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【中文期刊】 邰书琼 王旭兰 等 《贵州科学》 2025年43卷4期 71-75页
【摘要】 目的:优化3-氧代-2,6-二芳基-2,3-二氢哒嗪-4-甲酸乙酯衍生物的合成方法,并完成目标化合物的合成和结构表征.方法:以分子间的苯腙化结合分子内的内酰胺化反应为基础,从反应溶剂、催化剂种类、添加剂和投料比 4 个方面优化反应条件;以不...
【关键词】 2,3-二氢哒嗪-3-酮；优势骨架；合成方法优化；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 张静雅 王艺霞 等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷6期 813-824页ISTICCSCDCA
【摘要】 2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体.其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等).文章...
【关键词】 2-苯基环丙胺类衍生物；药物分子；优势骨架；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 蒲凡 陶阿晓 等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷6期 825-834页ISTICCSCDCA
【摘要】 针对靶蛋白别构位点开发的别构调节剂具有较高的选择性和较低的脱靶效应,一定程度上可克服正构药物导致的耐药问题,是目前小分子创新药物研发的重要策略之一.吡唑并[1,5-a]嘧啶作为嘌呤的生物电子等排体,是药物研发中一类重要的杂环优势骨架,广泛应...
【关键词】 吡唑并[1,5-a]嘧啶；优势骨架；别构调节剂；
- 概要：
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【中文期刊】 徐琳琳 屈鹏飞 等 《广州化学》 2023年48卷5期 48-50,55页
【摘要】 利用多组分反应方法,以取代氢化吲哚、苯肼、丁炔二酸二酯为原料,合成了 10 个多取代吲哚衍生物 4-取代-(4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧-1-对苯甲基-1H-吲哚-7-基)-5-羟基-1-苯基-1H-吡唑-3-羧酸酯 4a～...
- 概要：
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【中文期刊】 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 2008年18卷2期 147-157页ISTICCA
【摘要】 药物分子是由药效团和结构骨架构成的,药效团是由不连续的离散的原子、基团或片断所构成,但需结合在分子骨架上,形成具体的分子.骨架具有连续性,相同的药效团附着在不同的分子骨架上,构成了作用于同一靶标而结构多样的化合物.骨架依据受体的柔性和可塑性...
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【中文期刊】 李珂 蔡永萍 等 《中国药学杂志》 2023年58卷24期 2246-2251页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 探索新骨架抗菌化合物的构建策略.方法 基于生物电子等排药物设计原理,用五元吡唑杂环作为4-喹诺酮骨架中六元芳香环的生物等排体,进而构建了以4-吡唑并吡啶酮羧为结构特征的目标化合物,1-对甲氧苯基-3-甲基-7-取代-1H-吡唑并[3,...
- 概要：
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【学位论文】 作者：魏粉菊 导师：展鹏 山东大学 药学 药物化学（硕士） 2021年
【摘要】 逆转录病毒包括人类免疫缺陷病毒1型和2型(分别为HIV-1和HIV-2)和乙肝病毒(HBV)在内的许多重要的人类病原体。其中，HIV-1、HBV分别是艾滋病(AIDS)和乙肝(CHB)的主要病原体。在全球范围内，艾滋病毒感染人数居高不下，其...
- 概要：
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【学位论文】 作者：姚琳 导师：张生勇 第四军医大学 中国人民解放军空军军医大学 药学 药学（博士） 2016年
【摘要】
本论文主要涉及基于优势骨架金鸡纳碱和二茂铁的新型手性配体的设计、合成及其金属配合物在催化不对称反应中的应用研究。主要包括以下三个部分。
1.基于金鸡纳碱的Schiff碱配体的制备及其Cu(II)配合物催化的不对称Henry反应
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【学位论文】 作者：武善超 导师：张万年 盛春泉 第二军医大学 药学 药物化学（博士） 2016年
【摘要】 基于优势骨架的多样性导向合成(privileged-substructure-based diversity orientedsynthesis，pDOS)是构建高质量类药性小分子化合物库的有效策略，发现和构建具有反应活性的优势骨架是该策略...
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【学位论文】 作者：叶娜 导师：张翱 中国科学院大学 药学 药物化学（博士） 2013年
【摘要】 人类的健康受到越来越多的疾病的威胁，如帕金森氏病、癌症、糖尿病等。四氢异喹啉及其衍生物作为一类重要的生物碱，因其独特的结构及多样的生物活性，日益受到关注。其中，阿朴菲类生物碱是四氢异喹啉家族中最大的群体之一，代表性化合物有(R）-阿朴吗啡(...
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【学位论文】 作者：冯恩光 导师：柳红 中国科学院大学 药学 药物设计学（博士） 2013年
【摘要】
本论文在综合运用计算机虚拟筛选方法、传统药物设计理论和现代有机合成技术的基础上，针对一系列重要疾病靶标开展了药物分子的设计、合成与活性评价等研究工作。
论文第一章是关于神经氨酸酶(NA)抑制剂的设计、合成与生物活性评价。NA是治疗...
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【中文期刊】 郭宗儒 《中国新药杂志》 2009年18卷9期 784-787,796页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 基于药物作用靶标的成熟程度,新药创制可分为首创性药物和模拟创新药物.由于首创性药物未必充分优化,为模拟创新留有研发的空间.靶标的成熟、首创药物的借鉴、明确的构效关系和药效团等使得模拟创新药物研发路径清晰,风险和成本较低.药物分子可认为是由结...
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【学位论文】 作者：寇宾宾 导师：刘刚 中国协和医科大学 药学 药物化学（博士） 2006年
【摘要】 组合化学作为发现和优化先导物的一种强有力工具,其显著特点是大大加快新化学实体的产生速度,配合高通量筛选技术,可以极大的提高发现和优化药物先导物的可能性.组合化学包括组合合成、高通量分析纯化及高通量筛选,其中组合合成大量化合物是其它两项研究的...
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【中文期刊】 李爱秀 董梅 等 《武警医学》 2005年16卷12期 886-889页ISTICCA
【摘要】 目的通过构象搜索,得到Titin蛋白EVK片段中PVAP基序的低能构象.方法利用分子力学随机构象搜索法和混合MonteCarlo方法,对Titin蛋白PEVK片段中的PVAP基序进行构象搜索.结果随机构象搜索得到的低能构象集中,PVAP的构...
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【中文期刊】 赵斌 《甘肃中医》 2004年17卷2期 11-13页ISTIC
【摘要】 <篇首> 世界科学发展的历史证明,任何一门学科的诞生和形成,都是以其独有的理论特征、实践特征作为首要的骨架,然后再掺入一些相关的其它学科内容,以资充实、论证、衬托,从而达到形成"独立学科"的条件,而被人们刮目相看地称之为"某某学"、"某某学科"...
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【中文期刊】 代蕾颖 胡军 等 《承德医学院学报》 2012年29卷1期 66-68页
【摘要】 20世纪80年代末,起源于放射性杂交的荧光原位杂交(FISH)技术开始建立.20多年来,这项技术已经得到了长足的发展,大量商业化探针的出现更使其广泛应用于临床诊断.随着FISH新技术的出现,探针的种类也不断增加,肽核酸探针就是其中一种.肽核...
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【中文期刊】 王晓泉 刘晓文 等 《中国动物传染病学报》 2010年18卷6期 22-26页
【摘要】 为了解目前中国新城疫病毒(Neweastle disease virus,NDV)优势基因VIId型的毒力机制,应用反向遗传技术将我国优势流行基因VIId型强毒株14的F基因替换弱毒LX的F基因,获得表达NDV强毒株14F基因的重组病毒ND...
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【中文期刊】 汪玉芳 袁慧 等 《医学信息（上旬刊）》 2010年23卷7期 2447-2448页
【摘要】 <篇首> 宫颈位于阴道内,易于暴露,检查方便直接,有利于宫颈病变的治疗,同时为宫颈癌的预防,筛查及早期诊断创造了得天独厚的解剖优势.根据有关文献报道:慢性宫颈炎和宫颈上皮内瘤变发病率不断增加,不及时处理则病变继续发展可致宫颈癌,对女性健康造成威...
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【中文期刊】 李代禧 纪兰兰 等 《计算机与应用化学》 2009年26卷1期 25-28页
【摘要】 首先通过分子力学法,确定辅酶Q10(CoQ10)的7个β-环糊精(β-CD)包合物(CoQ10-7-β-CDs)的最稳定优势构型.并进一步用分子动力学法模拟真空状态,一定时间内包合物的动态结构,并统计分析CoQ10包合前后结构的变化对性质的...
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【中文期刊】 周晓刚 蔡翔 等 《新疆医学》 2009年39卷6期 72-73页
【摘要】 <篇首> 奥曲肽:是一个以生长抑素活性片段为骨架合成的八肽,广泛应用于消化道出血、急性胰腺炎等消化系疾病和内分泌肿瘤治疗,具有良好的疗效.近4年来我们在常规治疗的基础上辅助应用奥曲肽对肠梗阻的疗效进行了观察,较传统疗法有较明显的优势,取得了较好...
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【中文期刊】 李晓慧 王亮 等 《高等学校化学学报》 2008年29卷10期 2107-2110页
【摘要】 通过简单的两步反应,合成出新型超枝状聚己内酯/聚缩水甘油醚嵌段共聚物.以月桂醇为引发剂,通过开环聚合反应合成羟基封端的聚己内酯;将聚己内酯进一步和萘钾反应,得到基于己内酯的大分子引发剂;引发缩水甘油醚的聚合,最终形成聚己内酯/聚缩水甘油醚嵌...
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【中文期刊】 谢国平 《安阳工学院学报》 2005年4期 115-117页
【摘要】 相对于账项基础审计、制度基础审计而言,风险导向审计具有的特征优势更适合于中小会计师事务所的审计.风险导向审计在中小会计师事务所的运用应注意循序渐进,以制度基础审计为骨架,注入风险导向审计的审计理念,即考虑更多的风险因素,有错推定假设,合理怀...
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【中文期刊】 张玮 李华南 等 《辽宁中医杂志》 2017年44卷9期 1857-1859页ISTICPKUCA
【摘要】 随着人们生活水平提高,饮食结构逐渐改变,非酒精性脂肪肝病发病率不断增高且逐渐低龄化,已经成为21世纪全球重要的公共健康问题之一.依托于中医脏腑学说和经络学说为基础的腹部推拿,在治疗非酒精性脂肪肝病上有一定的临床优势,但既往研究偏重于临床,作...
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【中文期刊】 侯保才 宋林花 等 《中国现代应用药学》 2012年29卷9期 793-798页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 聚磷腈免疫佐剂是一类以聚磷腈骨架为基础的新型免疫佐剂,在免疫刺激性能,药物运输性能方面具有其他佐剂无法比拟的优点.本文从聚磷腈免疫佐剂的结构特性、合成、分类、作用机理、降解性能及其微球制备等方面,阐述聚磷腈作为疫苗佐剂的优势和特点,并对聚磷...
【关键词】 聚磷腈；免疫佐剂；聚[二(对羧基苯氧基)]磷腈；
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【中文期刊】 江波 常敏 等 《中国矫形外科杂志》 2010年18卷17期 1467-1470页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 [目的]探讨自行研制的"灯笼骨架形"记忆合金椎体成形架治疗老年胸腰椎压缩骨折的安全性及优势.[方法]将自行研制的"灯笼骨架形"记忆合金椎体成形架经椎弓根微创置入压缩的胸腰椎尸骨,经椎弓根骨道注入温盐水,记忆合金成形架发挥复原定型作用而复位支...
【关键词】 "灯笼骨架形"记忆合金椎体成形架；胸腰椎压缩骨折；微创；
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