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【中文期刊】 张致平 《中国抗生素杂志》 2002年27卷2期 67-79页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 综述了近年来抗菌药研究进展.全文分三个部分.在第一部分中叙述了头孢菌素、碳青霉烯、青霉烯、氨基糖苷、大环内脂、四环素和抗MRSA、PRSP、VRE等革兰氏阳性耐药菌的抗生素研究进展.第二部分介绍喹诺酮类、噁唑酮类与其他新合成抗菌药研究概况....
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 倪再玉 《家庭医药》 2019年7期 231-232页
【摘要】 说课是教师针对具体的课程系统地分析教材阐述自己的教学设计思路、方法及理论依据进行同行之间交流的教研活动.本文以《人工合成抗菌药》为例,从教材、教学目标、教学方法、教学过程和教学评价几个方面,陈述本章说课的设计方案.通过对说课的探讨,达到优化...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【摘要】 β-内酰胺类药物是人类发现的第一种抗生素，而抗生素与抗菌药物的区别在于抗生素是某些微生物（放线菌、真菌、细菌）在繁殖过程中所产生的代谢产物。如果是抗生素早期肯定是由发酵而来，这是区别于化学合成抗菌药的特点。
- 概要：
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【中文期刊】 吕惠序 《兽医导刊》 2011年8期 39-40页
【摘要】 当前,给养猪业造成最大危害的是传染病。引起传染病的病原微生物种类很多,有病毒、细菌（包括真菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次氏体及部分原虫）等。对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物称为抗菌药物。大多数抗菌药物（包括抗生素和合成抗菌药）对病毒无效...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 梅皓然 李雅楠 等 《中国医药工业杂志》 2025年56卷4期 469-479页ISTICCSCDCA
【摘要】 多重耐药(MDR)革兰阴性菌感染对全球公共卫生构成严峻挑战.多黏菌素类药物虽为对抗此类感染的"最后防线",但肾毒性严重限制了其临床应用.基于多黏菌素类药物肾毒性与其阳离子特性的相关性,该研究以高效的多黏菌素E2为改造对象,设计了可与其可逆结...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 金诗馨 蔡鸿铭 等 《中国医药工业杂志》 2025年56卷9期 1139-1144页ISTICCSCDCA
【摘要】 地美硝唑(1)属于硝基咪唑类抗菌药,是一种抗原虫兽药.传统釜式甲基化反应合成1存在收率低、双取代杂质多、安全风险高等问题.文章通过连续流反应器制备1,有效降低了甲基化反应中的潜在风险,收率由文献的53％提高至73％.同时,发现并合成了 4个...
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【中文期刊】 王梓平 冯志刚 等 《中国药物化学杂志》 2024年34卷3期 210-216页ISTICCA
【摘要】 目的 对新型氟喹诺酮类抗菌药物德拉沙星的合成工艺进行优化改进.方法 以3-氯-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为原料,依次经过缩合反应、胺化反应、环合反应、取代反应、水解反应得到德拉沙星,再经成盐反应制得德拉沙星葡甲胺,即可得到作为原料药形式...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 李爱波 裴东 《中国医药工业杂志》 2023年54卷10期 1436-1441页ISTICCSCDCA
【摘要】 降解产物是氨基糖苷类抗菌药共有的一类杂质,药典对其限度均有要求.文章报道了妥布霉素、西索米星、奈替米星、卡那霉素和阿米卡星降解杂质的合成方法,通过酸水解法或衍生化氧化裂解法合成了 4个一级降解杂质与1个共有的二级降解杂质,HPLC纯度均大于...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 徐新良 王磊 等 《中国医药工业杂志》 2021年52卷8期 1037-1040页ISTICCSCDCA
【摘要】 本研究首次报道了欧洲药典收录的氟苯尼考2个二聚体杂质的合成方法,以(4S,5R)-4-甲酰基-2,2-二甲基-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噁唑烷-3-碳酸叔丁酯和3-取代(R=-OH,F)的(1R,2R)-2-氨基-1-[4-(甲磺酰基)苯...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李敏 黄山 等 《中国新药杂志》 2005年14卷1期 67-69页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成新一代喹诺酮类药物NM394.方法:以3,4-二氟苯胺为原料,经过成盐、缩合、亲核加成、乙基化、热环合、羟基保护、氯代、脱氯化氢和脱保护基与哌嗪缩合后水解得目标化合物.结果和讨论:经IR,1H-NMR,MS证明得到了NM394;在...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 朱仁发 王效山 《中国新药杂志》 2005年14卷9期 1162-1164页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成巴洛沙星.方法:以1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,在乙酐中经硼酸螯合,与3-甲氨基哌啶缩合,再经水解得喹诺酮类抗菌药巴洛沙星.结果与结论:目标化合物经红外光谱、核磁共振谱和质谱确...
- 概要：
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【中文期刊】 林木荣 廖联安 《中国新药杂志》 2005年14卷11期 1318-1320页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成溴莫普林.方法:以4-溴-3,5-二羟基苯甲酸一水化合物为起始原料,经甲基化-酯化、酰肼化、改进的McFadyeh-Stevens反应、Knoevenagel缩合,再与盐酸胍环合制备溴莫普林.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、...
【关键词】 澳莫普林；药物合成；4-澳-3,5-二羟基苯甲酸；
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 姚斌 孙文胜 等 《第二军医大学学报》 2005年26卷2期 186-188页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成双取代吡啶及碘代氨基甲酸炔丙酯类,考察其体外防霉抗菌活性.方法:共设计合成了7个全新化合物,其中以S置换N,设计合成了3-(2-氮氧吡啶硫代羰基氧)-1-丙炔化合物.选用常见的8种工业霉菌(黑曲霉、变色曲霉、桔青霉、绿色木霉、黄曲...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陆宏国 徐玉凤 等 《中国新药杂志》 2004年13卷11期 1015-1017页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成帕珠沙星.方法:以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解等反应制得帕珠沙星.结果:采用本合成工艺制得了帕珠沙星,收率...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 金洁 郑忠辉 等 《中国新药杂志》 2004年13卷11期 1017-1019页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进.方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-溴喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 刘宗英 魏永刚 等 《中国新药杂志》 2003年12卷6期 458-460页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成消旋甲磺酸帕珠沙星.方法:以市售合成氧氟沙星的中间体9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-d,e][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和H...
- 概要：
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【中文期刊】 孟英才 詹济华 等 《湖南中医药大学学报》 2017年37卷5期 493-498页ISTICCA
【摘要】 目的 对熊果酸A环进行结构修饰,并研究其体外抗菌活性.方法 以熊果酸(1)为原料,合成A环不同的熊果酸衍生物2-13,并用大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、藤黄微球菌和枯草杆菌这6种细菌对熊果酸衍生物进行体外抗菌活性筛选...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王兴斌 王晓龙 等 《广东化工》 2019年46卷20期 45-46页
【摘要】 德拉沙星由2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯为起始物料,经缩合、取代、酯化、氯取代、水解、成盐等步骤制得.结果得到了淡黄色的德拉沙星葡甲胺盐,摩尔收率80％以上.结论该工艺操作简便,收率较高,产品纯度较高(99.8％以上).产物的结构经1HNM...
【关键词】 德拉沙星2；4；5-三氟苯甲酰乙酸乙酯；
- 概要：
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【中文期刊】 殷福东 姜福元 《中国科技投资》 2019年12期 258页
【摘要】 研究合成甲磺酸左氧氟沙星的合成路线及工艺.以甲磺酸和左氧氟沙星为起始原料,经成盐反应,再用乙醇重结晶得到产品.产率为79％.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王兴斌 王晓龙 等 《山东化工》 2019年48卷23期 30-31页
【摘要】 2,6-二氨基-3,5-二氟吡啶由2,3,5,6-四氟吡啶为起始物料,经二次取代一次脱保护等步骤制得.结果得到了淡黄色的目标化合物,摩尔收率80％ 以上.结论该工艺操作简便,收率较高,产品纯度较高(99.0％ 以上).产物的结构经1 HNM...
【关键词】 德拉沙星中间体；2,6-二氨基-3,5-二氟吡啶；抗菌药；
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【中文期刊】 王少逸 韩航 等 《药学与临床研究》 2015年3期 274-275页ISTIC
【摘要】 对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3，4-二氟硝基苯为原料，经取代、还原反应得到中间体5；（R）-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9；最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺，总收率36.5%（以3，...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 陈钢 盛力 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷2期 101-103页ISTICCSCDCA
【摘要】 1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯与硼酸、乙酐反应得1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-O3,O4-二乙酸根合硼,与(3S,5S)-(5-甲基哌啶-3-基)氨基甲酸叔...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陈令武 张海波 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷1期 1-4页ISTICCSCDCA
【摘要】 2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙酸乙酯通过与原甲酸三乙酯缩合、与(1R,2S)-2-氟环丙胺取代、经盐酸水解,“一锅法”制得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(11...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 张明光 马堰启 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷5期 404-408页ISTICCSCDCA
【摘要】 为加强盐酸莫西沙星的质量控制,合成了可能存在的3个有关物质:1-环丙基-6-氟-7-氨基-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸、1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(S,S)-2-甲基-2,8-二氮杂双环[4.3...
- 概要：
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【中文期刊】 陈道新 张超 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷8期 708-710页ISTICCSCDCA
【摘要】 用7-ACA和5,6,7,8-四氢喹啉在三甲基碘硅烷作用下(投料摩尔比1∶1.3∶1.5)经缩合反应得1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-5,6,7,8-四氢...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李明杰 柴倩 等 《中国医药工业杂志》 2013年44卷11期 1089-1090页ISTICCSCDCA
【摘要】 用7-ACA与2-巯基-4-甲基-5-噻唑乙酸缩合生成7-氨基-3-(5-羧甲基-4-甲基-1,3-噻唑-2-巯甲基)-2-头孢烯-2-羧酸,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-(Z)-2-(甲氧亚氨基)硫代乙酸苯并噻唑酯(AE活性酯)反应生成...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张慧 杜鲲 等 《中国医药工业杂志》 2011年42卷4期 245-247页ISTICCSCDCA
【摘要】 (S)-环氧氯丙烷和二苄胺经N-烃化所得(S)-N,N-二苄基-3-氯-2-羟基丙胺(4),与N-苄氧拨基一3-氟-4-吗琳基苯胺在碱性条件下缩合,得(S)-3-(3一氟-4一吗琳苯基)-5-[(从N- f--节基)氨甲基]-1,3-嗯哇烷...
- 概要：
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【中文期刊】 冯晓玲 韩亮 等 《中国医药工业杂志》 2009年40卷4期 255-257页ISTICCSCDCA
【摘要】 炔丙醇和三氯化磷经取代、重排、水解反应"一锅法"制得丙二烯膦酸,用Lindlar催化选择性加氢制cis-丙烯膦酸,与(+)-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素中间体(1R,2,S)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 李治 苏华 等 《东南国防医药》 2007年9卷6期 476-480页ISTIC
【摘要】 <篇首> 肝脏是药物代谢、转化的主要脏器,又是机体代谢、免疫的重要器官,与药物关系密切,随着药物的广泛应用、新药的不断涌现和联合用药的增多,药源性肝损害(drug-induced liver disease,DILD)已成为国内外常见且较严重的...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 孙晋瑞 马新成 等 《齐鲁药事》 2007年26卷8期 489-490页ISTICCA
【摘要】 目的 合成美喹多司.方法 以2-硝基苯胺为起始原料,经次氯酸钠氧化环合,再与4-羟基丁酮缩合,合成了美喹多司.结果 及结论本文所确立的合成方法条件温和易控,适合于实验制备和工业生产.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 吴修艮 高瑞银 等 《齐鲁药事》 2007年26卷1期 43-44页ISTICCA
【摘要】 目的 确定一种新的呋喃妥因合成工艺.方法 以糠醛、1-氨基海因盐酸盐、浓硫酸、硝酸为原料,选择适当的混酸浓度,并用DMF重结晶制得呋喃妥因.结果 符合《中国药典》2005年版质量要求.结论 本工艺收率较高,成本相对较低,产品质量稳定并符合法...
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- 结论：
【中文期刊】 赵文镜 曹玉峰 等 《江苏药学与临床研究》 2006年14卷6期 377-378页ISTIC
【摘要】 目的 合成那氟沙星(Nadifloxacin)并进行工艺优化.方法 以 8,9-二氟-5-甲基-6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[I,j]喹嗪-2-甲酸为起始原料,经保护、缩合、水解等反应制得抗菌药那氟沙星.结果 合成目标化合物,总...
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【中文期刊】 马淑涛 张建礼 等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷6期 347-350页ISTICCA
【摘要】 目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化...
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- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 赵文镜 张国英 等 《江苏药学与临床研究》 2005年13卷6期 11-12页ISTIC
【摘要】 目的合成巴洛沙星(Balofloxacin),并进行工艺优化.方法以 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4二氢喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料,经保护、缩合、水解等反应制得抗菌药巴洛沙星.结果合成目标化合物,总收率为54.9%...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘鑫荣 刘峻峰 《中国医药工业杂志》 2005年36卷11期 667-668页ISTICCSCDCA
【摘要】 3-乙胺基丙酸乙酯是合成喹诺酮类抗菌药吡哌酸、依诺沙星的重要中间体,比较了分别以无水乙醇、氯仿、甲苯和环己烷为溶媒,用丙烯酸乙酯和无水乙胺在-5～0C制备目标物的结果,确定用环己烷做溶媒效果最好,收率85%,纯度98%.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 程春生 张宝砚 等 《中国医药工业杂志》 2005年36卷2期 67-69页ISTICCSCDCA
【摘要】 用3,4-二氟苯胺制得6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基喹啉-3-羧酸乙酯,在乙醇中与盐酸反应得到巯基化合物后,经与1,1-二碘乙烷环合、与哌嗪缩合、酸性水解得到6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘明亮 刘秉全 等 《中国医药工业杂志》 2004年35卷7期 385-388页ISTICCSCDCA
【摘要】 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 蔡红梅 《现代医药卫生》 2017年33卷2期 275-277页
【摘要】 目的：分析头孢菌素类抗生素临床应用不良反应及对策。方法选取该院2011年5月至2014年11月收治的头孢菌素类抗生素导致不良反应患者171例（头孢菌素类抗生素主要包括头孢美唑钠、头孢呋辛钠、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶等），对其不良反应情况及...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 韩肖亚 陈冬梅 等 《中国畜牧兽医》 2017年44卷6期 1869-1876页
【摘要】 合成抗菌药在预防、治疗动物疾病等方面应用十分广泛,但不合理使用造成的耐药及残留问题日益严重,因此对兽用合成抗菌药的残留检测势在必行,而基于抗体的快速检测技术具有简便、灵敏度高、成本低等优点,发展前景十分广阔.作者综述了近年来针对磺胺类、氟喹...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
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