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【中文期刊】 刘媛媛 李玲 等 《化学研究与应用》 2023年35卷3期 515-524页
【摘要】 采用Hyperchem 8.0 软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1 算法,优化并计算得到30 种1,4-二氢吡啶衍生物的 17 种量子化学参数.运用Statistica 8.0 软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出 3个最...
【关键词】 1,4-二氢吡啶衍生物；抗结核活性；定量构效模型；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 杨帆 李林虎 等 《中国医药生物技术》 2022年17卷3期 201-206页ISTIC
【摘要】 目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性.方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证.MABA法测定所有目标物及对照药对M...
【关键词】 咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物；合成；抗结核活性；
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【中文期刊】 刘明亮 冯连顺 等 《中国新药杂志》 2010年19卷3期 190-198页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题.WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核...
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【中文期刊】 万月强 王新宏 等 《西北药学杂志》 2018年33卷5期 633-638页ISTICCA
【摘要】 目的 制备载异烟肼(INH)的葡聚糖-辛胺纳米粒(INH-DEX-OA),并对其体外抗结核活性进行研究.方法 合成具有两亲性的共聚物DEX-OA,用透析法制备纳米粒INH-DEX-OA,通过单因素实验考察温度、蒸馏水用量和投药量对纳米粒的影...
- 概要：
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【中文期刊】 赵诗佳 《国外医药（抗生素分册）》 2019年40卷6期 535-543页CA
【摘要】 结核病(TB)是一种主要由结核杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的传染病.多药耐药性MTB的流行程度越来越高,因此需要开发新的抗结核病的替代药物.在过去几年中,已经合成了几种苯并噁唑衍生物并筛选了它们的...
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【中文期刊】 徐佳佳 邱葵 等 《上海中医药杂志》 2009年43卷4期 80-82页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 验证中华大蟾蜍具有抗结核活性,筛选抗结核活性成分.方法 对中华大蟾蜍水提物进行葡聚糖凝胶分子筛分离和反相高效液相层析法(RPLC)分离,并采用微孔板Alamar blue法将分离所得12组分进行体外抑菌实验研究.结果 第1、6、10组...
【关键词】 中华大蟾蜍；Alamar blue；抗结核活性；
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【中文期刊】 郑姗 梁光义 等 《中国民族医药杂志》 2016年22卷4期 44-46页
【摘要】 目的:对贵州夏枯草的化学成分及单体化合物抗结核活性进行研究.方法:采用硅胶、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定.结果:分离得到6个化合物,分别为十八烷酸甘油脂Ⅰ、伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄...
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- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 何娅 吴福蓉 等 《医药前沿》 2013年32期 69-70页
【摘要】 以2-巯基苯并咪唑为起始原料，经烷基化反应得到硫醚类化合物，得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv (M.tuberculosis，ATCC27294)活性测试，结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.
- 概要：
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【中文期刊】 李霞 俞波 等 《广东化工》 2013年9期 80-82,79页
【摘要】 结核病(Tuberculosis)是世界范围里的主要疾病之一，近年来，每年约有180万人死于结核病，结核病已经成为全球性的公众健康问题。近年来药物耐受以及伴有 HIV 感染的结核病发病率急剧增加，迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐...
- 概要：
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【中文期刊】 郑姗 《内蒙古中医药》 2012年31卷14期 33页
【摘要】 目的:从夏枯草分离得到单体中筛选出具有抗结核活性的成分.方法:被筛选13种单体化合物样本及阳性对照药(异烟肼),用DMSO配成母液,将配制好的培养基分装,巴氏灭菌法间歇灭菌,纯培养结核菌(H37Rv),培养30天后观察抑菌情况.结果:阴性对...
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【中文期刊】 陈凑喜 李学强 等 《合成化学》 2012年20卷3期 263-270页
【摘要】 以18β-甘草次酸为原料,经过多步酰胺化反应合成了14个含不同杂环的新型甘草次酸多酰胺衍生物(11a～11n),收率78.6％～92.3％,其结构经1HNMR,13C NMR和IR表征.其中11i和11n的初步抑菌活性测试结果表明,杂环酰胺...
- 概要：
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【中文期刊】 任艳会 范莉 等 《药学学报》 2022年57卷7期 2126-2138页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了 16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性.测试结...
- 概要：
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【中文期刊】 李玉立 张春林 等 《药学学报》 2012年47卷6期 745-754页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物.采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv活性测试...
- 概要：
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【中文期刊】 季兴跃 李思阳 等 《中国药学（英文版）》 2012年21卷3期 265-268页ISTICCSCDCA
【摘要】 小毛茛内酯一直被认为是猫爪草抗结核活性的有效成分.本文通过Yamaguchi酯化反应以32.7％的总收率完成了小毛莨内酯的化学合成制备,并采用直观快速药敏实验技术评价了其抗结核活性.文献报道,小毛茛内酯是通过增加外周血淋巴细胞颗粒裂解肽的表...
- 概要：
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【中文期刊】 姚蓉 陆宇 《中国防痨杂志》 2021年43卷7期 724-728页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 抗结核药物的早期杀菌活性反映药物进入血液和组织后杀灭代谢和增殖旺盛的结核分枝杆菌的能力,以实现早期控制疾病和降低传染性的目的 .现有的比较成熟的药物早期杀菌活性的测定方法主要包括在固体培养基上进行痰液菌落计数及在液体培养基上测定确定阳性时间...
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【中文期刊】 周蕾 安婷婷 等 《中国人兽共患病学报》 2020年36卷6期 487-490页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 系统评价独山瓜馥木二氯甲烷提取物3种组分的抗结核作用.方法 采用抗结核活性跟踪法,从独山瓜馥木根中分步提取具有抗结核活性的组分,并采用Alarmar-Blue液体药敏法进行体外抗结核活性的评价.结果 从独山瓜馥木根中获得了具有抗结核活...
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【中文期刊】 赵伟杰 刘婧 等 《中国医院用药评价与分析》 2021年21卷5期 513-516,521页ISTIC
【摘要】 目的:优化法罗培南(FP)、比阿培南(BP)联合β-内酰胺酶抑制剂的种类与配比,筛选出具有最强抗结核活性的组方.方法:采用微孔板阿尔玛蓝染色法(microplate alamar blue assay,MABA),通过测定结核分枝杆菌标准株...
- 概要：
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【中文期刊】 黄英俊 赵明 等 《中国中药杂志》 2008年33卷13期 1561-1565页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究狭叶红景天的化学成分;评价狭叶红景天提取物及其化学成分体外抗结核分枝杆菌(ATCC 27294)活性.方法:运用硅胶,Sephadex LH-20,RP-18等柱色谱及半制备液相色谱对狭叶红景天的化学成分进行分离纯化,并利用核磁共...
【关键词】 狭叶红景天；化学成分；体外抗结核分枝杆菌活性；
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【中文期刊】 许国祥 《医药导报》 2002年21卷3期 138-140页ISTICPKUCA
【摘要】 抗结核药物的早期杀菌活性(EBA)测定因受试人较少,时间亦短,有可能成为一种快速而简易的人体药效学指标而被推广应用.该文就EBA测定的目的、意义;EBA测定中的问题与改进;EBA测定在新药开发和化疗研究中的应用三方面进行了阐述.
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 王广征 《临床医学》 2019年39卷11期 100-103页CA
【摘要】 目的 设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性.方法 采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合...
【关键词】 抗结核活性；6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物；异烟肼；
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【中文期刊】 祝宏 曾祥聪 等 《武汉工程大学学报》 2019年41卷5期 435-439页
【摘要】 为满足临床对抗结核药物的需求,对临床一线抗结核药物异烟肼、乙胺丁醇和广谱抗生素乙酰水杨酸进行杂合,合成了新的杂合药物乙酰水杨酸异烟肼和乙酰水杨酸乙胺丁醇,以期望达到多靶点给药和减缓细菌耐药速率的目的.其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(H...
- 概要：
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【中文期刊】 李丽 张焕 等 《武汉工程大学学报》 2019年41卷6期 527-531页
【摘要】 采用杂合的方法合成乙酰水杨酸-吡嗪酰胺和氧氟沙星-磺胺醋酰两个抗结核药物.通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱对它们的结构对进行了表征.采用肉汤稀释法测定这2个目标化合物对标准结核杆菌的最低抑菌质量浓度,结果表明:乙酰水杨酸-吡嗪...
- 概要：
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【中文期刊】 赵奎君 刘锁兰 等 《中国药师》 2007年10卷11期 1063-1065页ISTICCA
【摘要】 目的:观察狼毒大戟根中的不同提取物组分和不同化学成分对耐药型和非耐药型强毒人型结核杆菌的体外抑菌效果.方法:采用不同极性的溶剂对狼毒大戟根进行提取,得到6个提取组分,对其中的醋酸乙酯部分进行了柱层析和制备性高效液相层析分离,分离鉴定出狼毒乙...
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【中文期刊】 吴龙章 蔡杏珊 等 《广东医学》 2001年22卷6期 512-513页ISTICCA
【摘要】 目的 观察异烟肼、利福平和氧氟沙星等药物在体外对分支杆菌的抑菌活性。方法 采用BACTEC法，对24株标准菌株进行了上述3种药物最低抑制浓度(MIC)测定。结果 氧氟沙星显示出较强的抗菌活性，其次是利福平，非结核分支杆菌对异烟肼表现出高度的...
- 概要：
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【中文期刊】 郑姗 梁光义 等 《医学信息》 2016年29卷13期 91-92页
【摘要】 目的对黔产夏枯草石油醚部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶、制备薄层、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化，通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定。结果分离得到7个化合物，分别为白桦脂酸(1)、β-谷甾醇(2)、β-香树脂醇(3)、三十...
- 概要：
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【中文期刊】 卢久富 白跃飞 等 《合成化学》 2015年23卷1期 31-35页
【摘要】 以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a ～ 8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.初步研究了8a ～ 8i和Ⅳ的抗结...
- 概要：
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【中文期刊】 付海根 唐胜 等 《合成化学》 2014年22卷6期 739-743页
【摘要】 以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲醑(5a～5d);5再经酯水解或L...
【关键词】 苦参碱；12-N-取代基苦参酸；合成；
- 概要：
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【中文期刊】 马玙 J.L.Johnson 等 《国际结核病与肺部疾病杂志（中文版）》 2006年9卷2期 52-58页
【摘要】 目的:评估左氧氟沙星、加替沙星及莫西沙星等新氟喹诺酮类药物对肺结核患者的早期杀菌活性及延长早期杀菌活性.设计:随机开放临床试验.40例成年新诊断的涂阳肺结核患者(每组10例)分别每日单一接受异烟肼300mg,或左氧氟沙星1000mg,或加替...
【关键词】 结核,氟喹诺酮类药物；莫西沙星；左氧氟沙星；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 唐霞霞 李文艺 等 《药学学报》 2024年59卷4期 987-996页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价.结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、...
【关键词】 2-芳基取代苯并硫代吡喃酮；设计合成；抗结核活性；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 潘建芳 孙晓丽 等 《药学学报》 2020年55卷9期 2157-2169页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 基于多靶点药物设计思路以及双氢青蒿素和氟喹诺酮药物分子的活性优势,采用活性片段拼接思路,设计合成了18个未见文献报道的L-高丝氨酸连接的双氢青蒿素及氟喹诺酮缀合物,测试了抗结核分支杆菌和降血脂靶点PCSK9的体外活性.生物活性测试结果表明,...
- 概要：
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【中文期刊】 胡西南 徐健龙 等 《天然产物研究与开发》 2019年31卷4期 621-626页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为进一步研究湖北旋覆花花序中的化学成分及抗结核活性.实验采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高相液相等方法进行了成分系统研究,肉汤二倍稀释法测定化合物的体外抗结核分支杆菌活性.从其花序中分离得到10个化合物.应用波谱学方法分别鉴定为:7...
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【中文期刊】 瞿佳 赵玲侠 等 《生物技术通报》 2017年33卷11期 194-199页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 海洋放线菌是研究抗结核药物及其先导化合物的重要来源.以耻垢分枝杆菌(Mycobacterium smegmatis,Msm)作为指示菌,采用平板对峙法,从漳州浅滩泥土分离的77株放线菌中筛选出9株对Msm具有抑制作用的抗性放线菌,其中1株对...
- 概要：
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【中文期刊】 刘文 张金坤 等 《华西药学杂志》 2016年31卷6期 663-667页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 对氨基水杨酸是著名的多官能团抗结核的治疗药物.对氨基水杨酸的衍生化既着眼于氨基、羧基及羟基的衍生,同时也进行了苯环上的取代.文中综述了对氨基水杨酸衍生物的合成及其抗结核活性的研究进展.
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【中文期刊】 张慧莹 王彬 等 《药学学报》 2014年49卷5期 644-651页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成.AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题.本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设计并...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 杨佳丽 刘忆霜 等 《中国新药杂志》 2014年23卷14期 1679-1683,1720页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:通过构建与结核分枝杆菌同源性高且安全性好的海分枝杆菌的基因随机高表达文库,为研究新型抗结核药物奠定基础.方法:通过构建双coS黏粒,利用噬菌体包装的方法构建高质量的海分枝杆菌基因随机高表达文库,研究和发现抗结核药物新靶标.结果:成功构...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王海 文辉 等 《中国药物化学杂志》 2016年26卷4期 280-287页ISTICCA
【摘要】 目的 以AU1235为先导化合物,设计合成含金刚烷基和三氟苯基的二肽类衍生物以及用其他基团替代金刚烷基的脲类衍生物,并对这两类化合物进行抗结核活性评价和哺乳动物细胞毒评价.方法 以α-氨基酸为起始原料,经过缩合、脱保护基、再缩合等步骤合成二...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：王道强导师：项昭保 贺耘 重庆工商大学 其他 材料与化工（硕士） 2023年
【摘要】 据世界卫生组织统计，结核病仍然是全球十大致死原因之一，对世界经济造成了巨大的损失，一直以来都被视为公共卫生紧急事件。目前，临床上治疗结核病的药物主要包括利福平、异烟肼等。但由于近年来抗生素滥用的因素，多药耐药和广泛耐药结核病病例迅速增长，加...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 郭少晨 陆宇 《中国抗生素杂志》 2024年49卷5期 490-497页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 全球耐药结核病形势严峻,临床中用于治疗耐药结核病的药物选择非常有限,导致了治疗的困难和挑战,开发新型抗结核药物对于耐药结核病的治疗具有关键性的作用.恶唑烷酮类药物及其结构改造物显示出对结核分枝杆菌耐药菌株具有良好的抗菌活性.本文对近期关于恶...
- 概要：
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