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【中文期刊】 刘琦 张燕楠 等 《器官移植》 2025年16卷4期 545-555页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 探讨布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂泽布替尼对肾缺血-再灌注损伤(RIRI)后肾纤维化的作用机制.方法 将C57BL/6小鼠随机分为假手术组、造模组和造模+泽布替尼给药组(泽布替尼组),每组5只,分别进行假手术、RIRI造模、RIRI...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 马建烽 李晓冰 等 《中国病理生理杂志》 2024年40卷9期 1569-1579页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:本研究探讨布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)对阿尔茨海默样病变及NIMA相关激酶7(NEK7)-核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)信号通路的调控作用.方法:选取2、4、6月龄的5xFAD阿尔茨海默病(AD)模型小鼠和野生型(WT...
【关键词】 阿尔茨海默病;布鲁顿酪氨酸激酶;NEK7/NLRP3信号通路;
- 概要:
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- 结论:
【中文期刊】 姜丹 宋再伟 等 《中国临床药理学杂志》 2024年40卷10期 1520-1524页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 探究真实世界中布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药的用药模式、治疗费用以及安全性.方法 通过北京大学第三医院电子病历系统(EMR)构建BTK抑制药真实世界数据队列,并对患者的人口统计学特征与临床特征进行定性分析.通过计算用药频度(DDDs...
【关键词】 伊布替尼;泽布替尼;布鲁顿酪氨酸激酶抑制药;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 常晏祥 苏明波 等 《沈阳药科大学学报》 2024年41卷8期 1055-1066页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 设计合成系列以伊布替尼类似物为布鲁顿酪氨酸激酶(bruton's tyrosine kinase,BTK)激酶配体的蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeras,PROTAC)降解剂,并初步评价其体...
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶;蛋白质降解靶向嵌合体;蛋白降解;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 葛子豪 周卯 等 《合成化学》 2024年32卷6期 534-541页
【摘要】 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术在新药研发领域越来越受到重视.基于 NX-5948 的靶蛋白配体(Warhead)结构,采用5-氟吲哚代替吡嗪胺的思路进行改造,成功合成化合物A.为研究不同连接子(Linker)和E3 配体对蛋白降解活...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 刘举 金凡琪 等 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2024年51卷2期 97-102页
【摘要】 依鲁替尼(Ibrutinib)是一款由Pharmacyclics和Janssen Biotech公司联合研发的布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)抑制剂,也是第一个BTK靶向治疗套细胞淋巴癌(MCL)...
【关键词】 依鲁替尼;合成路线;布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 孙红蕾 程瑞卿 等 《中国老年学杂志》 2023年43卷8期 1929-1932页ISTICPKUCA
【摘要】 目的 分析基于布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)-磷脂酰肌醇特异性磷酯酶(PLCγ2)-活化T-细胞核因子(NFATc)1通路调控微小RNA-17-5p(miR-17-5p)表达对根尖周炎大鼠骨破坏的修复作用.方法 将60只大鼠随机分为正常(A)组...
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)-磷脂酰肌醇特异性磷酯酶(PLCγ2)-活化T-细胞核因子(NFATc)1通路;根尖周炎;骨破坏;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 许新宁 邢晓静 《实用药物与临床》 2023年26卷8期 760-764页ISTICCA
【摘要】 泽布替尼是我国自主研发的一款口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)选择性小分子抑制剂,通过与BTK结合抑制BTK磷酸化,从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路和下游多条信号通路,发挥抗肿瘤作用.在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 唐潇 邹文蓉 等 《中国实验血液学杂志》 2022年30卷3期 965-969页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Zanubrutinib是我国自主研发的一种具有高选择性的二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,也是首次获得美国食品及药物管理局(FDA)批准的新型抗肿瘤药物.近年来,随着分子靶向药物诞生,部分B细胞淋巴瘤的治疗逐渐进入了无化疗的靶向时代,...
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶;zanubrutinib;B细胞淋巴瘤;
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【中文期刊】 霍一凡 刘丹 等 《中国医药工业杂志》 2025年56卷1期 38-46页ISTICCSCDCA
【摘要】 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)在B细胞的发育、增殖、分化、活化和细胞因子分泌等方面发挥着关键作用.BTK抑制剂(BTKI)通过阻断BTK或抑制其活性而有效阻断下游细胞信号转导和受体活化,并对与多种疾病发生、发展相关的上游信号分子产生负反馈作用,...
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK);BTK抑制剂;信号转导;
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【中文期刊】 张伟 喻晖 等 《心电与循环》 2025年44卷4期 377-382,后插1页
【摘要】 目的 分析布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)在急性心肌梗死(AMI)小鼠中对血小板活化的影响及其作用机制.方法 将32只雄性C57BL/6小鼠按随机数字表法分为4组:假手术组、AMI组、BTK抑制剂组(30 mg/kg伊布替尼)、阳性药物组(5 m...
- 概要:
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【中文期刊】 任玮杰 岑丽芳 等 《中国药科大学学报》 2024年55卷1期 63-72页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)是一种胞质酪氨酸激酶,参与B细胞和粒细胞的活化,在B细胞和Fcγ受体下游发挥作用.临床前研究表明,抑制BTK活性可能成为自身免疫性疾病和过敏等炎症免疫相关病症的潜在...
- 概要:
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【中文期刊】 陈颖 初晓玲 等 《医学研究与战创伤救治》 2024年37卷9期 981-985页ISTICPKU
【摘要】 目的 发掘比较新的不良反应,为临床个性化方案的选择和安全提供依据.方法 提取FAERS数据库中2013年第四季度到2023年第三季度的相关信息,通过比例失衡法对3种BTK抑制剂的不良事件进行分析,采用报告比值比法和综合标准法,识别信号.结果...
- 概要:
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【中文期刊】 许子威 周卯 等 《中南药学》 2024年22卷6期 1484-1490页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成新型布鲁顿氏酪氨酸激酶蛋白水解靶向嵌合体(BTK PROTAC),并在体外评估这些分子对BTK蛋白的降解活性.方法 以Nurix Therapeutics公司临床化合物NX-5948为先导化合物,分析其与靶蛋白的相互作用,通过...
- 概要:
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【中文期刊】 王雪娜 唐斌 等 《海峡药学》 2024年36卷6期 58-60页
【摘要】 目的 解决依鲁替尼关键合成工艺中副产物Ph3PO的去除问题,更高效合成依鲁替尼.方法 关键工艺中由Mitsunobu反应在吡唑并嘧啶中间体1-位上引入3-S-N-Boc保护的哌啶环,通过加入ZnCl2与该反应副产物Ph3PO络合沉淀,从而去...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 王素欢 乔会敏 等 《脑与神经疾病杂志》 2023年31卷12期 771-775页ISTICCA
【摘要】 目的 探讨急性脑梗死(AIS)后布鲁顿酪氨酸溶酶(BTK)及其相关炎症因子的变化及作用.方法 2020年10月至2022年3月在河北医科大学第二医院神经内科住院的58例AIS患者,另随机选取25例健康志愿者作为对照组,收集人口学、既往史、N...
- 概要:
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- 结论:
【中文期刊】 范志伟 吴圆圆 《中国病理生理杂志》 2022年38卷12期 2164-2174页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究含布罗莫结构域蛋白4(BRD4)抑制剂JQ1和I-BET-762对活化B细胞样弥漫大B细胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)的杀伤作用及其分子机制.方法:以不同浓度的BRD4抑制剂JQ1和I-BET-762及布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑...
【关键词】 活化B细胞样弥漫大B细胞淋巴瘤;含布罗莫结构域蛋白4;布鲁顿酪氨酸激酶;
- 概要:
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【中文期刊】 石磊 王亚丽 等 《山东医药》 2022年62卷19期 28-32页ISTICCA
【摘要】 目的 分析4例继发中枢神经系统(CNS)侵犯的复发/难治弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者的临床特征,并观察泽布替尼联合化疗方案的疗效.方法 选择4例DLBCL继发CNS侵犯患者,分析其初诊及复发时的临床特征;并进行相应泽布替尼联合化疗方...
【关键词】 复发/难治弥漫大B细胞淋巴瘤;中枢神经系统侵犯;泽布替尼;
- 概要:
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【中文期刊】 仉红 王丽娜 等 《华西口腔医学杂志》 2019年37卷4期 361-365页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 观察布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)对破骨细胞增殖及分化的影响,探讨BTK对根尖周炎骨破坏的作用.方法 破骨前体细胞RAW264.7经100 ng·L-1核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导5 d后,通过观察细胞形态、抗酒石酸酸性磷...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 陈潇 龚国清 《药学研究》 2020年39卷3期 169-175页ISTICCA
【摘要】 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体(BCR)信号传导的关键组分,并且作为体内B细胞增殖和细胞存活的重要调节剂起作用.本文综述了布鲁顿酪氨酸激酶信号通路的传导过程,包括主要的B细胞受体信号通路与其他通路.布鲁顿酪氨酸激酶基因缺陷会引发免疫...
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶;B细胞受体;免疫缺陷X连锁性丙种球蛋白血症(XLA);
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【中文期刊】 马晶晶 邓媛 等 《东南大学学报(医学版)》 2019年38卷2期 259-265页ISTICCA
【摘要】 目的:通过观察Btk抑制剂依鲁替尼作用于急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株(Sup-B15)后细胞中MDR1 mRNA、P-gp蛋白的表达及细胞对化疗药物敏感性的变化,探讨逆转ALL多药耐药的有效方法.方法:(1)利用依鲁替尼处理Sup-B...
- 概要:
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【中文期刊】 张鹏应 陈璐 等 《上海医药》 2020年41卷15期 8-12,70页CA
【摘要】 布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton's tyrosine kinase,BTK)是B细胞抗原受体信号通路的关键调节因子,在多种B细胞恶性肿瘤的发生、发展中起着重要作用.BTK抑制剂是一类新型抗肿瘤药物,现已有3个BTK抑制剂获得美国FDA批准....
【关键词】 布鲁顿酪氨酸激酶依鲁替尼;B细胞恶性肿瘤;
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【中文期刊】 修文 《养生保健指南》 2019年29期 296页
【摘要】 本文从多个机理途径对近年来在中国申请专利的用于治疗溶血性贫血的化合物药物进行分类梳理,分析专利内容,发现专利热点并展望发展方向.
【关键词】 溶血性贫血;磷酸肌醇3-激酶抑制剂;布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 王彦明 钟武 等 《临床药物治疗杂志》 2015年13卷4期 21-24页ISTIC
【摘要】 依鲁替尼(ibrutinib,商品名Imbruvica)是由Pharmacyclics公司和强生旗下子公司杨森制药共同研制的第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂.至2015年1月,FDA已批准其用于4种B细胞恶性肿瘤的治疗,在其他B细胞淋巴瘤适...
- 概要:
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【中文期刊】 王欢 马永涛 《广州化工》 2017年45卷13期 29-31页
【摘要】 布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶,目前已成为治疗血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标.针对肿瘤治疗与炎症控制而开发的小分子Btk抑制剂受到越来越多的关注.本文从Btk抑制剂的专利申请量趋势、 技术目标...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 田嬿 杨心怡 等 《中国临床药理学与治疗学》 2025年30卷6期 796-803页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:评估健康成人空腹条件下单剂口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂YZJ-3058片后的安全性和耐受性,YZJ-3058及其代谢产物药代动力学、药效动力学特征.方法:本试验共入组22例健康受试者,进行单剂口服给药,分为50、100和200...
- 概要:
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- 结论:
【中文期刊】 高子昭 王哲 《现代肿瘤医学》 2025年33卷3期 349-358页ISTICCA
【摘要】 B细胞淋巴瘤是发病率最高的淋巴瘤类型,其中大多数为成熟B细胞肿瘤,同时具有独特的流行病学、临床病理学和分子遗传学特征.B细胞受体(B-cell receptor,BCR)信号传导是肿瘤细胞增生的关键途径.但不同B细胞淋巴瘤类型的BCR激活方...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 王海文 王涵 等 《药学与临床研究》 2025年33卷1期 65-70页ISTIC
【摘要】 伊布替尼作为首个口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,在B细胞恶性肿瘤的治疗中表现出显著的疗效.然而,其药代动力学和药效学的个体差异、药物相互作用的影响,使得个体化用药成为临床实践中的重要需求.本文综述了伊布替尼的药代动力学特征、药物相互作...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 周思婕 周培媚 《中国麻风皮肤病杂志》 2025年41卷4期 298-302页ISTIC
【摘要】 慢性自发性荨麻疹(CSU)发病机制复杂,第二代H1 受体拮抗剂是其治疗首选.近年来,生物制剂如奥马珠单抗的应用显著改善了患者病情.随着对CSU发病机制的深入研究,新的治疗靶点不断涌现,包括布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂、抗IgE单克隆抗体、脾酪氨酸...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 孙瑞阳 张清媛 等 《肿瘤药学》 2025年15卷3期 309-321页ISTICCA
【摘要】 近年来,B细胞淋巴瘤药物治疗取得显著进展.在一线治疗中,基于免疫治疗和化疗的新型联合方案[包括R-CHOP+X方案、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂、抗体药物偶联物(ADC)及双特异性抗体]显著改善患者生存结局;而在复发/难治性B细胞淋巴瘤...
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