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【中文期刊】 肖新荣 何军 等 《中国现代应用药学》 2006年23卷6期 461-463页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 合成3-甲基-5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐.方法 以安非他酮在人体内的活性代谢物羟基安非他酮为先导化合物,利用化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇与2-溴-3-氯苯丙酮,2-溴苯丙酮,6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,合成...
【关键词】 2-苯基-2-氨基-1-乙醇; 吗啉醇; 合成;
【中文期刊】 甘乐凌 王澈 等 《中国新药杂志》 2003年12卷12期 1007-1011页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用.方法:以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用,及对离体豚鼠左心房的正性变时作用,并使用离体气管...
【中文期刊】 华任茂 李鸣海 等 《浙江化工》 2020年51卷12期 14-17页
【摘要】 以莱克酮为起始原料,合成关键中间体(3R,3aR,6aS)-羟基六氢呋喃-3-基(4-硝基苯)碳酸酯,其再与中间体4-氨基-N-(2R,3S)(3-氨基-2-羟基-4苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺酰胺反应生成地瑞那韦,地瑞那韦加乙醇成盐并精...
【关键词】 莱克酮; (3R,3aR,6aS)-羟基六氢呋喃-3-基(4-硝基苯)碳酸酯; 4-氨基-N-(2R,3S)(3-氨基-2-羟基-4苯基-丁基)-N-异丁基-苯磺醜胺;
【中文期刊】 郝智慧 张予阳 等 《沈阳药科大学学报》 2008年25卷6期 484-488页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 用整体动物实验法,比较2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐(2-(4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl)-2-tert-butylaminoethanol h...
【中文期刊】 刘小东 《化工中间体》 2017年1期 82-83页
【摘要】 盐酸米多君是由奥地利ChemieLinz公司研制的一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君.脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体.此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用.其他作用基本相当于其他似a-交感神经药...
【关键词】 盐酸米多君; 1-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇; 合成;
【中文期刊】 周长会 吴启勋 等 《南阳理工学院学报》 2013年5卷6期 116-119页
【摘要】 采用密度泛函理论方法在B3 LYP/6-31G(d)水平上对1,2-二苯基-2-[(1-苯乙基)氨基]乙醇分子进行了量子化学计算,quantum chemical calculation获得了分子的轨道能、键长、键角和电荷分布的数据,得出1...
【关键词】 密度泛函理论; 前线轨道; 1,2-二苯基-2-[(1-苯乙基)氨基]乙醇;
【中文期刊】 肖新荣 刘传湘 等 《应用化学》 2007年24卷6期 648-651页
【摘要】 以2-芳基吗啉为先导化合物,利用外消旋化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇分别与2-溴-3'-氯苯丙酮、2-溴苯丙酮、6-甲氧基-2-(2'-溴丙酰基)萘、2-溴-4'-甲氧基苯丙酮反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型2-芳基吗啉类化合物3-...
【中文期刊】 赵有玺 刘松 等 《应用与环境生物学报》 2020年26卷1期 152-159页 ISTICPKUCSCDCABP
【关键词】 S-2-氨基-1-苯基乙醇; 苯基-1,2-乙二醇; ω-转氨酶;
【中文期刊】 刘强 李明超 等 《化学通报(印刷版)》 2015年78卷6期 569-571页
【摘要】 以苯甲醚为起始原料,与乙酰氯发生付-克酰基化后脱甲基得到4-羟基苯乙酮,然后与液溴进行α-溴代得到2-溴-1-(4-羟苯基)乙酮,再与叔丁胺进行胺化得到1-(4-羟基苯基)-2-(叔丁基氨基)乙酮,最后用氢硼化钠还原合成目标产物1-(4-羟...
【关键词】 1-(4-羟基苯基)-2-(叔丁基氨基)乙醇; 合成; 1-(4-Hydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol;
【学位论文】 作者: 李林强 导师:周鸣强 遵义医科大学 药学 药学(硕士) 2023年
【摘要】
本文主要从以下几个部分展开论述:
第一部分:(R,R和S,S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇合成
目的:我们设想构建一条高效,简便,经济且全新的合成路线用于合成(R,R和S,S)构型的2-氨基-1,2-二苯基乙醇化合物,...
【关键词】 2-氨基-1,2-二苯基乙醇化合物; 合成工艺;
【中文期刊】 王淑红 赵春影 等 《精细化工中间体》 2023年53卷6期 74-79页
【摘要】 基于柱前手性衍生化-HPLC法,以联苯-4-甲酰氯为衍生化试剂,采用硅胶表面涂覆有直链淀粉-三(s)-α-甲基苯基氨基甲酸酯手性色谱柱(AS-H,4.6mm×250mm,5μm),以正己烷-无水乙醇(V∶V=80∶20)为流动相,流速1mL...
【中文期刊】 李昌亮 尚金凤 等 《海峡药学》 2023年35卷1期 37-40页
【摘要】 目的 建立高效液相色谱法测定替诺福韦艾拉酚胺中的对映异构体.方法 用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合硅胶为填充剂(CHIRAL PAK AD-H,4.6mm×250 mm,5μm或效能相当的色谱柱);以无水乙醇-甲醇-正庚烷...
【中文期刊】 叶连宝 吴杰宇 等 《中国药科大学学报》 2014年45卷6期 667-670页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 为控制吉非替尼的药品质量,建立吉非替尼原料药的质量标准,从吉非替尼的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的4个有关物质:4-(3-氯-4-氟苯基)氨)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇(A)、N-(3-氯-4-氟苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-...
【中文期刊】 马思佳 贾欣 等 《郑州大学学报(医学版)》 2013年48卷1期 120-123页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的:建立高效液相色谱手性固定相法拆分联萘酚对映体的新方法.方法:采用正相高效液相色谱法,CHIRALPAK IC柱(250 mm×4.6 mm,5 μm)对联苯酚对映体进行拆分,流动相为正己烷异丙醇(6040~955,VV)和正己烷无水...
【关键词】 纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯)手性固定相; 联萘酚; 手性拆分;
【中文期刊】 楼永军 《医药导报》 2010年29卷5期 655-656页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 建立测定盐酸舍曲林异构体的高效液相色谱法.方法 采用高效液相色谱法,以直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)为固定相,正己烷-乙醇-二乙胺(85:15:0.2)为流动相,检测波长223 nm,流速1 mL·min-1,柱温20 ...
【中文期刊】 苏冰 李晓东 等 《中国现代应用药学》 1999年16卷6期 33-34页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 <篇首> 1-(2-甲氧基苯基)哌嗪是合成强心药沙特力农(saterinone),安定药恩西拉嗪(enciprazine),抗高血压药乌拉地尔(urapidil)的主要中间体.关于它的合成文献报道很少,我们在合成乌拉地尔过程中,对1-(2-甲氧...
【中文期刊】 黄国英 张雪 等 《药学研究》 2018年37卷4期 210-213页 ISTICCA
【摘要】 目的 建立高效液相色谱法测定乙酰谷酰胺中异构体N-乙酰-D-谷氨酰胺的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,直链淀粉-三(S)-α-甲苯基氨基甲酸酯为填充剂(AS-H,4.6 mm×250 mm,5μm)手性色谱柱,检测波长210 nm,...
【中文期刊】 邵玉平 闫明丹 等 《药学与临床研究》 2017年25卷5期 397-399页 ISTIC
【摘要】 以4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺为原料,与对氨基苯酚反应得到4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺,再与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰基酸酯缩合得到索拉非尼碱,将其悬浮于乙醇中,加入甲苯磺酸一水合物搅拌升温至80℃,滴加水,降温析...
【关键词】 索拉非尼半甲苯磺酸盐一水合物; 制备; 表征;
【中文期刊】 何洪光 桑志培 等 《中国医药工业杂志》 2014年45卷2期 110-112页 ISTICCSCDCA
【摘要】 对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10% Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮,总收率约53...
【关键词】 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮; 利伐沙班; 4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮;
【中文期刊】 谢英新 《世界最新医学信息文摘(连续型电子期刊)》 2018年18卷43期 183-184页
【摘要】 本文介绍了一个影响索拉非尼质量的重要物质.它描述了索拉非尼的制备和表征.第一个反应是乙醇和三光气生成氯甲酸乙酯,然后用4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺生成4-[[2-甲基氨基甲酰基]-4-吡啶基]氧基]苯基氨基甲酸酯.
【关键词】 索拉非尼; 相关物质; 4-[[2-甲基氨基甲酰基]-4-吡啶基]氧基]苯基氨基甲酸酯;
【中文期刊】 符利梅 蒋翔锐 等 《中国医药导报》 2012年09卷13期 112-113页 ISTICCA
【摘要】 本文综述了已经报道的利伐沙班及其关键中间体4-氨基苯基-3-吗啉酮的合成路线,分别从原料、反应条件、收率等方面对每条路线进行了总结.根据原料易得程度、路线长短、条件是否温和、收率的高低,得出以N-苯基乙醇胺为起始原料,C路线的合成路线比较适...
【中文期刊】 罗玲艳 申东升 等 《中国医药工业杂志》 2011年42卷2期 93-95页 ISTICCSCDCA
【摘要】 用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环...
【关键词】 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮; 利伐沙班; 抗凝药;
【中文期刊】 许大艳 刘大有 《长春中医药大学学报》 2009年25卷4期 614-615页 ISTIC
【摘要】 目的 寻找提高化学合成红景天苷收率的实验路线.方法 通过查阅国内外的相关资料,并结合实验室所具备的条件,设计了一种化学合成红景天苷2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷的方法,以对氨基苯乙醇为起始原料,经过重氮化、水解、苄基化、苷化...
【中文期刊】 崔宏杰 孟昭力 等 《中国药物化学杂志》 2002年12卷3期 168-169页 ISTICCA
【摘要】 在总结文献的基础上,设计出一种新的乌苯美司中间体的合成方法.以苯乙醇为起始原料,经溴代、硝化、缩合、还原得3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸.结果表明:该合成路线原料价廉易得,反应条件温和,易于工业化生产.
【中文期刊】 王亚楼 汪嵘 《中国医药工业杂志》 2002年33卷11期 521-523页 ISTICCSCDCA
【摘要】 以1,3-二甲基脲为原料,经环合、氯化、胺解和磺酸酯化反应合成中间体6-[[2-(p-甲苯磺酰基氧基)乙基]氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,再与中间体2-[3-(4-硝苯基)丙基氨基]乙醇缩合、成盐得盐酸尼非卡兰,总...
【中文期刊】 刘凯 袁建勇 等 《化学研究与应用》 2015年27卷8期 1200-1203页
【摘要】 以乙醇胺为起始原料,通过环合、Goldberg藕联、还原,三步反应合成利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3..吗啉酮;该方法反应条件温和、生产成本低、绿色环保,具有良好的工业化前景.
【关键词】 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮; Goldberg藕联; 利伐沙班;
【中文期刊】 王成武 许宏昌 《黑龙江医药科学》 2015年38卷5期 147-148页
【摘要】 目的:合成了尼群地平杂质B和杂质C.方法:由2-(3-硝基苯基)亚甲基乙酰乙酸甲醇酯(或乙醇酯)与3-氨基巴豆酸甲醇酯(或乙醇酯)于甲醇(或乙醇)中一步反应得杂质B(或杂质C).结果:收率80%.结论:所得产物经UV、IR和HPLC确定其结...
【中文期刊】 佟光进 屠蔓苏 等 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 2014年4期 70-74页
【摘要】 以对甲氧基乙二醛一水合物、3-苯氨基-5,5-二甲基-2-环己烯-1-酮和4-硝基苯胺为原料,对甲苯磺酸为催化剂,在乙醇溶剂中,微波辐射下多组分一步法合成标题化合物 C29 H27 N3 O4.其结构通过单晶 X 射线衍射法确定,晶体属三斜...
【关键词】 1H-吲哚-4(5H )-酮; 多组分; N-芳构化;
【中文期刊】 佟光进 相艳 等 《江苏师范大学学报(自然科学版)》 2013年31卷2期 61-64页
【摘要】 以苯基亚乙烯基丙二腈、CS2为起始原料,DMF为溶剂,碱性较弱的微量NaOH粉末作催化剂,常温下搅拌可以得到较高产率的硫代噻喃酮衍生物.该种方法能高效快捷地构建噻喃酮骨架,避免了强碱乙醇钠的使用,反应条件温和,底物范围良好,后处理方便.
【中文期刊】 田利利 金召磊 等 《科学技术与工程》 2012年12卷28期 7265-7269页
【摘要】 制备了基于纤维素三(4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯)衍生物的涂敷型手性固定相( CSP1),并考察了其手性识别能力.研究表明:与商品化Chiralcel OD柱相比,CSP1显示出较低的手性识别能力.CSP1的手性识别能力随流动相中异丙醇含量...
【中文期刊】 田利利 金召磊 等 《广东化工》 2012年39卷7期 3-4,38页
【摘要】 制备了基于淀粉三(4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯)衍生物的涂敷型手性固定相(CSP1),并考察了其手性识别能力。研究表明:与商品化ChiralpakAD柱相比,CSP1显示出较低的手性识别能力;CSPI的手性识别能力随流动相中异丙醇含量的降低...
【中文期刊】 蒋敏燕 秦峰 等 《色谱》 2011年29卷11期 1137-1140页
【摘要】 以纤维素三-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)为手性固定相(Lux Cellulose-1),建立了在正相色谱条件下直接分离盐酸川丁特罗对映体的高效液相色谱法.考察了乙醇、异丙醇等有机改性剂,三氟乙酸、二乙胺等流动相添加剂和柱温对对映体分离的...
【关键词】 高效液相色谱; 纤维素衍生物手性固定相; 盐酸川丁特罗;
【中文期刊】 弓建红 崔卫东 等 《河北师范大学学报(自然科学版)》 2010年34卷1期 69-72页
【摘要】 用(1R,2S)1,2二苯基2氨基乙醇作为手性源,以二醛化合物为桥链母体,拟合成多齿手性氨基醇配体,但是生成产物不稳定,而发生规律性的裂解.为此,通过运用质谱、红外和核磁共振等测试手段跟踪反应进程,研究了反应的规律,并提出了可能的反应机理.
【中文期刊】 马千里 朵智玲 等 《河北化工》 2010年33卷6期 44-45页
【摘要】 以二乙醇胺为起始原料,经卤代反应制得双(2-卤乙基)胺氢卤酸盐,通过与取代苯胺进行环合反应而制得取代苯基哌嗪,再与2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉反应生成目标化合物.
【中文期刊】 沈磊 杨文革 等 《现代化工》 2009年29卷8期 56-57页
【摘要】 邻氨基苯腈经重氮化、还原、酸析制得邻氰基苯肼盐酸盐.邻氰基苯肼盐酸盐经碱液中和,在乙醇溶液中与乙酰乙酸甲酯的醇溶液经亲核取代闭环成目标产物1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮.对邻氰基苯肼盐酸盐和1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-...
【关键词】 1-(2-氰基)-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮; 神经保护剂; 合成;
【中文期刊】 方耀国 张炳财 等 《畜牧兽医科技信息》 2009年5期 120-121页
【摘要】 <篇首> 莱克多巴胺又名雷托帕明、舒喘灵、权莱克、金莱多巴、Paylean,化学成分为1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙氨基]-乙醇.动物生产中以RCT盐酸盐形式用作饲料添加剂,称之为盐酸菜克多巴胺(RCT·HCl)...
【中文期刊】 宿亮 匡永清 等 《合成化学》 2009年17卷4期 444-446,449页
【摘要】 以(S)-2-氨甲基-1-乙基吡咯烷为原料,合成了新型手性双功能有机催化剂(S)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基吡咯烷基-2-甲基)硫脲(2,产率82.2%).用2催化对甲氧基苯甲醛与硝基甲烷的不对称Henry反应,制得...
【关键词】 手性有机催化剂; 不对称Henry反应; (R)-aegeline;
【中文期刊】 倪浩 张昌朋 等 《赣南师范学院学报》 2008年29卷6期 48-50页
【摘要】 利用氨基磺酸作催化剂,在乙醇热条件下合成了4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮.优化了工艺条件.结果表明:当苯甲醛用量为10 mmol,幕甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素、氨基磺酸投料比为1:1.2:1.5:0.8,无水乙醇为...
【关键词】 3,4-二氢嘧啶-2-酮; 合成; 乙醇热法;