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【中文期刊】 马卉芳 童悦  等 《合成化学》 2024年32卷7期 657-663页

【摘要】 2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段.本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95％...

【关键词】 达罗他胺中间体； 2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈； Suzuki偶联；

【中文期刊】 《药物分析学报（英文）》 2011年01卷4期 264-269页 SCIMEDLINECSCDCA

【摘要】 CC chemokine receptor 4 (CCR4) is a kind of G-protein-coupled receptor, which plays a pivotal role in allergic inflammat...

【关键词】 Capillary zone electrophoresis； CCR4 antagonist； 2-(2-(4-chloro-phenyl)-5-{[(naphthalen-1-ylmethyl)-carbamoyl]-methyl} -4-oxo-thiazolidin-3-yl)-N-(3-morpholin-4-yl-；

【中文期刊】 曹翔 金岳心子  等 《中风与神经疾病杂志》 2018年35卷1期 10-13页 ISTICCA

【摘要】 目的 探讨化合物4-[(5-溴-3-氯-2-羟基苯基)氨基]-2-羟基苯甲酸(LX007)能否对抗脂多糖(LPS)刺激小胶质细胞引起的活性氧(ROS)生成及相关机制.方法 分离和培养原代小胶质细胞,利用不同浓度的LX007联合LPS处理,用...

【关键词】 4-[(5-溴-3-氯-2-羟基苯基)氨基]-2-羟基苯甲酸； 小胶质细胞； 脂多糖；

【中文期刊】 朱雪萍 仰凡  等 《中国药师》 2018年21卷1期 174-176页 ISTICCA

【摘要】 目的:建立同时测定奥拉西坦原料药中潜在遗传毒性杂质氯乙酸甲酯和(R,S)4-氯-3-羟基丁酸乙酯的方法.方法:采用GC-MS法,使用乙酸乙酯进行提取.色谱柱为VF-1701 ms毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),柱温采用程...

【关键词】 奥拉西坦原料药； 潜在遗传毒性杂质； 氯乙酸甲酯；

【中文期刊】 邢冰梅 徐鹤  等 《当代化工》 2019年48卷9期 1930-1933页

【摘要】 3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸甲酯是合成二肽基肽酶-IV抑制剂类药物磷酸西他列汀的关键中间体.以2,3,5-三氟苯胺为原料,先经过重氮化反应得到1,2,4-三氟苯,再在溴素和三氯化铝的作用下发生亲电取代,得到2,4,5-三氟溴...

【关键词】 3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸甲酯； 2,3,5-三氟苯胺； 工业化生产；

【中文期刊】 张瑾成 魏淼  等 《生物加工过程》 2016年14卷2期 33-40页 ISTICCABP

【摘要】 为开发催化4氯乙酰乙酸乙酯（ COBE）制备（ R）4氯3羟基丁酸乙酯（（ R） CHBE）的新型催化剂，挖掘到了来自白色念珠菌SC5314中的一种NADPH辅酶依赖型醛酮还原酶CAK基因（ cak），并将该基因在大肠杆菌中表达。将重组酶进...

【关键词】 醛酮还原酶； NADPH再生； 蛋白纯化；

【中文期刊】 刘刚 孙林  等 《中国医药工业杂志》 2015年46卷6期 571-573页 ISTICCSCDCA

【摘要】 4-甲基吡啶经浓硝酸硝化,在焦亚硫酸钠作用下硝基迁移得3-硝基-4-甲基吡啶,然后经钯炭催化还原,双氧水和浓盐酸氯化,共4步反应制得抗病毒药奈韦拉平中间体2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,总收率约52％,纯度99.5％.

【关键词】 奈韦拉平； 抗病毒药； 抗艾滋病药物；

【中文期刊】 沙凤 顾金海  等 《生物加工过程》 2015年6期 24-29页 ISTICCABP

【摘要】 基于基因组序列数据库挖掘新酶的技术，从白色念珠菌Candida albicans基因组中克隆了一条新型醇脱氢酶（ CADH）基因，并在大肠杆菌Escherichia coli Rosetta（ DE3）中表达。为克服游离酶稳定性差、不能重复...

【关键词】 ( R) 4 氯 3 羟基丁酸乙酯； 醇脱氢酶； 交联醇脱氢酶聚体；

【中文期刊】 郑建永 周沙沙  等 《生物加工过程》 2014年5期 1-6页 ISTICCABP

【摘要】 以外消旋4氯3羟基丁酸乙酯为唯一C源的富集培养筛选得到一株菌株WZ009，经16S rDNA测序鉴定为巨大芽胞杆菌（ Bacillus megaterium）。 B?megaterium WZ009静息细胞可以立体选择性催化（ S）4氯3羟...

【关键词】 巨大芽胞杆菌； 立体选择性； (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯；

【中文期刊】 孙新堂 魏培  等 《药学研究》 2014年9期 552-553页 ISTICCA

【摘要】 目的：对4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶制备工艺进行优化。方法选择甲苯作为反应溶剂，氧氯化磷稍过量，反应毕直接用氢氧化钠中和，分层萃取，蒸出溶剂即得产品。结果通过对4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶制备工艺的优化，减少了氧氯化磷的用量，缩短反...

【关键词】 4-氯-3- 甲氧基-2-甲基吡啶； 氧氯化磷用量； 反应时间；

【中文期刊】 舒学香 孙丽慧  等 《工业微生物》 2013年43卷5期 14-20页 ISTICCA

【摘要】 从采自全国各地的200余份土壤样品中,筛选得到一株能够高效合成(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的菌株Candida sorboxylosa.对该菌株的产羰基还原酶条件进行的研究表明,最适发酵培养基配方:葡萄糖10 g/L,酵母提取粉50 g...

【关键词】 (S)4-氯-3-羟基丁酸乙酯； Candida sorboxylosa； 羰基还原酶；

【中文期刊】 陶源 胡又佳  等 《世界临床药物》 2013年34卷6期 359-363页 ISTICCA

【摘要】 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯[(S)-CHBE]是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂即他汀类药物的关键手性中间体.本文综述生物催化合成(S)-CHBE的研究进展.

【关键词】 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯； 他汀类药物； 生物催化；

【中文期刊】 陈星星 穆晓清  等 《工业微生物》 2013年43卷4期 16-22页 ISTICCA

【摘要】 酶分子经济性是评估单位酶催化剂分子催化效率的常数,其定义为单位酶活力催化的时空产率,即比时空产率.本研究以模式底物4-氯乙酰乙酸乙酯(COBE)为研究目标,系统考察了底、产物对参与催化反应的羰基还原酶(CR2)及葡萄糖脱氢酶(GDH)各自酶...

【关键词】 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯； 羰基还原酶； 酶偶联；

【中文期刊】 刘雪笛 赵永利  等 《合成化学》 2018年26卷3期 200-202,205页

【摘要】 2-甲氧基-3-氟-4-碘吡啶是一个重要的医药化工中间体,其合成路线未见文献报道.以2-甲氧基-3-氟-5-氯吡啶为起始原料,经氢解和碘代两步反应合成标题化合物,总收率62.8%,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS确证.

【关键词】 2-甲氧基-3-氟-4-碘吡啶； 2-甲氧基-3-氟-5-氯吡啶； 合成；

【中文期刊】 郑苏  《化学研究》 2017年28卷3期 310-313页

【摘要】 选用无水碳酸钾做缚酸剂,DMF做溶剂,由4-硝基-2-氯苯酚和氯苄制备4-苄氧基-3-氯硝基苯,进而,4-苄氧基-3-氯硝基苯在催化剂六水合三氯化铁/活性炭,还原剂80%水合肼,溶剂乙醇的作用下得到目标产物,着重考察了反应时间,反应温度,物...

【关键词】 4-苄氧基-3-氯苯胺； 4-硝基-2-氯苯酚； 合成；

【中文期刊】 张梦辉 韩科展  等 《化学研究与应用》 2017年29卷7期 1065-1068页

【摘要】 2-羟基-4-甲基苯磺酸是合成内皮素拮抗剂UK-350,926的重要中间体.本文以4-氯-3-甲基苯酚为起始原料,经磺化和氢解两步反应得到目标化合物,并对其单晶结构进行了研究,其结构经1 H NMR、13 C NMR和X-ray单晶衍射确证...

【关键词】 2-羟基-4-甲基苯磺酸； 4-氯-3-甲基苯酚； 合成；

【中文期刊】 滕明刚 赵春深  等 《合成化学》 2016年24卷4期 316-320页

【摘要】 以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a~2g);2a~2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a~3g);3a~3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-...

【关键词】 2,3-二氟-5-氯吡啶； 2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐； 合成；

【中文期刊】 何玉财 张丹平  等 《常州大学学报（自然科学版）》 2016年28卷6期 1-6页

【摘要】 为了避免在反应过程中加入昂贵的辅酶因子NAD+及有效地转化4-氯乙酰乙酸乙酯(COBE)合成(S)-3-羟基-4-氯丁酸乙酯((S)-CHBE),在水相反应体系中加入L-谷氨酰胺(200mmol/L)以提高重组E.coli CCZU-K14...

【关键词】 E.coliCCZU-K14； 4-氯乙酰乙酸乙酯； (S)-3-羟基-4-氯丁酸乙酯；

【中文期刊】 陈浩 李杰  等 《化学试剂》 2010年32卷1期 80-81,84页

【摘要】 以N-甲基苯胺为起始原料,经过环合反应制得4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮,再经硝化和氯代反应合成了目标化合物,该方法所用原料廉价易得,产物处理简单,适合工业化生产,总收率可达51.9%.

【关键词】 4-氯-1-甲基-3-硝基-2(1H)-喹啉酮； 合成； N-甲基苯胺；

【中文期刊】 刘宝 尤启冬  《化学试剂》 2009年31卷11期 931-932页

【摘要】 以对甲基苯胺为起始原料,经过硝化、缩合、Gould-Jacobs环合和氯化反应,首次合成了标题化合物,总收率约20%.用EI-MS、~1HNMR等确定了目标化合物的结构.

【关键词】 6-甲基-4-氯-7-硝基-3-氰基喹啉； 硝化； Gould-Jacobs环合反应；

【中文期刊】 洪晓波 曾奎  等 《中国现代应用药学》 2018年35卷1期 45-48页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 4-氯-2-氟-3-甲氧基苯硼酸； 高效液相色谱串联质谱法； 大鼠血浆；

【中文期刊】 王珊珊 宁凡盛  等 《药物分析杂志》 2017年37卷7期 1309-1313页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 吉非替尼； 基因毒性杂质； 3,4-二氟苯胺；

【中文期刊】 王伟姣 曾三平  等 《药物分析杂志》 2017年37卷2期 252-264页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 盐酸左西替利嗪； 有关物质结构鉴定； 未知杂质；

【中文期刊】 赵国敏 郑德强  等 《药物分析杂志》 2016年36卷12期 2226-2230页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 抗癌药物； 索拉非尼； 瑞戈非尼；

【中文期刊】 陈鉴东 陈见阳  等 《药物分析杂志》 2015年35卷9期 1640-1644页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 对甲苯磺酸拉帕替尼； 基因毒性杂质； 3-氯-4-(3-氟苯基甲氧基)苯胺；

【中文期刊】 于嘉 彭盼盼  等 《中国药物化学杂志》 2018年28卷4期 295-298页 ISTICCA

【关键词】 吉非替尼； 3-(3-羟基丙氧基)-4-甲氧基苯腈； 4-甲基苯磺酸[3-(5-氰基-2-甲氧基苯氧基)]酯；

【中文期刊】 董凯  《现代药物与临床》 2017年32卷9期 1605-1608页 ISTICCA

【摘要】 目的 对马来酸氟吡汀的合成工艺进行改进研究.方法 以对氟苄胺和2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶为起始原料,通过取代反应合成中间体2-氨基-3-硝基-6-对氟苄胺基吡啶,然后再通过一锅法合成马来酸氟吡汀.结果 合成了目标化合物马来酸氟吡汀,并利...

【关键词】 马来酸氟吡汀； 对氟苄胺； 2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶；

【中文期刊】 范巧云 高立国  等 《现代药物与临床》 2016年31卷8期 1125-1128页 ISTICCA

【摘要】 目的：设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料，经过环合和水解反应得到目标化合物1，...

【关键词】 阿哌沙班； 杂质； 2-氯-2-2-(4-甲氧基苯基)亚肼基乙酸乙酯；

【中文期刊】 梁兴运 高立国  等 《现代药物与临床》 2015年30卷5期 483-486页 ISTICCA

【摘要】 目的设计并合成罗氟司特中3,5-二氯-4-氨基吡啶引入的两个杂质3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺和 3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺.方法 以 4-...

【关键词】 罗氟司特； 3,5-二氯-4-氨基吡啶； 3-(环丙甲氧基)-N-(3-氯-5-溴-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺；

【中文期刊】 宋立强 高东侠  《现代药物与临床》 2014年10期 1083-1085页 ISTICCA

【摘要】 目的：对4-氯-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲醛的合成工艺进行研究。方法以苯胺为原料通过酯的氨解、环合、胺亚甲基化、水解反应得到目标化合物。结果合成了目标化合物，并利用MS和1H-NMR确证了结构，此路线所得产品收率为62.1%。结论此...

【关键词】 4-氯-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲醛； 合成； 中间体；