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【中文期刊】 李云鹏 张园 等 《实用药物与临床》 2025年28卷2期 152-155页ISTICCA
【摘要】 胃泌素是一种由胃窦G细胞分泌的多肽类激素,主要生理功能是促进胃酸分泌和细胞增殖,目前胃泌素联合胃蛋白酶原、幽门螺杆菌在临床上已被广泛用于胃癌癌前病变及早期胃癌的筛查.此外,胃泌素水平过低可导致胃酸分泌不足,从而引起消化不良和胃内感染;而胃泌...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 熊壮 谢程 等 《化学与生物工程》 2023年40卷5期 25-29,37页
【摘要】 针对离子型γ-氨基丁酸(GABA)受体竞争性拮抗位点,设计合成了一系列5-芳基-4-四氢吡啶-3-羟基异噻唑衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS对目标化合物进行了结构表征.活性测试结果表明,在100 mg·L-1浓度下,部分目标化合物...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 周聪伟 林义峰 等 《化学与生物工程》 2022年39卷4期 24-28页
【摘要】 以3-羟基异噻唑为原料,设计并合成了一系列4-芳基-3-羟基异噻唑衍生物,通过1 HNMR、13 CNMR和HRMS对目标化合物进行了结构表征,并测试了目标化合物的昆虫 γ-氨基丁酸(GABA)受体抑制活性及杀虫活性.结果表明,目标化合物在...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 肖胜伟 李伟炜 等 《中国新药杂志》 2019年28卷10期 1164-1168页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 andexanet alfa是一种重组的凝血因子Xa(FXa)诱导蛋白,是FXa抑制剂的竞争性拮抗剂.2018年5月3日获FDA批准andexanet alfa用于治疗与利伐沙班及阿哌沙班相关的危及生命或无控制出血后的抗凝逆转.andexa...
【关键词】 andexanet alfa；竞争性拮抗剂；抗凝逆转；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 余宏秀 杨用成 等 《中国新药与临床杂志》 2025年44卷6期 441-446页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 质子泵抑制剂(PPIs)是治疗酸相关疾病(ARDs)的首选药物,但因半衰期较短,易引发夜间胃灼热和食管反流.近年来,新型钾离子竞争性酸拮抗剂(P-CABs)因能较好地克服PPIs的弊端而得到广泛关注,其应用于治疗酸相关疾病的疗效和安全性不劣...
【关键词】 钾离子竞争性酸拮抗剂；酸相关疾病；临床应用；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 肖典 王凌霄 等 《国际药学研究杂志》 2014年4期 407-412页ISTICCA
【摘要】 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑恶唑丙酸(AMPA）受体是游离型谷氨酸受体，广泛分布于中枢神经系统，介导快速兴奋性突触传递。越来越多的证据表明，其在突触可塑性及中枢敏化中发挥重要作用，并且与神经系统疾病关系密切。过度刺激AMPA受体产...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 苗珍花 田建英 等 《宁夏医学院学报》 2006年28卷3期 190-192页ISTIC
【摘要】 目的探讨α7nACh受体的竞争性拮抗剂(MLA)对实验小鼠在Morris水迷宫中学习记忆能力的影响.方法雄性昆明小鼠每天腹腔注射MLA (1.0、 4.8 μg/g ),连续8d,采用Morris水迷宫,通过定位航行、空间探索试验观察分析小...
【关键词】 α7nACh受体的竞争性拮抗剂；Morris水迷宫；学习记忆能力；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 魏娟娟 戴秋云 《军事医学科学院院刊》 2006年30卷4期 389-393页ISTICCSCDCA
【摘要】 α-芋螺毒素(α-CTX)是芋螺毒素的重要家族,由12～19个氨基酸、2～3对二硫键组成,是迄今发现的最小的神经肽类毒素.α-芋螺毒素能特异性地抑制肌肉型或神经元型的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),并能进一步区分不同的神经元型nAChR亚...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 刘伟 钟良 等 《临床消化病杂志》 2006年18卷5期 318-320页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 酸相关疾病是指与酸分泌或对胃酸敏感有关的一组疾病,一般是指消化性溃疡(PUD)、胃食管反流病(GERD)和功能性消化不良(FD).当前治疗GERD、PUD及其它酸相关疾病常选用H2受体拮抗剂(H2RAs)和质子泵抑制剂(PPIs),随...
- 概要：
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【中文期刊】 黄翔 黄强 等 《武汉工程大学学报》 2011年33卷5期 15-17页
【摘要】 以正戊醛为原料经Cannizzaro反应,脱水,酯化,合环和引入炔基5步反应,总收率为5%,成功合成了1-(4'-乙炔基苯基)-4-正丙基-2,6,7-三氧杂双环[2.2.2]辛烷.目标化合物的熔点及1H NMR谱,MS与文献报道一致.
- 概要：
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【中文期刊】 徐功瑾 刘根炎 等 《计算机与应用化学》 2010年27卷4期 465-469页
【摘要】 NMDA受体(N-methyl-D-aspartate receptor)是离子型谷氨酸受体(ionotropic glutamate receptors,iGluRs)的一亚型,对谷氨酸的神经兴奋毒性起关键性作用,因此对于NMDA受体拮抗...
- 概要：
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【中文期刊】 巨修练 《世界农药》 2007年29卷1期 28-33页
【摘要】 GABAA(γ-aminobutyric acid)受体是脊椎动物和昆虫中枢神经系统的主要抑制性受体,其结构与功能已初步阐明.近年来,GABAA受体激动剂和拮抗剂的研究成为开发新型药物的热点之一,利用哺乳动物与昆虫GABA受体结合位点的区别...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王艳 陈奇 等 《中国医师进修杂志》 2024年47卷1期 85-89页ISTIC
【摘要】 抑酸强度和抑酸速度的提高可能有助于食管炎的治疗。H 2受体拮抗剂、质子泵抑制剂和新药钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）在作用机制上各有不同，故在食管炎黏膜愈合的起效速度、疗效维持方面有一定的差异。P-CAB在一定程度上可以缩短抑酸...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 蒋娟娟 刘娟 等 《药物分析杂志》 2017年37卷1期 97-104页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS法)测定人血浆中氯胺酮及其代谢物去甲基氯胺酮对映异构体浓度,并用于氯胺酮和右氯胺酮临床药动学研究.方法:血浆经固相萃取后,采用PLC-MS/MS测定.色谱柱为酸性糖蛋白结合硅胶柱(100 mm...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 邹寿涛 《中国现代应用药学》 2015年32卷7期 900-904页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 沃拉帕沙为选择性、口服、强力、竞争性蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,对凝血酶诱导的血小板聚集有很强的抑制作用.沃拉帕沙口服后快速吸收,具有独特的药动学特性,半衰期长达7 d(159～311 h).它主要经胆汁和胃肠道代谢和消除.2个针...
【关键词】 沃拉帕沙；抗血小板药；竞争性蛋白酶激活受体1拮抗剂；
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 高雯雯 张翔 等 《国际医药卫生导报》 2021年27卷20期 3150-3153页
【摘要】 幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，Hp）感染与胃炎、消化性溃疡、胃恶性肿瘤等疾病密切相关，因此各国强烈建议根除Hp，以降低消化性溃疡复发、预防胃癌的发生。然而，由于Hp对抗菌药物耐药性增加以及胃酸分泌抑制的不足，以质子泵抑...
- 概要：
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【中文期刊】 杨晶金 梁勇 等 《中国药物依赖性杂志》 2016年25卷1期 37-41页ISTICCSCDCA
【摘要】 氯胺酮是苯环己哌啶(Phencyclidine,PCP)的衍生物,是非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体拮抗剂,是一种静脉全麻药,也是一种目前在青少年人群中广泛流行的毒品.氯胺酮具有中枢...
【关键词】 氯胺酮；非竞争性N-甲基-D-天门冬氨酸受体拮抗剂；认知能力；
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【中文期刊】 郑小娇 李华光 等 《农药学学报》 2017年19卷6期 665-671页
【摘要】 γ-氨基丁酸(GABA)受体(GABAR)是杀虫剂的重要作用靶标之一,目前已商品化的作用于GABA受体的杀虫剂均属于该受体的非竞争性拮抗剂(NCAs).研究表明,GABA受体竞争性拮抗剂(CAs)的结合位点与作用机制有别于非竞争性拮抗剂,但...
- 概要：
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【学位论文】 作者：骆慧 导师：高分飞 汕头大学 药学 药理学（硕士） 2019年
【摘要】 γ-氨基丁酸（GABA）是一种中枢神经系统的主要抑制性神经递质，其作用主要依赖于两类受体——Cl-介导的快速离子型GABA受体和G蛋白偶联的慢速代谢型GABA受体。GABAA受体和GABAC受体属于前者，而GABAB受体则属于后者。GABA...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 金悠 刘慧 等 《重庆医学》 2024年53卷23期 3535-3539页MEDLINEISTICCA
【摘要】 目的 探讨实验对象牛蛙在药效动力学实验-药物量效曲线绘制及竞争性拮抗剂pA2测定中的应用.方法 以牛蛙腹直肌为标本,采用半对数摩尔浓度累积给药法,观察竞争性拮抗药筒箭毒碱对激动剂乙酰胆碱(ACh)收缩作用的影响.结果 以200～250 g牛...
- 概要：
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【中文期刊】 陈罡 史继新 《医学研究生学报》 2010年23卷3期 301-304页ISTICPKU
【摘要】 脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)是动脉瘤性蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage,SAH)后的常见并发症,是致死和致残的主要原因.clazosentan为一种特异性的A型内皮素受体竞争性拮抗...
【关键词】 clazosentan；蛛网膜下腔出血；脑血管痉挛；
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【中文期刊】 周树勤 王忱 等 《实用医学杂志》 2009年25卷17期 2840-2842页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:建立大鼠坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)动物模型,腹腔注射N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体竞争性拮抗剂2-氨基-5-磷酰基戊酸酯(AP5)后观察腹腔用药对大鼠坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)动物模型机械痛敏和热痛敏的影响.方法:...
【关键词】 坐骨神经痛；2-氨基-5-磷酰基戊酸酯；慢性压迫性损伤；
- 概要：
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【中文期刊】 聂常富 张彤 等 《新医学》 2011年42卷10期 652-655页ISTICCA
【摘要】 目的:检测半乳糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺/小干扰RNA质粒(Gal-PEG-PEI/psiRNA)肝靶向性纳米基因载体对人胎肝细胞系L-02细胞的转染效率.方法:合成Gal-PEG-PEI/psiRNA纳米复合物,采用纳米粒径仪测定复合物的粒...
【关键词】 靶向性；纳米；半孔糖-聚乙二醇-聚乙烯亚胺/小干扰核糖核酸质粒；
- 概要：
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【中文期刊】 刘瑞君 于珊 等 《河北医学》 2011年17卷12期 1663-1664页ISTICCA
【摘要】 目的:探讨手术切口部位子宫内膜异位症手术治疗与联合药物治疗的体会.方法:回顾性分析2006年1月以来本院收治的30例手术切口部位子宫内膜异位症患者的临床资料.将其随机分成治疗组和对照组,治疗组先服米非司酮3个月再手术治疗；对照组直接手术治疗...
- 概要：
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【中文期刊】 牛开亚 杨帆 等 《临床荟萃》 2010年25卷8期 711-713页ISTICCA
【摘要】 <篇首> 非对称性二甲基精氨酸(asymmetricdimethylarginine,ADMA)是一氧化氮合成酶(nitricoxide synthase,NOS)的内源性竞争性拮抗剂,能竞争性抑制NOS活性,减少NO生成,导致血管内皮功能损害...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 苗珍花 王银 等 《解剖学杂志》 2010年33卷6期 764-767页ISTICCA
【摘要】 目的:探讨α7nAChR竞争性拮抗剂甲基牛扁亭(MLA)对昆明小鼠认知功能的损伤.方法:给予昆明小鼠腹腔注射MLA高、中、低剂量(1 0、 2.4、 4 8μg·g-1) 1、 3、 6d后,观察各实验组小鼠学习行为、脑细胞超微结构改变以及...
【关键词】 甲基牛扁亭；α7型神经烟碱胆碱能受体；超微结构；
- 概要：
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【中文期刊】 高旭 《内蒙古中医药》 2011年30卷13期 103-105页
【摘要】 乙醇依赖已在当今社会普遍存在,且是造成如今许多严重社会问题的原因.现有的抗乙醇成瘾药物主要包括阿片受体竞争性拮抗剂,抗焦虑药,NMDA受体调制剂,但是由于其副作用比较大,亟需研制一种新的药物.神经、免疫、内分泌三大系统间存在着相互作用.胸腺...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 曹莹莹 李丽 等 《农垦医学》 2009年31卷2期 110-113页
【摘要】 目的:通过测大鼠的PWTL,探讨CGRP对辣椒素致痛大鼠热痛觉过敏的影响.方法:雌性SD大鼠48只,体重200～220g,随机分为6组,每组都为8只,A组:正常对照组; B组:生理盐水组; C组:大腿背侧坐骨神经干周围注射辣椒素组;D组:腹...
- 概要：
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【中文期刊】 罗杰 《医学信息》 2009年22卷4期 549页
【摘要】 <篇首> 纳洛酮是体内阿片受体的竞争性拮抗剂,可以降低动物体内阿片样物质水平,减少继发性脑损害,促进神经功能恢复并改善预后[1].我院自2003年6月至2007年6月应用纳洛酮治疗重症颅脑损伤65例,现就临床疗效观察报告如下.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 李宗明 李秀凤 《生理学报》 2012年64卷1期 69-74页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 人胰淀素(hAmylin)是由分泌胰岛素的胰岛B细胞释放,作用于靶组织,维持细胞的兴奋性和葡萄糖在体内的稳态.hAmylin分泌异常会引起人类的疾病,特别是阿尔茨海默氏病(Alzheimer's disease,AD).目前对于hAmyli...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 曹丽 许德明 《华章》 2010年7期 149-150页
【摘要】 纳洛酮是通过受体非特异的竞争性拮抗剂,为高脂溶性,能通过血-脑屏障,对神经细胞有保护作用,并可促进神经系统功能恢复,改善预后,对脑保护起重要作用.因此将纳洛酮的药理作用和对脑保护作用的相关研究综述如下,为纳洛酮的使用及研究工作提供参考.
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Jacobs MT ; Zhang YW ; 等 《The Journal of biological chemistry》 2007年282卷40期 29441-29447页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Animals;Binding;Competitive;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Varoli L ; Andreani A ; 等 《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 2008年18卷9期 2972-2976页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Allosteric Regulation;Animals;Binding;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Nagaoka Y ; Ahmed M ; 等 《Journal of pharmacological sciences》 2008年106卷1期 114-120页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Adrenergic alpha-Agonists;Adrenergic alpha-Antagonists;Amino Acid Sequence;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Ko JH ; Monchi O ; 等 《The European Journal of Neuroscience》 2008年28卷10期 2147-2155页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Adult;Binding;Competitive;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Stadel R ; Yang J ; 等 《Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals》 2008年36卷3期 614-621页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Animals;Binding Sites;Binding;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Carland JE ; Johnston GA ; 等 《European Journal of Pharmacology: An International Journal》 2008年580卷1/2期 27-35页SCISCIEMEDLINE
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 You H ; Dunn SM ; 《Journal of Neurochemistry: Offical Journal of the International Society for Neurochemistry》 2007年103卷3期 1092-1101页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Amino Acid Sequence;Animals;Binding;
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【外文期刊】 Pelissier T ; Infante C ; 等 《Pain: The Journal of the International Association for the Study of Pain》 2008年134卷1/2期 113-127页SCISCIEMEDLINE
【关键词】 Analgesics;Animals;Arthritis;
- 概要：
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