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【中文期刊】 李春杰 谷莹 等 《中国药物化学杂志》 2003年13卷5期 306-310页ISTICCA
【摘要】 喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性,作用靶点为拓扑异构酶Ⅰ,构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大,并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位;调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团,可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物.喜树碱已...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 孙树蕾 刘昕昕 等 《生物医学转化》 2024年5卷1期 53-65页
【摘要】 喜树碱及其衍生物是一类具有广谱抗肿瘤活性的生物碱,对恶性肿瘤具有显著抑制作用,已开发出伊立替康、拓扑替康等临床用药.喜树碱类抗肿瘤药物的主要缺陷是水溶解度低、结构稳定性差、毒副作用强,因而相应的结构修饰策略也随着药物开发的进程而逐渐迭代.作...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 崔芸菲 张沛雯 等 《生物化工》 2024年10卷2期 227-230页
【摘要】 喜树碱及其衍生物能够与DNA拓扑异构酶形成复合物,从而抑制DNA复制和RNA合成,阻止肿瘤生长,因此在肿瘤治疗方面具有巨大潜力.然而,这种化合物具有结构不稳定、溶解性差、毒性较大等缺点,限制了其在临床上的应用.使用纳米技术可以有效地增强喜树...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 赵婷婷 蔡泽东 等 《中国新药杂志》 2023年32卷3期 246-254页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 喜树碱是一种由珙桐科植物喜树中分离得到的喹啉类生物碱,是一种天然的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA形成复合物,进而阻止DNA复制及RNA合成产生抗肿瘤作用.临床研究显示,喜树碱及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,但因具有较高的毒副...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 牟璠松 罗猛 等 《中国药学杂志》 2006年41卷11期 804-806页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的对喜树碱及其衍生物的结构修饰及构效关系进行研究.方法查阅国外最新文献,进行分析、归纳和总结.结果 A,B,C和D环的平面共轭结构及C20的S构型是喜树碱类化合物体内外活性所必需的;E环内酯部分的作用有待重新评价;在20(S)-羟基和喹啉...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 刘巍 冯威健 等 《中国肿瘤临床》 2002年29卷8期 590-591页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 <篇首> 胰腺癌是预后较差的肿瘤,诊断时只有部分患者可以适合手术切除,化疗对于晚期胰腺癌的作用是有限的.目前尚无有效的治疗方法.喜树碱及其衍生物(如CPT-11)特异性地拮抗拓扑异构酶Ⅰ、损伤DNA,对胃肠道腺癌显示较高的疗效;作为腺癌化疗的首...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 陈琴华 余飞 等 《实用药物与临床》 2016年19卷3期 272-275页ISTICCA
【摘要】 目的：探讨喜树碱(CPT)及其衍生物10-羟基喜树碱(HCPT)、7-乙基喜树碱(SN22)、7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)在体外对肝癌细胞HepG2增殖抑制与凋亡的影响。方法取对数期生长的HepG2细胞,分为对照组以及实验组,将4...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 万如意 高琳 等 《大连工业大学学报》 2019年38卷1期 19-23页
【摘要】 以喜树内生菌为研究对象,经发酵培养后提取喜树碱及其衍生物,采用HPLC法对发酵液中喜树碱及其衍生物进行定性检测,获得能够产生喜树碱(CPT)及10-羟基喜树碱(HCPT)的喜树内生菌.通过对喜树碱生物合成途径的研究,选取10-羟基香叶醇羟化...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 赵瑾 袁泉 等 《中国医药工业杂志》 2015年46卷9期 1027-1033页ISTICCSCDCA
【摘要】 大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇(PEG)修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用.本文简要介绍了PEG通过不同的连接臂与小分子药物连接的途径....
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 崔晓如 关晓多 等 《药学实践杂志》 2013年31卷1期 24-26,60页ISTIC
【摘要】 目的 应用电喷雾离子阱质谱对高喜树碱类衍生物10-羟基-7-甲基-高喜树碱(TOP-01)进行质谱裂解分析,通过主要特征碎片离子研究其裂解规律.方法 样品溶液通过仪器自带的蠕动泵进样系统直接进样分析,采用离子阱质谱的多级离子碰撞裂解方式,寻...
【关键词】 高喜树碱衍生物；10-羟基-7-甲基-高喜树碱；电喷雾离子阱质谱；
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【中文期刊】 游亮 张万年 等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷5期 327-332页ISTICCA
【摘要】 喜树碱具有抗肿瘤活性,但毒副作用和水溶性差限制了它的使用,有必要对其进行结构上的修饰.该文总结了近年来喜树碱及其衍生物的合成与活性研究方面的最新进展.
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【中文期刊】 杨静 谢俊 等 《药学与临床研究》 2007年15卷3期 171-174页ISTIC
【摘要】 喜树碱类药物是抗肿瘤药物研究领域的热点,为了解决其存在的溶解度差、不稳定和不良反应大等问题,各种新的药物传送技术都用于此类药物的研究.本文以微粒、大分子前药等新型传送技术为主,对近几年喜树碱及其衍生物传送技术进行综述.相信随着这些技术的不断...
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【中文期刊】 穆海川 刘松青 《中国药业》 2006年15卷6期 1-3页ISTICCA
【摘要】 介绍国内外对喜树碱及其衍生物的研究情况,总结CPT结构修饰对溶解性、内酯环稳定性和药物活性的影响.喜树碱的研究目前虽已有很大进展,但仍需要获取更有效的衍生物来克服临床应用所遇到的一些问题.
- 概要：
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【中文期刊】 付剑江 李燕 等 《世界华人消化杂志》 2005年13卷16期 1985-1991页ISTICCA
【摘要】 目的:探讨喜树碱类衍生物与celecoxib联合用药的体外和体内的抗肿瘤作用及机制,同时观察celecoxib对CPT-11引起裸鼠腹泻的影响.方法:以MTT法检测结肠癌细胞系在联合应用celecoxib后对喜树碱及其衍生物的化学敏感性的改...
- 概要：
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【中文期刊】 何训贵 高河勇 等 《药学进展》 2005年29卷4期 145-150页ISTICCA
【摘要】 分类综述喜树碱及其衍生物的水溶性和脂溶性前药的研究进展.喜树碱类抗肿瘤药物是抗肿瘤药物研究领域的热点之一.鉴于喜树碱及其衍生物的毒副作用和E内酯环的不稳定性,制备其前药,则能克服这些缺点,并可改善药物动力学特征,提高其溶解性和肿瘤靶向性.
- 概要：
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【中文期刊】 周云隆 尤启冬 等 《中国医药工业杂志》 2001年32卷8期 375-380页ISTICCSCDCA
【摘要】 喜树碱早在1966年就已经被分离出来,由于水溶性差而阻碍了对它的使用.到了80年代,研究者们发现了喜树碱的抗肿瘤机理并再度对它产生了兴趣.在喜树碱的母核上引入一些新的官能团是这一领域中最卓有成效的研究之一,许多活性高的喜树碱衍生物相继问世....
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 刘巍 冯威健 等 《河北医科大学学报》 2000年21卷6期 355-356页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 喜树碱及其衍生物(如camptothecin, CPT-11)特异性地拮抗拓扑异构酶I、损伤DNA,对胃肠道腺癌显示较高的疗效[1];氨甲喋呤(methotrexate, MTX)与氟脲嘧啶(fluorouracil, 5-FU)序贯...
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【中文期刊】 郭丽仪 《中国药业》 2000年9卷3期 11-12页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 喜树(Camptotheca acuminate Decne)是珙桐科(Nyssacea)乔木,又名水漠子、水桐树、天梓树、千张树、南京梧桐、旱莲木.为我国特有植物,分布于江西、浙江、湖南、湖北、四川、云南、贵州、广西、广东等地.其根...
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【中文期刊】 贾泽慧 张方 等 《计算机与应用化学》 2008年25卷2期 141-144页
【摘要】 将多元曲线分辨-交替最小二乘(NCR.ALs)与高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)检测相结合,对伊立替康、7-乙基-10-羟基喜树碱和喜树碱的色谱重叠峰进行分辨.采用MCI-ALS同时分析多个数据矩阵组成的方式,以克服MCR...
【关键词】 多元曲线分辨一交替最小二乘；高效液相色谱-二极管阵列检测器；喜树碱重叠峰；
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【中文期刊】 秦燕军 姚日生 《安徽化工》 2007年33卷5期 5-9页
【摘要】 综述了喜树碱及其衍生物的小分子、大分子和轭合物前药的研究进展,为新型喜树碱前药的合理药物设计提供一定参考.
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【中文期刊】 曾云 周黎明 《四川生理科学杂志》 2007年29卷1期 31-33页
【摘要】 随着喜树碱类药物在临床上的广泛应用,出现了对喜树碱及其衍生物耐药甚至对其他抗肿瘤药物交叉耐药的肿瘤细胞,严重影响了喜树碱类药物的开发和应用.本文就喜树碱类药物的作用机理、耐药机制及可能的逆转途径的研究进展进行了综述.
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【中文期刊】 耿海波 安丽平 等 《河北化工》 2007年30卷3期 13-15页
【摘要】 对喜树碱及其衍生物的研究进展进行了系统的介绍.指出获得喜树碱及其衍生物的主要途径及其存在的一些问题和今后的发展趋势,利用喜树内生菌发酵生产喜树碱及其衍生物这一新途径具有十分广阔的研究开发前景.
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【中文期刊】 李弟灶 赵亮 等 《有机化学》 2004年24卷z1期 371页
【摘要】 <篇首> 喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的...
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【中文期刊】 王德荣 宫素红 等 《华北煤炭医学院学报》 2003年5卷2期 148-149页
【摘要】 <篇首> 胃癌是一种预后极差的肿瘤,在诊断时只有一部分患者可以适合手术切除,化疗对于晚期胃癌的作用是有限的.目前尚无有效的治疗方法.喜树碱及其衍生物(如CPT-11)特异性地拮抗拓扑异构酶Ⅰ、损伤DNA,对胃肠道腺癌显示较高的疗效.作为腺癌化疗...
- 概要：
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【中文期刊】 李柯 钟大放 《质谱学报》 2003年24卷z1期 37-38页
【摘要】 <篇首> 20(S)-喜树碱(20(S)-camptothecin)为一种天然的细胞毒素生物碱,1966年由Wall等首次从我国引种的喜树(Camptotheca acuminata)中分离获得[1].喜树碱为五环结构,含有一个吡咯[3,4-β...
- 概要：
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【中文期刊】 罗兴训 李鹏 等 《中医药导报》 2017年23卷7期 83-86页ISTIC
【摘要】 从喜树碱及其衍生物入手,对近年来喜树碱及其衍生物的药理活性及其作用机制、衍生物的设计与合成研究现状进行综述,探讨其构效关系,以期对此类药物的研究设计带来新的思考.
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【中文期刊】 贾月改 楼江燕 《华西医学》 2012年27卷4期 617-621页ISTICCA
【摘要】 喜树碱类衍生物是一类具有抗癌活性的生物碱,通过抑制拓扑异构酶Ⅰ而产生抗肿瘤作用.目前大量临床研究表明,喜树碱及其衍生物对卵巢癌,尤其是对铂类药物化学治疗失败、复发的卵巢癌有较好疗效.现将喜树碱类衍生物在卵巢癌治疗中的研究进展作一综述.
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 彭志红 胡家金 等 《现代生物医学进展》 2010年10卷16期 3175-3177页ISTICCA
【摘要】 喜树碱是从我国特有植物喜树中分离到的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有重要的利用和研究价值.本文通过对喜树碱资源的现状及生物技术在喜树碱研究中的应用进行综述.指出喜树碱及其衍生物在植物体内含量甚微,远远不能满足市场的需要,阐明应用生物技...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 朱伟伟 《科学时代》 2012年3期 131-132页
【摘要】 近几年来，喜树碱及其衍生物的药理作用已经普遍受到各国医学专家的极度重视，本文简单介绍了喜树碱及其衍生物的基本特性以及药理作用。总结了当前从喜树中提取喜树碱的几种工艺过程并对比分析了每种工艺的优缺点。结果表明匀浆提取法是较快速、有效的提取方法...
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- 方法：
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【学位论文】 作者：张慧博 导师：孙超 北京协和医学院 中国医学科学院;清华大学医学部 药学 药学（硕士） 2023年
【摘要】 喜树碱(camptothecin,CPT)是一类重要的抗癌药物，属于单萜吲哚生物碱类(MonoterpeneIndoleAlkaloids,MIA)化合物，其以拓扑异构酶Ⅰ(TopoisomeraseⅠ,TopoⅠ)为作用靶点来抑制DNA的...
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【学位论文】 作者：张利强 导师：徐顺 郑州大学 环境科学与工程 环境工程（硕士） 2019年
【摘要】 定量构效关系是现代分析中的一种重要工具，主要是探究结构与性能之间的关系，在药物研发中尤为重要，利用定量构效关系可以得到药物分子的结构与生物活性之间的关系，从而去了解药物分子的作用，然后去指导药物分子的合成，让合成更有目的性，减少了资源的浪费...
- 概要：
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【学位论文】 作者：王国林 导师：严森祥 董孟杰 张倩 浙江大学 临床医学 肿瘤学（硕士） 2014年
【摘要】 喜树碱是从珙桐科植物喜树等植物中提取的具有抗癌活性的生物碱。喜树碱及其衍生物是高效的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。其抗肿瘤机理是通过稳定拓扑异构酶Ⅰ-DNA的复合物，影响DNA的复制来实现的。近几十年来，人们合成成千上万的喜树碱衍生物并对其生物活性...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：刘静静 导师：戴绍军 哈尔滨师范大学 生物学 生物化学与分子生物学（硕士） 2012年
【摘要】 喜树(Camptotheca acuminata Decne)是蓝果树科落叶乔木，主要分布在我国的长江流域，是我国的珍稀树种之一。该树种不仅是优良的绿化树种和建筑用材，同时因其次生代谢产物喜树碱及其衍生物具有抗癌功效，也具有很高的药用价值。...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：刘观赛 导师：姚祝军 中国科学技术大学 化学 有机化学（博士） 2010年
【摘要】
癌症是当前危害人类健康的主要杀手之一，近年来其发病率呈上升趋势，死亡人数逐个增加。药物是癌症治疗中最具开发潜力的手段与研究方向之一。随着有效抗癌药物的增多、治疗策略的改进，药物治疗在癌症综合治疗中的地位日益提高、比重日益增加。
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- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：段孔荣 导师：余家会 华东师范大学 化学 高分子化学与物理（硕士） 2010年
【摘要】 聚合物胶束是近几年正在发展的一类新型药物控释载体，成为药物载体研究领域的热点之一。聚合物胶束能对疏水难溶性药物起到增溶作用，提高载药量；同时还可以把药物与外界环境隔离开来，保持药物的稳定性：通过对胶束粒径进行控制和胶束表面进行修饰，可以避免...
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【学位论文】 作者：陈晓英 导师：屈凌波 郑州大学 药学 药物分析学（硕士） 2010年
【摘要】 蛋白质是生命物质的基础和遗传性状的直接表达者,可参与DNA的复制、生物体细胞骨架的构成,具有多种生理功能,在生物体内起重要的作用。核酸是携带和传递遗传信息的载体,在生物的生长、发育、遗传和变异等生命过程中具有重要作用。从分子水平研究药物小分...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：缪震元 导师：张万年 第二军医大学 药学 药物化学（博士） 2006年
【摘要】 喜树碱及其衍生物是最重要的一类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，对多种肿瘤细胞株在体内外均显示了很强的活性，已有3个药物先后上市。近年来喜树碱研究的一个杰出的成果就是E环由β-羟基七元内酯环取代喜树碱的α-羟基六元内酯环得到的高喜树碱。高喜树碱不仅活性远...
- 概要：
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- 结论：
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