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【中文期刊】 葛燕丽 姜凤超 《中国新药杂志》 2004年13卷12期 1226-1233页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 肿瘤的发生与细胞信号转导系统异常密切相关,针地信号转导通路中的关键酶设计的抑制剂是当前抗肿瘤药物开发的热点.法尼基转移酶是细胞信号转导系统中Ras蛋白翻译后修饰的关键酶.综述了近年来法尼基转移酶抑制剂的研究状况,重点阐述了部分重要化合物的构...
【中文期刊】 孙云川 赵环宇 等 《中国药学杂志》 2003年38卷8期 587-590页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的研究经筛选出的法尼基转移酶抑制剂(farnesyltransferase inhibitors,FTIs)CA-7的抗肿瘤作用.方法用放射标记沉淀法筛选FTIs,结合MTT和SRB实验方法,对化合物CA-7进行研究,以生长曲线和集落形成...
【中文期刊】 郭贤利 郭姝彤 等 《延安大学学报（医学科学版）》 2019年17卷3期 5-8页
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂对小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞的抑制生长和诱导凋亡作用,为其作为抗肿瘤药物提供理论基础.方法 体外培养小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞Beta-TC-6,用不同稀释度的法尼基转移酶抑制剂R115777处理对数生长期的Beta-T...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂； 小鼠胰岛素瘤胰岛β细胞； MTT；
【中文期刊】 刘安玲 郑航 《山东医药》 2010年50卷31期 43-45页 ISTICCA
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂(FTIs)SCH66336对胃癌SGC-7901与MGC-803细胞增殖、凋亡的影响及机制.方法 取对数生长期胃癌SGC-7901与MGC-803细胞,分为实验组和对照组,实验组加入SCH66336使终浓度分别...
【中文期刊】 金华 姜凤超 《中国药师》 2008年11卷1期 21-24页 ISTICCA
【摘要】 目的:合成哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并且评价其抗肿瘤活性.方法:在其他基团保持最佳的基础上,哌啶酮环的1-位氮原子上用咪唑基、羧基和取代氨基等不同的基团取代得到目标化合物,用MIT法检测它们抑制人Raji细胞的IC50值,比较它们对肿瘤细...
【关键词】 法尼基转移酶； Ras蛋白； 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂；
【中文期刊】 张明 姜达 《癌症》 2006年25卷4期 516-520页 MEDLINEISTICCA
【摘要】 原癌基因ras家族编码是与细胞增殖和生长有关的一些重要细胞信号途径的上游产物.ras基因突变导致Ras激活并具有致癌性.翻译后的Ras蛋白的关键环节是经法尼基转移酶的法尼基化.此酶的抑制剂首先被用于抑制Ras突变肿瘤的治疗.但现在发现法尼基...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂/治疗应用； 乳腺肿瘤/化学疗法；
【中文期刊】 葛燕丽 姜凤超 《化学学报》 2005年63卷17期 1613-1620页
【摘要】 利用计算机辅助药物设计软件Catalyst构建了哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂的药效团模型,结合所构建的药效团模型,设计并合成出17个哌啶酮类化合物,其中16个目标化合物未见文献报道,其结构均经IR,MS及1H NMR等确证.利用MTT法得到其...
【关键词】 哌啶酮类法尼基转移酶抑制剂； 计算机辅助药物设计； 药效团；
【中文期刊】 廖志勇 甄永苏 《国外医药(抗生素分册)》 2002年23卷5期 215-220页 CA
【摘要】 增殖调节的失控是肿瘤细胞的典型特征。细胞外的信号转导和细胞内的信号传递是现代生物化学、分子生物学与分子药理学的研究热点，它们的快速发展为癌症治疗提供了新的潜在靶点。近年来癌细胞中Ras-to-MAPK信号传递途径受到基础研究与药物开发工作者...
【关键词】 法尼基转移酶抑制剂； MEK1抑制剂； 热休克蛋白90抑制剂；
【中文期刊】 冯辰 胡清源 等 《中国药理学通报》 2021年37卷8期 1047-1053页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 法尼基转移酶(farnesyltransferase,FTase)是一种膜结合蛋白,其可通过对靶蛋白的法尼基化而实现对靶蛋白功能的调控.其中Ras蛋白是FTase最为重要的靶蛋白之一,这是因为大约三分之一的肿瘤存在Ras原癌基因突变.而因R...
【中文期刊】 周宏 李名聪 等 《安徽医科大学学报》 2020年55卷2期 155-158页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 探讨法尼基转移酶抑制剂(FTI)和香叶基香叶基转移酶抑制剂(GGTI)对皮肤角质形成细胞(KCs)增殖的影响.方法 使用不同浓度的FTI、GGTI对KCs进行处理,细胞活力测定实验(MTS)法分析KCs增殖受各处理组的影响;利用流式细...
【关键词】 甲羟戊酸代谢途径； 法尼基转移酶抑制剂； 香叶基香叶基转移酶抑制剂；
【中文期刊】 黄凌雯 黄浩 《生物学通报》 2020年55卷10期 7-10页 ISTICCA
【摘要】 法尼基化是一种广泛存在于真核细胞中的异戊二烯化修饰形式,作为一种翻译后修饰,能使被修饰蛋白锚定到胞膜上,对正常生命活动的维持十分重要.法尼基转移酶的活性与丁型肝炎病毒复制、实体肿瘤增殖与转移、遗传疾病和神经退行性疾病关系密切.以法尼基转移酶...
【中文期刊】 蔡佳利 李硕 等 《中国新药杂志》 2009年18卷7期 598-608页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 咪唑环广泛地出现在不同类型的药物中,显示出不同的药理活性,如抗癌、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、拮抗组胺受体等.尤其作为抗癌药物,其研究日益活跃且发展迅速.文中综述了咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P45...
【中文期刊】 姜振宇 马宁 等 《中国老年学杂志》 2010年30卷16期 2257-2258页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 探讨手霉素对白血病干细胞(LSC)的细胞毒作用.方法 采用MTT法检测手霉素对LSC的细胞增殖抑制作用,采用Annexin Ⅴ-FITC法检测LSC细胞凋亡情况并采用流式细胞术分析细胞周期.结果 随着手霉素浓度的增高,LSC细胞增生抑...
【中文期刊】 郑红 周有骏 等 《中国新药与临床杂志》 2005年24卷2期 139-143页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐药逆转剂、内分泌治疗药等.
【中文期刊】 许民 乔振华 等 《白血病·淋巴瘤》 2006年15卷3期 170-173页 ISTICCA
【摘要】 目的研究慢性髓系白血病(CML)细胞的胞外信号调节激酶(ERK)/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的表达和法尼基转移酶抑制剂FTI-277抗细胞增生的作用机制.方法以CML细胞系K562细胞、21例初治CML患者和15例正常供髓者骨髓细胞为研...
【关键词】 慢性髓系白血病； 细胞的胞外信号调节激酶； 丝裂原活化蛋白激酶；
【中文期刊】 许民 许莲蓉 等 《国外医学（输血及血液学分册）》 2005年28卷4期 356-360页 ISTICCA
【摘要】 法尼基转移酶抑制剂是一类靶向作用于肿瘤细胞增殖、存活信号途径的新药,通过抑制细胞内包括Ras在内的蛋白法尼基化修饰发挥抗肿瘤作用.本文就该药的抗肿瘤作用机制和临床试验进展作一综述.
【中文期刊】 余妙容 郭坤元 等 《癌症》 2008年27卷8期 835-839页 MEDLINEISTICCA
【摘要】 背景与目的:DNA损伤修复对细胞生存很重要.我们既往的研究发现手霉素可诱导肿瘤细胞出现DNA损害反应.因此,碱基切除修复抑制剂甲氧胺(methoxyamine)有可能增强手霉素(manumycin)的抗肿瘤作用.为此,本实验研究甲氧胺对手霉...
【中文期刊】 王耀平 《实用医院临床杂志》 2008年5卷5期 18-20页 ISTIC
【摘要】 骨髓增生异常综合征(MDS)为生存及分化过程调节异常,影响原始造血祖细胞的增殖凋亡及分化,临床表现全血细胞减少,病程早期,以凋亡为主,晚期则增殖过程超过凋亡,继而使恶性克隆增殖向白血病衍变.本文重点介绍目前MDS新的治疗方法.
【中文期刊】 汪声恒 《中国医院用药评价与分析》 2005年5卷6期 342-344页 ISTIC
【摘要】 目的:介绍法尼西基转移酶抑制剂(farnesyl transferase inhibitor,FTI)R115777的研究现状,并评价其临床疗效和安全性.方法:查阅近期相关文献进行评价.结果与结论:R115777是一种新近开发的抗恶性疾病的...
【关键词】 法尼西基转移酶抑制剂； R115777； 恶性血液病；
【中文期刊】 余佳 桑艳梅 《中华实用儿科临床杂志》 2021年36卷2期 148-150页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 儿童早老症(HGPS)是一种极为罕见的疾病，以加速衰老为重要特征。该病可累及皮肤、脂肪、心血管、骨骼等多器官系统，发病率为1∶8 000 000～1∶4 000 000。多数患儿仅能活到6～20岁，平均寿命14.6岁。本病临床表现极具特征性...
【中文期刊】 袁源 陈维春 等 《生命的化学》 2011年31卷4期 592-597页 ISTICCA
【摘要】 编码核层蛋白A(lamin A)的LMNA基因突变导致法尼基化的核层蛋白A前体(prelamin A)不能被进一步加工成成熟的核层蛋白A,从而导致一种Hutchinson-Gilford早老症综合征(Hutchinson-Gilford p...
【关键词】 Hutchinson-Gilford早老症综合征(HGPS)； 核层蛋白A前体； 法尼基化；
【中文期刊】 姜秋红 程能能 等 《中国临床药学杂志》 2011年20卷6期 379-383页 ISTICCA
【摘要】 蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,在细胞内的信号转导通路中占据了十分重要的地位.其中,PI-3K/AKT/mTOR信号通路和Ras/MARK信号通路与肿瘤的发生、发展、侵润及转移密切相关,已成为当前抗肿瘤药物研究的重...
【中文期刊】 陈为志 郭冬梅 等 《国际输血及血液学杂志》 2006年29卷5期 414-418页 ISTICCA
【摘要】 RAS癌基因是最早被确定的由点突变方式激活而致细胞癌变的原位癌基因,近年来研究发现RAS基因家族可通过受体介导的信号传递参与多种血细胞的增生、分化过程,导致多种恶性血液病的发生.如何抑制Ras信号通路调控血细胞的增殖与分化已成为研究的热点之...
【关键词】 癌基因,RAS； 蛋白,Ras； 法尼酰基转移酶抑制剂,FTI；
【会议论文】朱一婧 2009年全国药物化学学术会议 2009年
【摘要】 本文利用计算机辅助药物设计软件Catalyst构建出FTI药效团模型，结合已知活性化合物的结构，以对认甲基苯甲酸为母核结构进行设计，利用模型预测得到8个符合药效团模型的化合物，并进行了类药性分析。
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