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【中文期刊】 姜玉才 黄爱文 等 《中国现代应用药学》 2017年34卷3期 370-374页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 合成5种酮洛芬酯类化合物,并研究其抗炎活性和胃肠道不良反应.方法 以丹皮酚及结构类似物和酮洛芬为原料,通过碳二亚胺法合成5种化合物;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足趾肿胀试验对化合物抗炎活性做了初步的药理学筛选;同时考察...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 蒯振彧 朱正飞 等 《中国药物化学杂志》 2023年33卷2期 81-91页ISTICCA
【摘要】 目的 设计并合成一系列基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelia growth factor receptor,VEG-FR)靶点、具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物.方法 利用计算机辅助药物设计技术,将VEGFR与已知活...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 肖文杰 任淑慧 等 《中国现代应用药学》 2019年36卷17期 2217-2221页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 姜黄素是中药姜黄的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性.临床前研究发现,姜黄素具有体内代谢速度快、溶解度不高、生物利用度低等缺陷,因此,其临床应用受到了限制.近年来国内外科学家以姜黄素为先导化合物,设计合成了大量的单羰基姜黄...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 黄朝辉 蔡丹丹 等 《中国现代应用药学》 2018年35卷7期 991-994页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 鉴定保健食品中非法添加的一个未知结构的二硫代卡地那非类似物.方法 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器联用(HPLC-DAD)技术进行补肾壮阳类保健食品非法添加筛查时发现一个未知结构的二硫代卡地那非类似物,经过正相硅胶薄层色谱分离纯化得...
【关键词】 保健食品；二硫代卡地那非类似物；3,5-二甲基哌嗪基二硫代去甲卡地那非；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李倩雯 蒯振彧 等 《药学学报》 2018年53卷12期 2076-2084页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 采用计算机辅助设计,将PDGF受体与已知活性的化合物进行模拟对接,并通过对靶蛋白上发挥活性作用的关键氨基酸残基片段进行解析,确定能和关键位点结合的活性基团,以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酯化和酰...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李茜 梅芊 等 《药物分析杂志》 2017年37卷3期 492-501页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:探讨醋酸奥曲肽原料及其制剂的杂质情况.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为HypersilC18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为四甲基氢氧化铵溶液(取10％四甲基氢氧化铵溶液20 mL,加水880 mL,用10％磷酸溶...
- 概要：
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【中文期刊】 花私齐 赵玲 等 《药物生物技术》 2020年27卷2期 177-181页ISTICCA
【摘要】 诺卡氏菌Nocardia sp.ATCC 202099合成的次级代谢产物诺卡沙星Ⅰ是一种杀菌活性超强,作用靶点和机制新颖的硫肽类抗生素.多年来,诺卡沙星Ⅰ以及其类似物或衍生物一直是新型抗生素开发的热点目标化合物.但是,水溶性差是诺卡沙星Ⅰ成...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 吴建兵 黄张建 等 《中国药物化学杂志》 2020年30卷12期 765-777页ISTICCA
【摘要】 丁苯酞是一种多靶点、多机制的抗缺血性脑卒中药物,在临床上常与其他药物联用以增强其疗效.但是,丁苯酞水溶性极差,为改善丁苯酞的水溶性和/或活性,以获得更优的药物,多年来人们从手性拆分、苯环引人取代基、内酯环上的氧原子用取代的氮或硫(硒)原子置...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 侯闪 尹骏 等 《药学进展》 2019年43卷10期 749-758页ISTICCA
【摘要】 目前,凝血因子Ⅷ(FⅧ)替代疗法是临床治疗血友病A的主要手段,但传统血浆来源的FⅧ存在着病毒污染、成本高等问题.且FⅧ替代疗法本身存在的蛋白稳定性差、半衰期短和易产生抑制物等问题仍未得到解决.近年来,随着蛋白质工程技术和抗体技术的飞速发展,...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王廷骅 王小红 等 《中国药物依赖性杂志》 2016年25卷4期 331-340页ISTICCSCDCA
【摘要】 苯丙胺(amphetamine,AMP)与多巴胺(dopamine,DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)和5-羟色胺(serotonin,5-HT)等单胺类神经递质的化学结构相似(图1),是一种具有神经兴奋、致幻作用的...
- 概要：
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【中文期刊】 韩学青 朱启华 等 《药学进展》 2015年39卷10期 775-780页ISTICCA
【摘要】 柠檬苦素类似物是一类高度氧化的四环三萜类植物次生代谢产物,具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、昆虫拒食等多种生物活性.对柠檬苦素类似物的结构特点和生物活性进行综述,归纳其构效关系,为该类化合物的进一步结构修饰和改造提供参考.
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【学位论文】 作者：陈小兰 导师：陈善娜 余迪求 云南大学 生物学 植物学（博士） 2008年
【摘要】 蓝藻水华爆发与其胞间信号传导和行为协调具有密切联系，其生长和毒素形成等重要生理过程都存在群体效应现象。通过阻断信号传导，使细胞不能形成群体结构，破坏其高适应力和强抗性，是控制水华爆发的一条新思路。 国内外关于水华蓝藻细胞信号传导、...
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【学位论文】 作者：李小梅 导师：李援朝 中国科学院上海药物研究所 药学 药物化学（博士） 2008年
【摘要】
本论文工作包括两部分：第一部分为松香烷型环氧二萜类雷公藤内酯醇结构类似物的合成与药理活性研究；第二部分为以脱氢松香酸为原料的雷公藤内酯醇的全合成研究。
本论文第一部分工作是：以左旋脱氢松香酸为原料以雷公藤内酯醇结构为参照，设计...
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【学位论文】 作者：芦永辉 导师：骆世明 华南农业大学 生态学 生态学（硕士） 1999年
【摘要】 胜红蓟素(ageratochromene)是从中国南方常见杂草-胜红蓟(Ageratum conyzoides L.)中提取得到的一种抗昆虫保幼激素物质(antijuvenile hormones).前期研究证实其具有植物化感作用.该文合成...
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【中文期刊】 荣右明 李霞 等 《中国药物依赖性杂志》 2024年33卷4期 353-355页ISTICCSCDCA
【摘要】 加巴喷丁类药物为γ氨基丁酸结构类似物,早期作为癫痫发作的辅助治疗药物,目前主要用于各类疼痛的治疗.本文报道两例加巴喷丁胶囊滥用导致成瘾的病例.加巴喷丁类药物滥用与依赖风险增加,建议加强加巴喷丁类药物依赖和滥用监测,对其潜在滥用风险开展评估.
- 概要：
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【中文期刊】 武营雪 刘静 等 《中国药学杂志》 2022年57卷16期 1305-1315页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 马兜铃内酰胺是具有菲内酰胺结构母核的一类化合物,在自然界分布广泛,同时也被认为是马兜铃酸在体内经硝基还原反应产生的代谢产物.马兜铃酸类成分因马兜铃酸肾病备受关注,马兜铃内酰胺作为马兜铃酸成分的结构类似物,是否存在相关安全性风险也亟需梳理.笔...
- 概要：
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【中文期刊】 喻钢 田万红 等 《药物分析杂志》 2014年34卷10期 1902-1906页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究枯草芽孢杆菌拮抗幽门螺杆菌的能力及分离纯化其抑菌活性物质.方法:以幽门螺杆菌国际标准株NCTC11637为指示菌,采用打孔法检测枯草芽孢杆菌抑制幽门螺旋杆菌能力;挑选拮抗能力最强菌株,对其活性物质进行分离纯化;质谱检测活性物质分子...
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【外文期刊】 Kowalska J ; Lewdorowicz M ; 等 《RNA》 2008年14卷6期 1119-1131页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Animals;Caenorhabditis elegans Proteins;Endoribonucleases;
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【学位论文】 作者：郭彬彬 导师：王贺瑶 中国科学院大学 药学 药理学（博士） 2018年
【摘要】 随着生活水平的提高和生活习惯的改变，能量摄入大于能量消耗导致的肥胖症等代谢性疾病的发病率日益增加，严重影响人类健康和社会经济的发展。脂肪的过量摄入会引起肥胖、高脂血症、非酒精性脂肪肝(Nonalcoholic fatty liver，NAF...
【关键词】 抗代谢性疾病药物 ； 二酰甘油酰基转移酶1抑制剂 ；
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【学位论文】 作者：李钊 导师：陈凯先 上海中医药大学 中药学 中药学（博士） 2017年
【摘要】 目的:恶性肿瘤是危害人类健康的第二大杀手，至今没有找到很好的治疗办法。因此，全世界的医药工作者都在为攻克癌症这一历史性难题不断地做出自己的贡献。本论文在课题组前期研究工作的基础上，基于天然活性化合物紫杉醇和小檗碱，通过结构改造设计与合成，获...
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【学位论文】 作者：邹坤 导师：贾琦 上海中医药大学 中药学 中药学（硕士） 2017年
【摘要】
小檗碱是中药黄连的主要生物碱，具有广泛的药理活性，其抗肿瘤活性有大量文献报道，但由于其口服生物利用度差，阻碍了对其进一步的临床研究。因此，国内外许多药物化学家对小檗碱进行了结构改造研究，希望得到药用活性更好、生物利用度高的小檗碱类似物。
- 概要：
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- 结论：
【学位论文】 作者：王震 导师：万升标 中国海洋大学 药学 药物化学（硕士） 2016年
【摘要】 肿瘤多药耐药（MultidrugResistance,MDR）就是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时，也会对其他结构不同，作用机制不同的抗肿瘤药物产生交叉耐药性。ABC超家族蛋白的过表达是肿瘤多药耐药（MultidrugResist...
【关键词】 P-糖蛋白抑制剂 ； Ningalin B类似物 ；
- 概要：
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【学位论文】 作者：方雅莉 导师：龙玉华 华南师范大学 化学 有机化学（硕士） 2016年
【摘要】 结核病是由结核分枝杆菌感染引起的慢性传染病，据世界卫生组织报道，仅2013年，全世界就有9亿人罹患结核病，其中1.5亿人因结核病丧生。我国是世界上22个结核病高发国家之一，感染人数已超过4亿。目前临床上用于治疗结核病的有效药物少，治疗周期长...
【关键词】 海洋天然产物 ； Bostrycin类似物 ；
- 概要：
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【学位论文】 作者：陈飞 导师：南发俊 中国科学院大学 药学 药物化学（博士） 2011年
【摘要】
本文分为两个部分进行探讨：
第一部分 HDAC抑制剂Largazole类似物的设计合成和构效关系研究
组蛋白乙酰化是表观遗传调控的重要方式之一。这一过程是由组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)共同调控...
【关键词】 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 ； 拉格唑拉类似物 ；
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【学位论文】 作者：邓乐华 导师：俞飚 中国科学院上海有机化学研究所 化学 有机化学（博士） 2004年
【摘要】 一.带有生物素标记的OSW-1类似物12的合成研究分别从D-木糖和L-阿拉伯糖出发,共经13步反应合成了二糖三氯乙酰亚胺酯16.另外,从去氢表雄酮出发,经12步转化以4.4﹪的产率得到改造的皂苷元55.16和55通过糖苷化反应连接起来得到糖...
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【学位论文】 作者：尹绍满 导师：田波 中国科学院微生物研究所 生物学 微生物学（博士） 2004年
【摘要】 朊病毒是一类新型蛋白感染性颗粒,可引发人和动物严重的神经退化疾病,如疯牛病,羊搔痒病和近年来出现的人新型克雅氏病等.朊病毒的主要蛋白成分称为PrP(prion protein).PrP可存在两种形式,分别称为细胞型(cellular PrP...
- 概要：
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【学位论文】 作者：张贵生 导师：张礼和 北京大学 药学 药物化学（博士） 2002年
【摘要】 论文主要内容包括：1.研究了2''-氨基二糖结构核苷类似物的合成方法.即以保护的2-氨基糖为糖基供体;5’-羟基游离的保护核苷为受体.合成了两个系列的2''-氨基二糖结构核苷类似物.反应主要生成β型产物.反应条件简便易行、选择性好、收率良好...
- 概要：
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【学位论文】 作者：李琦 导师：胡红雨 许根俊 中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所 中国科学院上海生命科学研究院 生物学 生物化学与分子生物学（博士） 2002年
【摘要】 该论文分为两部分,第一部分是用色氨酸类似物标记法研究蛋白质的相互作用（第一章）;第二部分是大肠杆菌硫氧化还原蛋白DsbE和DsbA的氧化还原性质、构象变化和功能关系（第二章,第三章）.在研究蛋白质的构象、相互作用以及动力学过程中,色氨酸残基...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：沈月全 导师：林政炯 宋时英 中国科学院生物物理研究所 生物学 分子生物学（博士） 2000年
【摘要】 D-甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)在磷酸和辅酶(NAD<'+>)存在的条件下,催化甘油醛-3磷酸(GAP)经过氧化磷酸化生成1,3-二磷酸甘油酸.它还是一个别构蛋白,对于NAD<'+>的结合,不同来源的GAPDH表现出不同的协同效应,...
【关键词】 甘油醛-3-磷酸脱氢酶 ； 肌酸激酶 ；
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 郭宗儒 《药学学报》 2024年59卷10期 2677-2696页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 小分子药物包含有多维属性,新药创制须满足安全性、有效性、稳定性、可控性和患者顺应性等要求.这些属性可概括为药理活性和成药性,都隐含在药物的化学结构之中.药理活性和不良反应是药物分子与向靶(on-target)或脱靶(off-target)蛋...
- 概要：
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