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          【学位论文】 作者:李凤然 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2017年

          【摘要】 碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)是一个肿瘤相关蛋白,它在正常的组织中几乎不表达,但能够在缺氧肿瘤细胞中高度表达,参与肿瘤细胞的pH调节、增殖、粘附以及恶性转移等过程,现已逐渐成为一个抗肿瘤药物潜在的作用靶点.经典的抑制CAⅨ活性片段是磺酰胺(-SO2N...

          【关键词】 碳酸酐酶Ⅸ苯磺酰胺

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          【学位论文】 作者:金盛飞 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2016年

          【摘要】 天然产物由于其经历了上亿年的演化,其结构稳定、骨架复杂多样、活性广泛,与人工合成分子相比具有独特的优越性,一直以来备受合成化学家和药物化学家的青睐.本文介绍了全新的天然产物Garcibracteatone A的全合成和几种相关金催化方法学研...

          【关键词】 全合成金催化

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          【学位论文】 作者:郭佳 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 制药工程(博士) 2014年

          【摘要】 1,5-烯炔化合物作为有机合成中重要的反应砌块,研究其新的化学转化并应用于药物及活性天然产物的全合成是有机化学和药物化学领域中重要的研究内容之一。本论文描述了一类特殊的1,5-烯炔化合物在贵金属金催化下的两个新的化学转化,并通过金催化的1,...

          【关键词】 1,5-烯炔化合物一价金离子

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          【学位论文】 作者:田瑜 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2012年

          【摘要】 脑血管疾病(Cerebrovascular Disease, CVD)是一种严重威胁人类健康和生命的疾病,以缺血性脑血管疾病(Ischemic Cerebrovascular Disease,ICVD)最为常见.由缺血所致的神经元损伤以及脑...

          【关键词】 (-)-柳穿鱼酸结构改造

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          【学位论文】 作者:王博 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2012年

          【摘要】 甾体皂苷以其良好的生物活性,尤其是抗肿瘤活性获得了广泛的关注.由于皂苷在植物中的含量较低,并且分离纯化过程相对复杂,因此近年来以廉价易得的皂苷元为起始原料,通过对皂苷分子中的糖链和(或)皂苷元的结构改造,定向的半合成了大量的皂苷衍生物,同时...

          【关键词】 甾体皂苷薯蓣皂素

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          【学位论文】 作者:尚海 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2011年

          【摘要】 肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的疾病,尽管抗肿瘤药物的研究与应用已取得长足的进展,但仍存在疗效低,毒性大,易产生耐药性等缺点,所以抗肿瘤药物的研究仍然任重而道远.微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导及物质运输等...

          【关键词】 indibulin鬼臼毒素

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          【学位论文】 作者:徐庆春 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2009年

          【摘要】 皂苷广泛存在于植物中,有多种生理活性,具有很高的药用价值和开发潜力。随着对皂苷类化合物各种研究成果的积累,目前对其结构的研究重点已由对苷元的研究深入到对苷元和糖链部分共同的研究。然而由于皂苷在植物中含量很低,而且分离纯化过程复杂,在一定程度...

          【关键词】 呋甾皂苷甲基原薯蓣皂苷

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          【学位论文】 作者:卢文香 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 合成药物化学(硕士) 2009年

          【摘要】 五环三萜皂苷是天然皂苷中一类重要的化合物,它存在于多种植物中.大量的研究表明该类化合物具有广泛的药理作用和生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎以及机体免疫调节等作用.但由于其在植物中含量较低,分离纯化比较困难,限制了对其生物活性的进一步研究.对...

          【关键词】 抗肿瘤β-hederin

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          【学位论文】 作者:何春娴 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2009年

          【摘要】 皂苷,作为许多药用植物的有效成分,具有广泛的药理作用和重要的生物活性,尤其在抗炎、抗肿瘤、抗病毒以及降血脂和降血糖等方面已经显现出令人关注的药理特性.国内外学者围绕皂苷的药理学作用机制和新化合物结构分析与合成做了大量的研究,并取得了丰硕的成...

          【关键词】 常春藤皂苷淝索皂苷

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          【学位论文】 作者:田瑜 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2009年

          【摘要】 脑血管疾病已成为严重危害人类健康的疾病之一,尤以缺血性脑血管疾病最为常见,但目前仍无有效的治疗药物.因此,从新的先导化合物出发,寻找活性配体分子,对研究缺血性脑血管疾病的病因学机制,寻找治疗缺血性脑血管疾病的新靶点并开发相应的治疗药物,具有...

          【关键词】 柳穿鱼酸衍生物合成

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          【学位论文】 作者:葛丹丹 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2009年

          【摘要】 本文简述了哮喘的发病机制、治疗药物以及β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制等,并较详细地介绍了β2-肾上腺素受体激动剂的发展历程.基于对本课题组内苯乙醇胺类化合物的研究,结合川丁特罗的长效、高选择性等特点,利用分子力场相似性分析方法,设计并合...

          【关键词】 哮喘β2-肾上腺素受体

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          【学位论文】 作者:包凯 导师:程卯生   张为革   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 红霉素是临床常用的一类大环内酯抗生素.在长期的临床实践和深入的药理研究中人们发现,红霉素等药物在作用于细菌的同时,对人体的生理机能也产生了一定的影响,除具有抗菌活性之外,还呈现出其它的生物活性,包括促进消化道运动活性、抗炎活性、拮抗黄体生成...

          【关键词】 红霉素衍生物合成

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          【学位论文】 作者:杨彦辉 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 苯并咪唑是一种含有2个氮原子的苯并杂环化合物,作为鸟嘌呤等生物分子的电子等排体苯并咪唑表现出多种生物活性,是药物研发中的一个重要药效团.结构中含有苯并咪唑的药物具有多种药理活性,例如抗消化性溃疡、抗癌、抗寄生虫、抗菌、抗病毒、抗炎及抗组胺活...

          【关键词】 苯并咪唑抗溃疡

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          【学位论文】 作者:刘姣 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 近年来,国内外对呋甾皂苷化合物的生物活性和药理活性的研究逐渐深入,已经确定这类化合物普遍具有多种生理功能,如抗癌、抗菌、消炎、调节免疫功能、降血压、抗病毒等,由此引起人们越来越多的关注。从中药粉萆解中分离得到的天然产物甲基原薯蓣皂苷meth...

          【关键词】 呋甾皂苷甲基原薯蓣皂苷衍生物

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          【学位论文】 作者:尹戎 导师:程卯生   张为革   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 红霉素为十四元大环内酯类抗生素,它的临床应用已有五十余年的历史.红霉素及其衍生物除具有抗菌活性外,还呈现出促进消化道运动、抗炎、拮抗黄体生成素释放激素以及抑制磷酸二酯酶-3等其它生物活性.此外,人们发现红霉素等抗生素在肿瘤治疗方面起到积极的...

          【关键词】 红霉素衍生物合成

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          【学位论文】 作者:王惠 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 天然皂苷化合物业已被证明具有抗肿瘤、抗炎等多种生物活性,是许多植物药的活性成分。但由于皂苷在植物中含量很低,且分离纯化过程复杂,在一定程度上限制了对其药理作用的深入研究。化学合成方法可以有效地制备一定数量、结构多样的皂苷类化合物,由此越来越...

          【关键词】 薯蓣皂苷类似物化学合成

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          【学位论文】 作者:马超 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 (-)-柳穿鱼酸是在柳穿鱼全草的乙醇提取物中分离得到的一个具有旋光的新化合物.使用PASS(Prediction of Activity Spectra for Substances)程序对柳穿鱼酸进行了活性预测,结果显示柳穿鱼酸可能具有心...

          【关键词】 柳穿鱼酸吡咯并苯并二氮杂(艹卓)

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          【学位论文】 作者:张美慧 导师:程卯生   木曾良明   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 人类T细胞白血病病毒Ⅰ型(HTLV-Ⅰ)的感染可以导致成人T细胞白血病(ATL)和热带痉挛性下肢瘫痪/HTLV-Ⅰ相关脊髓病(TSP/HAM)等其他慢性疾病,目前全世界范围内有2-3千万人为病毒携带者。HTLV-Ⅰ蛋白酶与这一病毒的复制密切...

          【关键词】 T细胞白血病天冬氨酸

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          【学位论文】 作者:潘莉 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 β2肾上腺素受体激动剂是哮喘急性发作的首选治疗药物之一,它可以迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除和减轻哮喘症状的目的。 本文简述了哮喘的发病机制,并从分子水平系统地介绍了β2-肾上腺素受体的结构及β2-肾上腺素受体激动剂的作...

          【关键词】 盐酸马布特罗合成工艺

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          【学位论文】 作者:李云巍 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 随着近年来基因工程基础研究的迅速发展与应用,DNA成为抗肿瘤药物的一个重要的药理学作用靶点;小分子配体与DNA相互作用的机制研究逐步深入,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向,开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的潜在药物,多种...

          【关键词】 苯并咪唑小沟区结合剂

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          【学位论文】 作者:史清华 导师:程卯生   宋宏锐   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 近年来,人们利用不对称相转移催化方法来制备手性α-氨基酸,已获得巨大的成果。但对于工业生产来说,即使是使用催化量的催化剂,也耗资巨大,使用可以回收再利用的固相相转移催化剂是一个很有前途的解决方法。目前人们在这方面做出过很多努力,但结果并不尽...

          【关键词】 金鸡纳碱衍生不对称相转移催化

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          【学位论文】 作者:于鹏飞 导师:程卯生   陈虹   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 癌症严重威胁人类的健康和生命,现已成为人类第一位的致死性病因,现有的肿瘤化学治疗药物普遍存在疗效低、毒性大、难于吸收、价格昂贵及易于产生耐药性的缺点,因此,全球每年投入大量的人力及物力寻找和开发防治癌症的新药.目前,肿瘤仍以综合治疗为主,化...

          【关键词】 Indibulin吲哚-3-草酰胺

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          【学位论文】 作者:鲍延伟 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 本文简述了血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的作用机理、发展历程和最新研究进展,以及该类药物的临床应用和市场分析。重点介绍了第三代ACE抑制剂代表药物福辛普利,在总结文献的基础上,本文对福辛普利的合成路线进行讨论和研究。 福辛普利可...

          【关键词】 ACE抑制剂福辛普利

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          【学位论文】 作者:张美慧 导师:程卯生   木曾良明   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 人类T细胞白血病病毒Ⅰ型(HTLV-Ⅰ)的感染可以导致成人T细胞白血病(ATI)和热带痉挛性下肢瘫痪/HTLV-Ⅰ相关脊髓病(TSP/HAM)等其他慢性疾病,目前全世界范围内有2-3千万人为病毒携带者.HTLV-Ⅰ蛋白酶与这一病毒的复制密切...

          【关键词】 人类T细胞白血病病毒I型成人T细胞白血病

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          【学位论文】 作者:闫茂才 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 齐墩果酸是一个分布广泛、含量丰富的天然三萜化合物,具有抗肿瘤、抗HIV病毒、保肝、抗炎等多种重要生物活性,但许多活性较弱,且生物利用度低,限制了其在临床上的应用。另一方面,齐墩果酸还以皂苷元的形式广泛存在于植物中,它的许多皂苷的生物活性比苷...

          【关键词】 齐墩果酸糖苷类衍生物

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          【学位论文】 作者:陈旭曜 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2008年

          【摘要】 β2肾上腺素受体激动剂是哮喘急性发作的首选治疗药物之一,它可以迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除和减轻哮喘症状的目的.本文简述了哮喘的发病机制,并从分子水平系统地介绍了β2-肾上腺素受体的结构及β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制,扼要...

          【关键词】 哮喘β2-肾上腺素受体激动剂

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          【学位论文】 作者:何彬 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2007年

          【摘要】 本文简要介绍了哮喘的发病机制、β2-肾上腺素受体的结构和β2-受体激动剂的作用机制,并简单综述了β2-受体激动剂的构效关系和发展概况.在总结β2-受体激动剂构效关系的基础上,结合本课题组研究开发的长效、高选择性的β2-受体激动剂-川丁特罗的...

          【关键词】 哮喘β2-肾上腺素受体

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          【学位论文】 作者:田维成 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2007年

          【摘要】 痤疮(acne)俗称青春痘、粉刺,是一种常见皮肤病,发病率在人群中约85%,多发生于12-24岁期间,它通常与皮脂分泌物过度堆积引起的皮肤异常角质化有关。 阿达帕林是治疗局部痤疮维生素A类的代表药物。它通常用于轻度痤疮或联合抗菌类...

          【关键词】 阿达帕林药物合成工艺

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          【学位论文】 作者:王绍杰 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(博士) 2007年

          【摘要】 糖尿病是一组以长期高血糖为主要特征的代谢综合症.长期高血糖使糖尿病患者产生糖尿病并发症,包括糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病血管病变.虽然糖尿病并发症的确切病因目前尚不完全清楚,但目前普遍认为糖尿病并发症的产生与醛糖还原...

          【关键词】 醛糖还原酶抑制剂喹啉酮乙酸类化合物

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          【学位论文】 作者:袁志法 导师:程卯生   沈阳药科大学   药学 药物化学(硕士) 2007年

          【摘要】 消化性溃疡(peptic ulcer)是一种常见病和多发病,发病率约占人口的15%左右.胃溃疡的发病主要与胃酸分泌过多有关,因此,抑制胃酸分泌的药物一直是抗消化性溃疡药物开发的热点之一.本文详细叙述了胃溃疡的发病机制,以及抗胃溃疡药物的发展...

          【关键词】 抗溃疡H~+/K~+-ATP酶抑制剂

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