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【中文期刊】 侯相竹 张会佳  等 《中国食品添加剂》 2024年35卷11期 111-120页

【摘要】 为了优化刺五加多糖的复合酶提取工艺,以刺五加多糖得率作为指标,采用正交实验确定复合酶添加量,并基于响应面法对复合酶提取刺五加多糖的工艺进行优化.通过刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制情况考察其降糖活性.结果显示复合酶(木瓜蛋白酶240 mg、...

【关键词】 刺五加多糖； 复合酶提取工艺； 响应面；

【中文期刊】 许佳敏 魏洪磊  等 《合成化学》 2024年32卷3期 250-260,281页

【摘要】 双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2 双靶标酪氨酸激酶抑制剂.目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成.喹唑啉中间...

【关键词】 二噁烷并喹唑啉； 吡唑酮； 双靶标抑制剂；

【中文期刊】 王婕 袁家英  等 《合成化学》 2024年32卷5期 451-456页

【摘要】 乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一.本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(...

【关键词】 5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物； 乙酰辅酶A羧化酶； 抑制剂；

【中文期刊】 徐书静 沈锦涛  等 《中国药理学与毒理学杂志》 2023年37卷8期 592-600页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 合成多肽CPI-1的N端或C端衍生物并进行活性评价,以获得活性更高、药动学性质更好的A型肉毒毒素(BoNT/A)轻链抑制剂.方法 采用固相方法合成CPI-1 C端增加不同氨基酸的非长链衍生物[CPI-1-L(1),CPI-I-GL(2...

【关键词】 A型肉毒毒素； 轻链抑制剂； CPI-衍生物；

【中文期刊】 谢珺 苗菁  等 《贵州医科大学学报》 2023年48卷9期 1020-1025页 ISTIC

【摘要】 目的 探讨黄酮类衍生物的合成及对黄嘌呤氧化酶(XO)活性的影响.方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮、间苯三酚和对羟基苯丙酸分别为原料,合成二氢黄酮、黄酮和二氢异黄酮类化合物;非布索坦作为阳性对照,目标化合物a～c作为实验组,以25μmol/L...

【关键词】 黄酮类； 非布索坦； 分子对接模拟；

【中文期刊】 王娟 柳晓春  等 《中国药理学通报》 2022年38卷5期 669-675页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein,PLpro)的抑制作用,并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响.方法 利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-...

【关键词】 葡萄糖酸铜； 双硫仑； PLpro抑制剂；

【中文期刊】 邢路娟 左庆翔  等 《中国食品学报》 2023年23卷1期 135-142页

【摘要】 干腌火腿在发酵成熟期间蛋白质降解可产生丰富的肽类物质.为探究干腌火腿中多肽的抗高血压活性,从金华火腿中提取多肽,通过体外检测肾素的抑制活性和动物体内灌胃实验,探究火腿多肽潜在的血压调节能力.结果显示:金华火腿多肽具有显著的肾素抑制能力,当火...

【关键词】 金华火腿； 生物活性肽； 肾素抑制活性；

【中文期刊】 王子鹏 李芬发  等 《热带海洋学报》 2023年42卷5期 38-44页

【摘要】 对海洋放线菌 Actinoplanes sp.M4I6 的次生代谢产物进行分离鉴定,并评价了其生物活性.采用正相硅胶柱色谱、反相C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用核磁共振波谱技术对分离...

【关键词】 海洋放线菌； 游动放线菌属； 化学成分；

【中文期刊】 韩博 顾秀  等 《中国医药工业杂志》 2022年53卷3期 329-334,344页 ISTICCSCDCA

【摘要】 以已报道的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)6抑制剂SW-100为先导化合物,采用骨架跃迁策略设计新型HDAC6抑制剂,共设计合成了Ⅰ和Ⅱ两类共8个未见文献报道的新化合物,结构均经MS、1H NMR确证.对HDAC6和HDAC1的抑制试验结果显示,...

【关键词】 组蛋白脱乙酰酶6抑制剂； SW-100； 骨架跃迁；

【中文期刊】 曹英 侯敏  等 《食品工业科技》 2022年43卷19期 191-201页

【摘要】 目的:本研究以新疆阿勒泰地区的驼乳制品为研究对象,筛选对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有抑制活性的优良乳酸菌.方法:采用稀释涂布法分离纯化菌株,DNS和pNPG法筛选对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有抑制活性的菌株,通过耐酸性、耐胆盐、模拟胃肠道环...

【关键词】 驼乳； 酸驼乳； 乳酸菌；

【中文期刊】 黄潘钿 陈冰冰  等 《现代食品科技》 2022年38卷4期 52-61页

【摘要】 以马氏珠母贝肉为研究对象,采用ABTS自由基清除率为评价指标,通过单因素试验和响应面法优化制备抗氧化肽酶解物的工艺,并对酶解物冻干粉的抗氧化能力和酪氨酸抑制能力进行研究.结果表明,珍珠贝抗氧化肽的最优酶解工艺为温度50℃,pH 7.25,时...

【关键词】 珍珠贝肉； 抗氧化肽； 酶解工艺；

【中文期刊】 韩潇 曾慧君  等 《化学研究与应用》 2022年34卷5期 1046-1053页

【摘要】 为了得到HDAC抑制活性和抗癌活性更强的PXD-101衍生物,通过分子内缩合、Wittig等反应合成了四个含有吲唑基的PXD-101衍生物,并采用HDAC和CCK-8试剂盒评价其生物活性.结果显示,吲唑基团是一个药效团,能够增强PXD-10...

【关键词】 吲唑； 分子内缩合； Wittig反应；

【中文期刊】 陈子涵 蒋继宏  等 《中国药理学通报》 2019年35卷3期 353-358页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 探究蒲公英根水提物对人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖和凋亡的影响及其作用机制.方法 采用Alamar Blue法检测蒲公英根水提物的细胞毒性,以及对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用;通过形态学观察、DAPI染色、流式细...

【关键词】 三阴性乳腺癌； 蒲公英； 抗肿瘤活性；

【中文期刊】 李薇 梅文莉  等 《热带亚热带植物学报》 2019年27卷2期 196-202页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为了解国产绿'奇楠'沉香的化学成分,采用色谱和波谱方法从其乙醚和乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为顺式-7-羟基菖蒲烯(1),(5R,6R,7S,8R)-2-(苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯...

【关键词】 奇楠； 沉香； 化学成分；

【中文期刊】 夏录录 李薇  等 《广西植物》 2019年39卷4期 540-547页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究.结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a...

【关键词】 柬埔寨； 沉香； 柯拉斯那；

【中文期刊】 肖朝江 沈怡  等 《广西植物》 2019年39卷7期 863-872页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 疟疾是严重危害人类健康的寄生虫病之一,据世界卫生组织报道每年有数十万人因疟疾而死亡,我国疟疾防治工作虽然取得了长足发展,但在中国云南边境地区和中国西藏林芝地区本地疟疾病例依然存在,再加上西藏自治区和云南省地理位置特殊,与周边疟疾高发的国家接...

【关键词】 滇西； 植物； 抗疟活性；

【中文期刊】 杨科 王进  等 《中国抗生素杂志》 2019年44卷7期 811-819页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 设计合成加替沙星-组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACi)缀合物,并探讨其抗肿瘤活性.方法 以第四代喹诺酮类药物加替沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在其C-7哌嗪基和C-3位羧...

【关键词】 加替沙星； 组蛋白去乙酰化酶抑制剂； 缀合物；

【中文期刊】 朱小花 贺殿  《中国新药杂志》 2019年28卷9期 1123-1130页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:设计并合成新型的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并对这些化合物进行生物活性评价筛选与计算机模拟研究.方法:以邻硝基苯甲酸、6-氨基己酸和取代苯胺为原料,合成10个具有同一新型锌离子螯合基团的目标化合物,并以MTT法评价化合物对细胞A...

【关键词】 组蛋白去乙酰化酶抑制剂； 化合物合成； 体外活性评价与筛选；

【中文期刊】 张敏 李晶晶  《中国药科大学学报》 2018年49卷1期 72-78页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 探讨甘草黄酮类化合物对细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK1)的抑制活性及抑制肝肿瘤细胞Bel-7402活性.采用CDK1和CCK-8试剂盒分别测试甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性和对肝癌Bel-7402细胞的体外增殖抑制活性.构建肝癌Bel...

【关键词】 甘草黄酮类化合物； CDK1抑制剂； 分子对接；

【中文期刊】 金双龙 王芳  等 《中国药科大学学报》 2018年49卷1期 34-38页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物.采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性...

【关键词】 IDO1抑制剂； 苯磺酰胺； 合成；

【中文期刊】 张月圆 刘露  等 《中成药》 2018年40卷3期 642-646页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 分析麦芽蛋白质组成,并研究其清蛋白、球蛋白、醇溶蛋白及谷蛋白4类组分酶解产物的血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性.方法 采用顺序抽提法依次提取清蛋白、球蛋白、醇溶蛋白及谷蛋白4类组分,并采用凯氏定氮法及SDS-PAGE电泳进行定量和定...

【关键词】 麦芽； 清蛋白； 球蛋白；

【中文期刊】 李达 马聪玉  等 《中国药科大学学报》 2018年49卷5期 572-579页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 测定了26个不同产地脱脂乳木果仁甲醇提取物的总酚含量(TPC)、抗氧化、细胞毒、EB病毒早期抗原(EBV-EA)抑制等活性,并评价了TPC与各生物活性间的相关性.采用紫外分光光度法测定TPC;采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)自由基...

【关键词】 乳木果仁； 总酚； 含量；

【中文期刊】 王蕾 马俊  等 《中国药科大学学报》 2018年49卷4期 407-412页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I1～10,II1～7).采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响...

【关键词】 五元杂环并嘧啶类； DNA氧化损伤； DNA修复；

【中文期刊】 马晓东 方方  等 《中国新药杂志》 2018年27卷20期 2417-2425页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:建立一类咪唑酮并吡啶衍生物的合成方法并初步评价其体外抗肿瘤活性.方法:以4-羟基吡啶为起始原料经双硝基化、羟基氯代、芳族亲核取代反应、单硝基还原、环合、N-甲基化、硝基还原、酰化等反应制备目标分子.采用Kinase-Glo Lumin...

【关键词】 咪唑酮并吡啶； 合成方法； 磷脂酰肌醇3-激酶；

【中文期刊】 叶峰 吕青林  等 《中国药科大学学报》 2018年49卷6期 676-681页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 采用硅胶、ODS和大孔树脂等柱色谱分离方法对Anisopus mannii的叶进行分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了7个化合物分别为:3β-acetoxylup-20(29)-ene (1),1-acetoxy-2-i...

【关键词】 Anisopus mannii； 化学成分； 结构鉴定；

【中文期刊】 谭彩银 梅文莉  等 《热带亚热带植物学报》 2017年25卷2期 189-194页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为了解华石斛(Dendrobium sinense)的化学成分,采用多种柱色谱技术从其全草乙醇提取液中分离纯化了10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:鼓槌石斛素(1)、2′,4′-二羟基查尔酮(2)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-...

【关键词】 华石斛； 化学成分； 乙酰胆碱酯酶抑制活性；

【中文期刊】 张荣荣 梅文莉  等 《热带亚热带植物学报》 2017年25卷2期 182-188页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为了解肾茶(Clerodendranthus spicatus)的化学成分,从海南栽培肾茶地上部分分离得到11个化合物,经波谱分析分别鉴定为:吐叶醇(1)、丁香脂素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、甜橙素(4)、5,6,7,4′-四甲氧基...

【关键词】 肾茶； 唇形科； 化学成分；

【中文期刊】 米承能 梅文莉  等 《热带亚热带植物学报》 2017年25卷6期 610-616页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为了解大叶桃花心木(Swietenia macrophylla King)的化学成分,从其根的乙醇提取物中共分离得到13个化合物,经理化性质和波谱分析,分别鉴定为1,5-dihydroxyxanthone(1)、1,6-dihydroxy-...

【关键词】 大叶桃花心木； 化学成分； (山)酮；

【中文期刊】 伏园园 吴一诺  等 《中国药理学通报》 2017年33卷3期 321-326页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂.方法 基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物...

【关键词】 ATG4B； 抑制剂； 分子对接；

【中文期刊】 乔佳男 王庭芳  等 《中国药科大学学报》 2017年48卷5期 554-562页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒...

【关键词】 磺酰基； 吡咯并嘧啶； JAK2抑制剂；