2004年27卷4期 379-381页
【摘要】 (1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺和2,4,6-三甲基苯甲醛经缩合和还原两步反应,以85%的产率合成了N,N′-二-2′,4′,6′-三甲基苄基-(1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺,再以其为催化剂催化6′-甲氧基-2-萘丙烯的不对称双羟...
【关键词】 N,N′-二-2′,4′,6′-三甲基苄基-(1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺；不对称双羟基化反应；萘普生；
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【中文期刊】 王巧峰 孙晓莉 等 《分子催化》 2004年18卷2期 149-152页
【摘要】 <篇首> 在金鸡纳生物碱衍生物配体存在下,四氧化锇催化的烯烃的不对称双羟化反应(AD)已广泛用于手性药物、精细化学品和天然产物的合成[1].AD反应也是合成抗癌药物紫杉醇C13-片段的实用方法之一[2].然而,由于配体和四氧化锇价格昂贵以及锇的...
- 概要：
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【中文期刊】 程司堃 匡永清 等 《高等学校化学学报》 2004年25卷4期 651-653页
【摘要】 在氧化-供氮试剂N-氯代氨基甲酸苄酯存在下, 1,4-双(9-O-奎宁)-2,3-二氮杂萘-OsO4催化剂在5种烯烃的不对称氨羟化反应中表现出极高的对映选择性(85%～99% e.e.)和区域选择性, 产率48%～68%.
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【中文期刊】 姜茹 匡永清 等 《分子催化》 2003年17卷6期 405-408页
【摘要】 用改进的方法把季铵盐共价结合在Merrifield树脂上作为离子交换剂与K2OsO4作用制成Resin-OsO4催化剂.在NaH存在下, 以DMF作溶剂, 在70 ℃下奎宁或奎尼丁与1, 4-二氯二氮杂萘反应高产率地生成(QN)2PHAL或...
【关键词】 Resin-OsO4催化剂；金鸡纳生物碱配体；不对称双羟化反应；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 姜茹 匡永清 等 《有机化学》 2003年23卷10期 1099-1101页
【摘要】 合成了在烯烃不对称双羟化反应中可回收和重复使用的TentaGel支载的OsO4催化剂.在DMF溶剂中,TentaGel HLBr与三乙胺反应生成季铵盐,在搅拌下后者与K2OsO4饱和水溶液作用24h,过滤,得TentaGel-OsO4催化剂...
- 概要：
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【中文期刊】 周向东 郑辉 等 《科学通报》 2002年47卷24期 1868-1875页
【摘要】 以猪去氧胆酸甲酯4为原料, 乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤, 经9步反应, 以56%的总收率和100% de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S, 25-环氧胆固醇1. 并通过1合成了LX...
- 概要：
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【中文期刊】 周向东 蔡峰 等 《化学学报》 2001年59卷10期 1540-1543页
【摘要】 <篇首> 油菜甾体例如油菜甾醇内酯(1a)和24-表油菜甾醇内酯(2a)是一族新型的甾体植物生长激素(植物生长调节剂).它们具有提高植物生长调节和应变的活性并具有农作物增产效果,已愈益受到国际上的广泛重视[1].
【关键词】 猪去氧胆酸甲酯；25-羟基油菜甾体；改进的Sharpless不对称双羟化；
- 概要：
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【中文期刊】 田海林 周晓伟 等 《中国药物化学杂志》 2012年22卷2期 113-116页ISTICCA
【摘要】 目的 不对称合成丹参素冰片酯.方法 以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经苄基保护及Knoevenagel缩合反应得到(E) -3-( 3,4-二苄氧基苯基)丙烯酸(3),经过酰化反应得到酰氯后与天然冰片反应生成(E)-3-(3,4-二苄氧基苯基...
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【学位论文】 作者：仝二阳 导师：张福义 俞飚 郑州大学 药学 药物化学（硕士） 2014年
【摘要】 儿茶素属于黄烷-3-醇及其酯类衍生物，是茶叶中茶多酚的主要成分。它也是最主要、最精华、对人体最有益的成分，并且具有显著多样的生理活性。为了更好地研究其生物活性，我们需要大量单一构型的儿茶素及其衍生物。由于采用传统的分离纯化方法得到单一构型的...
- 概要：
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【学位论文】 作者：邓绍敏 导师：程探宇 上海师范大学 化学 有机化学（硕士） 2023年
【摘要】 手性化合物在自然界之中是极其重要的存在，其普遍存在于天然产物中，而且在生命过程中起着重要的作用。不对称合成是构建手性化合物最为有效的方法之一，因此开发新的手性合成方法具有重要的意义。球磨为一种新兴的机械化学合成方法，使用机械力在反应物碰撞和...
【关键词】 药物化学 ； γ-羟基取代双手性醇 ；
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【学位论文】 作者：景临林 导师：孙晓莉 张生勇 第四军医大学 药学 药物化学（硕士） 2007年
【摘要】 众所周知，紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol，图1）是一种从红豆杉树皮中提取分离得到的，具有独特抗癌活性的药物，对多种癌症均有较好的疗效。多烯紫杉醇(docetaxel，图1)是对紫杉醇进行结构修饰与改造得到的迄今疗效最显著的抗...
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- 方法：
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【学位论文】 作者：王巧峰 导师：孙晓莉 第四军医大学 药学 药物化学（硕士） 2004年
【摘要】 紫杉醇是一种近年来国际公认的最好的抗肿瘤药物之一.它结构新颖、作用机制独特、活性强、作用谱广.1992年底,美国FDA正式批准它用于治疗卵巢癌和乳腺癌,近年来又发现该药对其它一些癌症均有疗效.但由于紫杉醇的来源有限,价格居高不下,因此远远不...
【关键词】 紫杉醇C<,13>侧链 ； 手性配体 ；
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：金瑛 导师：孙晓莉 第四军医大学 药学 药物化学（硕士） 2004年
【摘要】 锇催化的烯烃不对称二羟基化(AD)和不对称氨羟基化(AA)反应是制备手性邻二醇和β-氨基醇的有效方法,在有机合成及药物合成中有着重要作用.在手性催化反应中,手性配体是不对称诱导的手性源,控制着反应的立体化学过程.该研究以合成价廉、简单、高效...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：陈瑛 导师：夏鹏 郑筠青 上海医科大学 复旦大学医学院;复旦大学 药学 药物化学（博士） 2000年
【摘要】 1、非甾体抗雌激素新药屈洛昔芬的合成和新生物活性.Droloxifene 1,化学名:(E)-1-[4-(2-二甲氨基乙氧基)苯基]-1-(3-羟基苯基)-2-苯基]-丁-1-烯,是美国辉瑞公司正在研制开发中的一种非甾体抗雌激素一类新药,临...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：张克胜 导师：何炳林 孙君坦 南开大学 化学 高分子化学与物理（博士） 1998年
【摘要】 在回顾血液净化疗法及医用吸附剂的发展和临床应用的基础上,该文以戊二醛为交联剂,通过反相聚合的方法合成了珠状交联聚乙烯醇医用亲和吸附剂载体并探讨了交联聚乙烯醇表面的环氧化条件.将胍、赖氨酸、精氨酸以及乙二胺、丁二胺和乙二胺分别固载到交联聚乙烯...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张勇 田芳 等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷10期 751-756,787页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文报道了溴代马来酰亚胺作为一个新的双亲电试剂,在奎宁硫脲的催化下与4-羟基香豆素发生不对称Michaelalkylation串联反应,构建了一系列具有琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物,获得了中等到较好的收率(最高86％)和对...
- 概要：
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