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【中文期刊】 姜玉才 黄晓威 等 《中国药物化学杂志》 2022年32卷9期 677-684页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成一系列吲哚-2-甲酰胺衍生物,并考察目标化合物体外抗炎活性.方法 以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯盐酸盐、2-溴-3'-硝基苯乙酮和5-硝基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯为起始原料,经过成环反应、氨基还原、酯基水解、缩合反应和N-烷基...
【关键词】 吲哚-2-甲酰胺衍生物；一氧化氮；白细胞介素；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 高蕊蕊 杨晓琳 等 《化学与生物工程》 2021年38卷12期 37-40页
【摘要】 以含吸电子基2-吲哚酮为原料,通过醋酸铜催化氧气氧化一步合成2,3-吲哚醌衍生物,采用1HNMR、13CNMR、FTIR、MS、元素分析等对其进行了结构表征,对合成条件进行了优化,并对反应机理进行了分析.结果表明,以5-氯-2-吲哚酮为模型...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李向上 林阳 等 《中国药理学通报》 2010年26卷6期 750-753页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 阐明PHⅡ-7逆转肿瘤耐药的机制.方法 用MTT法测定阿霉素、PHⅡ-7及二者联合用药对人白血病细胞系K562及其多药耐药细胞系K562/A02的IC50值,提取不同浓度PHⅡ-7作用48 h后K562和K562/A02细胞RNA,以...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 周园 王彩云 等 《中国药理学通报》 2009年25卷6期 751-754页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 观察3-取代芳基氧化吲哚(PHⅡ-7)在肿瘤细胞内的定位.方法 通过化学合成的方法 ,在PHⅡ-7的1位引入氨烷基侧链,并将其氨基端进行FITC衍生化,在进行此衍生物体外抗肿瘤活性测定后,用激光共聚焦成像技术进行其在肿瘤细胞内的定位....
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 谭耀红 杨纯正 等 《药学学报》 2003年38卷11期 805-808页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的观察3-取代芳基氧化吲哚(PH II-7)对肿瘤细胞周期分布的影响,明确PH II-7的抗敏感肿瘤和耐药肿瘤的共同机制.方法用流式细胞仪检测细胞周期分布,Western印迹分析细胞周期相关蛋白的表达,3H-TdR参入法检测细胞DNA合成...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 谭耀红 齐静 等 《中国医学科学院学报》 2002年24卷2期 134-139页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的测定抗耐药肿瘤新药PHⅡ-7体外抗肿瘤谱,初步研究其抗肿瘤机制.方法用MTI法测定PHⅡ-7体外抗肿瘤活性,用流式细胞仪、电子显微镜和琼脂糖凝胶电泳观察PHⅡ-7对肿瘤细胞凋亡的诱导作用,用Northern印迹分析检测PHⅡ-7对耐药相...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 李洪强 程昕 等 《山东医药》 2010年50卷15期 21-23页ISTICCA
【摘要】 目的 研究PHⅡ-7的体内外抗肿瘤活性,为肿瘤的治疗提供新思路.方法 采用MTT法检测PHⅡ-7对18种细胞系(其中包括5对敏感肿瘤细胞和相应耐药细胞株)的体外抗肿瘤活性;建立人白血病细胞K562和K562/A02裸鼠移植瘤模型,研究PHⅡ...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：史兆钰 导师：郭秀丽 山东大学 药学 药理学（硕士） 2020年
【摘要】
目的：
全球癌症的发病率和死亡率与日俱增，是第二大死因的疾病。目前，化疗是癌症的主要治疗手段之一，但临床应用的化疗药物仍然存在毒副作用大，且易产生耐药性，化疗效果有限的缺点。因此，具有高效、低毒抗肿瘤活性的化合物的开发和应用对于癌...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：杨俊杰 导师：王玉强 江晓间 暨南大学 药学 药物化学（硕士） 2018年
【摘要】 吲哚类化合物是一种杂环生物碱，广泛存在于各种天然化合物，生物活性化合物和药理活性化合物中。氟是卤族元素之一，与其他卤素相比，氟原子具有非常独特的化学性质。氟原子可以取代各种生物活性分子中的氢原子或者其他原子，使得药物的代谢途径和速度得到不同...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 潘博文 石洋 等 《中医药导报》 2013年8期 87-89页ISTIC
【摘要】 本文对靛红Morita-Baylis-Hillman这一不对称反应在近几年的研究进展进行了综述，认为靛红Morita-Baylis-Hillman碳酸酯的烯丙基烷基化反应是合成光学纯3,3-二取代2-氧化吲哚衍生物的一种有效方法。
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：曹露茜 导师：孙家英 重庆理工大学 药学 药学（硕士） 2024年
【摘要】 高尿酸血症为遗传性或获得性嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病，其可能是高血压、糖尿病、心血管疾病及代谢综合征等多种疾病的诱发因素。黄嘌呤氧化酶为一种专一性不高的尿酸生成限速酶，生成尿酸同时伴随过氧化氢和超氧化物自由基等活性氧的产生，是治疗组织...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 方玉秋 王薪淇 等 《药物评价研究》 2024年47卷2期 419-429页ISTICPKUCA
【摘要】 吲哚是平面杂环分子,对乳腺癌、肺癌、结肠癌等具有广泛的抗癌活性,在药物设计中发挥重要作用.从吲哚-3-甲醇及其代谢产物3,3'-二吲哚甲烷的结构修饰、吲哚骨架结构修饰、氧化吲哚衍生物及氮杂吲哚衍生物的结构修饰入手,并综合吲哚衍生物对Lumi...
- 概要：
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【学位论文】 作者：康静文 导师：韩波 成都中医药大学 药学 药物分析（硕士） 2019年
【摘要】 目的：以不同取代基的4-取代羟吲哚烯烃与硫叶立德为原料，合成一系列具备相邻季碳中心的多官能团螺环氧化吲哚化合物。此外，通过该合成策略实现螺-环丙基氧化吲哚与螺环二氢呋喃氧化吲哚之间的化学选择性调控，进一步丰富螺环氧化吲哚类化合物的分子库。<...
- 概要：
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【学位论文】 作者：甄小华 导师：杜云飞 天津大学 药学 药物化学（硕士） 2019年
【摘要】 螺吲哚酮类化合物是一类重要的螺杂环化合物，其母核结构在生物活性分子和天然产物中广泛存在。据报道，螺吲哚酮类化合物具有生物活性和药理活性，这些具有生物活性的螺吲哚酮通常具有抗菌，抗肿瘤，抗结核和抗炎活性。代表性实例有Orbicularisin...
- 概要：
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【学位论文】 作者：郑子圣 导师：赵康 天津大学 药学 药物化学（硕士） 2010年
【摘要】 1-胺基吲哚是一类非常重要的化合物,具有重要的药理特性,在化工和医药领域有重要用途。因此,越来越多的人致力于这类吲哚化合物的合成方法学研究。本论文是在前期吲哚化合物合成新方法的基础上,提出的在FeBr3作用下,通过苯环上C-H直接官能团化来...
【关键词】 三溴化铁 ； 1-二甲胺基吲哚衍生物 ；
- 概要：
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【学位论文】 作者：谭耀红 导师：杨纯正 中国协和医科大学 北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部 基础医学 分子药理学（博士） 2003年
【摘要】 该文首先对抗耐药肿瘤新药PHⅡ-7的体内体外活性及其机制进行研究,为PHⅡ-7的开发和临床应用打下基础;另外利用cDNAarray等技术筛选出几个可能的耐药相关新基因,为临床耐药肿瘤的诊断和治疗提供新靶点.1.抗耐药肿瘤新药PHⅡ-7活性和...
- 概要：
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【中文期刊】 洪锐 孙圆圆 等 《中国药理学通报》 2014年8期 1179-1180页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 2,3-吲哚醌(2,3-indolinedione,isatin,ISA)为吲哚类衍生物,又名靛红,是近年发现存在于人和动物体内的一种内源性活性物质,且广泛存在于海洋生物如龙虾和十字花科植物中[1-2]。基础及临床研究表明,ISA 在人体不...
- 概要：
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【中文期刊】 孔肇路 金一尊 《药学学报》 2006年41卷8期 712-715页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 评价一氧化氮合酶对丝裂霉素C(MMC)衍生物--5-氮丙啶基-3-羟基-1-甲基吲哚-4,7-二酮(629)的细胞毒性和乏氧选择性的影响.方法 以人纤维肉瘤细胞株HT1080和其诱导型一氧化氮合酶(iNOS)基因转染的细胞克隆(iNO...
【关键词】 生物还原；5-氮丙啶基-3-羟基-1-甲基吲哚-4,7-二酮；一氧化氮合酶；
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【中文期刊】 孟紫强 张海飞 《应用与环境生物学报》 2005年11卷1期 64-66页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 研究了不同浓度SO2体内衍生物(亚硫酸钠和亚硫酸氢钠混合液)对离体大鼠胸主动脉血管环等长张力的影响.结果表明:①SO2体内衍生物在以去甲肾上腺素(NE)、氯化钾(KCl)预收缩时对血管均有显著舒张作用,并呈明确的剂量效应关系;②该衍生物在N...
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【中文期刊】 缪宇平 闻韧 等 《药学学报》 2004年39卷1期 37-40页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的合成5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物并研究其抗氧化活性.方法以色氨酸为原料,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成5-(3′-吲哚基)-噁唑.用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性.结...
- 概要：
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【中文期刊】 石翠格 胡国强 等 《中国临床药理学与治疗学》 2003年8卷6期 613-617页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:以槟榔碱为结构母核,设计合成1,2,5,6-4H-1-烷基-3-取代吡啶类新衍生物,分析其对血管内皮细胞功能的影响.方法:采用离体大鼠主动脉环和离体豚鼠回肠收缩实验,分别观察新结构化合物对血管和回肠平滑肌张力的影响;并进一步观察一氧化...
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【中文期刊】 陈冬梅 张雁芳 等 《中国药理学通报》 2003年19卷7期 754-758页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的利用ETA与M受体的相似性和差异性,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物,分析其对血管舒张功能的影响.方法采用离体大鼠胸主动脉环,观察化合物对血管张力的影响;并观察L-NAME,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响.结果 81个化合...
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【中文期刊】 徐莉 徐世平 《药学学报》 2001年36卷2期 100-104页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了21个2-(取代苯基乙烯基)吲哚化合物，用1HNMR，MS和元素分析确证其结构，并对其进行了体外筛选实验。结果 这些化合物均为新化合物。结论 6个化合物(3...
【关键词】 吲哚衍生物；Wittig-Horner反应；受体；
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【中文期刊】 徐莉 徐世平 《药学学报》 2000年35卷4期 269-272页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的:合成一系列吲哚-2-位西佛碱衍生物,通过药理筛选寻找具有抗癌活性的化合物.方法:通过亲核取代、还原、氧化、亲核加成等反应得到目的化合物.结果:设计合成了22个吲哚-2-位西佛碱新化合物,药理筛选结果显示2个化合物(5,14)对KB癌细...
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【中文期刊】 朱铭 杨超 等 《合成化学》 2014年22卷4期 444-447页
【摘要】 以芝麻酚和取代吲哚醌(2a～2i)为原料,二氯甲烷为溶剂,在1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷催化下经缩合反应合成了9个新型的芝麻酚与3-羟基氧化吲哚的拼接衍生物(3a～3i),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征...
- 概要：
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【中文期刊】 冯留信 《中国现代医生》 2008年46卷6期 72-73,120页
【摘要】 神经保护治疗是针对神经疾病的主要病理机制,通过药物等手段阻断神经细胞坏死的不同环节,增加神经细胞存活能力,促进神经功能的恢复.本文主要对电压依赖性钙通道阻滞剂、谷氨酸受体拮抗剂、抗氧化剂、自由基清除剂、γ-氨基丁酸激动剂、细胞间粘附分子抗体...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 张毅 李恒华 等 《中国现代应用药学》 2011年28卷1期 8-10页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 探讨四乙酰葛根素(4Ac)的抗炎作用以及对环氧化酶(COX)的抑制作用.方法 采用角叉菜胶诱发的大鼠急性足肿胀模型进行抗炎作用研究,并对环氧化酶的选择性进行了研究.结果 4Ac(40 mg·kg-1)对模型大鼠的足肿胀均有明显的抑制作...
- 概要：
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【中文期刊】 李湘 樊钱永 等 《世界临床药物》 2017年38卷7期 483-488页ISTICCA
【摘要】 多种肿瘤的发病均与色氨酸代谢异常有关,吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)作为哺乳动物血红素家族中独特的一员,是色氨酸代谢途径中由色氨酸转化为犬尿氨酸过程中的重要限速酶.IDO可催化色氨酸产生L-犬尿氨酸,并继续氧化生成喹啉酸等具有神经毒性的代...
【关键词】 吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂；吲哚类；芳基咪唑类；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：毛晴 导师：韩波 成都中医药大学 药学 药物分析（硕士） 2022年
【摘要】 目的：由于氟原子具有高电负性，含氟的官能团在药物合成领域受到诸多研究者们的关注。近几年美国食品药品监督管理局批准的307个新药中，含有氟的新药就有73个，其中三氟甲基是一类重要且常用的氟化官能团，在上述注册的含氟新药中有26个是以三氟甲基的...
【关键词】 全取代苯化合物 ； γ-内酰胺螺环氧化吲哚衍生物 ；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：杨泽仁 导师：施敏 中国科学院大学 化学 有机化学（硕士） 2022年
【摘要】 吲哚类衍生物由于其独特的生物相容性及生物活性而广泛的存在于药物分子当中。作为吲哚衍生物中的重要一支——2-氧化吲哚类化合物在抗肿瘤、受体抑制和治疗糖尿病等方面具有广泛的生理活性。然而，由于其合成方法及转化方法相当有限而限制了其进一步应用的空...
【关键词】 药物化学 ； 2-氧化吲哚类化合物 ；
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