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【中文期刊】 李国庆 宋莉娜 等 《沈阳药科大学学报》 2019年36卷5期 459-468页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 综述新型吲哚衍生物及其抗病毒活性的研究进展.方法 通过查阅近几年相关文献35篇,对具有抗病毒活性的新型吲哚衍生物进行归纳总结.结果 近年来,随着病毒感染性疾病的普遍发生,越来越多的具有抗病毒活性的吲哚衍生物被设计合成;将不同结构的吲哚...
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【中文期刊】 李伟 汪鑫冉 等 《中国药物化学杂志》 2018年28卷2期 87-96页ISTICCA
【摘要】 目的 设计并合成一系列以吲哚为母核的新型小分子胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,并初步评价其体外抑制活性.方法 以实验室前期获得的化合物Ⅰ为先导化合物,主要对其吲哚母环的2,3,5位进行修饰改造.以吲哚-2-羧酸乙酯衍生物为原料,通过还原...
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【学位论文】 作者:马正平 导师:陈秋云 江苏大学 化学工程与技术 应用化学(硕士) 2013年
【摘要】 顺铂药物在肿瘤治疗方面的广泛应用掀起了无机药物化学研究的热潮。研究表明多数配合物的抗癌活性高于配体,相同配体不同金属的配合物具有不同的抗癌活性。二(2-吡啶甲基)胺及其衍生物的结构主体为一种含有吡啶基的三齿配体,其对过渡金属离子具有良好的配...
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【学位论文】 作者:高晓光 导师:曾程初 北京工业大学 生物学 生物化学与分子生物学(硕士) 2011年
【摘要】
多羟基芳香族化合物在自然界中分布非常广泛,有着重要的生理功能,同时在化妆品、染料等方面也有着重要的应用。多羟基吲哚衍生物就是其中重要的一类,其具有明显的HIV整合酶抑制活性。
有机电化学合成是环境友好的合成方法。邻苯二酚衍生物...
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【中文期刊】 沈跃峰 尹良鸿 等 《药物生物技术》 2022年29卷3期 300-304页ISTICCA
【摘要】 莽草酸是从中药八角茴香中提取的一种单体化合物,是工业生产吲哚衍生物、手性药物中的关键原料,是抗流感药物"达菲"的重要前体.莽草酸可以通过植物提取法、化学合成法及微生物发酵法生产.其中微生物发酵法具有原料廉价易得、环境友好、可持续性等优点.文...
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【外文期刊】 Stevens WC Jr ; Jones RM ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2000年43卷14期 2759-2769页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Guanidines;Indoles;Morphinans;
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【外文期刊】 Chintharlapalli S ; Papineni S ; 等 《Molecular pharmacology》 2007年71卷2期 558-569页SCISCIEMEDLINE
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【外文期刊】 Whyte AC ; Joshi BK ; 等 《Journal of natural products》 2000年63卷7期 1006-1009页SCISCIEMEDLINE
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【外文期刊】 Na YM ; Le Borgne M ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2003年38卷1期 75-87页SCISCIEMEDLINE
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【学位论文】 作者:温芳芳 导师:曾锦章 厦门大学 药学 药理学(硕士) 2021年
【摘要】 肝癌是一种恶性疾病,每年都造成数十万人死亡,其转移和复发一直是治疗的难点。因此迫切需要开发疗效更好、毒副作用更低的抗肝癌药物。Nur77是由NR4A1编码的立早基因产物,属于孤儿核受体。已有文献报道,Nur77在多种肿瘤组织中显著上调,如胰...
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【学位论文】 作者:李缘圆 导师:匡春香 同济大学 化学 化学(硕士) 2020年
【摘要】 随着癌症病例的不断增加,癌症逐渐成为人类健康的头号杀手。肿瘤免疫治疗法作为治疗癌症的一种重要手段,正不断蓬勃发展。吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)和色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)与癌症的发生、生长和转移密切相关,作为肿瘤免疫治疗靶点...
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【学位论文】 作者:满若君 导师:朱海亮 南京大学 生物学 生物学(博士) 2017年
【摘要】 微管(MTs)是构成细胞骨架的重要部分,其作为细胞结构的组成成分,与蛋白组装形成纺锤体、纤毛、神经管等。在生物学方面,微管可以维持细胞形状、细胞运动、信号传导、细胞生长、物质输送并在有丝分裂过程中起着重要的作用。研究表明,在有丝分裂期,微管...
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【学位论文】 作者:吴云翔 导师:李援朝 中国科学院大学 药学 药物化学(硕士) 2016年
【摘要】 吲哚及吲哚啉的骨架在自然界、活性分子以及上市药物中普遍存在,这使得人们对于吲哚及吲哚啉骨架的修饰产生了浓厚的兴趣,但是人们对于吲哚类衍生物的改造位点普遍在吲哚的C-2和C-3位,而与之相对的C-7位改造就显得十分有限,这使得对吲哚C-7位官...
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【学位论文】 作者:汤丹洁 导师:朱海亮 南京大学 药学 微生物与生化药学(硕士) 2016年
【摘要】 微管作为纺锤体的重要组成部分,在细胞有丝分裂中扮演着重要的角色。在肿瘤细胞中某些与微管相关的蛋白表达异常,使其有丝分裂过程频繁且细胞周期变短,细胞增殖迅速。由此可见,微管蛋白在肿瘤细胞中起到了很大的作用,若破坏微管的动态循环,使得纺锤体形成...
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【学位论文】 作者:范孟然 导师:李聪 何严萍 云南大学 化学 有机化学(硕士) 2012年
【摘要】 丙型肝炎病毒引起的丙型肝炎是严重危害人类健康的感染性疾病,该疾病感染发病率高,并且容易转为慢性病。目前,尚无有效丙型肝炎病毒疫苗,且没有能治愈丙型肝炎的特效药物。寻找结构新颖、能抗耐药性、高效低毒的新一代抗HCV药物,是丙型肝炎药物研究的主...
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【中文期刊】 汪涛 陈园园 等 《中国药物化学杂志》 2017年27卷6期 423-433页ISTICCA
【摘要】 目的 以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点,设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物,研究其体内外生物活性.方法 以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料,经还原胺化、烷基化反应,再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系列化合物...
【关键词】 5-羟色胺转运蛋白;sigma-1受体;苯基哌嗪烷胺类化合物;
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【中文期刊】 李湘 樊钱永 等 《世界临床药物》 2017年38卷7期 483-488页ISTICCA
【摘要】 多种肿瘤的发病均与色氨酸代谢异常有关,吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)作为哺乳动物血红素家族中独特的一员,是色氨酸代谢途径中由色氨酸转化为犬尿氨酸过程中的重要限速酶.IDO可催化色氨酸产生L-犬尿氨酸,并继续氧化生成喹啉酸等具有神经毒性的代...
【关键词】 吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂;吲哚类;芳基咪唑类;
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【学位论文】 作者:包国梁 导师:曾志平 厦门大学 药学 药物化学(硕士) 2021年
【摘要】 孤儿核受体Nur77是核受体超家族的一员,广泛地参与细胞生命活动,在包括结直肠癌细胞在内的多种癌细胞系中都高度表达。据报道Nur77在结直肠癌细胞中参与了癌细胞的增殖和转移,并且已经有报道双吲哚甲烷类化合物(DIMs)可以作为Nur77激动...
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【学位论文】 作者:朱黎 导师:许哲 中国海洋大学 药学 制药工程(硕士) 2019年
【摘要】 酶是调控人体生理机能使机体能够进行正常生命活动的物质。酶抑制剂可以特异性调节酶的活性,成为药物研发的热点。氨基糖苷类修饰酶介导的耐药成为细菌产生耐药的主要原因。为了克服因为氨基糖苷类修饰酶导致细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性,本文将液相色谱...
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【学位论文】 作者:金冰 导师:刘伯里 北京师范大学 药学 药物化学(硕士) 2011年
【摘要】 阿尔茨海默病(AD)是一种神经系统退行性疾病,影响老年人的身体健康。普遍的临床症状包括认知能力下降,记忆的不可逆缺失,迷失方向,语言能力的损伤等等。AD疾病发展的准确机理目前尚不清楚,但脑中Aβ斑块的形成已被认为是AD病理学的主要因素。现如...
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【学位论文】 作者:蔡茂军 导师:沈竞康 中国科学院上海药物研究所 化学 有机化学(博士) 2001年
【摘要】 一、苄基哌啶类化合物的设计、合成及AChE抑制活性研究.在该部分研究中,设计并合成了一系列的吲哚衍生物、吲哚吡啶衍生物、吲哚吡啶衍生物以及huperzine A-E2020拼接物等化合物,并对这些化合物进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测...
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