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          【中文期刊】 达哇卓玛  刘川川  等 《现代药物与临床》 2024年39卷8期 2182-2186页ISTICCA

          【摘要】 微管蛋白抑制剂特异性作用于微管蛋白、干扰细胞有丝分裂、造成细胞周期停滞,从而诱导细胞凋亡.微管蛋白抑制剂按其结合部位可分为作用于秋水仙碱位点、长春花碱位点和紫杉醇位点的抗寄生虫微管蛋白抑制剂.综述了微管蛋白抑制剂抗寄生虫病的研究进展及其作用...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂抗寄生虫秋水仙碱位点

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          【中文期刊】 孙天文  丁忠鹏  等 《中国海洋药物》 2016年35卷4期 79-86页ISTICCSCDCA

          【摘要】 微管蛋白是细胞骨架的重要组成部分,在维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中起着重要的作用.普那布林(Plinabulin)是在从海洋焦曲霉菌中分离得到的天然产物Phenylahistin结构基础上,经构效关系研究,合成出的二酮哌嗪类微管蛋白抑...

          【关键词】 普那布林(Plinabulin)微管蛋白抑制剂抗肿瘤候选药物

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          【学位论文】 作者:丁忠鹏 导师:李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2020年

          【摘要】 微管主要由α/β-微管蛋白异二聚体组成的中空管状结构,在维持细胞形态、生长和增殖、信号传导、有丝分裂中均发挥着重要作用,使其成为抗肿瘤药物的重要靶点。微管动力学的微小改变会在有丝分裂中阻止细胞周期进程并最终导致细胞死亡。微管稳定剂紫杉醇类和...

          【关键词】 2,5-哌嗪二酮类微管蛋白抑制剂药物设计

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          【学位论文】 作者:李波燕 导师:朱海亮   南京大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

          【摘要】 微管由α-和β-微管蛋白亚基的动态聚合物组成,微管的主要功能是在细胞有丝分裂过程中通过形成纺锤体将复制的染色体平分给子细胞。此外,微管在细胞信号转导,囊泡运输和运动调节其在各种基本细胞功能中发挥重要作用。经过抑制微管蛋白聚合或阻断微管解聚,...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂CA-4

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          【学位论文】 作者:田振华 导师:李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

          【摘要】 作为严重威胁人类健康的疾病之一,癌症的确诊人数逐年上升。微管在肿瘤血管形成中的关键作用,使之成为肿瘤治疗药物研发中的重要靶点。作为细胞骨架的关键组分,微管在细胞分裂,细胞迁移和细胞转运过程中发挥重要作用。微管通常由13条原丝平行横向结合形成...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂抗肿瘤机理

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          【学位论文】 作者:王彦婷 导师:刘常宏   南京大学   其他 理学;生物学(博士) 2017年

          【摘要】 癌症已经成为引起全球人类死亡的主要原因,且有逐年增多的趋势。目前已有多种抗肿瘤药物用于临床治疗,但普遍存在难以区分正常细胞与肿瘤细胞、容易引发肿瘤产生抗药性以及毒副作用较大等问题,因此急需研发一些具有低毒、寡副作用、靶点独特的新型抗肿瘤药物...

          【关键词】 抗肿瘤药物微管蛋白抑制剂

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          【学位论文】 作者:满若君 导师:朱海亮   南京大学   生物学 生物学(博士) 2017年

          【摘要】 微管(MTs)是构成细胞骨架的重要部分,其作为细胞结构的组成成分,与蛋白组装形成纺锤体、纤毛、神经管等。在生物学方面,微管可以维持细胞形状、细胞运动、信号传导、细胞生长、物质输送并在有丝分裂过程中起着重要的作用。研究表明,在有丝分裂期,微管...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂小分子化合物

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          【学位论文】 作者:丁忠鹏 导师:管华诗   李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2017年

          【摘要】 微管主要由α-微管蛋白和β-微管蛋白异二聚体组成,在维持细胞形态、生长和增殖、信号传导、有丝分裂中均发挥着重要作用。特别是在真核生物有丝分裂中牵引染色体平均分配到子细胞的过程中起着决定性作用,使其成为抗肿瘤药物的重要靶点。紫杉醇类和长春碱类...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂2,5-哌嗪二酮

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          【学位论文】 作者:汤丹洁 导师:朱海亮   南京大学   药学 微生物与生化药学(硕士) 2016年

          【摘要】 微管作为纺锤体的重要组成部分,在细胞有丝分裂中扮演着重要的角色。在肿瘤细胞中某些与微管相关的蛋白表达异常,使其有丝分裂过程频繁且细胞周期变短,细胞增殖迅速。由此可见,微管蛋白在肿瘤细胞中起到了很大的作用,若破坏微管的动态循环,使得纺锤体形成...

          【关键词】 抗肿瘤药物微管蛋白聚合抑制剂

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          【学位论文】 作者:张璐 导师:黄诚   上海中医药大学   中药学 中药学(硕士) 2013年

          【摘要】 目的:
             考察土木香内酯对A375肿瘤细胞生长、细胞凋亡和细胞周期的影响,并探讨土木香内酯促凋亡和阻滞细胞周期的作用机制,为土木香内酯的临床研究提供实验基础。
             方法:
             1.采用MTT法,研究土木香内酯...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂土木香内酯

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          【中文期刊】 束瑞雪  尚诚彰  等 《中国细胞生物学学报》 2023年45卷4期 670-679页MEDLINEISTICCSCDCA

          【摘要】 该研究旨在构建靶向酪氨酸激酶蛋白7(protein tyrosine kinase 7,PTK7)及细胞间质-上皮转换因子(cellular-mesenchymal epithelial transition factor,c-MET/ME...

          【关键词】 PTK7MET双特异性抗体偶联药物

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          【学位论文】 作者:叶柳 导师:张健存   中国科学院研究生院   中国科学院大学   药学 药物化学(硕士) 2010年

          【摘要】 第一部分 Bubl激酶小分子抑制剂的设计与合成
             干扰细胞正常有丝分裂的药物已成为最成功的抗肿瘤化学治疗药物。传统的阻滞有丝分裂药物以微管蛋白为靶点。近年来发展了新型的以蛋白激酶为靶点的抗有丝分裂药物。Bubl是一个重要的纺锤体...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂蛋白激酶抑制剂

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          【学位论文】 作者:杨娜 导师:丁健   中国科学院上海药物研究所   药学 药理学(博士) 2009年

          【摘要】 磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide-3 kinase,P13K)-蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又称Akt)-哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammaliantarget of rapamycin,mTO...

          【关键词】 微管蛋白双重抑制剂

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          【学位论文】 作者:朱慧琳 导师:俞强   中国科学院上海药物研究所   基础医学 肿瘤药理(硕士) 2008年

          【摘要】 有丝分裂抑制剂如紫杉醇和长春碱是目前广泛应用的抗肿瘤药物。紫杉醇在治疗卵巢痛,乳腺痛,非小细胞肺癌方面起到了非常显著的作用。但是由于它的产量有限,水溶性不好,不能制成合适的制剂限制了它的应用。长春碱由于它的毒副作用,使它的应用也受到限制。此...

          【关键词】 有丝分裂抑制剂A紫杉醇

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          【学位论文】 作者:赵倩 导师:张于   中国科学院大学   药学 药物化学(硕士) 2021年

          【摘要】 单萜吲哚生物碱(Monoterpene indole alkaloids,MIAs)是一类重要的生物碱,具有多种生物活性。本课题组前期从多种夹竹桃科植物中发现一系列白坚木类型MIAs能够显著抑制肿瘤细胞增殖。细胞周期实验证明该类生物碱通过阻...

          【关键词】 非洲马铃果单萜吲哚生物碱

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          【学位论文】 作者:李飞飞 导师:李文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2020年

          【摘要】 癌症目前仍是致死率最高的疾病,发病率与死亡率逐年增长。目前治疗癌症的方式包括手术、放疗、化疗及免疫疗法等。多种手段联合治疗可以提高疗效和减轻不良反应,多数会使用小分子化合物治疗,其中微管蛋白抑制剂在癌症治疗过程中发挥着不可替代的作用。另外虽...

          【关键词】 氘代化合物抗黑色瘤作用

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          【学位论文】 作者:杨蓉 导师:王保忠   朱海亮   南京大学   药学 药物化学(硕士) 2019年

          【摘要】 微管,是细胞骨架的主要成分,由微管蛋白和微管结合蛋白组成。微管具有聚合和解聚的动力学特性,在维持细胞形态,细胞的分裂和增殖,细胞器的组成和转运,以及信号物质的传导方面起着一定作用。靶向微管蛋白的抗癌药物就是利用微管蛋白的动力学特性,促进其解...

          【关键词】 抗癌药物微管抑制剂

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          【学位论文】 作者:马明旭 导师:李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2019年

          【摘要】 癌症是导致全球死亡主要原因之一,癌症的治疗手段主要有:手术治疗、放射治疗、化学治疗、靶向治疗及免疫疗法。研究表明化学治疗可改善患者生活质量,延长生存期,是癌症治疗的主要手段。数十年来,微管蛋白一直是开发癌症治疗药物的重要靶点,其中靶向微管蛋...

          【关键词】 普那布林衍生物药物设计

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          【学位论文】 作者:付章玉 导师:李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

          【摘要】 癌症是全球第二大死亡原因,据世界卫生组织报道在2012年全球癌症死亡人数为820万人,每年新增病例数预计将从2012年的1410万人增加到2030年的2160万人。目前,在癌症病例中,胰腺癌已成为全世界癌症相关死亡的第七大原因,每年有20多...

          【关键词】 普那布林微管蛋白

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          【学位论文】 作者:张雅亮 导师:朱海亮   南京大学   生物学 生物学(博士) 2018年

          【摘要】 细胞在整个细胞周期中都受着严格的调控,尤其是在分裂时期。当细胞未能正常完成有丝分裂时,一种名为丝裂灾变的防御机制即被触发,通过阻止细胞的继续增殖和存活防止自身细胞的癌变。肿瘤细胞通常为四倍体或异倍体,更易于发生异常有丝分裂,对丝裂灾变的诱发...

          【关键词】 微管聚合抑制剂药物设计

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          【学位论文】 作者:邓孟彦 导师:李文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

          【摘要】 癌症的发生机制复杂且治愈率低,近年来癌症患者的人数呈逐步增高的趋势。其中,肝细胞癌是临床上普遍存在的恶性肿瘤之一。肿瘤细胞的无限增殖和复制是肿瘤发生发展的显著特征。在细胞进行有丝分裂时,姐妹染色体的分离是在纺锤丝的牵拉下完成的,而纺锤丝的形...

          【关键词】 肝细胞癌MBRI-001

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          【学位论文】 作者:谢福春 导师:胡有洪   中国科学院研究生院   中国科学院大学   药学 药物化学(博士) 2010年

          【摘要】 本论文包括两部分内容,其中第一部分是基于嘧啶类先导物进行的系列结构改造。第二部分内容是基于炔基色酮的多样性合成山酮类化合物的合成研究。
             嘧啶环结构存在于众多药物分子中。据报道,含有嘧啶核心骨架的分子具有抑制Tie-2激酶,抑制...

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          【学位论文】 作者:张春阳 导师:慈云祥   北京大学   化学 分析化学(博士) 1999年

          【摘要】 该文主要研究了哺乳动物细胞的光电行为及其在生化分析中的应用.该文首次发现了 哺乳动物细胞的光行为.该文利用基于哺乳动物细胞的光电行为的光电分析法研究了 抗代谢药物5-FU、抗肿瘤药物阿霉素、诱导细胞凋亡药物环己酰亚胺和过氧化氢的细 胞毒作用...

          【关键词】 光电行为哺乳动物细胞

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