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【中文期刊】 王芬娜 史侃 《吉林医药学院学报》 2023年44卷2期 140-144页
【摘要】 近年来抗生素滥用导致细菌耐药性增强.为了筛选新型生物活性好和低毒副作用的药物,研究者们尝试合成不同基团修饰的吲哚衍生物.吲哚类化合物作为抗菌候选药物具有很大的潜力.本文综述了近年来关于吲哚衍生物的抗菌活性研究进展,为进一步开发具有良好抗菌活...
- 概要:
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【中文期刊】 穆宏文 姜惠婷 等 《吉林医药学院学报》 2022年43卷4期 293-296页
【摘要】 吲哚骨架广泛存在于许多药物分子和天然的化合物中,具有非常重要的研究价值.本文围绕着有机催化吲哚及其衍生物的不对称Friedel-Crafts反应,综述了近十年关于该类反应的研究进展.
【关键词】 吲哚衍生物;Friedel-Crafts反应;有机催化;
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【中文期刊】 张吉泉 武婷婷 等 《中国药房》 2019年30卷3期 318-322页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性.方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸...
【关键词】 二氢吲哚-3-乙酸类衍生物;降糖活性;合成;
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【中文期刊】 杨跃 向东 等 《四川大学学报(医学版)》 2008年39卷4期 645-647页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 设计并合成沙利度胺的衍生物.方法 氨基酸苄酯氨解N-邻苯二甲酰基-L-谷氨酸酐,所得产物经氢化脱苄后再与氨气成铵盐即得1,3-二氢-1,3-二酮-2H-异吲哚衍生物.结果 成功地合成了4个未见文献报道的沙利度胺衍生物.并进行了结构表征...
【关键词】 沙利度胺;合成;1,3-二氢-1,3-二酮-2-氢-异吲哚衍生物;
- 概要:
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- 结论:
【中文期刊】 杨红菊 赵楠 等 《中国药理学通报》 2002年18卷4期 422-425页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的研究外周型苯二氮卓受体配基吲哚衍生物I20的抗焦虑作用及作用机制.方法在小鼠高架十字迷宫模型和小鼠明暗箱模型上评价I20的抗焦虑活性,用放免法测定给予不同剂量的I20 在不同时间点大鼠血清中神经类固醇孕酮的含量.结果 I20(1 mg*...
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- 结论:
【中文期刊】 吴秋业 潘涛 等 《中国药物化学杂志》 2003年13卷1期 25-27页ISTICCA
【摘要】 目的寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线.方法通过取代酚的醚化,再在苯环上直接引入腈乙基,然后水解、环合等反应,直接生成吲哚衍生物.结果采用氢的亲核取代反应(VNS),直接制得4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚,操作方便,反应路线短且成本较...
- 概要:
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【中文期刊】 周原 梅虎 等 《精细化工》 2006年23卷5期 473-477,486页
【摘要】 用取代基电性、立体性和疏水性物化参数对2-苯基吲哚衍生物进行了结构表征,并对化合物与雌激素受体相对亲和力进行定量结构活性相关(QSAR)研究.经逐步回归筛选变量后,所建多元线性回归方程的复相关系数R2及留一法交互检验相关系数R2cv分别为0...
- 概要:
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- 结论:
【中文期刊】 徐莉 徐世平 等 《有机化学》 2000年20卷5期 827-829页
【摘要】 报道了由吲哚-2-甲醛和取代苯胺进行亲核加成反应合成了22个2-(取代苯亚氨次甲基)吲哚衍生物,主要对本类化合物的两种质谱特殊裂解过程进行了分析研究.
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 郑静静 广海东 等 《精细化工中间体》 2024年54卷1期 46-48,69页
【摘要】 以吲哚啉-2-酮和N-甲基-2-吡咯甲醛为起始原料,经Aldol缩合反应合成得到3-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]吲哚啉-2-酮.产物结构经核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(ESI-MS)确证,Aldol缩合反应的优化条件为:哌...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 邓启成 张西 等 《中国现代医生》 2023年61卷2期 142-145页
【摘要】 3,3'-二吲哚甲烷是一种从十字花科蔬菜中提取的天然化合物,其抗肿瘤的作用得到了广泛研究.本综述主要探讨了近年来3,3'-二吲哚甲烷(diindolylmethane,DIM)抗肿瘤作用的最新进展.DIM在各类癌症中研究广泛,乳腺癌、前列腺...
【关键词】 3,3’-二吲哚甲烷;肿瘤;吲哚类衍生物;
- 概要:
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【中文期刊】 李嘉欣 张子峰 等 《精细与专用化学品》 2023年31卷3期 43-46页
【摘要】 在三氟乙酸催化下,色胺(化合物2)与靛红(化合物3)发生Pictet-Spengler反应,得到目标化合物2',3',4',9'-四氢螺[吲哚啉-3,1'-吡啶并(3,4-b)吲哚]-2-酮(化合物1).产物结构经1H-NMR、13C-NM...
【关键词】 螺环化合物;吲哚衍生物;Pictet-Spengler反应;
- 概要:
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【中文期刊】 张一鸣 万会花 等 《西北植物学报》 2020年40卷11期 1951-1958页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 以6种广义虾脊兰属植物和2种树兰亚科植物为材料,利用液相色谱-串联三重四极杆质谱仪(LCMS-QQQ)测定了冻伤处理前后花和叶片中靛苷、靛红、靛蓝和靛玉红4种吲哚基衍生物的含量,分析广义虾脊兰属植物吲哚基衍生物的生成及种属间含量的差异.结果...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 胡诗寒 贺超 等 《当代化工》 2022年51卷3期 718-722页
【摘要】 吲哚是吡咯和苯并联的化合物,又称苯并吡咯,化学式为C8H7N.吲哚作为一种重要的精细化工原料,广泛存在于自然界中,其衍生物通常具有良好的药理活性.针对不同结构的吲哚衍生物,就其在抗肿瘤、抗病毒、抑菌、消炎、抗阿尔茨海默病等方面的生物活性进行...
- 概要:
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【中文期刊】 于雪 徐小娜 等 《化学工程师》 2022年36卷7期 16-20页
【摘要】 本文报道3-苯基-2,3-二氢-1H-苯并[f]吲哚-4,9-二酮(1a)的合成.以2-羟基萘-1,4-二酮(2)和(E)-硝基苯乙烯(3a)为原料,经过Michael加成、硝基还原两步反应合成得到目标化合物3-苯基-2,3-二氢-1H-苯...
【关键词】 苯并吲哚衍生物;苯并[f]吲哚-4,9-二酮;Michael加成反应;
- 概要:
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【中文期刊】 张改琴 唐琴 等 《精细与专用化学品》 2022年30卷12期 42-44,49页
【摘要】 以廉价易得的吲哚和三氟乙酸酐为原料,经过傅-克酰基化反应合成得到目标化合物3-三氟乙酰基吲哚,其结构经1H-NMR和ESI-MS表征.对3-三氟乙酰基吲哚的合成工艺进行研究,确定适宜的反应条件为:物料比为n(三氟乙酸酐)∶n(吲哚)=7∶1...
- 概要:
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【中文期刊】 李一鸣 肖炳坤 等 《医药导报》 2016年35卷4期 386-389页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:建立高效液相色谱法测定2-吲哚酮类衍生物含量及其有关物质的方法。方法采用 Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水,梯度洗脱;流速1.0 mL?min-1;柱温35℃...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 杜文义 胡建平 等 《中国药科大学学报》 2016年47卷5期 551-559页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟...
【关键词】 羟基异吲哚酮类衍生物;分子对接;分子动力学模拟;
- 概要:
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【中文期刊】 高蕊蕊 杨晓琳 等 《化学与生物工程》 2021年38卷12期 37-40页
【摘要】 以含吸电子基2-吲哚酮为原料,通过醋酸铜催化氧气氧化一步合成2,3-吲哚醌衍生物,采用1HNMR、13CNMR、FTIR、MS、元素分析等对其进行了结构表征,对合成条件进行了优化,并对反应机理进行了分析.结果表明,以5-氯-2-吲哚酮为模型...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 郝甜甜 杨尧 等 《天津科技大学学报》 2021年36卷1期 9-18页
【摘要】 白三烯A4水解酶(LTA4H)是抑制炎症和肿瘤的一个潜在靶点.本研究基于LTA4H晶体结构和前期研究基础,以吲哚为母核,在其1,5位分别进行取代,设计合成了两个系列共计30个吲哚衍生物,通过高分辨质谱、核磁氢谱和碳谱确认了结构,上述化合物均...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 杨双双 杜丽莎 等 《复旦学报(医学版)》 2014年41卷2期 149-155页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 评价色胺酮衍生物吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑制活性,并研究其作为IDO抑制剂的抗肿瘤作用.方法 采用基因工程手段表达、纯化重组人IDO (rhIDO),建立IDO活性检测...
【关键词】 活性检测;色胺酮衍生物;吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO);
- 概要:
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【中文期刊】 申冬妮 杨建云 等 《医药导报》 2014年5期 650-652页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇乙腈水(431245),流速1.0 mL·min-1;检测波长22...
【关键词】 3-酰胺基-吲哚类衍生物;色谱法,高效液相;含量测定;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 李素芳 刘飞 等 《中国药理学与毒理学杂志》 2012年26卷3期 276-281页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 检测一批新合成的α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂对α1-AR的选择性拮抗活性.方法 ①通过吲哚哌啶与哌嗪分子耦合衍生,得到一系列α1-肾上腺素受体拮抗剂分子,化合物B1~B9,分别具有吲哚哌啶基和不同的取代基团.②应用离体大鼠左...
【关键词】 受体,肾上腺素;α1肾上腺素受体拮抗剂;吲哚哌啶-哌嗪衍生物;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 李向上 林阳 等 《中国药理学通报》 2010年26卷6期 750-753页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 阐明PHⅡ-7逆转肿瘤耐药的机制.方法 用MTT法测定阿霉素、PHⅡ-7及二者联合用药对人白血病细胞系K562及其多药耐药细胞系K562/A02的IC50值,提取不同浓度PHⅡ-7作用48 h后K562和K562/A02细胞RNA,以...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 周园 王彩云 等 《中国药理学通报》 2009年25卷6期 751-754页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 观察3-取代芳基氧化吲哚(PHⅡ-7)在肿瘤细胞内的定位.方法 通过化学合成的方法 ,在PHⅡ-7的1位引入氨烷基侧链,并将其氨基端进行FITC衍生化,在进行此衍生物体外抗肿瘤活性测定后,用激光共聚焦成像技术进行其在肿瘤细胞内的定位....
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 李合平 武雪芬 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷1期 26-30页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:制备3种NSAIDs(双氯芬酚钠,萘普生和吲哚美辛)的葡萄糖酯,考察其生物活性.方法:用均相反应法制备葡萄糖酯,用1H NMR、13C NMR、IR和MS确认结构,用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性.结果:用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 刘静霞 龙超良 等 《中国药理学通报》 2004年20卷12期 1375-1378页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的研究1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮新衍生物对血管新生的抑制作用.方法应用鸡胚绒毛尿囊膜血管生成模型,通过计数、比较载体周围0.5 cm内血管的分支点数,观察不同化合物对于在体血管新生的抑制作用.结果通过对18种1H-异吲哚-1,3(...
【关键词】 1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮新衍生物;血管新生;鸡胚绒毛尿囊膜;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 杨翠芬 章緼毅 等 《中国新药杂志》 2004年13卷9期 818-820页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成吲哚美辛衍生物,以寻找新的对胃肠道毒不良反应更小的非甾体抗炎药.方法:吲哚美辛与卤代烃、硝基苄醇、硝基苄基氯等化合物进行缩合以及硝酸酯化反应,制备相应结构的衍生物.结果与结论:合成的6个化合物中,化合物3a,3c和5b的抗炎活性明...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 谭耀红 杨纯正 等 《药学学报》 2003年38卷11期 805-808页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的观察3-取代芳基氧化吲哚(PH II-7)对肿瘤细胞周期分布的影响,明确PH II-7的抗敏感肿瘤和耐药肿瘤的共同机制.方法用流式细胞仪检测细胞周期分布,Western印迹分析细胞周期相关蛋白的表达,3H-TdR参入法检测细胞DNA合成...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 谭耀红 齐静 等 《中国医学科学院学报》 2002年24卷2期 134-139页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的测定抗耐药肿瘤新药PHⅡ-7体外抗肿瘤谱,初步研究其抗肿瘤机制.方法用MTI法测定PHⅡ-7体外抗肿瘤活性,用流式细胞仪、电子显微镜和琼脂糖凝胶电泳观察PHⅡ-7对肿瘤细胞凋亡的诱导作用,用Northern印迹分析检测PHⅡ-7对耐药相...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 徐莉 徐世平 《药学学报》 2001年36卷2期 100-104页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了21个2-(取代苯基乙烯基)吲哚化合物,用1HNMR,MS和元素分析确证其结构,并对其进行了体外筛选实验。结果 这些化合物均为新化合物。结论 6个化合物(3...
【关键词】 吲哚衍生物;Wittig-Horner反应;受体;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 周勇 杨洪菊 等 《药学学报》 2001年36卷12期 902-905页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的合成2-芳基-3-吲哚取代乙酰胺类化合物,从中筛选有抗焦虑作用而无镇静、肌松等副作用的活性化合物.方法由取代苯和琥珀酸酐经傅-克反应得到取代苯甲酰基丙酸,取代苯甲酰基丙酸和氯甲酸乙脂生成混合酸酐,再和相应的胺反应得到取代酰胺,取代酰胺和...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 徐莉 刘捷 等 《药学学报》 2001年36卷1期 29-33页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 研究3-(3′-甲基-4′-取代苯基-1′,3′-丁二烯基)吲哚类衍生物的合成及其抗癌活性。方法 通过亲电取代、羟醛缩合、选择性还原、相转移Wittig反应和水解反应合成目的化合物,利用几种药理模型进行抗癌和抗炎活性筛选。结果 设计合...
【关键词】 吲哚衍生物;相转移Wittig反应;抗癌活性;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 徐莉 徐世平 《药学学报》 2000年35卷4期 269-272页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的:合成一系列吲哚-2-位西佛碱衍生物,通过药理筛选寻找具有抗癌活性的化合物.方法:通过亲核取代、还原、氧化、亲核加成等反应得到目的化合物.结果:设计合成了22个吲哚-2-位西佛碱新化合物,药理筛选结果显示2个化合物(5,14)对KB癌细...
- 概要:
- 方法:
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【中文期刊】 郑晓明 刘琼 等 《临床医学工程》 2020年27卷10期 1329-1330页
【摘要】 目的 探讨吲哚菁绿(ICG)衍生结合荧光腹腔镜定量探测系统在胃肠肿瘤显像中的应用效果.方法 构建人结肠癌裸鼠皮下瘤模型,注射PBS、ICG及其纳米衍生物,在荧光腹腔镜定量探测系统下观察显像效果.结果 在近红外腹腔镜下,注射ICG、ICG纳米...
【关键词】 吲哚箐绿衍生物;荧光腹腔镜定量探测系统;荧光显像;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 漆亚云 胡伟男 等 《化学研究与应用》 2019年31卷7期 1225-1233页
【摘要】 吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域.本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结.文章还展望了该...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 陈焕 牛春意 等 《西北大学学报(自然科学版)》 2019年49卷3期 385-394页
【摘要】 对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 陈小宇 方芙容 等 《化学工程师》 2019年33卷10期 1-3,34页
【摘要】 以6-溴吲哚-3-甲醛为原料,通过N-甲基化、Henry反应、烯烃还原、硝基还原、Pictet-Spengler等反应5步合成得到7-溴-9-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚的合成,5步反应总收率25.1%.产物结...
【关键词】 吲哚衍生物;β-咔啉;吡啶并[3,4-b]吲哚;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 思磊 张喜烨 等 《生物化工》 2018年4卷1期 56-57页
【摘要】 本文以取代的苯胺为起始原料,经Sandmeyer合成得到靛红类衍生物,再与取代苯胺脱水缩合合成了4个3-取代芳亚胺基吲哚-2-酮衍生物.对合成的4个化合物及重要中间体测定了熔点,对产物分子结构进行了1HNMR表征.结果表明,合成符合目标化合...
【关键词】 苯胺;吲哚-2-酮类衍生物;合成;
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 田晓峰 王国军 《化学与粘合》 2018年40卷3期 200-202,215页
【摘要】 吲哚及其衍生物具有非常重要的生物和药理活性,广泛应用于农业、医药等领域.以邻碘苯胺为原料,探索了吲哚并[3,2-j]菲啶衍生物的合成路线.并对合成条件进行了优化,得到中间体产物和最终产物,经1H-NMR和MS进行结构鉴定,所得到的谱图表明结...
- 概要:
- 方法:
- 结论:
【中文期刊】 李洪强 程昕 等 《山东医药》 2010年50卷15期 21-23页ISTICCA
【摘要】 目的 研究PHⅡ-7的体内外抗肿瘤活性,为肿瘤的治疗提供新思路.方法 采用MTT法检测PHⅡ-7对18种细胞系(其中包括5对敏感肿瘤细胞和相应耐药细胞株)的体外抗肿瘤活性;建立人白血病细胞K562和K562/A02裸鼠移植瘤模型,研究PHⅡ...
- 概要:
- 方法:
- 结论: