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【中文期刊】 陆祥 蒋成君 《医药导报》 2019年38卷7期 921-926页 ISTICPKUCA
【摘要】 共晶技术在不改变药物活性成分的前提下可提高药物溶解度,从而改善药物吸收,提高生物利用度.共晶技术是改善难溶性黄酮类化合物溶解度的有效方法.其原理是共晶形成物与黄酮类化合物中羟基等基团通过氢键形成新的结晶形式,原有的晶格堆积和分子排列方式发生...
【中文期刊】 袁鹏辉 杨德智 等 《医药导报》 2019年38卷2期 187-192页 ISTICPKUCA
【摘要】 药物共晶作为近年来晶型药物研究中新的方向,正在受到广泛关注.共晶研究对于改善药物的溶解度、 生物利用度及物理化学稳定性具有科学意义.该文从心脑血管疾病治疗药物的角度出发,针对心力衰竭、 高血压、 冠心病、心律失常、 脑卒中五类发病率较高的心...
【关键词】 治疗药物,心脑血管疾病； 共晶； 多晶型；
【中文期刊】 陈佳慧 平其能 等 《中国药科大学学报》 2019年50卷2期 180-187页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为提高吲哚美辛的溶出度,采用热熔挤出法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶.以温度和转速为变量考察最佳制备条件,联合热重分析(TGA)、含量测定和有关物质测定评价制备中的热稳定性,通过差示扫描量热法(DSC)、傅里叶红外变换光谱法(FTIR)和粉末X射...
【中文期刊】 马文娟 严渝 等 《中国新药杂志》 2019年28卷18期 2262-2267页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:制备吲哚美辛-糖精柔性脂质体,考察其理化性质及体外释放特性.方法:采用溶液结晶法制备吲哚美辛-糖精共晶,通过X-射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)、差示扫描量热法(differential s...
【中文期刊】 张宝喜 张丽 等 《医药导报》 2018年37卷1期 12-15页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 制备异烟肼-丙二酸和异烟肼-戊二酸2种共晶化合物,并分析其共晶形成机制及分子间作用力.方法 采用单晶X射线衍射法获得2种共晶三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析.结果 异烟肼-丙二酸以1:0....
【中文期刊】 周生研 张博文 等 《中国药科大学学报》 2018年49卷6期 682-688页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 采用混悬液结晶法制备1∶1物质的量比的黄芩素-咖啡因( BE-CA)共晶,以提高BE的溶出度及口服生物利用度.差示扫描热分析、X射线粉末衍射法、傅里叶红外光谱法等分析表明所制备的共晶为区别于BE及CA的一种长针状晶体新物质.溶出试验表明BE...
【中文期刊】 许姣姣 魏元锋 等 《中国药科大学学报》 2016年47卷3期 324-328页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 采用混悬液法制备杨梅素-咖啡因共晶,并通过溶剂缓慢挥发法培养其单晶;X射线衍射图谱表明两种方法获得的共晶晶型一致.单晶结构解析表明共晶晶体为单斜晶系,空间群为P21/n,结构中的氢键连接位置为杨梅素B环的4'-OH和A环的7-OH分别与咖啡...
【中文期刊】 范玉洁 宋逸婷 等 《中国药科大学学报》 2016年47卷4期 437-441页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 考察了黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯、丙酮和氯仿中的形成热力学.通过测定25℃下黄芩素、烟酰胺及黄芩素-烟酰胺共晶在这3种溶剂中的溶解度,建立了不同溶剂中黄芩素-烟酰胺-溶剂三相图.结果显示,黄芩素-烟酰胺共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合...
【中文期刊】 刘娟 郑雪琴 等 《中国药科大学学报》 2015年46卷2期 194-200页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 考察了聚合物对阿德福韦酯(AD)-糖精(SAC)共晶形成过程中热力学的影响.选择聚乙二醇、乙基纤维素、聚维酮和聚丙烯酸树脂作为代表性聚合物,通过HPLC法测定了不同温度下AD和SAC在不同聚合物乙醇溶液中的溶解度以及AD-SAC共晶在不同浓...
【中文期刊】 张亚琪 黄燕婷 等 《中国药科大学学报》 2015年5期 568-574页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 以黄芩素-烟酰胺共晶为模型药物，研究共晶形成的热力学。通过测定不同温度下黄芩素在不同浓度烟酰胺溶液中的溶解度，探讨黄芩素-烟酰胺共晶的络合形式，计算相关热力学参数，并绘制不同温度下的黄芩素-烟酰胺-乙酸乙酯三元相图。结果表明，黄芩素-烟酰胺...
【中文期刊】 毛丹 《中国药科大学学报》 2015年46卷4期 509-512页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点.本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供研究方向.
【中文期刊】 施雪娟 高静 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷2期 124-129页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 采用溶液结晶法制备了法莫替丁-酒石酸共晶和法莫替丁-马来酸共晶,通过差示扫描量热法(DSC),红外光谱法(IR)和粉末X线衍射法(PXRD)对所制备的共晶进行了表征,利用PXRD数据建立了两种共晶的晶体结构.考察了共晶的溶出度,并与市售法莫...
【中文期刊】 马坤 高静 等 《中国药科大学学报》 2012年43卷5期 475-480页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 药物的固体形态直接影响其安全性与有效性,共晶和盐作为两种不同的固体形态,可有效改善药物的理化性质,是目前制药工业领域的研究热点.本文归纳并总结了共晶和盐的研究现状,结合FDA最新发布的《药物共晶监管分类指南》,根据各自的物理结构差异,阐明了...
【中文期刊】 弋东旭 洪鸣凰 等 《中国抗生素杂志》 2011年36卷8期 561-565,575页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 药物共晶是活性药物成分通过非共价键和共晶形成物结合在一个晶格中形成的.它是一种新的药物固体型态,可以改善药物的理化性质,比如改善溶解度、增加稳定性、提高生物利用度等,是目前药物研发的一个新的热点.本文主要介绍了药物共晶在药物研发中的应用及其...
【中文期刊】 闻聪 金方 《中国新药杂志》 2007年16卷15期 1167-1171页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 根据晶体工程学原理将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)与其他生理可接受的酸、碱、非离子化合物,以氢键等非共价键形式结合在同一晶格中,形成药物共晶.具有改变药物理化性质、提高稳定性和生物利...
【中文期刊】 冯志强 邓伟 等 《药学学报》 2005年40卷6期 481-485页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 <篇首> 1 前言药物固体剂型(片剂、颗粒剂,胶囊等)使用方便,贮存稳定,是市场上主要剂型.一种活性药物组分(active pharmaceutical ingredients, APIs)可能存在多种固体形式,包括多晶型、溶剂化物、水合物、共...
【中文期刊】 金志敏 尚四华 《中草药》 2000年31卷11期 811-812页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 首次报道了新枞酸与2-氨基-6-甲基-吡啶的共晶分子识别现象.将马尾松脂松香与2-氨基-6-甲基-吡啶溶于乙醚溶剂,2-氨基-6-甲基-吡啶与新枞酸形成摩尔比为1:1的共晶.在酸解该共晶过程中,伴随着新枞酸异构化为枞酸的反应.根据理化性质和...
【中文期刊】 徐辉 张方坤 等 《中国药师》 2017年20卷2期 208-212页 ISTICCA
【摘要】 目的:开发一种姜黄素药物共晶,以改善姜黄素生物利用度低、成药性差的问题.方法:采用溶剂结晶法,制备姜黄素-赖氨酸共晶,并培养得到a、b两种晶型.通过元素分析、差示扫描量热分析、X射线衍射法分别对其进行表征.测定上述两种晶型的溶解曲线,同姜黄...
【中文期刊】 伍旭明 迟宗良 等 《实用药物与临床》 2017年20卷4期 451-454页 ISTICCA
【摘要】 目的 探讨近红外光谱(NIR)分析姜黄素-赖氨酸共晶含量的可行性.方法 制备共60份不同含量的b型结晶,采用溶剂提取法和高效液相色谱法(HPLC)测定游离态姜黄素含量,并收集NIR图,用偏最小二乘法(PLS)建立校正模型.结果 采用原始图谱...
【中文期刊】 金炀 陆祥 等 《浙江科技学院学报》 2019年31卷1期 30-35页
【摘要】 药物共晶是改善难溶性药物葛根素溶解度的一种有效方法.以葛根素为药物活性成分(API),对共晶形成物(CCF)进行筛选.研究结果表明,当葛根素与吡乙酰胺的摩尔比为1:2时,通过溶液结晶的方法可以制备得到共晶.共晶的熔点为163.78℃,处于葛...
【中文期刊】 黄雨婷 徐嘉 等 《国际药学研究杂志》 2016年43卷4期 682-687页 ISTICCA
【摘要】 近年来，药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构，只是通过分子间作用力改变药物的理化性质，为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合，可获得知识产权。本文综述了药物共晶筛选技术，为...
【关键词】 药物共晶； 筛选技术； pharmaceutical cocrystals；
【中文期刊】 任天坤 张宇睿 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷7期 649-652页 ISTICCSCDCA
【摘要】 采用溶剂辅助研磨法将齐墩果酸与富马酸按摩尔比1∶1混合,研磨60 min,得齐墩果酸-富马酸共晶,并用X射线衍射和红外光谱表征.采用HPLC法测定齐墩果酸含量,绘制28、37和45℃下的相溶解度曲线,计算齐墩果酸与富马酸结合的稳定常数和热力...
【中文期刊】 王义成 冯成亮 等 《药学进展》 2013年37卷3期 120-130页 ISTICCA
【摘要】 药物共晶是药物活性成分与共晶试剂通过分子间作用力(如氢键)而形成的一种新晶型,它可改善药物活性成分的理化性质和生物利用度,所以近年来有关药物共晶的研究已成为药学领域一大热点.分类综述酰胺类、羧酸类、醇酚类和杂环类药物共晶的制备研究以及对药物...
【中文期刊】 马文娟 严渝 等 《海峡药学》 2018年30卷12期 18-20页
【摘要】 目的 制备并表征吲哚美辛-烟酰胺共晶,并考察其溶解度.方法 采用溶液结晶法制备吲哚美辛-烟酰胺共晶,通过粉末X-射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对样品进行表征,考察其在pH 6.8磷酸盐缓冲...
【中文期刊】 陈学文 宋菊 等 《中国医药工业杂志》 2012年43卷8期 703-708页 ISTICCSCDCA
【摘要】 药物的理化性质是制剂前研究的重要内容,可影响制剂的生产工艺及最终产品质量.对于难溶性药物,常使用成盐、溶剂化和多晶型筛选等方法来改善理化性质.近年共晶技术得到迅速发展,通过晶体工程学设计的共晶,不但可改善药物的理化性质,并可申请专利保护,受...
【中文期刊】 马坤 《药学进展》 2010年34卷12期 529-534页 ISTICCA
【摘要】 综述药物共晶的筛选技术及热力学研究进展.研究共晶筛选技术和共晶热力学的目的是提高共晶筛选效率,节省试验成本.共晶具有改良药物原有理化特性的优势,且新的药物共晶可获得知识产权保护,因此可延长原有药物的市场周期,具有广阔的研发及应用前景.
【中文期刊】 吴其国 胡叶青 等 《广西中医药大学学报》 2017年20卷3期 73-76页
【摘要】 药物共晶是药物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)和共晶形成物(cocrystal former,CCF)在氢键或其他非共价键的作用下而形成的具有特定理化性质的新的结晶形式[1].共晶可改变药...
【关键词】 中药活性成分； 共晶形成物(CCF)； 研究进展；
【中文期刊】 赵波 《广东化工》 2014年41卷20期 59,68页
【摘要】 共晶是两种或多种化合物通过非共价键按一定化学比结合在一起而形成的晶体.由于共晶的超分子结构和制药、材料等领域有广泛的应用,使得共晶近几年受到广泛的关注.文章简单介绍了共晶的合成方法、如何对共晶进行鉴别,同时还阐述共晶的相关应用.
【中文期刊】 迟宗良 王苗苗 等 《分析化学》 2013年41卷12期 1928-1931页
【摘要】 实验采用溶剂重结晶法对大黄酸-L-精氨酸共晶进行了纯化,得到了该共晶的标准品;利用二氯甲烷这一选择性溶剂及紫外分光光度法,估算出了共晶标准品的纯度＞99.85％,并建立了相关标准曲线;对41个批次的共晶样品进行近红外光谱扫描,用偏最小二乘法...
【关键词】 大黄酸-L-精氨酸共晶； 纯化； 近红外光谱；
【中文期刊】 张建军 祖卉 等 《物理化学学报》 2011年27卷3期 547-552页
【摘要】 测定不同温度下阿德福韦酯(AD)在系列浓度糖精(SAC)乙醇溶液中的溶解度及AD在恒温下系列浓度糖精水溶液中的溶解度,研究AD-SAC共晶形成的热力学,得到了共晶的溶度积(Ksp)、络合常数(K11)及反应自由能(△G0)等热力学参数,建立...
【中文期刊】 杨彩琴 王静 等 《光谱学与光谱分析》 2011年31卷9期 2476-2479页
【摘要】 药物共晶是改善药物活性成分(API)的物理化学特性的新技术和新思维,具有很大的应用潜力.本实验采用研磨法制备了双苯氟嗪盐酸盐(DF-HCl)和苯甲酸的共晶,应用红外光谱(IR)、拉曼光谱(Raman)、差示扫描量热分析(DSC)、X射线衍射...
【中文期刊】 周国燕 胡桐记 等 《工程热物理学报》 2006年27卷4期 655-657页
【摘要】 抑制共晶产生对低温保存非常重要.本文利用差示扫描量热法研究了加低温保护剂(DMSO、乙二醇、1,2丙二醇、甘油和1,3丁二醇)的NaCl水溶液的共晶行为.得到以5%、10%、15%NaCl水溶液为母液的五种保护剂溶液热流曲线图.研究发现,溶...
【中文期刊】 董铁有 李素云 等 《食品科学》 2005年26卷z1期 12-14页
【摘要】 实验研究和分析结果表明一些典型食品物料的共晶温度比共熔温度低;共晶曲线比共熔曲线的斜率变化大;物料晶核形成阶段的电阻变化率小于物料大冰晶成长阶段的电阻变化率,进而又小于物料共晶阶段的电阻变化率.从理论上初步探讨了汤料的共晶、共熔温度与物料的...
【中文期刊】 贺东海 赵光辉 等 《山东化工》 2005年34卷3期 9-10,41页
【摘要】 研究了一种新型甜味剂--熔融共晶体木糖醇的合成及应用,考察了加入晶种的温度、晶种的量以及降温速度、搅拌速度对共晶体形成的影响,并验证了所得熔融共晶体木糖醇产品的性能.
【中文期刊】 贺东海 赵光辉 等 《当代化工》 2005年34卷1期 29-31页
【摘要】 研究了一种新型食品添加剂--共晶体木糖醇/山梨醇的合成及应用,考察了加入晶种的温度、晶种的量以及降温速度、搅拌速度对共晶体形成的影响,并验证了所得共晶体木糖醇/山梨醇产品的性能.结果表明:当山梨醇/木糖醇熔融物温度降至80℃时,加入熔融物质...
【关键词】 共晶体木糖醇/山梨醇； 木糖醇； 山梨醇；
【中文期刊】 张韵慧 肖莉 等 《纳米技术与精密工程》 2004年2卷2期 85-88页
【摘要】 研究了使用微乳液法制备铝及铝合金共晶钎剂的纳米团簇微粒.该方法操作方便,可人为控制粒径,而且体系热力学、动力学的特性稳定.采用微乳液法制备纳米级的铝及铝合金共晶钎剂具有一定的可行性和实用性.应用W/0微乳液法研究制备了在不同结晶条件下的KF...
【中文期刊】 杨欣彤 乔宁 等 《中国医院药学杂志》 2019年39卷8期 800-804页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的:制备两亲性聚己内酯-聚乙烯吡咯烷酮(PCL-PVP)聚合物水凝胶用于负载布洛芬-精氨酸药物共晶并考察其体外释放行为.方法:采用溶剂挥发法制备物质的量比1∶1布洛芬-精氨酸药物共晶;通过自由基溶液聚合法制备PCL-PVP聚合物凝胶.将布...
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