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          【中文期刊】 崔焕杰  唐泽  等 《中国细胞生物学学报》 2024年46卷6期 1112-1120页MEDLINEISTICCSCDCA

          【摘要】 该研究运用药物分子片段原理及拼合原理,开发了一种新的芒柄花素三氮唑衍生物,采用MTT法对5种癌细胞进行了活性筛选,选取抗肿瘤活性最强的化合物及其对应的细胞株进行进一步的抗肿瘤活性研究.通过检测化合物对肿瘤细胞增殖、迁移、周期、凋亡、自噬等方...

          【关键词】 芒柄花素衍生物HGC-27细胞增殖

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          【中文期刊】 宫荥恢  刘莉  等 《药学学报》 2017年52卷2期 264-270页ISTICPKUCSCDCABP

          【摘要】 本文将实验室前期发现的1-丁酰基-3-(4-氯苯基)-5-甲硫基-1H-1,2,4-三氮唑作为人类二氢乳清酸脱氢酶(HsDHODH)抑制剂设计的苗头化合物,为开展结构优化,首先培养并解析了苗头化合物与HsDHODH的复合物晶体结构;在此基础...

          【关键词】 人类二氢乳清酸脱氢酶抑制剂衍生物自身免疫性疾病

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          【中文期刊】 袁洁  刘青川  等 《中南药学》 2016年14卷5期 457-464页ISTICCA

          【摘要】 目的 设计合成具有肝靶向潜力的含1,2,3-三氮唑结构的肝靶向马蹄金素衍生物,以期提高药物在肝脏病变部位的浓度.方法 以D-半乳糖、二缩三乙二醇、L-苯丙氨醇、L-酪氨酸甲酯盐酸盐等为起始原料,通过乙酰化、糖基化、环加成、缩合、水解等反应合...

          【关键词】 肝靶向半乳糖1,2,3-

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          【学位论文】 作者:刘奇 导师:赵江瑜   中国科学院大学   化学 有机化学(硕士) 2021年

          【摘要】 杂环化学作为有机化学和药物化学中不可或缺的一部分,一直都是科学工作者们的研究热点。嘌呤化合物是杂环化合物中的代表性化合物,因其具有良好的生物活性也备受关注。1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶结构是嘌呤化合物的结构类似物,自二十世纪七十年代...

          【关键词】 杂环化学衍生物

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          【中文期刊】 蒯振彧  孟艳秋  《药学学报》 2025年60卷1期 172-178页ISTICPKUCSCDCABP

          【摘要】 以熊果酸为母体,对其C-3和C-28位进行结构修饰,引入1,2,3-三氮唑,合成了 10个新型熊果酸衍生物,结构经MS、1HNMR和13CNMR确证.通过MTT法,选用高表达人癌细胞(乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞)对化合物进行...

          【关键词】 熊果酸分子对接c-Kit

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          【学位论文】 作者:金鑫 导师:黄国正   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2022年

          【摘要】 癌症作为一类非传染性疾病,是人类健康的主要威胁之一。2020年全球癌症新增病例数达到1929万例,死亡病例数达到996万例。癌症严重影响着人们的生活。因此,开发高效的治疗癌症的候选药物是药物化学的关键挑战之一,为了治疗癌症,研究人员正在不断...

          【关键词】 银粉背蕨粉背蕨酸

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          【学位论文】 作者:严晓强 导师:阿龙·切哈诺沃   李桂根   南京大学   化学 化学(博士) 2019年

          【摘要】 癌症已经成为二十一世纪危害人类健康的头号杀手。尤其是对发展中国家而言,情况尤为严重,往往不仅有着和发达国家相近的发病率,还常伴随着更高的死亡率。我国作为世界最大的发展中国家,癌症问题是我国医药学不得不积极解决的棘手难题。而近年来结肠癌我国的...

          【关键词】 结肠癌APC-Asef蛋白相互作用

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          【学位论文】 作者:郭兴州 导师:卢晓霞   中国科学院成都生物研究所   药学 药物化学(硕士) 2009年

          【摘要】 AngII受体拮抗剂是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药,因其抗高血压作用与较老的抗高血压药物作用相同,且更具有选择性,不良反应状况与安慰剂相似,而在高血压治疗中逐渐引起研究者重视,并成为目前增长最快的抗高血压药物。在许多An...

          【关键词】 AngⅡ受体拮抗剂结构修饰

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          【学位论文】 作者:张虎山 导师:龙亚秋   中国科学院研究生院   中国科学院大学   药学 药物化学(博士) 2007年

          【摘要】 趋化因子受体是艾滋病病毒进入人体细胞重要的辅助受体,在病毒感染的最初阶段,CCR5是主要的辅助受体,研究发现CCR5基因的A32突变可以产生一个无辅助受体功能的蛋白质,拥有A32的纯合子的个体可以抵抗HIV-1,的感染,而这样的A32突变对...

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