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【中文期刊】 穆小静 刘敏 等 《影像科学与光化学》 2008年26卷4期 257-264页
【摘要】 吖啶-9-羧酸苯酚酯是一类效率较高的化学发光试剂.其结构一般有两部分组成,吖啶环发光部分和9-羧酸苯酚酯离去基团.本文对离去基团进行修饰,分别在离去基团苯酚部分的2,5或2,6位引入取代基CR、NO2、Br、CH3,合成了4个新吖啶酯衍生物...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王伸勇 张荣久 等 《药学进展》 2004年28卷6期 253-257页ISTICCA
【摘要】 自从顺铂作为第一代抗肿瘤药物被开发利用以来,人们一直在寻找广谱、高活性、低毒性和无交叉耐药性的铂类抗肿瘤药物,合成和筛选出各种铂络合物.分别介绍根据不同设计思路合成的四价铂络合物、具有活性配体的铂络合物、生物载体为配体的靶向铂络合物、反式铂...
- 概要：
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【学位论文】 作者：赵健 导师：苟少华 东南大学 药学 制药工程（博士） 2014年
【摘要】 铂类抗癌配合物中离去基团对配合物的水溶性、稳定性、毒副作用以及化合物在各个组织中的分布有着较大的影响。合适的离去基团可以减少配合物的毒副作用，增强其抗癌活性。本文主要通过对铂配合物离去基团进行修饰和改变，以期获得具有较好应用前景的铂类抗癌配...
- 概要：
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【中文期刊】 毛波 《工业微生物》 2024年54卷1期 17-19页ISTICCA
【摘要】 本文对琥珀酸索非那新不同的合成路线进行了研究对比.通过对比发现,由(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉引入离去基团(Lv)后,与(R)-3-奎宁环醇发生酯化反应,成盐,总收率约90%,具有明显的优势,不仅具有较高的收率,而且产品质量...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 吴明明 房雷 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷4期 303-306页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 设计合成了一系列以2-甲基-2-取代苯氧基丙酸为离去基团的二价铂配合物,其结构经红外光谱、核磁和质谱确证.采用MTT法对3种肿瘤细胞进行抗增殖活性研究,结果显示化合物对胃癌细胞(SGC-7901)活性较好,对肝癌细胞(HepG2)和非小细胞...
【关键词】 铂(Ⅱ)配合物；合成；2-甲基-2-取代苯氧丙酸；
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 陈填烽 李林林 等 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 2012年33卷1期 94-102页ISTICPKUCA
【摘要】 顺铂自二十世纪七十年代起被批准并广泛应用于肿瘤的临床治疗,对多肿瘤疗效显著.但水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点极大的限制了铂类配合物的发展与应用.为了获得高效低毒的抗肿瘤药物,科学家们合成了数以千计的铂类配合物,并取得了阶段性进展.本...
- 概要：
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【中文期刊】 崔凯 蔡昇 等 《中国药科大学学报》 2005年36卷6期 500-503页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究以烷氧基乙氧基乙酸根为离去基团的顺铂(Ⅱ)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性.方法:以K2PtCl4为原料,合成了一系列含烷氧基乙氧基乙酸根的顺铂(Ⅱ)配合物,测试了部分化合物对人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HCT-116的体外抗癌...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王联红 刘芸 等 《中国药科大学学报》 2005年36卷2期 106-110页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究以2-甲氧基乙胺为载体配基的铂(II)配合物的合成及其体外抗肿瘤活性.方法:以K2PtCl4为原料,经多步反应合成目标配合物[(CH3OCH2CH2NH2)2Pt(II)X2](其中X为氯离子、2-甲氧基乙酸根,或X2=草酸根、丙...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 史琳 高传柱 等 《药学进展》 2011年35卷12期 560-565页ISTICCA
【摘要】 目的:选择合适的载体基团手性中心及离去基团,合成新型铂(Ⅱ)配合物,改善水溶性,寻找抗肿瘤活性好的铂(Ⅱ)配合物.方法:合成(1R,2R)-N1 -(2 -亚甲基吡啶)-1,2-环己二胺和(1S,2S)-N1-(2-亚甲基吡啶)-1,2-环...
【关键词】 手性1,2-环己二胺衍生物；铂(Ⅱ)配合物；光学异构体；
- 概要：
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【中文期刊】 陈莉莉 岑均达 《中国医药工业杂志》 2006年37卷8期 508-510页ISTICCSCDCA
【摘要】 1-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖经重排获得的1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,与硫酰氯、咪唑反应生成易离去基团磺酰咪唑酯,经氟代、溴化得1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 高传柱 陈骥 等 《无机化学学报》 2015年31卷11期 2188-2196页
【摘要】 以(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺(HL)作为配体,设计并合成了7种双核铂配合物,并利用IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析等进行了表征.通过MT...
- 概要：
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【中文期刊】 彭娟 胡劲 等 《贵金属》 2013年3期 20-23页
【摘要】 合成了惣甲胺/环戊胺为伴随基团，分别惣氯离子、1,1-环丁基二羧酸根和草酸根作为离去基团的3种新的铂(II)配合物。惣顺-二碘-二环戊胺合铂(II)、硝酸银、甲胺、氯化钾、1,1-环丁基二羧酸钾和草酸钾为原料合成目标化合物。采用元素分析、质...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张明波 宫利东 《物理化学学报》 2012年28卷5期 1120-1126页
【摘要】 双分子亲核(SN2)反应是重要的基本有机反应之一,其中电子从亲核基团向离去基团的转移发挥着关键作用.利用从头计算方法CCSD(T)/aug-cc-pVDZ和我们发展的分子形貌理论,对反应F-+CH3Cl→CH3F+Cl-进行了研究,给出了反...
- 概要：
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【中文期刊】 刘岩 谭广慧 等 《有机化学》 2011年31卷4期 480-485页
【摘要】 以脯氨酸为起始原料合成了四个光反应底物N-(末端三甲基硅苄基脯氨酸肽链)邻苯二甲酰亚胺(4),并在甲醇溶剂中进行了光反应.结果表明,4的光致激发态分子内发生单电子转移反应,生成双离子自由基8,电子沿着化学键在给电子杂原子问转移,达到共振平衡...
- 概要：
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【中文期刊】 佟太锋 刘霞 等 《无机化学学报》 2008年24卷6期 856-860页
【摘要】 合成了5个以直链和带支链烷氧基乙酸为载体配基的顺铂类配合物,通过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱对配合物进行了表征,并测试了化合物对肺腺癌SPC-A1和胃腺癌BGC823的体外抗肿瘤活性.生物活性测试结果表明,配合物的活性与离去基团有很大关系....
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 周辉 徐青 等 《石河子大学学报（自然科学版）》 2008年26卷6期 739-741页
【摘要】 以1-氯异喹啉为原料,通过硝化反应合成得到1-氯-5-硝基异喹啉;再在二异丙基乙基胺为溶剂,和D-苯苷氨醇反应得到(R)-N-(5-硝基异喹啉-2)-2-羟基-1-苯乙胺;再进一步用二氯亚砜和羟基反应生成离去基团,异喹啉上的氮亲核进攻后成环...
- 概要：
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【中文期刊】 严正权 聂丽 等 《合成化学》 2006年14卷6期 600-602页
【摘要】 通过改变离去基团的活性、亲核试剂、溶剂的极性、离子性及反应温度等,对传统的Ullmann合成法进行了优化,将二苯并-18-冠-6进一步功能化,合成了未见文献报道的N,N'-二-(9-吖啶基)-4,4'-二氨基二苯并-18-冠-6,收率在87...
【关键词】 吖啶；二苯并-18-冠-6；合成；
- 概要：
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【中文期刊】 严正权 张强 等 《光谱实验室》 2006年23卷5期 913-917页
【摘要】 通过改变溶剂的极性、离子性、离去基团的活性及反应温度等方法,对传统的Pedersen冠醚合成法进行了优化,使目标产物的最高产率可达71%以上,速率增加,而且反应条件温和.产物通过IR、1H NMR及元素分析等方法进行结构表征.同时对目标产物...
【关键词】 二苯并-18-冠-6；合成；光谱性质；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 严正权 刘传芳 《安徽化工》 2005年31卷6期 29-30页
【摘要】 通过改变溶剂的极性、离子性、离去基团的活性及反应温度等方法,对传统的Pedersen冠醚合成法进行了优化,使目标产物的最高产率达到71%以上.产物通过IR、1H NMR及元素分析等方法进行结构表征.
【关键词】 二苯并-18-冠-6；合成；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王联红 刘芸 等 《化学通报》 2003年66卷12期 828-836页
【摘要】 综述了自顺铂、卡铂后符合经典构效关系的铂类抗肿瘤药物的发展概况,按载体配基和离去基团的结构特征进行了分类,总结了各类配合物的构效关系和临床进展,其中重点对手性二胺配体的铂(Ⅱ)配合物进行了介绍.并讨论了顺铂、卡铂、奥沙利铂的作用机理.
- 概要：
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【中文期刊】 杜东里 李明霞 等 《山东教育学院学报》 2001年16卷6期 88-89页
【摘要】 本文在大量文献查阅的基础上,对铂抗肿瘤配合物的作用机制进行了总结.提出了铂配合物具有较高抗肿瘤活性,较好的耐药性能的结构要求①非离子型;②合适的空间体积;③顺式构型;④与目前临床应用铂类抗肿瘤药物结构差异较大酰肼类载体配体和以Cl-作为离去...
- 概要：
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【中文期刊】 刘大学 王锐 《高等学校化学学报》 1998年19卷9期 1443-1445页
【摘要】 <篇首> 在有些具有强烈生理活性的天然产物分子中,存在保持其特殊分子骨架的不对称季碳,是具有特定生理活性的决定性因素.利用SMP[S-(-)-2-methoxymethyl-pyrrolidine]作为手性离去基团,通过对映选择加成一消除反应构...
【关键词】 对映选择合成；2-甲基-2-(2-硝基乙烯基)-1-苯并环酮；手性季碳；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 高愈希 李荣昌 《北京医科大学学报》 1999年2期 120-123页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究人红细胞摄入具有手性配体的铂(Ⅱ)配合物的手性选择性和摄入机制.方法:合成1, 2-环己二胺(1, 2-diaminocyclohexane, dach)作截体配体,柠檬酸根(cit)作为离去基团的配合物Na[Pt(dach)(c...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：李章 导师：季兴跃 苏州大学 药学 药学（硕士） 2023年
【摘要】 众所周知，一氧化碳(carbon monoxide,CO)是一种有毒的气体分子。然而,近些年的研究表明，一氧化碳与一氧化氮(NO)和硫化氢(H2S)一样，也是一种内源性的气体信号分子，具有多种药理活性，主要包括抗炎、抗肿瘤、细胞保护、抗菌等...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：邓惠莹 导师：张静 广州中医药大学 中药学 中药学（硕士） 2023年
【摘要】 硫元素是自然界中常见的元素之一，广泛分布于天然分子和药物分子中，在医药领域中占有着重要地位。1,2,4-噻二唑烷酮类(TDZDs)化合物和二硫代氨基甲酸酯类(DTCs)化合物是两类常见的含硫有机化合物，被证明具有广泛的药理活性。但它们的合成...
【关键词】 1,2,4-噻二唑-3(2H)-酮 ； S-甲基二硫代氨基甲酸酯衍生物 ；
- 概要：
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【学位论文】 作者：林静 导师：苟少华 东南大学 化学工程与技术 化学工程与技术（硕士） 2018年
【摘要】 本文设计合成了一组以3,3-二甲氧基-1,1-二羧酸环丁烷为离去基团的二价铂配合物Ⅰ-1/2，以及一组以N-异丙基取代的1R,2R-环己二胺（1R,2R-DACH）为载体基团的含有不同轴向基团的四价铂配合物Ⅱ-1/2/3。以上配合物均通过1...
- 概要：
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【学位论文】 作者：刘峰帆 导师：苟少华 东南大学 生物医学工程 生物医学工程；制药工程（博士） 2015年
【摘要】 抗肿瘤铂(Ⅱ)类配合物的载体配体对Pt-DNA的加合方式和抗肿瘤性质影响很大，合适的载体配体不仅可以拓宽铂类药物的抗肿瘤谱，而且还有可能克服顺铂的耐药性。抗肿瘤铂(Ⅱ)类配合物的离去基团主要影响配合物的水溶性、反应动力学和药代动力学性质。铂...
- 概要：
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- 结论：
【学位论文】 作者：吕建政 导师：王栩 唐波 山东师范大学 化学 分析化学（硕士） 2014年
【摘要】 生物体内存在着多种重要的小分子巯基化合物,如半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)、谷胱甘肽(GSH)等,它们的浓度不尽相同,所起的生理功能各异,且又不可或缺。Cys是唯一含巯基(-SH)的天然必需氨基酸,是合成蛋白质的重要组分。Hcy通...
- 概要：
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【学位论文】 作者：孙艳艳 导师：苟少华 东南大学 生物医学工程 生物医学工程;制药工程（博士） 2013年
【摘要】 本论文设计并合成了三个系列共83个新的位阻铂(Ⅱ)配合物，包括(1)以N-单烷基取代的1R，2R-环己二胺为载体配基，以氯离子为离去基团的位阻型铂(Ⅱ)配合物（9个），其中烷基为3-5个碳原子的链状烷基或4-6个碳原子的环状烷基;(2)以N...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【会议论文】蒲雯雯 2012年华东地区六省一市核医学学术会议 2012年
【摘要】 目的制备18F标记的非甾体类孕酮受体激动剂18FPr-Tanaproget,并对前体浓度、反应温度、反应时间等因素进行考察,以期改善标记反应条件,提高标记率,为后期乳腺癌显像研究做好准备.方法以易离去基团甲磺酸酯(OMs)作为标记前体化合物...
【关键词】 18FPr-Tanaproget ； 放化纯 ； 标记 ；
- 概要：
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- 结论：
【学位论文】 作者：刘亚静 导师：朱霖 Kung，Hank F. 北京师范大学 药学 无机化学 放射性药物化学（博士） 2010年
【摘要】 随着PET仪器的发展,对PET显像药物的需求日益增加。18F-是目前用于PET显像正电子药物理想的核素,提高18F-放射性药物合成产率和实现药物自动化合成是其能否在临床上应用的关键因素,也是当前正电子药物研究的热点之一。本论文系统地研究了1...
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【学位论文】 作者：沈鹏 导师：姜申德 天津大学 药学 药物化学（硕士） 2009年
【摘要】
正电子发射断层显像(PET)是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术，在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。
本文研究的主要内容是合成可用于18F进行标记的含有饱和脂肪族碳链的氨基酸类和雌激...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：刘霞 导师：苟少华 郑和根 南京大学 化学 无机化学（博士） 2009年
【摘要】
本文主要报道了两类新型的铂(Ⅱ)类配合物的合成及其抗肿瘤活性研究。
第一部分设计合成了一类支链/环链烷氧基乙酸为配体的铂(Ⅱ)类配合物。首先设计合成了两个兼顾水溶性和脂溶性的支链烷氧基乙酸配体,并以此烷氧基乙酸根为离去基团合成...
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：伍洲 导师：沈家祥 姜申德 天津大学 化学工程与技术 应用化学（博士） 2008年
【摘要】 正电子发射断层显像（PET）是近年来迅速发展起来的一种先进的核医学诊断技术，在临床上已广泛用于肿瘤、神经精神疾病和心血管疾病等的诊断和基础研究。PET的应用和发展离不开PET显像药物，标记显像药物所用放射性核素氟-18（18F）以其具有相对...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：吴垚 导师：蒋忠良 同济大学 化学 有机化学（硕士） 2007年
【摘要】 比阿培南是日本Lederle公司开发的新型非天然1β-甲基碳青霉烯类抗生素，化学名(4R，5S，6S)-3-[(6，7-二氢-5H-吡唑[1，2-a][1，2，4]三唑内鲶-6-基)]硫-6-[(R)-1羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2...
【关键词】 比阿培南 ； 1β-甲基碳青霉烯类抗生素 ；
- 概要：
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【学位论文】 作者：谭彩萍 导师：计亮年 中山大学 生物学 化学生物学（博士） 2007年
【摘要】 自从1979年顺铂作为抗肿瘤药物进入临床以来，金属配合物的合成以及抗肿瘤活性研究激起了科学家们极大的兴趣，研究的目的在于寻找比顺铂毒性低，但是与之活性相当甚至比其活性更好的药物。由于铂类药物具有毒性以及耐药性等缺陷，极大地限制了这类药物的发...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：李洪伟 导师：方志杰 南京理工大学 化学工程与技术 应用化学（硕士） 2007年
【摘要】 氯法拉滨是一种核苷类似物，对多种实体瘤均有作用，对急性自血病的治疗尤为有效，是FDA首个专用于治疗儿童白血病的药物。 本论文通过分析氯法拉滨的各种合成方法，拟定了一条合成氯法拉滨的路线：以D-核糖为原料，经甲基化、苯甲酰化、乙酰化...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：崔凯 导师：苟少华 南京大学 化学 无机化学（博士） 2006年
【摘要】 本文主要报道了三类新型的顺铂类配合物的制备及其抗体外肿瘤活性研究。 第一部分设计了一种新的手性二胺-2-烷氧基-1，4-丁二胺(A)，其含有一个手性碳并具有可调节水溶性及脂溶性的烷氧基支链，并以此手性二胺为载体配基合成了一系列的铂...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
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