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            【中文期刊】 郭晓恒 吴用彦  等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷5期 431-433页 ISTICCSCDCA

            【摘要】 对僵蚕氯仿部位进行分离纯化并考察其抗惊厥活性.采用硅胶柱色谱分离氯仿部位;运用MS和NMR分析鉴定化合物结构.从僵蚕中分离鉴定了5个化合物,分别为β-谷甾醇、麦角甾-6,22-二烯-3β,5α,8α-三醇、白僵菌素、6,9-氧桥-麦角甾-7...

            【关键词】 僵蚕白僵菌素分离纯化

            浏览:234 被引:17 下载:6

            【中文期刊】 谢惠定 柳波  等 《昆明医学院学报》 2008年29卷5期 82-84,105页 ISTICCA

            【摘要】 目的 探讨天麻素苷元同系物的结构与惊厥活性之间的关系.方法 用分子力学方法(MM2和量子化学半经验方法(MOPAC)对大麻素苷元同系物进行了初步的定量构效关系研究.结果 天麻素苷元同系物的疏水系数logP和取代基常数π与其活性有着很好的相关...

            【关键词】 天麻素苷元同系物定量构效关系惊厥活性

            浏览:116 被引:1 下载:8

            【中文期刊】 胡高云 龚喜  等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷5期 257-261页 ISTICCA

            【摘要】 目的寻找具有抗惊厥活性的1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物.方法以邻苯二甲酸酐为原料,先制备酞乙酸,再依次与氯化亚砜、胺反应合成9个(Z)-1(3H)-异苯并呋喃酮-Δ3-乙酰胺类化合物;以氯乙酸为起始原料,依次与氯化亚砜、胺、...

            【关键词】 药物化学化合物制备化学合成

            浏览:194 被引:1 下载:5

            【中文期刊】 彭飞 韦媛媛  等 《沈阳药科大学学报》 2005年22卷5期 386-389页 ISTICCSCDCA

            【摘要】 目的揭示CO2超临界萃取的中国林蛙卵油(Rana temporaria chensinensis David egg oil,EORTCD)抗士的宁惊厥作用的机制.方法以士的宁为致惊剂,评价中国林蛙卵油抗惊厥活性的时效和量效关系.通过利血平...

            【关键词】 中国林蛙卵油士的宁惊厥活性

            浏览:152 被引:4 下载:4

            【中文期刊】 袁牧 钟裕国  等 《中国药学杂志》 1999年2期 124页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的:寻求具有抗惊厥活性,容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法:通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物,测试其抗惊厥活性。结果:有6个化合物具有抗惊厥活性。结论:通过亚胺键将一个亲脂性载...

            【关键词】 γ-氨基丁酸衍生物合成惊厥活性

            LinkOut
            浏览:114 被引:6 下载:0

            【中文期刊】 李元春 邓先清  等 《中国药物化学杂志》 2011年21卷1期 12-18页 ISTICCA

            【摘要】 目的 设计合成一系列1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以4-羟基喹啉-2(1H)酮为起始原料,经烷基化、氯代、肼代、环合等反应合成1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物.通过最大电惊厥实验(...

            【关键词】 三唑酮喹啉三唑

            浏览:14 被引:6 下载:0

            【中文期刊】 薛铮 杜丹阳  等 《医药前沿》 2021年11卷24期 61-63页

            【摘要】 目的:为提高羚珠散的稳定性,采用β-环糊精(β-CD)包合羚珠散中挥发性成分冰片和石菖蒲混合挥发油并分析其抗惊厥作用.方法:采用研磨法制备包合物,以包合物得率、包合率和含油率的综合评价指标,运用正交试验优化包合物的制备工艺.利用戊四氮致痫小...

            【关键词】 羚珠散β-环糊精惊厥活性

            浏览:9 被引:0 下载:0

            【中文期刊】 孟晶 翟云鹏  等 《中国药理学通报》 2009年25卷9期 1185-1188页 ISTICPKUCSCDCABP

            【摘要】 目的 观察氯胺酮对惊厥小鼠不同脑区Na+,K+-ATP酶、Ca2+-ATP酶以及NOS酶活性的影响,探讨氯胺酮抗惊厥作用的中枢机制.方法 昆明种小鼠随机分成空白组、生理盐水(NS)组、氯胺酮25 mg·kg-1(KetⅠ)和50 mg·kg...

            【关键词】 氯胺酮惊厥大脑皮层

            浏览:289 被引:6 下载:24

            【中文期刊】 何希瑞 赵泽丰  等 《中国现代中药》 2019年21卷12期 1620-1624页 ISTICCA

            【摘要】 目的:明确中药远志的抗惊厥活性部位,为阐明其抗惊厥物质基础提供实验依据.方法:70%乙醇做提取溶剂,采用索氏提取器提取后,依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯与甲醇萃取,得到不同极性萃取物.建立最大电休克模型(MES)及皮下戊四唑(PTZ)致小...

            【关键词】 远志惊厥活性部位

            浏览:65 被引:4 下载:10

            【中文期刊】 周莉莉 黄迎春  等 《时珍国医国药》 2008年19卷11期 2697-2698页 PKUCSCDCA

            【摘要】 目的 比较鲜品少棘蜈蚣的醇提物及水提物在体外抑菌和抗惊厥两方面的作用.方法 采用平板空穴扩散法,以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌黑色变种芽孢、白色念珠球菌、黑曲霉菌5种常见菌为供试菌,对蜈蚣醇提物及水提物的抑菌活性进行研究;采用硝酸士的...

            【关键词】 少棘蜈蚣提取物抑菌活性

            浏览:110 被引:14 下载:9

            【中文期刊】 马毅 杨志海  《中国生化药物杂志》 2015年1期 68-70,73页 ISTICCA

            【摘要】 目的 优化以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物为原料一锅法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮衍生物的方法,并对合成的衍生物进行初步的药理学研究.方法 以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物与二羰基酯类化合物为原...

            【关键词】 含氟咪唑酮系列衍生物串联合成惊厥活性

            浏览:122 被引:0 下载:12

            【中文期刊】 涂昆 邹峥嵘  《中草药》 2017年48卷11期 2340-2352页 ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 蜡梅属植物是中国特有的传统药用植物.蜡梅属植物中含有的生物碱有降压、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、止痛、抗肿瘤和抑制黑色素生成等多种生物活性.对蜡梅属生物碱的结构类型、生物活性和合成途径进行较为系统的综述,以期为蜡梅属生物碱的进一步研究与开发提供...

            【关键词】 蜡梅属生物碱降压活性

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            浏览:125 被引:10 下载:0

            【中文期刊】 智华 袁艳平  等 《中国药物化学杂志》 2015年25卷5期 361-368页 ISTICCA

            【摘要】 目的 设计合成一系列4-(4-烷氧基苄基/苯乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以对羟基苄胺和对羟基苯乙胺为起始原料,通过氨基保护、羟基烷基化、氨基脱保护以及氨基成三唑酮环反应合成目标...

            【关键词】 三唑酮神经毒性最大电惊厥

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            【中文期刊】 崔军 尹秀梅  等 《中国药物化学杂志》 2014年24卷3期 188-195页 ISTICCA

            【摘要】 目的 设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应合成1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物.通过...

            【关键词】 三唑酮惊厥活性最大电惊厥

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            【学位论文】 作者: 綦宇轩 导师:关丽萍 张海玲  浙江海洋大学  食品科学与工程 食品加工与安全(硕士) 2019年

            【摘要】 查尔酮广泛存在于许多药用植物,是一类以1,3-二苯基丙烯酮为母核的化合物,主要分布于菊科、豆科、苦苣苔科等植物中。天然查尔酮及其合成类似物显示出广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗癌、抗氧化、抗血栓、抗炎、抗抑郁、抗惊厥和抗结核等活性。近年来,科学...

            【关键词】 chromen-查尔酮化合物抑郁活性

            浏览:0 被引:1 下载:0

            【学位论文】 作者: 姜圆圆 导师:赵岩  吉林农业大学  中药学 中药学(硕士) 2018年

            【摘要】 薄荷(Mentha haplocalyx);唇形科薄荷属宿根性草本植物;又称人丹草。全草入药;性凉、味辛;入肝、肺经;理肝气;去肾气;清头目。薄荷中含有多种萜类、黄酮类、有机酸类成分;其中L-薄荷醇(L-menthol;LM)是薄荷中主要的...

            【关键词】 L-薄荷醇结构修饰

            浏览:0 被引:4 下载:0

            【学位论文】 作者: 刘相军 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2017年

            【摘要】 癫痫是中枢神经系统常见多发病,其特点为突然而反复发作的难治性疾病,其意外死亡率较高,是严重危害人类健康的中枢神经系统疾病。应用现有的抗癫痫药物,仅有70%患者得到控制发作,其余30%的患者难以得到控制发作。且长期应用现有的抗癫痫药对中枢、血...

            【关键词】 三唑酞嗪

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            【学位论文】 作者: 胡涛 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2017年

            【摘要】 癫痫是常见的中枢神经系统疾病,其特点为发作无规律且意外死亡率较高,严重危害人类健康。应用现有的抗癫痫药物,仅有70%患者得到控制发作,其余30%的患者难以得到控制发作。且长期应用现有的抗癫痫药对中枢、血液等系统产生严重不良反应。因此,研究与...

            【关键词】 最大电惊厥神经毒性

            浏览:0 被引:0 下载:0

            【学位论文】 作者: 舒兵 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2014年

            【摘要】 本文以间氨基苯酚和邻氨基苯酚为原料,设计合成了20个4-(3-烷氧基苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮衍生物(5a-5t)和21个4-(2-烷氧基苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(10a-10u)衍生物...

            【关键词】 惊厥活性酮衍生物

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            【学位论文】 作者: 唐立明 导师:关丽萍  浙江海洋学院  生物学 海洋生物学(硕士) 2014年

            【摘要】 靛红(Isatin,ISA),靛红属于一种新型天然的海洋药物,是龙虾、长臂虾体内赖以为生的活性物质。靛红存在于人和动物体内,它属于一种内源性活性因子。其化学结构明确,具有多种生物活性且毒性低,由其合成的一系列衍生物都具有较高的生物活性和应用...

            【关键词】 靛红衍生物合成设计

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            【学位论文】 作者: 曹旭 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2014年

            【摘要】 本文设计合成了5-烷硫基-4-苯基三唑酮和三唑联喹啉酮类衍生物,并研究了其抗惊厥和抗抑郁作用。
              在第一部分中,以异硫氰酸苯酯为起始原料,经过亲核加成、亲核取代和Williamson反应,合成了23个未见文献报道的5-烷硫基-4-苯...

            【关键词】 异硫氰酸苯酯惊厥活性

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            【学位论文】 作者: 虢军 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2013年

            【摘要】 本文设计合成了两个系列的化合物,并分别探究了各自的药理活性。
              系列一:以水杨酰胺为起始原料,设计合成了2-取代苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮类化合物(1a-1t),药理实验采用最大电惊厥实验(MES)测定其抗惊...

            【关键词】 惊厥药物肿瘤药

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            【学位论文】 作者: 李辉 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2013年

            【摘要】 为了找到一种具有更强的抗惊厥活性和更低的神经毒性的新颖化合物,本论文以邻苯二胺为初始原料,设计并合成了23个9-取代-2,9-二氢-3H-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]苯并咪唑-3-酮类衍生物。然后对所合成的化合物采用了小鼠最大电惊厥实...

            【关键词】 惊厥活性三唑酮苯并咪唑衍生物

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            【学位论文】 作者: 高燕萍 导师:刘滔  浙江大学  药学 药物化学(硕士) 2012年

            【摘要】 癫痫是因大脑多种病理过程引起的一类综合征。全世界每年大约有两百万人被诊断患有癫痫,这使得癫痫成为最严重的神经系统疾病之一。而现有药物仅对60~70%的患者有效,约30%的病患对现有的治疗根本不起作用。另外,常见的副作用还包括镇静和神经元损伤...

            【关键词】 癫痫癫痫药物

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            【学位论文】 作者: 阳传文 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2012年

            【摘要】 1,3-环己二酮、二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和3-氨基-1,2,4-三唑缩合,得到中间体8,9-二氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]喹唑啉-6(7H)-酮(1),再经过 N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)溴代反应得到中间体7-溴-8,9-二...

            【关键词】 喹唑啉衍生物惊厥活性

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            【学位论文】 作者: 张文彬 导师:韩荣弼  延边大学  化学 有机化学(硕士) 2011年

            【摘要】 癫痫是一种脑部疾病,主要是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性病。由于在正常脑细胞出现异常放电,可能出现诸如抽搐,肌肉痉挛,意识丧失等症状。药物治疗是治疗癫痫的首选方法,而新抗癫痫药的开发中癫痫模型是非常重要的。Mei...

            【关键词】 惊厥活性皮下戊四唑

            浏览:0 被引:1 下载:0

            【学位论文】 作者: 肖春瑞 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2011年

            【摘要】 为了寻找活性好的抗癫痫化合物,本文以2,4-二氯喹唑啉为起始原料,设计合成了一系列5-取代-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物(2a-2q)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药...

            【关键词】 癫痫药物5-取代三唑并[4,3-a]喹唑啉

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            【学位论文】 作者: 王火箭 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2011年

            【摘要】 为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以2,4-二氯喹唑啉为原料,设计合成了一系列5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉类化合物,并采用小鼠最大电惊厥实验(MES)初步测定了它们的抗惊厥活性。大多数化合物在腹腔注射测试物后表现出弱的抗惊厥...

            【关键词】 5-烃氧基四氮唑并[1,5-a]喹唑啉惊厥活性

            浏览:0 被引:0 下载:0

            【学位论文】 作者: 魏成喜 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(博士) 2011年

            【摘要】 本文分别以7-烷氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑[4,3-a]喹啉酮(L3)和7-烷氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑[4,3-a]喹啉(L4)为先导化合物,应用局部修饰、生物电子等排原理等设计并合成了66个化合物。首先以6-羟基-3...

            【关键词】 癫痫作用神经毒性

            浏览:0 被引:0 下载:0

            【学位论文】 作者: 隋新 导师:关丽萍 全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2011年

            【摘要】 本文以4,6-二氯哒嗪为起始原料,设计合成19个化合物6-烷氧基-[1,2,4]三唑[4,3-b]哒嗪类化合物(2a-r),结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS等表征。
              药理实验采用最大电惊厥实验(MES),测定抗惊厥活...

            【关键词】 癫痫药物6-烷氧基三唑[4,3-b]哒嗪

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            【学位论文】 作者: 魏初铨 导师:孙晓飞  苏州大学  药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 癫痫是一种常见的神经系统疾病,它是脑神经元异常放电所致的突然、反复和短暂的中枢神经系统功能失常的慢性疾病和综合征。为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文采用拼合原理,设计并合成了3类共31个均未见文献报道的新化合物。第1类和第2类化合物首...

            【关键词】 去甲斑蝥素惊厥活性

            浏览:0 被引:2 下载:0

            【学位论文】 作者: 邓先清 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 为了寻找高效低毒的抗癫痫化合物,本文以对羟基苯甲醚为起始原料,设计合成了一系列苯并氧氮杂(墠)酮化合物(8a-8u),并进一步在其1,2位并入了三唑环得到了另一系列三唑并苯并氧氮杂化合物(13a-13s)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES),...

            【关键词】 苯并氧氮杂(墠)酮化合物神经毒性

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            【学位论文】 作者: 张蕾 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2009年

            【摘要】 三氮唑类化合物具有良好的抗惊厥活性,为了寻找具有更好抗惊厥活性及低神经毒性的化合物,本文设计并合成了一系列6-烃氧基-[1,2,4]三氮唑[3,4-a]-2,3-二氮杂萘化合物。以邻苯二甲酸酐为原料,与水合肼反应,得到1,4-二氧代-2,3...

            【关键词】 癫痫三氮唑化合物

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            【学位论文】 作者: 张立秋 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2009年

            【摘要】 为了寻找更安全、有效的新型抗癫痫药物,本文以6-甲氧基苯并[d]噻唑-2-胺为原料,合成了一系列7-烷氧基-2H-1,4-苯并[b][1,4]噻嗪-3(4 H)-酮和一系列7-烷氧基-4 H-[1,2,4]三氮唑[4,3-d]苯并[b][1...

            【关键词】 癫痫药物7-烷氧基1,2,4-三氮唑苯并噻嗪

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            【学位论文】 作者: 陈敬 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2008年

            【摘要】 为了寻找更安全有效的新型抗癫痫药物,本文以7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三唑[4,3-a]并喹啉为基础开环得到4-(4-烷氧基)-苯基-3-乙基-4H-1,2,4-三唑环并以后者为先导化合物,按照传统的结构优化方法,设计合成了19...

            【关键词】 三唑环类化合物合成设计

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            【学位论文】 作者: 朴钟太 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2008年

            【摘要】 目的:寻找抗惊厥作用较好,毒性较低的抗癫痫药物。
              方法:以2-氨基-5-硝基酚作为起始物与2-氯乙酰氯反应得到7-硝基-2H–苯并[b][1,4]氧嗪-3(4H)-酮(化合物2),在铁粉盐酸条件下还原得到7-氨基-2H-苯并[b]...

            【关键词】 苯并氧嗪癫痫药

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            【学位论文】 作者: 卢熀兴 导师:段金廒 李友宾  江苏大学  药学 生药学(硕士) 2007年

            【摘要】 临床疾病大多伴有发热症状,而目前临床使用的解热药物(如非甾体抗炎药)具有严重的毒副作用。这类解热镇痛药的危害已经引起医药界的高度重视,而清热解毒类中药大多具有一定的解热作用,且毒副作用小。从中药中寻找解热效果好,安全性高的新型解热药具有广阔...

            【关键词】 羚羊角解热镇静

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            【学位论文】 作者: 王俊敏 导师:全哲山  延边大学  药学 药物化学(硕士) 2005年

            【摘要】 癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵发性放电,并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合征。具有突然发生、反复发作的特点,在我国发病率约为5‰。 Rufinamide为瑞士诺华公司新研制的抗癫痫新药,已完成三期临床。本文以2,6-...

            【关键词】 Rufinamide衍生物合成路线

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            【学位论文】 作者: 秦旸 导师:彭师奇  北京大学  药学 药物化学(博士) 2002年

            【摘要】 全文共两部分.第一部分,聚天冬酰氨基酸的表征及活性研究.该论文涉及聚天冬酰-L-精氨酸,聚天冬酰-L-赖氨酸及聚天冬酰甘氨酸的设计、合成、结构表征和活性.该论文采用不同方法合成了聚天冬酰-L-精氨酸,聚天冬酰-L-赖氨酸及聚天冬酰甘氨酸化合...

            【关键词】 兴奋剂高压液相色谱

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            【中文期刊】 杨卫国 陈昉  等 《天然产物研究与开发》 2007年19卷6期 969-972页 ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 本实验室以猪脑为原料,利用超滤,凝胶过滤层析和反相高效液相色谱等分离纯化方法,分离出一种小分子类神经肽抑制因子(Neuropepfide-like inhibitor,NPI),并进行生物活性和理化性质的初步研究.以MTT比色法检测NPI对...

            【关键词】 神经生长抑制因子癫痫MTT比色法

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