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【中文期刊】 陈思源 刘奉凤 等 《中国卫生标准管理》 2023年14卷18期 36-40页
【摘要】 目的 随着抗逆转录病毒疗法(antiretroviral therapy,ART)的进步,使艾滋病(acquired immune deficiency syndrome,AIDS)从一种致死性疾病转化为可治疗的慢性感染性疾病.通过前瞻性队...
【中文期刊】 张小轶 何红秋 等 《生物化学与生物物理进展》 2009年36卷5期 592-600页 SCIISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-1360引起的IN耐药突变体,用分子对接和分子动力学模拟,研究了野生型和突变型IN与S...
【中文期刊】 杜文义 胡建平 等 《中国药科大学学报》 2016年47卷5期 551-559页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟...
【关键词】 羟基异吲哚酮类衍生物; 分子对接; 分子动力学模拟;
【中文期刊】 杜文义 胡建平 等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷3期 200-211页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整...
【中文期刊】 徐树莹 乔录新 等 《中华传染病杂志》 2014年32卷3期 129-133页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 构建整合酶区标准突变株真核表达载体,并进行初步功能验证,为HIV-1表型耐药研究提供技术方法.方法 采用点突变的方法,以质粒pNL4-3.Luc.R-E为模板,扩增整合酶区片段(含突变位点Y143、Q148),经过BamH Ⅰ和Xho...
【中文期刊】 邓雪媚 刘家法 等 《国际流行病学传染病学杂志》 2018年45卷3期 195-199页 ISTICCA
【摘要】 HIV在整合酶作用下进入人类基因组是病毒利用人类宿主细胞机制完成其自身复制和增殖的第一步,也是整个病毒感染周期的关键步骤.整合酶抑制剂以全新的作用机制在抗病毒中起到了有效作用,但也因其耐药问题的出现仍无法实现持久完全的病毒抑制.此文综述了目...
【中文期刊】 王丽君 陈碧荷 等 《遵义医学院学报》 2018年41卷5期 527-532页 ISTIC
【摘要】 目的 研究在1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的复制过程中,HIV-1整合酶(HIV-1 IN)与细胞质动力蛋白复合体中的动力蛋白中间链1蛋白(DIC1)之间的相互作用.方法 本实验主要采用转染,免疫共沉淀(Co-Immunoprecipi...
【中文期刊】 Mohammad GHOLAMI Negin Hosseini ROUZBAHANI 等 《国际转化医学杂志(英文版)》 2019年7卷1期 19-24页
【摘要】 Background: Four Integrase Strand Transfer Inhibitors (INSTIs) have been approved for HIV-1 by the Food and Drug Adminis...
【关键词】 HIV-1; Drug resistance; Nef;
【中文期刊】 罗杨 范晔 等 《新疆医科大学学报》 2016年39卷4期 445-448页 ISTICCA
【摘要】 目的:通过与 HIV-1整合酶的分子对接,分析合成的苯并二氢呋喃类化合物(3)与整合酶的结合方式和抑制作用。方法以香草醛和丙二酸为原料,经 Knoevenagel 缩合、酯化、氧化偶联反应,合成苯并二氢呋喃新化合物(3)2-(4-羟基-3-...
【中文期刊】 敖竹君 Kallesh Danappa Jayappa 等 《遵义医学院学报》 2014年37卷3期 244-254页 ISTIC
【摘要】 目的 研究HIV-1整合酶与细胞蛋白Importin α1(Impα1)的相互作用及其对HIV-1复制的影响.方法 采用化学发光免疫共沉淀系统定量检测细胞内HIV-1整合酶与Impα1蛋白的相互作用,同时利用基因沉默技术下调CD4+C816...
【关键词】 HIV-1整合酶; Importin-α1; HIV-1复制;
【中文期刊】 宋贤 杨维林 《传染病信息》 2013年26卷4期 251-253页 ISTIC
【摘要】 拉替拉韦作为第一个被批准用于治疗HIV感染的整合酶抑制剂,在AIDS治疗的各个方面显示出自己的特点.本文对拉替拉韦近5年来的研究及应用进行综述,以期总结拉替拉韦在治疗HIV感染方面的进展,为临床提供帮助.
【中文期刊】 谷万港 张丽 等 《昆明医科大学学报》 2013年9期 42-45页 ISTICCA
【摘要】 目的:构建重组基因表达载体pcDNA6/V5-HisA-IN并观察其在Hela细胞中的表达.对HIV-1整合酶表达以后在细胞里的定位情况进行研究.方法通过 PCR扩增和定向克隆技术构建重组真核表达载体pcDNA6/V5-HisA-IN.以L...
【中文期刊】 范晔 罗杨 等 《合成化学》 2017年25卷4期 303-307,312页
【摘要】 以阿魏酸甲酯为原料,通过氧化偶联构建2-芳基苯并二氢呋喃骨架,再经傅克酰基化和酯缩合反应依次制得(E)-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基-5-乙酰基)苯基-3-甲氧羰基-7-甲氧基-2,3-二氢苯[b]并呋喃-5-基]丙烯酸甲酯(3)和(E...
【关键词】 阿魏酸甲酯; 2-芳基苯并二氢呋喃; 1,3-二酮;
【中文期刊】 汤俊 Supinya Tewtrakul 等 《中国药学(英文版)》 2003年12卷4期 231-233页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的研究蚬壳花椒茎木中的活性成分,方法应用硅胶柱色谱分离和纯化,用IR、MS和NMR等谱学方法解析化合物结构,并用MIA法测试化合物抗HIV-1整合酶活性.结果与结论首次从花椒属及其植物蚬壳花椒茎中分离得到橙黄胡椒酰胺,该化合物的发现具有一...
【中文期刊】 梁立 刘嵬 等 《湖北农业科学》 2015年54卷13期 3283-3288,3293页
【摘要】 以原型泡沫病毒(PFV)整合酶(Integrase,IN)-雷特格韦(Raltegravir,RLV)复合物晶体结构为模板,同源模建了HIV-1 IN-RLV复合物模型.恰当的Ramachandran plot分布和Profile-3D数值...
【中文期刊】 唐凯玲 李泽玉 等 《国际病毒学杂志》 2024年31卷6期 474-478页 ISTICPKU
【摘要】 目的:了解广西新报告人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染者/病人整合酶抑制剂(INIs)耐药流行情况和分子网络特征,为艾滋病的治疗策略和艾滋病防控策略制定提供依据。方法:选取2019—2020年在广西壮族自治区疾病预防控制中心VCT门诊新...
【中文期刊】 姚腾冲 韩婧婉 等 《中华微生物学和免疫学杂志》 2022年42卷2期 81-87页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的:分析整合酶(IN)区主要耐药突变对HIV-1 CRF01_AE毒株耐药的影响,并比较与B亚型毒株的差异。方法:根据美国斯坦福大学HIV耐药数据库选择7个IN区突变或联合突变(T66K、F121Y、Q148K、N155H、G118R、R...
【中文期刊】 《中国药理学报(英文版)》 2008年10期 1261-1267页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP
【关键词】 HIV-1 integrase inhibitor; surface plasma resonance; molecular docking;
【中文期刊】 《中国药理学报(英文版)》 2008年29卷3期 397-404页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP
【关键词】 HIV-1; integrase; high-throughput;
【中文期刊】 马帅 高文磊 等 《中国药学杂志》 2014年49卷21期 1877-1881页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【关键词】 人类免疫缺陷病毒-1整合酶抑制剂; 耐药; 作用机制;
【中文期刊】 张大为 何红秋 等 《药学学报》 2014年49卷8期 1200-1207页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【中文期刊】 郭涤亮 刘冠男 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷4期 297-301页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺.方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备rahegravir.结果:经过对...
【关键词】 HIV-1整合酶; raltegravir; 合成;
【中文期刊】 Ndashimye Emmanuel Arts Eric J. 《贫困所致传染病(英文)》 2019年08卷4期 67-74页
【摘要】 Background::Over 90% of Human Immunodeficiency Virus (HIV) infected individuals will be on treatment by 2020under UNAIDS...
【关键词】 HIV-1 drug resistance; Integrase inhibitors; Antiretroviral therapy;