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【中文期刊】 姜彦杰 刘兆鹏 《中国药物化学杂志》 2017年27卷2期 138-145页ISTICCA
【摘要】 微管是真核细胞骨架的重要组成部分,它由α和β微管蛋白异二聚体聚合形成,在细胞有丝分裂中具有非常重要的作用.因此,微管成为抗癌药物的重要靶点之一,微管蛋白抑制剂也成为一类有效的抗癌药物.秋水仙碱是典型的微管蛋白聚合抑制剂,但由于不良反应大,限...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张祯 冯岩 等 《中国药物化学杂志》 2014年24卷3期 241-249页ISTICCA
【摘要】 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标.秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应.近年来,人们对作用...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 谭小宁 金芳 等 《生命科学研究》 2013年17卷1期 90-94页ISTICCA
【摘要】 微管由微管蛋白组成,在细胞分裂、细胞内物质运输、信号传递、维持细胞形态等过程中起着重要作用.一些干扰微管功能的化合物可使细胞停滞在有丝分裂期而抑制细胞增殖.相对于正常细胞,肿瘤细胞有丝分裂异常频繁,以微管作为抗肿瘤的靶点已成为研究热点.作用...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 李林鲜 张奕华 等 《国际药学研究杂志》 2009年36卷1期 48-53页ISTICCA
【摘要】 从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素(combretastatin) A4(CA4)是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一.CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用,对一部分...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 郭仕华 娄红祥 等 《国外医药（植物药分册）》 2005年20卷5期 190-196页ISTICCA
【摘要】 从自然界寻找抗肿瘤药物具有广阔的前景.按照微管蛋白抑制剂、酶和酶抑制剂、新生血管抑制剂、干扰细胞信号转导通路、细胞毒作用、抗多药耐药等作用机理综述了具抗肿瘤活性的天然产物及其衍生物.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 樊阿莉 薛思琪 等 《中国临床药理学与治疗学》 2018年23卷9期 983-988页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究新型微管蛋白抑制剂YMR-65在Caco-2单层细胞模型中摄取、转运机制,为新药研发提供思路与方法.方法:建立Caco-2细胞模型,以Caco-2细胞内摄取量考察时间、浓度及温度对化合物YMR-65在Caco-2细胞中摄取的影响,...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘翎 刘宗英 等 《中国新药杂志》 2012年21卷16期 1892-1899,1949页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物.由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘翎 刘宗英 等 《中国新药杂志》 2012年21卷9期 1026-1031页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型；初步分析该类抑制剂与靶点的作用方式.方法:使用Discovery Studio软件中的HypoGen模块对训练集进行药效团模型的构建.结果:最佳药效团模型的线性回归相关系数最高(0...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张小猛 张文萍 等 《中国新药杂志》 2012年21卷5期 523-529,539页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 Combretastatin A4 (CA4)为非洲灌木矮柳树(Combretum caffrum)树皮植物中分离的一种具有抗肿瘤活性的化合物,为微管蛋白抑制剂.本文综述了近几年来对CA4类似物研究的新进展,其主要方法集中在对CA4中的A环...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 潘振华 刘焕龙 等 《中国现代应用药学》 2011年28卷6期 533-536页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 将难溶性微管蛋白抑制剂SUD-35制备成固体分散体,以增加其溶解度及溶出速率.方法 以聚乙二醇6000为载体,溶剂-熔融法制备SUD-35固体分散体.采用差示扫描量热分析与X-射线衍射观察药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 高丽梅 张胜华 等 《药学学报》 2010年45卷4期 462-466页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 采用Catalyst软件包,选择抗急性淋巴白血病细胞系活性相差较大的2种结构类型的17个苯甲酰脲类β微管蛋白抑制剂化合物作为训练集,经构象分析,构建出最佳药效团模型,该模型含有2个疏水中心(HP)和2个氢键受体(HBA),具有良好的活性预测...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 尚海 潘莉 等 《药学学报》 2010年45卷9期 1078-1088页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用.由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物.该类...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 郭楠 窦宝凯 等 《中国药房》 2025年36卷13期 1683-1688页ISTICPKUCA
【摘要】 前列腺癌进入转移性去势抵抗阶段后,临床治疗面临重要挑战.微管蛋白抑制剂因其独特的作用机制,已成为转移性去势抵抗性前列腺癌治疗的一线药物.其中,紫杉烷类微管蛋白抑制剂(如多西他赛和卡巴他赛)因明确的生存获益被列为标准治疗方案,而其他类微管蛋白...
【关键词】 前列腺癌；转移性去势抵抗性前列腺癌；微管蛋白抑制剂；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 韩宏耀 黄明鑫 等 《中国药物化学杂志》 2025年35卷5期 369-373页ISTICCA
【摘要】 目的 开发一条微管蛋白抑制剂sabizabulin(ABI-231,Veru-111)的全新安全合成路线,解决原有路线收率较低的问题.方法 以市售的3,4,5-三甲氧基苯乙酮为起始原料,经亲核加成与甲基化、氧化、加成消除、亚硝化、环合、去甲...
【关键词】 sabizabulin；微管蛋白抑制剂；合成路线；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 胡金辉 吴成军 等 《五邑大学学报（自然科学版）》 2022年1期 1-13页
【摘要】 癌症威胁着人类健康和生命,开发安全有效的抗肿瘤药物尤为重要.由α-微管蛋白(α-tubulin)与β-微管蛋白(β-tubulin)组装而成的微管是细胞内骨架的主要构成部分,在维持细胞形状、有丝分裂和运动中起着关键作用,是抗肿瘤药物研发的重...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘婧雯 杨兴莲 等 《浙江大学学报（医学版）》 2019年48卷6期 631-637页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:通过观察氯氧喹对乳腺癌细胞系细胞骨架的聚合状态及其对Rho/Rho激酶信号通路相关靶点蛋白磷酸化的作用,明确氯氧喹治疗乳腺癌的作用机制.方法:以不同浓度氯氧喹处理乳腺癌Bcap37和MDA-MB-453细胞系,划痕试验检测细胞迁移,T...
【关键词】 乳腺肿瘤/病理学；细胞骨架；rho相关激酶类/拮抗剂和抑制剂；
- 概要：
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【中文期刊】 邹翔 王超 等 《中国药理学通报》 2015年12期 1637-1640页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 微管抑制剂一直是抗肿瘤药物研究的热点。微管抑制剂通过促进或抑制微管的聚合来破坏微管的动态平衡，阻碍肿瘤细胞纺锤体形成，阻滞细胞分裂进程从而发挥抗肿瘤作用。有丝分裂灾难是发生在细胞有丝分裂期，由细胞分裂异常和纺锤体结构的损伤而造成的细胞死亡现...
- 概要：
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【中文期刊】 何书英 孙菁 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷5期 451-454页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物.通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(H...
【关键词】 CA-4；微管蛋白抑制剂；CPU-XT-006人脐静脉内皮细胞；
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【中文期刊】 邓燕红 蔡涵萱 等 《化学研究与应用》 2020年32卷12期 2192-2198页
【摘要】 为构建基于深度学习的微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂(CBSIs)预测模型,进行CBSIs的活性预测和药物虚拟筛选,我们收集了1482个结构多样性的靶向微管蛋白秋水仙碱位点的抑制剂和非抑制剂,以分子指纹和分子图为特征表述,采用图卷积神经网络深度学...
【关键词】 微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂；分子指纹；分子图表达；
- 概要：
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【中文期刊】 徐辉 邓首军 等 《中国肿瘤外科杂志》 2017年9卷2期 129-131页ISTICCA
【摘要】 肺癌的发病率在常见肿瘤中占首位,非小细胞肺癌已占到肺癌80％左右,且发病率仍在增长.绝大部分患者确诊非小细胞肺癌时已失去手术治疗的最佳时机,因此化疗是治疗晚期非小细胞肺癌的主要手段.经验性化疗方案或不规范的化疗易导致患者耐药性的产生,以至化...
【关键词】 β-tubulinⅢ；非小细胞肺癌；微管蛋白抑制剂；
- 概要：
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【中文期刊】 王晓锋 谢蓝 《国际药学研究杂志》 2012年39卷6期 445-454页ISTICCA
【摘要】 肿瘤血管阻断剂(VDA)直接作用于已形成的肿瘤血管内皮细胞,引起肿瘤血管的坍塌,导致肿瘤细胞从内部向外部坏死,但对肿瘤的边缘部往往作用不佳.因此,VDA与互补性的传统化疗或放射疗法合用,为肿瘤细胞的彻底清除提供了可能.目前处于临床研究的作用...
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【中文期刊】 《药学进展》 2011年35卷4期 185-186页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 鉴于血管生成对肿瘤的生长和转移至关重要,因此肿瘤血管系统已成为极具价值的肿瘤治疗靶.目前,靶向肿瘤脉管系统的抗肿瘤药物主要包括抗血管生成剂和血管阻断剂(VDAs),前者可抑制肿瘤新血管的生长,而后者则是靶向破坏为肿瘤细胞供应氧和营养的...
【关键词】 plinabulin；微管蛋白聚合抑制剂；抗肿瘤药；
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【中文期刊】 郭淑春 陈阳 等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷5期 274-278页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成8H-噻吩并[2,3-b]吡咯里嗪-8-肟醚类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价.方法 以芳基乙腈为原料,经多步反应合成目标化合物;采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化...
【关键词】 8H-噻吩并[2,3-b]吡咯里嗪类化合物；抗肿瘤活性；微管蛋白抑制剂；
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【中文期刊】 廖思燕 苗体方 等 《化学物理学报》 2009年22卷5期 473-480页
【摘要】 对一系列具有抗人乳腺癌细胞系MCF-7生物活性的微管蛋白抑制剂-芳基硫代吲哚衍生物(arylthioindole),进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)和对接(docking)研究.在训练集中,建立了具有良好统计质量和预报能力的比较分子...
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【中文期刊】 达哇卓玛 刘川川 等 《现代药物与临床》 2024年39卷8期 2182-2186页ISTICCA
【摘要】 微管蛋白抑制剂特异性作用于微管蛋白、干扰细胞有丝分裂、造成细胞周期停滞,从而诱导细胞凋亡.微管蛋白抑制剂按其结合部位可分为作用于秋水仙碱位点、长春花碱位点和紫杉醇位点的抗寄生虫微管蛋白抑制剂.综述了微管蛋白抑制剂抗寄生虫病的研究进展及其作用...
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【中文期刊】 魏艳艳 陈景旭 等 《中华行为医学与脑科学杂志》 2020年29卷8期 713-718页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol 3 kinase，PI3K)抑制剂LY294002对AKT/GSK3β/CRMP2信号通路的影响，及通路改变对大鼠抑郁样行为及微管蛋白的影响。方法:16只成年雄性SD大鼠...
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【中文期刊】 姚嘉青 刘丛珊 等 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 2017年35卷2期 180-184页MEDLINEISTICPKUCSCD
【摘要】 寄生虫严重影响人类和牲畜健康,因此亟需有效药物控制和治疗寄生虫疾病.其中以微管蛋白为靶标的抗寄生虫药物已受到广大科研工作者的关注.本文对近年寄生虫微管蛋白特征及其与药物作用机制、抗药性和实验方法相关的研究作一综述,旨在为探索抗寄生虫新型药物...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 方方 刘兆鹏 《中国药学杂志》 2014年49卷18期 1652-1658页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 设计并合成6,7-亚甲二氧基-3-芳基-2H,4H-苯并噻嗪衍生物,测定其体外抗肿瘤活性及对微管蛋白聚合和细胞周期的影响.方法 以鬼臼毒素和ABT-751结构为基础,采用基于片段的药物设计方法合成目标化合物,以MTT法测试目标化合物体...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陈静 陶雪芬 等 《中国现代应用药学》 2011年28卷9期 823-830页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 微管蛋白是细胞骨架的主要成分,参与了细胞过程的许多环节.秋水仙碱位点抑制剂(CSIs)是一类重要的微管蛋白聚合抑制剂.目前已经有许多CSIs作为抗肿瘤药物被发现或设计、合成,并取得了很大的进展.本研究主要就CSIs的作用机制、共同结构特征以...
- 概要：
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