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            【中文期刊】 刘媛媛  李玲  等 《化学研究与应用》 2023年35卷3期 515-524页

            【摘要】 采用Hyperchem 8.0 软件,通过分子动力学MM+和半经验AM1 算法,优化并计算得到30 种1,4-二氢吡啶衍生物的 17 种量子化学参数.运用Statistica 8.0 软件中的主成分分析法,结合线性回归分析法,筛选出 3个最...

            【关键词】 1,4-二氢吡啶衍生物抗结核活性定量构效模型

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            【中文期刊】 杨帆  李林虎  等 《中国医药生物技术》 2022年17卷3期 201-206页ISTIC

            【摘要】 目的 设计合成一系列咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物,并评价其体外抗结核杆菌(MTB)活性.方法 关键中间体与母核化合物通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证.MABA法测定所有目标物及对照药对M...

            【关键词】 咪唑并[2,1-b]噻唑-5-甲酰胺类化合物合成抗结核活性

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            【中文期刊】 刘明亮  冯连顺  等 《中国新药杂志》 2010年19卷3期 190-198页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题.WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核...

            【关键词】 氟喹诺酮作用机制和耐药机制构效关系

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            【中文期刊】 万月强  王新宏  等 《西北药学杂志》 2018年33卷5期 633-638页ISTICCA

            【摘要】 目的 制备载异烟肼(INH)的葡聚糖-辛胺纳米粒(INH-DEX-OA),并对其体外抗结核活性进行研究.方法 合成具有两亲性的共聚物DEX-OA,用透析法制备纳米粒INH-DEX-OA,通过单因素实验考察温度、蒸馏水用量和投药量对纳米粒的影...

            【关键词】 异烟肼葡聚糖纳米粒

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            【中文期刊】 赵诗佳  《国外医药(抗生素分册)》 2019年40卷6期 535-543页CA

            【摘要】 结核病(TB)是一种主要由结核杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的传染病.多药耐药性MTB的流行程度越来越高,因此需要开发新的抗结核病的替代药物.在过去几年中,已经合成了几种苯并噁唑衍生物并筛选了它们的...

            【关键词】 抗结核苯并唑生物学活性

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            【中文期刊】 徐佳佳  邱葵  等 《上海中医药杂志》 2009年43卷4期 80-82页ISTICCSCDCA

            【摘要】 目的 验证中华大蟾蜍具有抗结核活性,筛选抗结核活性成分.方法 对中华大蟾蜍水提物进行葡聚糖凝胶分子筛分离和反相高效液相层析法(RPLC)分离,并采用微孔板Alamar blue法将分离所得12组分进行体外抑菌实验研究.结果 第1、6、10组...

            【关键词】 中华大蟾蜍Alamar blue抗结核活性

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            【中文期刊】 郑姗  梁光义  等 《中国民族医药杂志》 2016年22卷4期 44-46页

            【摘要】 目的:对贵州夏枯草的化学成分及单体化合物抗结核活性进行研究.方法:采用硅胶、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定.结果:分离得到6个化合物,分别为十八烷酸甘油脂Ⅰ、伞形花内酯-7-O-β-D-葡萄...

            【关键词】 夏枯草化学成分抗结核活性

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            【中文期刊】 何娅  吴福蓉  等 《医药前沿》 2013年32期 69-70页

            【摘要】 以2-巯基苯并咪唑为起始原料,经烷基化反应得到硫醚类化合物,得到的化合物进行了初步的体外抗结核杆菌H37Rv (M.tuberculosis,ATCC27294)活性测试,结果表明得到的部分硫醚化合物具有较好的体外抗结核活性.

            【关键词】 苯并咪唑衍生物合成抗结核活性

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            【中文期刊】 李霞  俞波  等 《广东化工》 2013年9期 80-82,79页

            【摘要】 结核病(Tuberculosis)是世界范围里的主要疾病之一,近年来,每年约有180万人死于结核病,结核病已经成为全球性的公众健康问题。近年来药物耐受以及伴有 HIV 感染的结核病发病率急剧增加,迫切需要深入了解目前抗结核药物的作用机制及耐...

            【关键词】 抗结核药物构效关系抗结核活性

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            【中文期刊】 郑姗  《内蒙古中医药》 2012年31卷14期 33页

            【摘要】 目的:从夏枯草分离得到单体中筛选出具有抗结核活性的成分.方法:被筛选13种单体化合物样本及阳性对照药(异烟肼),用DMSO配成母液,将配制好的培养基分装,巴氏灭菌法间歇灭菌,纯培养结核菌(H37Rv),培养30天后观察抑菌情况.结果:阴性对...

            【关键词】 夏枯草抗结核分枝杆菌活性筛选

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            【中文期刊】 陈凑喜  李学强  等 《合成化学》 2012年20卷3期 263-270页

            【摘要】 以18β-甘草次酸为原料,经过多步酰胺化反应合成了14个含不同杂环的新型甘草次酸多酰胺衍生物(11a~11n),收率78.6%~92.3%,其结构经1HNMR,13C NMR和IR表征.其中11i和11n的初步抑菌活性测试结果表明,杂环酰胺...

            【关键词】 18β-甘草次酸酰胺化反应合成

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            【中文期刊】 姚蓉  陆宇  《中国防痨杂志》 2021年43卷7期 724-728页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 抗结核药物的早期杀菌活性反映药物进入血液和组织后杀灭代谢和增殖旺盛的结核分枝杆菌的能力,以实现早期控制疾病和降低传染性的目的 .现有的比较成熟的药物早期杀菌活性的测定方法主要包括在固体培养基上进行痰液菌落计数及在液体培养基上测定确定阳性时间...

            【关键词】 抗结核分枝杆菌,结核早期杀菌活性

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            【中文期刊】 周蕾  安婷婷  等 《中国人兽共患病学报》 2020年36卷6期 487-490页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 系统评价独山瓜馥木二氯甲烷提取物3种组分的抗结核作用.方法 采用抗结核活性跟踪法,从独山瓜馥木根中分步提取具有抗结核活性的组分,并采用Alarmar-Blue液体药敏法进行体外抗结核活性的评价.结果 从独山瓜馥木根中获得了具有抗结核活...

            【关键词】 独山瓜馥木结核分枝杆菌耐药结核病

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            【中文期刊】 赵伟杰  刘婧  等 《中国医院用药评价与分析》 2021年21卷5期 513-516,521页ISTIC

            【摘要】 目的:优化法罗培南(FP)、比阿培南(BP)联合β-内酰胺酶抑制剂的种类与配比,筛选出具有最强抗结核活性的组方.方法:采用微孔板阿尔玛蓝染色法(microplate alamar blue assay,MABA),通过测定结核分枝杆菌标准株...

            【关键词】 法罗培南比阿培南抗结核活性

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            【中文期刊】 黄英俊  赵明  等 《中国中药杂志》 2008年33卷13期 1561-1565页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的:研究狭叶红景天的化学成分;评价狭叶红景天提取物及其化学成分体外抗结核分枝杆菌(ATCC 27294)活性.方法:运用硅胶,Sephadex LH-20,RP-18等柱色谱及半制备液相色谱对狭叶红景天的化学成分进行分离纯化,并利用核磁共...

            【关键词】 狭叶红景天化学成分体外抗结核分枝杆菌活性

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            【中文期刊】 许国祥  《医药导报》 2002年21卷3期 138-140页ISTICPKUCA

            【摘要】 抗结核药物的早期杀菌活性(EBA)测定因受试人较少,时间亦短,有可能成为一种快速而简易的人体药效学指标而被推广应用.该文就EBA测定的目的、意义;EBA测定中的问题与改进;EBA测定在新药开发和化疗研究中的应用三方面进行了阐述.

            【关键词】 抗结核药物杀菌活性,早期

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            【中文期刊】 王广征  《临床医学》 2019年39卷11期 100-103页CA

            【摘要】 目的 设计并合成一类6-溴-2,3-二取代喹啉配合物,并确证其化学结构和抗肺结核分枝杆菌的活性.方法 采用MABA法,以H37Rv为测试菌株模型,对合成的6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物进行了体外抗结核活性测试,并且利用异烟肼作为对照化合...

            【关键词】 抗结核活性6-溴-2,3-二取代喹啉类衍生物异烟肼

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            【中文期刊】 祝宏  曾祥聪  等 《武汉工程大学学报》 2019年41卷5期 435-439页

            【摘要】 为满足临床对抗结核药物的需求,对临床一线抗结核药物异烟肼、乙胺丁醇和广谱抗生素乙酰水杨酸进行杂合,合成了新的杂合药物乙酰水杨酸异烟肼和乙酰水杨酸乙胺丁醇,以期望达到多靶点给药和减缓细菌耐药速率的目的.其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(H...

            【关键词】 乙酰水杨酸异烟肼乙胺丁醇

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            【中文期刊】 李丽  张焕  等 《武汉工程大学学报》 2019年41卷6期 527-531页

            【摘要】 采用杂合的方法合成乙酰水杨酸-吡嗪酰胺和氧氟沙星-磺胺醋酰两个抗结核药物.通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱对它们的结构对进行了表征.采用肉汤稀释法测定这2个目标化合物对标准结核杆菌的最低抑菌质量浓度,结果表明:乙酰水杨酸-吡嗪...

            【关键词】 抗结核药物杂合抑菌活性

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            【中文期刊】 赵奎君  刘锁兰  等 《中国药师》 2007年10卷11期 1063-1065页ISTICCA

            【摘要】 目的:观察狼毒大戟根中的不同提取物组分和不同化学成分对耐药型和非耐药型强毒人型结核杆菌的体外抑菌效果.方法:采用不同极性的溶剂对狼毒大戟根进行提取,得到6个提取组分,对其中的醋酸乙酯部分进行了柱层析和制备性高效液相层析分离,分离鉴定出狼毒乙...

            【关键词】 狼毒大戟抗结核作用提取物

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            【中文期刊】 吴龙章  蔡杏珊  等 《广东医学》 2001年22卷6期 512-513页ISTICCA

            【摘要】 目的 观察异烟肼、利福平和氧氟沙星等药物在体外对分支杆菌的抑菌活性。方法 采用BACTEC法,对24株标准菌株进行了上述3种药物最低抑制浓度(MIC)测定。结果 氧氟沙星显示出较强的抗菌活性,其次是利福平,非结核分支杆菌对异烟肼表现出高度的...

            【关键词】 分支杆菌抗结核抑菌活性

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            【中文期刊】 郑姗  梁光义  等 《医学信息》 2016年29卷13期 91-92页

            【摘要】 目的对黔产夏枯草石油醚部分的化学成分进行研究。方法采用硅胶、制备薄层、凝胶、半制备高效液相等方法进行分离纯化,通过现代波谱解析技术辅以理化常数进行测定。结果分离得到7个化合物,分别为白桦脂酸(1)、β-谷甾醇(2)、β-香树脂醇(3)、三十...

            【关键词】 夏枯草化学成分抗结核活性

            浏览:220 被引:0 下载:4
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            【中文期刊】 卢久富  白跃飞  等 《合成化学》 2015年23卷1期 31-35页

            【摘要】 以2-氨基-5-取代苯甲酸甲酯或2-氨基-5-哌啶基苯磺酰胺为起始原料,经酰化、胺基化、肼解和缩合反应合成了10个新型的芳醛并苯甲酰腙类化合物(8a ~ 8i或Ⅳ),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.初步研究了8a ~ 8i和Ⅳ的抗结...

            【关键词】 芳醛并苯甲酰腙药物合成抗结核活性

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            【中文期刊】 付海根  唐胜  等 《合成化学》 2014年22卷6期 739-743页

            【摘要】 以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲醑(5a~5d);5再经酯水解或L...

            【关键词】 苦参碱12-N-取代基苦参酸合成

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            【中文期刊】 马玙  J.L.Johnson  等 《国际结核病与肺部疾病杂志(中文版)》 2006年9卷2期 52-58页

            【摘要】 目的:评估左氧氟沙星、加替沙星及莫西沙星等新氟喹诺酮类药物对肺结核患者的早期杀菌活性及延长早期杀菌活性.设计:随机开放临床试验.40例成年新诊断的涂阳肺结核患者(每组10例)分别每日单一接受异烟肼300mg,或左氧氟沙星1000mg,或加替...

            【关键词】 结核,氟喹诺酮类药物莫西沙星左氧氟沙星

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            【学位论文】 作者:王道强导师:项昭保   贺耘   重庆工商大学   其他 材料与化工(硕士) 2023年

            【摘要】 据世界卫生组织统计,结核病仍然是全球十大致死原因之一,对世界经济造成了巨大的损失,一直以来都被视为公共卫生紧急事件。目前,临床上治疗结核病的药物主要包括利福平、异烟肼等。但由于近年来抗生素滥用的因素,多药耐药和广泛耐药结核病病例迅速增长,加...

            【关键词】 结核病天然产物

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            【中文期刊】 郭少晨  陆宇  《中国抗生素杂志》 2024年49卷5期 490-497页ISTICPKUCSCDCABP

            【摘要】 全球耐药结核病形势严峻,临床中用于治疗耐药结核病的药物选择非常有限,导致了治疗的困难和挑战,开发新型抗结核药物对于耐药结核病的治疗具有关键性的作用.恶唑烷酮类药物及其结构改造物显示出对结核分枝杆菌耐药菌株具有良好的抗菌活性.本文对近期关于恶...

            【关键词】 耐药结核病恶唑烷酮类药物药动学

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            【学位论文】 作者:徐闫导师:官建国   武汉理工大学   材料科学与工程 材料学(博士) 2020年

            【摘要】 结核病严重威胁人类生命健康,目前治疗结核病仍面临严峻的形势,每年约有1000万人罹患结核,上百万人因此丧命。目前临床上使用的一线抗结核药物主要有异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺等,这些药物曾经对药敏型结核病患者具有极高的治愈率。但是,随着...

            【关键词】 靛红杂合体化学结构

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            【学位论文】 作者:王万朋导师:李宝国   山东中医药大学   中药学 中药学(硕士) 2017年

            【摘要】 目的:考察研究猫爪草中单体成分2-醛基吡咯丁酸及其同系物2-羧基吡咯丁酸体外抗结核活性,及二者在大鼠体内的药代动力学过程。
              方法:通过抑菌实验稀释法分别考察猫爪草中单体成分及其同系物体外对结核分枝杆菌的抑制活性;利用UHPLC-M...

            【关键词】 猫爪草2-醛基吡咯丁酸

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            【会议论文】邓琪 第十三届全国抗生素学术会议 2017年

            【摘要】 目的:研究新型抗结核药物IMB-CC223一系列衍生物的生物活性,以期获得活性优于先导物的候选药物. 方法:采用BacT/ALERT3D液体培养技术测定衍生物的体外抗结核活性;测定各衍生物对结核分枝杆菌莽草酸脱氢酶的IC50值;采用M...

            【关键词】 抗结核药物结核分枝杆菌莽草酸脱氢酶

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            【学位论文】 作者:施林森导师:张士磊   徐益   苏州大学   药学 药学(硕士) 2015年

            【摘要】 肺结核是由结核分枝杆菌感染引起的,是发展中国家常见的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒和结核病的双重感染,以及多药耐药和广药耐药结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。在这种形势下,近年来抗结核药物的研究...

            【关键词】 肺结核贝达喹啉

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            【学位论文】 作者:杨植导师:马骊   南方医科大学   基础医学 免疫学(硕士) 2015年

            【摘要】 目的:
              找到结核特异CDR3保守序列,构建含保守序列的TCR,研究其修饰患者T细胞的体外抗结核活性,为下一步动物实验奠定基础,为含结核特异CDR3保守序列的TCR基因修饰T细胞应用于结核患者群体化过继免疫治疗提供依据。
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            【关键词】 结核患者免疫疗法

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            【学位论文】 作者:李思阳导师:李卓荣   北京协和医学院中国医学科学院   北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部   药学 微生物与生化药学(硕士) 2013年

            【摘要】 本论文的工作主要分为两部分:
              第一部分为新型抗结核活性化合物的设计、合成与活性筛选研究。在该部分工作中,首先对天然产物小毛茛内酯及其类似物的合成与体内外抗结核活性进行了研究。小毛莨内酯被认为可能是猫爪草中抗结核的有效成分。文献报道...

            【关键词】 抗结核活性化合物核苷衍生物ODE-TFV

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            【学位论文】 作者:王国强导师:胡国强   河南大学   药学 药物化学(硕士) 2012年

            【摘要】 从20世纪80年代中期开始,随着耐药结核病发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的相互结合,结核病疫情再度上升,成为人类健康的重大威胁。遗憾的是,抗结核病药物的开发难度大,现有的治疗方案不够理想,以及耐药菌株的不断出现,自利福平问世至今的3...

            【关键词】 氟喹诺酮异烟腙

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            【会议论文】王娟 中华医学会结核病学分会2011年学术会议 2011年

            【摘要】 目的:研究Enniatin B与Enniatin B4体外抗结核活性以及对结核分枝杆菌(MTB)H37Rv基因表达的影响。方法:Kind.Bauer纸片扩散法初步鉴定海洋微生物代谢产物的抗结核活性;运用绝对浓度间接法测定具有一定抗结核活性的...

            【关键词】 结核病恩镰孢菌素抗结核活性

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            【学位论文】 作者:魏丹丹导师:孙晓飞   苏州大学   药学 药物化学(硕士) 2009年

            【摘要】 本文第一章去甲斑蝥二羧酸与壳聚糖成盐及抗肿瘤活性研究 目的:去甲斑蝥二羧酸与碱性壳聚糖成盐能够降低去甲斑蝥素的毒性,增强抗肿瘤活性。 方法:间歇式碱性水解得到的高脱乙酰度(D.D.)壳聚糖与去甲斑蝥二羧酸经由酸碱反应制备...

            【关键词】 去甲斑蝥二羧酸壳聚糖

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            【学位论文】 作者:高凌玉导师:孙承航   中国协和医科大学   北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部   药学 微生物与生化药学(硕士) 2007年

            【摘要】 康乐霉素(Kanglemycin)产生菌是从我国广东省康乐地区土壤中分离到的一株菌种,定名为诺卡氏地中海菌康乐亚种1747-64。该菌株产生至少两组抗生素,由萘醌型安莎类和苯骈葸醌类组成,统称为康乐霉素,其中康乐霉素A,康乐霉素D为萘醌型安...

            【关键词】 康乐霉素抗结核活性

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            【会议论文】高凌玉 2006年全国创新药物及新品种研究、开发学术研讨会 2006年

            【摘要】 目的:发现新安莎类抗生素,康乐霉素A体外抗结核活性。 方法:应用色谱技术地中海诺卡氏菌康乐变株1747-64发酵液中分离康乐霉素A,并采用试管二倍稀释法,进行康乐霉素A对临床分离的结核分枝杆菌以及人工诱变的耐氧氟沙星(OFLX)结核分...

            【关键词】 康乐霉素A新安莎类抗生素结核分枝杆菌

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            【会议论文】冯端浩 中国药学会学术年会 2002年

            【摘要】 力克肺疾为新型的抗结核药物.本实验以卡波姆为基质制备力克肺疾介入用凝胶剂,并对其体外抗结核效果和安全性进行了评价.

            【关键词】 力克肺疾介入凝胶抗结核活性安全性评价

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            【中文期刊】 张志芳  徐咏梅  等 《中国人兽共患病学报》 2023年38卷1期 78-83页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 抗菌肽是先天免疫系统的重要组成部分,LL-37是已知唯一在人体中表达的抗菌肽.LL-37除了具有抗结核活性和免疫调节等生物学功能外,还可能是活动性结核的重要标识.本文着重就结核分枝杆菌感染调控LL-37表达机制、LL-37 在结核分枝杆菌感...

            【关键词】 结核病结核分枝杆菌免疫调控

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