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【中文期刊】 王明慧 杨立荣  等 《中国医药工业杂志》 2005年36卷8期 458-459页 ISTICCSCDCA

【摘要】 用氢氧化钠作碱,PEG-400为相转移催化剂,在THF中不经分离连续完成1-(2,4-二氯苯基)-2-氯乙醇的N-和O-烷基化反应,制得抗真菌剂硝酸咪康唑和硝酸益康唑,收率分别为63%和68%.

【关键词】 咪康唑； 益康唑； 抗真菌剂；

【学位论文】 作者： 刘玉新 导师：梁晓天 陈淑凤  中国协和医科大学 北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部  药学 药物化学（博士） 1999年

【摘要】 该论文在总结前人文献的基础上,提出了使部分氮杂环化合物在环内净增加一个-CH<,2>-基团的方法,并且将该方法成功应用于部分氮杂环化合物的合成及结构改造.使氮杂环化合物在环内净增加一个-CH<,2>-基团的方法包括三步连续的反应:氮杂环化合...

【关键词】 氮杂环化合物； 烷基化制备；

【中文期刊】 余霞玲  《现代职业安全》 2012年3期 106-108页

【摘要】 近年来，国内外新建的以精乙烯和苯为原料生产苯乙烯的装置，大多采用苯和乙烯液相烷基化制备乙苯，以及乙苯负压绝热脱氢制备苯乙烯的工艺路线。此工艺路线被称为是目前精乙烯为原料生产苯乙烯最先进的工艺路线。

【关键词】 苯乙烯装置； 危害因素； 乙苯；

【中文期刊】 王莉 朱景利  等 《化学工程》 2008年36卷10期 48-51页

【摘要】 甲苯甲醇烷基化制备对二甲苯是一条增产对二甲苯的新的工艺路线.文章对甲苯甲醇烷基化反应过程进行了较为详尽的热力学分析,并用Matlab语言计算得到不同温度下相关反应的Gibbs自由能、平衡常数以及产物之间的平衡关系等.结果表明,甲苯甲醇烷基化...

【关键词】 甲苯； 甲醇； 烷基化；

【学位论文】 作者： 陈梦琦 导师：钟海军  南昌大学医学部  药学 药学（硕士） 2023年

【摘要】 无定形固体分散体（Amorphous solid dispersion, ASD）可以有效提高难溶性药物的水溶性，但是药物容易发生结晶而导致物理不稳定性问题。本课题组前期研究表明，两亲性梳型高分子材料烷基化菊糖相较于传统直链表面活性剂可以减...

【关键词】 无定形固体分散体； 制备工艺；

【中文期刊】 林韦康 康乐  等 《浙江化工》 2023年54卷4期 15-22,30页

【摘要】 覆盆子酮是蔷薇科多年生木本植物覆盆子的主要功效成分之一,具有血糖改善、养肝明目、抑菌抗癌和益肾减肥等卓越功效.随着覆盆子酮现有功效被大众不断认可及其更多的功效被科学家发现,其市场需求量与日俱增,而目前鲜有覆盆子酮工业化制备方法的公开报道.本...

【关键词】 覆盆子酮； 抗衰老； 抗癌；

【中文期刊】 刘文清  《河北工业科技》 2022年39卷5期 335-340页

【摘要】 为了解决烯丙基糖苷现有制备方法步骤较长、后处理繁琐等问题,对烯丙基糖苷合成方法进行了研究.基于糖端羟基pKa值小于结构中其他羟基的 pKa值,设计了一步烷基化反应的制备方法.利用糖分子易溶于水的特性,以烯丙基溴为烯丙基试剂,在氢氧化钠碱性条...

【关键词】 糖化学； 烯丙基糖苷； 烷基化；

【中文期刊】 史疆 地里夏提·白克力  等 《中国药房》 2018年29卷6期 746-749页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的:改进7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺.方法:以2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑...

【关键词】 7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮； 合成工艺； 2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮；

【中文期刊】 白欣 慕卿  等 《安徽医科大学学报》 2009年44卷2期 162-167页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 制备巯基烷基化壳聚糖(TACS)载基因纳米粒,并对其体外相关性质进行初步研究.方法 复凝聚法制备TACS/pDNA复合纳米粒子,并用透射电镜对其的形态和粒径进行观察和表征;凝胶阻滞分析观察其对基因的保护情况;以Lipofectamin...

【关键词】 遗传载体； 壳聚糖； 转染；

【中文期刊】 刘燕平 黄昕明  等 《华西药学杂志》 2008年23卷3期 267-268页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 合成抗心绞痛的新药伊伐布雷定的关键中间体7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革--2-酮.方法 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经卤化、酰化、环合、烷基化、碘取代等反应制得目标化合物.结果 五步反应总...

【关键词】 7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革-2-酮； 伊伐布雷定； 心绞痛；

【中文期刊】 李海波 赵肖玉  等 《华西药学杂志》 2007年22卷6期 645-647页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 改进酮康唑的重要中间体顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺.方法 以间二氯苯为原料,经过傅-克酰基化、甘油环合、溴代、苯甲酰化、异构体分离、咪唑烷基化、水解、对...

【关键词】 抗真菌药； 酮康唑； 顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯；

【中文期刊】 杨莉 蒋青峰  等 《中国新药杂志》 2006年15卷22期 1948-1950页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:探索氯沙坦新的合成方法.方法:以戊腈为原料,经3步反应制备中间体4,以2-氰基-4'-甲基联苯为原料,经3步反应制备中间体8.中间体4与8经N-烷基化反应、还原反应、脱三苯甲基合成了目标化合物氯沙坦.结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢...

【关键词】 氯沙坦； 血管紧张素Ⅱ； 药物合成；

【中文期刊】 葛宗明 许学农  等 《中国新药杂志》 2004年13卷2期 139-141页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:合成非索那定.方法:以苯乙酸乙酯为起始原料,经甲基化、F-C酰化、N-烷基化、还原和水解等反应制得非镇静抗组胺药 (NSA) 非索那定.结果:N-烷基化反应中改用乙腈为溶剂,提高了溶解性,加快了反应速度,提高了产物的纯度与收率;羰基还...

【关键词】 非索那定； 组胺H1受体拮抗剂； 合成；

【中文期刊】 葛泽梅 郭保国  等 《北京大学学报(医学版)》 2001年33卷3期 213-216页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与［二-(4-氟苯)］甲基氯反应得到 1-［二-(4-氟苯)甲基］哌嗪Ⅰ，Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的...

【关键词】 哌嗪类/化学合成； 1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪； 抗肿瘤药/化学合成；

【中文期刊】 杨方红 曾晓萍  等 《贵州医科大学学报》 2018年43卷10期 1198-1202,1208页 ISTIC

【摘要】 目的:对马蹄金素衍生物(研发代号Y101)代谢产物M8、M9的合成工艺进行优化并制备合格样品.方法:以L-酪氨酸甲酯盐酸盐为原料,设计不同的合成工艺,经过酰化、水解、苄基化、烷基化、催化氢化、N-氧化等反应合成替芬泰的主要代谢产物M8、M9...

【关键词】 马蹄金素衍生物； L-酪氨酸甲酯盐酸盐； 代谢产物；

【会议论文】宋妮 2000中国药学会学术年会 2000年

【关键词】 甲壳胺； 两亲性甲壳胺衍生物制备N-烷基化； O-羧甲基化；

【中文期刊】 王玉平 冯颂延  等 《广东药学院学报》 2012年28卷2期 135-137页 ISTICCA

【摘要】 目的 优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产.方法 以M三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1.并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得...

【关键词】 盐酸右美托咪定； 美托咪定； Friedel-Crafts反应；

【中文期刊】 姚刚 余艳枝  《山西医科大学学报》 2012年43卷1期 25-29页 ISTICCA

【摘要】 目的 以5-氟胞嘧啶和1,2,3-三-O-5-脱氧-D-呋喃核糖为原料合成抗肿瘤药物卡培他滨,考察制备过程中的各种影响因素,并进行优化.方法 以5-氟胞嘧啶为原料,经胺烷基化反应,Silyl缩合反应,酰胺化反应,再经去乙酰基反应得到卡培他滨...

【关键词】 抗肿瘤药； 卡培他滨； 合成工艺；

【中文期刊】 谭红梅 马玉卓  《广东药学院学报》 2011年27卷3期 247-249页 ISTICCA

【摘要】 目的 合成二肽基肽酶4抑制剂ABT-279和K-579的重要中间体4-氨基4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐.方法 以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经N-Boc保护、烷基化、酰胺化、Hofmann降解和N-Boc脱保护5步反应,制备得4-氨基4-甲基哌啶...

【关键词】 4-氨基-4-甲基哌啶二对甲苯磺酸盐； 二肽基肽酶4抑制剂； 4-哌啶甲酸乙酯；

【中文期刊】 廖云凤 翁志洁  等 《中国医药工业杂志》 2011年42卷5期 323-325页 ISTICCSCDCA

【摘要】 以L-苹果酸(2)为原料,经与苄胺缩合、还原、氢解脱苄、磺酰化、烷基化、脱保护基、水解后成盐制得氢溴酸达非那新关键中间体3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷酒石酸盐,总收率约22%(以2计).

【关键词】 3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷酒石酸盐； 达非那新； 中间体；

【中文期刊】 李红红 曹东升  等 《安徽医学》 2011年32卷12期 1993-1995页 ISTIC

【摘要】 目的 利用基因工程技术构建的pcDNA31-VEGF121真核表达质粒,制备由12-烷基化壳聚糖包裹的纳米粒,并将其在体外对基因DNA的保护作用进行检验. 方法 采用碱裂解法白转化阳性细菌菌液中提取出pcDNA3.1-VEGF121真核表达...

【关键词】 烷基化； 壳聚糖； 血管内皮生长因子；

【中文期刊】 刘兰霞 朱敦皖  等 《国际生物医学工程杂志》 2011年34卷2期 91-93页 ISTICCA

【摘要】 目的 考察壳聚糖及烷基化修饰壳聚糖载基因纳米粒子对人初始CD4+T细胞是否有促分化作用.方法 将壳聚糖或烷基化修饰壳聚糖与去除内毒素的质粒DNA按N/P比为4∶1的比例通过静电作用制备载基因纳米粒子,然后将纳米粒子与人初始CD4+T细胞共孵...

【关键词】 壳聚糖； 纳米粒子； CD4+T细胞；

【中文期刊】 何宝库 刘勇健  《西北药学杂志》 2010年25卷4期 292-293页 ISTICCA

【摘要】 目的 探讨盐酸舍曲林合成工艺.方法 以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel-Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮.然后通过还原胺化反应,成盐得到顺式(Cis)消旋盐酸舍曲林.经D-(-)-扁桃...

【关键词】 抗抑郁药物； 盐酸舍曲林； 合成；

【中文期刊】 慕卿 赵伟亮  等 《北京生物医学工程》 2010年29卷1期 6-10,29页 ISTIC

【摘要】 合成了新型的基因载体巯基烷基化壳聚糖(TACS),采用复凝聚法制备了巯基烷基化壳聚糖基因纳米粒子,并表征其形态和粒径.利用体外转染实验定性评估了纳米粒子的转染效率.结果 表明,粒子形态不很均一,粒径在390nm左右;凝胶电泳实验证明了载体能...

【关键词】 壳聚糖； 巯基化； 烷基化；

【中文期刊】 匡金海 刘巍  等 《沈阳药科大学学报》 2008年25卷5期 367-369页 ISTICCSCDCA

【摘要】 目的 改进芳香化酶抑制剂阿那曲唑的合成工艺.方法 以3,5 -二甲基苯甲酸为起始原料,经过酯化、溴化、氰化、甲基化、还原、氯代、N -烷基化和去氨基化合成阿那曲唑.结果 产物结构经1H -NMR和MS确证.八步反应的总收率为24.2%.结论...

【关键词】 制备； 化学合成； 阿那曲唑；

【中文期刊】 杨志杰 陶开跃  等 《中国医药工业杂志》 2007年38卷4期 260-261页 ISTICCSCDCA

【摘要】 4-哌啶甲酸在三甲基氯硅烷作用下酯化、与溴乙酸乙酯进行N-烷基化反应制得1-乙氧甲酰基甲基哌啶-4-甲酸乙酯,再经Dieckmann反应制得药物中间体3-奎宁环酮,总收率约70%.

【关键词】 3-奎宁环酮； 中间体； 制备；

【中文期刊】 陈华奇 夏春年  等 《中国医药工业杂志》 2007年38卷10期 692-694页 ISTICCSCDCA

【摘要】 γ-丁内酯经付-克烷基化反应得4-苯基丁酸,在THF中经硼氢化钠-碘体系还原得β2-受体激动剂沙美特罗中间体4-苯基丁醇,总收率达67%.

【关键词】 4-苯基丁醇； 沙美特罗； 中间体；

【中文期刊】 郝明春 殷学治  等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷6期 368-371页 ISTICCA

【摘要】 目的 研究抗癌药雷替曲塞的合成.方法 以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞.结果与结论 总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.

【关键词】 药物制备； 化学合成； 雷替曲塞；

【中文期刊】 李建其 黄丽瑛  等 《中国药物化学杂志》 2006年16卷1期 6-14页 ISTICCA

【摘要】 目的设计合成芳甲酰烷基哌嗪类化合物.研究它们的抗脑缺氧缺血活性并评价此类化合物作为脑中风治疗剂的潜力.方法哌嗪经甲酰基或苄基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备47个芳甲酰烷基哌嗪类化合物;以化学品致小鼠缺氧模型、大鼠四动脉结扎全脑...

【关键词】 药物化学； 化合物制备； 化学合成；

【中文期刊】 张虹 潘继刚  《中国药物化学杂志》 2006年16卷4期 244-245,252页 ISTICCA

【摘要】 以邻苯二胺为起始原料,经过缩合、氯代、烷基化和取代反应来合成4-[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-2-苯并咪唑基]氨基]-1-哌啶甲酸乙酯.该合成方法操作简单,总收率达到30.7%.

【关键词】 药物化学； 化合物制备； 化学合成；