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【中文期刊】 陈华明 张琴  等 《中国天然药物》 2006年4卷2期 144-145页 SCIMEDLINEISTICCSCDBP

【摘要】 目的:应用赭曲霉羟化酶系统对坎利酮进行生物转化,合成其羟基化衍生物.方法:应用赭曲霉对坎利酮进行生物转化,获得一个硫酸显红色的产物SIPI-CANR.结果:确定SIPI-CANR化合物结构为15-羟基坎利酮.结论:赭曲霉羟化酶系统对坎利酮进...

【关键词】 赭曲霉； 坎利酮； 15-羟基坎利酮；

【中文期刊】 许丹华 李焕德  《中国临床药理学杂志》 2009年25卷3期 227-230页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 研究螺内酯片(利尿药,抗高血压药)在健康人体内的相对生物利用度,并进行生物等效性评价.方法 采用随机交叉自身对照试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服螺内酯受试制剂或参比制剂25 mg后,取静脉血,采用HPLC-MS法测定其活性...

【关键词】 螺内酯片； 坎利酮； 药代动力学；

【中文期刊】 陶荣盛 胡海峰  等 《微生物学通报》 2007年34卷2期 221-223页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 坎利酮是合成心血管疾病药物Ep|erenone的重要中间体,其关键的C11α-羟化反应可以由微生物转化完成.本实验室保藏的根霉(Rhizopus sp.SIPI-0602)可特异性地将坎利酮转化为化合物SIPI-11.通过测定与分析SIPI...

【关键词】 坎利酮； 11α-羟坎利酮； 微生物转化；

【中文期刊】 郜娜 贾琳静  等 《中国新药与临床杂志》 2007年26卷4期 241-244页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:研究螺内酯在中国健康人体内的药动学和生物等效性.方法:采用随机双周期交叉设计,18名健康志愿者单剂量口服200 mg螺内酯,HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度.结果:参比制剂和受试制剂药-时曲线均符合一房室模型,受试制剂和...

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 色谱法,高压液相；

【中文期刊】 商艳梅 郑忠辉  等 《药学研究》 2015年6期 365-367页 ISTICCA

【摘要】 以Δ9（11）坎利酮为起始原料，与氰化钠反应得到烯胺（化合物4），烯胺水解转化为二酮（化合物3）。然后，在甲醇钠条件下，发生开环消除反应得甲酯（化合物2）。最后，在三氯乙酰胺催化下，或者三氯乙酰胺和磷酸氢二钾的共同催化下，经双氧水氧化反应制...

【关键词】 Δ9(11)坎利酮； 依普利酮； 合成；

【中文期刊】 张晓丽 荣绍丰  等 《中国医药工业杂志》 2012年43卷1期 17-20页 ISTICCSCDCA

【摘要】 基于质谱数据推测11α-羟基坎利酮生物转化中的副产物为双羟坎利酮.考察了投料浓度、转化时间、装液量、转速、投料时间和后期转化温度对副产物生成的影响.得到副产物生成量较小的工艺条件为:坎利酮浓度6g/L,转化时间60 h,转速160 r/mi...

【关键词】 坎利酮； 生物转化； 羟基化；

【中文期刊】 刘晓 刘逸寒  等 《生物技术》 2011年21卷5期 82-87页 ISTICCA

【摘要】 目的:研究赭曲霉高密度培养的发酵培养基及条件,实现坎利酮的高转化.方法:选取廉价易得的培养基成分并进行优化,同时对发酵条件进行优化,得到了最优发酵培养基配方及培养条件.结果:发酵培养基最优配方为:葡萄糖20g/L,玉米浆20g/L,酵母膏2...

【关键词】 赭曲霉； 高密度培养； 11α羟基化坎利酮；

【中文期刊】 谢进霞 别松涛  等 《工业微生物》 2011年41卷6期 6-10页 ISTICCA

【摘要】 菌丝粗壮、分布均匀的菌球可提高赭曲霉11α羟基化的效率.控制赭曲霉菌球直径的平均大小可以通过选择不同的培养温度、装液量、以及转速等因素而达到.通过正交分析,确定培养温度为30 ℃,按孢子悬液浓度为108个/mL接种,装液量为50 mL/25...

【关键词】 赭曲霉； 菌球形态； 坎利酮11α羟基化；

【中文期刊】 刘萍 王本杰  等 《中国医药工业杂志》 2008年39卷11期 842-845页 ISTICCSCDCA

【摘要】 建立了TLC-MS法测定人血浆中的螺内酯(1)及其代谢物坎利酮(2).以劳拉西泮(3)为内标,乙酸乙酯-二氯甲烷(4:1)为提取溶剂,采用CIs柱,流动相为甲醇-水(65:35).采用大气压化学离子化源,选择性监测质倚比(m/z)为341....

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 劳拉西泮；

【中文期刊】 杨静 乔海灵  等 《山东医药》 2008年48卷19期 76-78页 ISTICCA

【摘要】 20例健康受试者随机交叉口服被试制剂与参比制剂200 mg.采用HPLC法测定血浆中螺内酯的代谢物坎利酮的浓度.发现参比制剂与被试制剂的体内过程均符合一房室开放模型,主要药动学参数AUCt0、AUC∞0、Cmax、Tmax均无明显差异,提示...

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 药动学；

【中文期刊】 赵玉金 杜连祥  等 《工业微生物》 2007年37卷3期 20-23页 ISTICCA

【摘要】 菌球的松散程度和菌球直径通过调节发酵培养基的初始pH和接种量来实现.实验结果证明直径越小,结构越松散的菌球可以获得高11α羟基坎利酮转化率.7L罐可以形成颗粒小,且松散的菌球.终了转化率92%,且节省了发酵时间.

【关键词】 赭曲霉； 菌球； 11α羟基坎利酮；

【中文期刊】 茅燕勇 毛斌  等 《生物加工过程》 2005年3卷2期 45-49页 ISTICCABP

【摘要】 初步研究赭曲霉NG0216固定化细胞的催化转化坎利酮11α-羟基化的条件.实验表明优化的固定化方法为:4%的海藻酸钠包埋15%的湿菌体,在4%的氯化钙溶液中固化1 h.催化转化条件为:8 g/L坎利酮,pH 6.0,28 ℃.连续转化3批,...

【关键词】 固定化； 坎利酮； 11α-羟基化；

【中文期刊】 张映华 熊志刚  等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷4期 241-243页 ISTICCA

【摘要】 目的改进依普利酮中间体坎利酮的合成工艺.方法以去氢表雄酮为起始原料,经过氧化、烯醇醚化、环氧化、环缩合、脱羧和脱氢等6步反应合成坎利酮.结果合成了目标化合物坎利酮,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和FAB-MS等方法确证.总收率为...

【关键词】 药物化学； 工艺研究； 化学合成；

【中文期刊】 屈颖 唐素芳  《中国药品标准》 2011年12卷1期 22-24页 CA

【摘要】 目的:建立HPLC测定螺内醋有关物质的方法.方法:采用Venusil XBP-Cs柱(4.6mm×250mm,5um),以乙腈-四氮呋喃-水((6:19,75)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm和283 nm....

【关键词】 螺内醋； 坎利酮； 高效液相色谙法；

【中文期刊】 贺诗华  《中国现代应用药学》 2010年27卷1期 30-32页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 醋酸去氢表雄酮； 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌； 坎利酮；

【中文期刊】 程堂胜 王芬  等 《化工管理》 2024年28期 94-97页

【摘要】 文章对某化工企业坎利酮生产项目产生的职业病危害因素进行分析和检测.结果表明,该项目产生的主要化学有害为甲醇、四氢呋喃、二氯甲烷和DMF,其检测浓度符合职业接触限值.采用定量风险评估法进行评估,结果为风险等级可接受,工人职业健康监护结果良好,...

【关键词】 坎利酮； 定量风险评估； 化学有害因素；

【中文期刊】 陈益俊 隋志红  等 《化工生产与技术》 2022年28卷6期 11-13,45页

【摘要】 针对依普利酮原有磺酰化工艺吡啶用量大、后处理繁琐、产物分离复杂等问题,采用二甲氨基吡啶作为磺酰化反应催化剂,以依普利酮羟酯物为起始原料,经过甲磺酰化、消除及环氧化等步骤制备得到依普利酮.结果表明,磺化反应以二氯甲烷作为反应溶剂,二甲氨基吡啶...

【关键词】 依普利酮； 11-羟基坎利酮； 甾体激素；

【中文期刊】 徐友宣 赵明  等 《中国新药杂志》 2003年12卷4期 267-269页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:建立可用于血样检测的小分子药物代谢分析的高灵敏、简捷的液相色谱/大气压解离质谱联用(LC/APCI/*#MS)方法.方法:海洛因、6-乙酰吗啡、乙酰可待因和螺内酯分别于大鼠血浆中39℃孵育,定时取样,用LC/APCI/*#MS测定原药...

【关键词】 液相色谱/大气压解离质谱联用； 血药浓度； 代谢；

【中文期刊】 赵薇 潘小红  《食品安全质量检测学报》 2019年10卷9期 2765-2770页

【摘要】 目的 对市售婴幼儿化妆品中米诺地尔、氢化可的松、螺内酯、雌酮、坎利酮、醋酸曲安奈德、黄体酮7种禁用成分进行市场调研.方法 以Atlantis dC 18(100 mm×2.1 mm,2μm)为分析柱,0.1％甲酸溶液-甲醇为流动相进行梯度洗...

【关键词】 米诺地尔； 氢化可的松； 螺内酯；

【中文期刊】 胡海峰 李晓敦  等 《国外医药（抗生素分册）》 2006年27卷2期 76-78,95页 CA

【摘要】 微生物甾体转化技术已经成功地应用于甾体药物的研究与生产中,特别是甾体的羟化技术.本文主要概述微生物甾体羟化反应的机制、研究进展和应用实例介绍,包括去氢表雄酮的双羟基化反应和坎利酮转化产物分析等.

【关键词】 微生物转化； 甾体； 羟化反应；

【中文期刊】 许文佳 梁颖  等 《药物分析杂志》 2019年39卷8期 1483-1488页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 育发化妆品； 米诺地尔； 螺内酯；

【中文期刊】 乔海灵 郭玉忠  等 《药物分析杂志》 2007年27卷10期 1537-1539页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 螺内酯； 坎利酮； 反相高效液相色谱法；

【学位论文】 作者： 时丽 导师：李茜茜  上海应用技术大学  化学工程与技术 生物化工（硕士） 2020年

【摘要】 11α-羟基坎利酮是合成对心血管具有保护作用的依普利酮的医药中间体，是制备依普利酮的关键步骤。本实验室分离获得的一株赭曲霉MF016菌株中存在细胞色素P450（CYP）酶系统，可转化坎利酮生成11α-羟基坎利酮，但转化率较低。且该酶菌产生的...

【关键词】 赭曲霉； P450单加氧酶；

【学位论文】 作者： 张天真 导师：黄达明  江苏大学  食品科学与工程 农产品加工及贮藏工程（硕士） 2012年

【摘要】 11-α-羟基-坎利酮是坎利酮羟基化反应后形成的甾体类衍生物,也是合成依普利酮的重要药物中间体。依普利酮作为治疗高血压和其他心血管疾病的新型药物,具备广阔的市场前景。微生物转化坎利酮合成11-α-羟基-坎利酮的方法具有专一性强、反应条件温和...

【关键词】 坎利酮； 11-α-羟基-坎利酮；

【学位论文】 作者： 许东亮 导师：乔海灵 郭玉忠  郑州大学  药学 药理学（硕士） 2007年

【摘要】 螺内酯(spironolactone)化学结构与醛固酮相似，是最早使用的醛固酮受体拮抗药，临床常用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿、充血性心力衰竭、高血压等。随着人们对于醛固酮的生理病理的进一步认识，因而对螺内酯的药理作用的研究进一步加深，使其...

【关键词】 螺内酯； 坎利酮；

【成果】 1400570161 河北 TQ460.4 应用技术 化学药品原药制造 2014年

【成果简介】 有几种不同的合成坎利酮工艺路线，虽各有特点，但都有工艺路线较长、反应条件苛刻、对设备要求高、不易操作和控制等缺陷。如需在无水、氮气保护并使用氢氧化钠强碱作催化剂的条件下反应，使得收率不高、质量较差等问题。该项目采用先进的化学合成坎利酮工艺，...

【关键词】 坎利酮中间体； 合成工艺； 催化剂；

【学位论文】 作者： 李露 导师：陈安家  山西医科大学  药学 药物分析学（硕士） 2017年

【摘要】 目的：
　　本文第一部分采用环糊精衍生物为毛细管电泳的背景电解质添加剂，旨在建立一种简单、快速的分离螺内酯与坎利酮的毛细管电泳新方法，并将其应用于螺内酯制剂及尿液基质中螺内酯和坎利酮的分析。本文第二部分采用二元环糊精体系，研究其对四种...

【关键词】 高效毛细管电泳； 结构相似药物；

【学位论文】 作者： 王凡立 导师：彭亮  中国医科大学  药学 药学；药理学（博士） 2015年

【摘要】 目的：
　　本研究中，我们探讨:①原代培养星形胶质细胞经氨慢性处理，对其Cav1.2mRNA和蛋白表达，以及对去极化诱导细胞内Ca2+变化的影响;②哇巴因(ouabain)拮抗剂坎利酮(canrenone)对氨诱导原代培养星形胶质细胞...

【关键词】 星形胶质细胞； 氨元素；

【会议论文】郜娜 第八次全国药物与化学异物代谢学术会议 2006年

【摘要】 螺内酯,人工合成的类固醇类药物,为醛固酮的竞争性拮抗剂.螺内酯口服后迅速被代谢:坎利酮、6β- 羟基-7α-硫甲基螺内酯、7α-硫甲基螺内酯.目的:本试验通过检测螺内酯活性代谢物-坎利酮的浓度,从而考察两种螺内酯片健康人体药动学和生物等效性...

【外文期刊】 Vassallo PF ; Stefanon I ; 等 《Journal of Cardiovascular Pharmacology》 1998年32卷5期 679-685页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 Blood Pressure; Canrenone; Myocardial Contraction;

【外文期刊】 Steimer W ; Muller C ; 等 《The Lancet》 1999年354卷9185期 1176-1177页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 Canrenone; Digoxin; Drug Monitoring;

【外文期刊】 Cargnelli G ; Trevisi L ; 等 《Journal of Cardiovascular Pharmacology》 2001年37卷5期 540-547页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 Aldosterone Antagonists; Aorta; Thoracic;

【外文期刊】 Grandi AM ; Imperiale D ; 等 《Hypertension: An Official Journal of the American Heart Association》 2002年40卷5期 647-652页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 Aldosterone Antagonists; Canrenone; Diastole;

【外文期刊】 Balzan S ; Nicolini G ; 等 《Journal of Cardiovascular Pharmacology》 2003年42卷1期 32-36页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 Aldosterone Antagonists; Canrenone; Digoxin;