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【中文期刊】 董向涛 杨昊楠 等 《精细化工》 2023年40卷11期 2516-2521页
【摘要】 采用分子杂交策略设计合成了15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物,对其进行了抗菌活性评价.首先,苯磺酰氯与氨基酸反应制得了苯磺酰氨基酸(中间体Ⅰ);然后,以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料,一锅法制得了α-氨基膦酸酯(中间体Ⅱ);最后,...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 齐传民 王蕴峰 等 《中国药物化学杂志》 2001年11卷6期 329-332页ISTICCA
【摘要】 合成了1个手性希夫碱，探讨了它们与亚磷酸酯的不对称加成，手性希夫碱的立体选择性加成反应的影响如下：Me＜Et＜n-Pr＜i-Pr，即R的体积效应与立体选择性相一致。合成并分离出了4个新手性（+）-α-(3-莰-2′-基脲基)氨基卤苄基膦酸二...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 覃坚妹 李剑飞 等 《江西师范大学学报（自然科学版）》 2013年37卷5期 510-514页
【摘要】 以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 李建平 刘锐杰 等 《应用化学》 2008年25卷10期 1243-1245页
【摘要】 利用水杨醛氨基酸席夫碱钾盐与亚磷酸二烷基酯的加成反应,合成了9个新型水溶性α-氨基膦酸酯化合物. 其结构经IR、1H NMR、元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,化合物f的初步生物活性测试显示,其具有良好的杀菌和促进植物生长活性.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陈伟华 李维思 等 《应用化学》 2008年25卷7期 859-861页
【摘要】 利用廉价、低毒、易于处理的氨基磺酸作为Lewis酸催化剂,在无溶剂.室温条件下,催化羰基化合物,胺及亚磷酸二乙酯反应,一锅法合成了α-氨基膦酸酯.合成了7个目标化合物,通过1 H NMR分析确定了结构.产物最终收率均超过80%.此方法温和,...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王欢 柳如萍 等 《中国药物化学杂志》 2023年33卷12期 887-893页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成一系列新型α-氨基硫色满酮膦酸酯衍生物,并进行体外抗炎活性研究.方法 以含有不同取代基的苯硫酚和3-氯丙酸为起始原料,经取代、Friedel-Crafts酰基化环合、Claisen缩合、Kabachnik-Fields反应得到...
- 概要：
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【中文期刊】 时美淇 侯景轩 等 《江苏海洋大学学报（自然科学版）》 2023年32卷3期 56-62页
【摘要】 咪唑啉I2 受体(I2-IR)对阿尔茨海默症(AD)和其他神经退行性疾病的治疗具有重要意义.为获得更高活性的I2-IR配体,采用比较分子场(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,为新型I2-IR配体双环α-亚氨基膦酸酯类...
【关键词】 咪唑啉I2受体；双环α-亚氨基膦酸酯；3D-QSAR；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王欢欢 赵宪东 等 《中国石油和化工标准与质量》 2023年43卷12期 151-152,155页
【摘要】 以苯甲醛为原料,与膦酸二乙酯缩合后再与 Boc 保护的甘氨酸依次经酯化、脱 Boc 保护、酰胺化反应得到目标中间体,再将其与熊果酸通过亲核取代反应得到目标产物,产品总收率 49％.目标产物为新化合物,其化学结构经核磁共振氢谱﹑核磁共振碳谱以...
- 概要：
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【中文期刊】 李建平 李会娟 等 《化学通报（印刷版）》 2011年74卷2期 159-163页
【摘要】 在不加任何溶剂和催化剂条件下,通过微波辅助一锅法合成了9种1,4-苯基双氨基膦酸酯.该反应时间短(4～6min),后处理简单,环境友好,产率达到85%～95%,是一种高效绿色的合成方法.通过1H NMR、13C NMR和元素分析确定了目标化...
【关键词】 微波辅助；绿色合成；1,4-苯基双氨基膦酸酯；
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【中文期刊】 王俊岭 冯书晓 等 《化学研究与应用》 2022年34卷2期 268-273页
【摘要】 在超声波辐射下,以3-甲酰基色酮,对硝基苯胺和亚磷酸酯为原料,"一锅法"合成了两种含色酮环的α-氨基膦酸酯类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR,31P NMR,ESI-MS对其结构进行了测定和表征.对化合物4a进行了X射线衍射分...
- 概要：
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【中文期刊】 李俊莹 黄慧冬 等 《广西医科大学学报》 2020年37卷4期 634-639页ISTICCA
【摘要】 目的:设计合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯类衍生物并评价其抗乙肝病毒(HBV)的活性.方法:以芦荟大黄素为先导化合物,利用药效团拼合原理,经氧化、缩合、加成反应合成芦荟大黄素α-氨基膦酸酯衍生物,衍生物结构均经高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢...
- 概要：
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【中文期刊】 王俊岭 冯书晓 等 《化学研究与应用》 2018年30卷9期 1475-1480页
【摘要】 在微波辐射、无溶剂、无催化条件下,合成了两个新型含1,2,3-三唑基的α-氨基膦酸酯类化合物,结构经IR、NMR、X-射线晶体衍射进行了确证.O,O'-二异丙基-α-苯氨基-α-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-基)-甲基膦酸酯(4a)晶体...
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【中文期刊】 黄银久 刘芳 等 《激光生物学报》 2009年18卷6期 765-770页ISTICCA
【摘要】 实验室条件下采用生长速率法测定化合物N-(4-甲基-2-氨基苯并噻唑)α-氨基-α-(3-三氟甲基苯基)-O,O-二(2-烷氧基乙基)亚膦酸酯对小麦赤霉病原菌(Fusarium graminearum)的离体抑制效果,并初步研究了其抑制小麦...
【关键词】 N-(4-甲基-2-氨基苯并噻唑)α-氨基-α-(3-三氟甲基苯基)-O；O-二(2-烷氧基乙基)亚膦酸酯；小麦赤霉病原菌；
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【中文期刊】 褚朝森 王晓丽 等 《化学研究与应用》 2015年27卷8期 1190-1194页
【摘要】 以N,N-二甲基氨基乙醇为原料,经TEMPO氧化、膦酰基乙酸三乙酯活化酯化、水解三步成功合成了4-二甲氨基巴豆酸,总收率81.2％.优选了TEMPO-NaBr-NaBrO3-NaNO2催化体系,确定甲酸乙酯为最佳溶剂,该步收率90.5％;研...
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【中文期刊】 王昊 王美怡 等 《广州化工》 2013年41卷17期 6-7页
【摘要】 (S)-N-保护的2-氨基-3-(二乙氧膦酰基)丙酸乙酯是用于制备L-2-氨基-3-膦酰基丙酸的重要中间体.报道了立体选择性合成(S)-N-保护的2-氨基-3-(二乙氧膦酰基)丙酸乙酯的方法,以N-保护的L-丝氨酸为原料,经Mitsunob...
- 概要：
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【中文期刊】 仇记宽 刘国生 等 《有机化学》 2011年31卷1期 63-67页
【摘要】 在微波无溶剂无催化条件下,以取代吡唑甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯为原料合成了一系列新型含吡唑基的 α-氨基膦酸酯类衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和31P NMR测试技术进行了表征.初步生测结果表明,部分化合物表现出不同程度的...
- 概要：
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【中文期刊】 徐璇 杨日芳 等 《科学技术与工程》 2011年18卷18期 4388-4390,4394页
【摘要】 以苄胺、芳香醛和亚磷酸二乙酯为主要原料,经过类Mannich和催化氢化脱苄两步反应合成了系列的α-氨基芳甲基膦酸二乙酯,总产率可以达到70%-90%.该方法条件温和、简单、易于操作、适宜于规模化生产,为α-氨基芳甲基膦酸二酯的放大量生产奠定...
【关键词】 α-氨基芳甲基膦酸二酯；苄胺；亚磷酸二乙酯；
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【中文期刊】 李建平 仇记宽 等 《合成化学》 2011年19卷1期 78-80,84页
【摘要】 在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.
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【中文期刊】 刘锐杰 侯瑛 等 《河南师范大学学报（自然科学版）》 2007年35卷4期 106-107,112页
【摘要】 报道了利用微波无溶剂技术合成化合物N-[O,O-二乙基膦酸酯基-(2-羟基苄基)]-2-氨基乙酸钾的新方法.此方法操作简便,条件温和,反应时间短,环境友好,并对该化合物进行了初步的生物活性研究.
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【中文期刊】 段军飞 俞俊 等 《合成化学》 2006年14卷6期 588-590,596页
【摘要】 以苯基二氯化膦为原料,合成了O-丁基苯基亚膦酸酯(1).利用1中的P-H键与芳醛,芳胺的类Mannich反应,一锅煮合成了一系列具有多种潜在生物活性的新型α-氨基苯基膦酸酯(4).1和4的结构经1H NMR,IR和MS确证.
【关键词】 苯基二氯化膦；苯基亚膦酸酯；类Mannich反应；
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【中文期刊】 尹娟娟 李晴暖 等 《科学通报》 2005年50卷24期 2729-2733页
【摘要】 利用过量的α-环烷氨基二膦酸酯在碱性条件下与C60反应可方便快速地得到单碳桥的二聚C60二膦酸酯,经过1H,31P,13C核磁共振谱、质谱、红外光谱、紫外可见光谱以及测定碳原子级数的不失真极化转移增强法(DEPT法)和检出1H的异核多键相关...
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【中文期刊】 毕韵梅 毕旭滨 等 《化学研究与应用》 2005年17卷1期 91-93页
【摘要】 <篇首> 聚膦腈高聚物[1-3],因其良好的生物相容性而用作生物医用材料.若在其侧链引入对热(如烷氧基醚[4])或对pH值敏感和可生物降解的基团(如氨基酸酯[5]),则可得到具有环境敏感性和可生物降解性能的高聚物,这些高聚物可望作为药物载体,用...
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【中文期刊】 吴扬兰 宋宝安 等 《重庆大学学报(自然科学版)》 2003年26卷5期 68-71页
【摘要】 用甲苯为溶剂,通过芳醛与对三氟甲基苯氨及亚磷酸烷基酯的类Mannich反应的简便方法合成了一系列N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯化合物,讨论了该反应的机理,其结构经元素分析、IR、1H NMR谱表征.初步的生物测试结果表明,所合成的部...
【关键词】 含氟α-氨基烷基膦酸酯；亚磷酸烷基酯；类Mannich反应；
- 概要：
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【中文期刊】 周爱玲 王秀玲 等 《高等学校化学学报》 2003年24卷9期 1610-1614页
【摘要】 合成了苯基氨基甲酸酯全衍生化β-环糊精键合硅胶手性固定相.在正相色谱条件下, 对系列2-(噻唑基)-α-氨基膦酸酯化合物进行了有效的手性拆分研究.结果表明, 所有化合物都得到基线分离, 对映异构体选择性α>1.2, 为制备型液相色谱的手性拆...
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【中文期刊】 周爱玲 吕宪禹 等 《分析试验室》 2003年22卷z1期 126-130页
【摘要】 正相色谱条件下,首次在两种新型衍生化β-环糊精键合硅胶手性固定相上,对系列2-(噻唑基)-α-氨基膦酸酯化合物进行了有效的手性拆分研究,对映异构体选择性α达1.812,Rs高达4.072,为该类化合物的制备型拆分提供了一条行之有效的方法.探...
【关键词】 β-环糊精手性固定相；高效液相色谱；手性识别机理；
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【中文期刊】 申华 于湛 等 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2002年29卷2期 187-192页
【摘要】 有机膦酸酯由于结构与性质的特殊性及广阔的应用前景,正在成为化学研究的热点.本文对有机膦酸酯及其衍生物,特别是α-氨基烷基膦酸酯的合成方法与应用做了介绍.
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【中文期刊】 郭荷民 《安徽大学学报(自然科学版)》 2002年26卷2期 77-81页
【摘要】 用β-氨基烷基膦的NiCl2配合物为手性催化剂,以6-甲氧基-2-溴萘和a-溴代丙酸酯的有机锌试剂为原料,通过不对称交叉偶联反应合成S-(+)-萘普生.
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 杨家强 曾发奎 等 《药学学报》 2016年51卷7期 1105-1109页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 采用基于片段的药物发现方法,对前期研究的膦酸酯化合物进行优化,寻找抗肿瘤先导化合物.设计合成了15个含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,经IR、1H NMR、13C NMR及元素分析确认结构.采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 苏春华 程克光 等 《中国实验方剂学杂志》 2014年20卷8期 123-128页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结...
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