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【中文期刊】 李根 宁香丽 等 《药学进展》 2020年44卷9期 667-680页ISTICCA
【摘要】 金属酶广泛存在于各种生物体,与人类疾病发生发展密切相关,是一大类重要的药物作用靶标.尽管已有若干靶向金属酶抑制剂批准用于临床,但大多数金属酶还缺乏特异性药物分子或尚未开发,靶向金属酶的创新药物研究仍然是目前重要研究领域之一.鉴于金属酶活性位...
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【中文期刊】 樊宁宁 刘振明 等 《中国药学（英文版）》 2017年26卷7期 512-520页ISTICCSCDCA
【摘要】 HIV-1逆转录酶抑制剂是鸡尾酒疗法,即高效抗逆转录病毒治疗的主要组成成分,S-DABO系列化合物及其类似骨架对HIV-1逆转录酶表现出良好的抑制活性.本文基于公共骨架叠合的方法生成了基于场的三维定量构效关系模型(Field-based Q...
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【学位论文】 作者：陈文娟 导师：张娜 北京工业大学 生物学 生物学（硕士） 2017年
【摘要】 恶性肿瘤已成为威胁人类健康和生命的头号杀手，因此，作为治疗手段的抗肿瘤药物研发，已成为生命科学及药物化学中极富挑战性且意义重大的课题。蛋白激酶CK2(CK2)因参与细胞生长、分裂和凋亡等多种生理过程，且与恶性肿瘤的发生、发展密切相关，成为目...
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【学位论文】 作者：翟培彬 导师：裴钢 中国科学院上海生命科学学院 中国科学院上海生命科学研究院 药学 生物技术与医药（硕士） 2007年
【摘要】 本文对CCR5受体拮抗剂TD0232的体外抗HIV病毒进行了研究。使用P24抗原含量测定的方法检测了CCR5受体拮抗剂TD0232的体外抗病毒活性。结果显示，TD0232可以高效和特异的抑制多种亚型(A，B，C，O亚型）的HIV-1病毒临床...
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【学位论文】 作者：阮启蒙 导师：束家有 武汉大学 药学 药剂学（硕士） 2005年
【摘要】 本工作应用拼合原理(Combinationprinciples)将两种药物的结构拼合在一个分子内，或者将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理.....
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【学位论文】 作者：赵翠花 导师：段文虎 中国科学院上海药物研究所 化学 有机化学（硕士） 2004年
【摘要】 该论文包括以下两个部分:第一部分 喹喔啉类化合物XK469及其衍生物的合成与抗肿瘤活性研究;喹喔啉类化合物XK469(2-{4-[(7-氯-2-喹喔啉)氧]酚氧}丙酸,Figure 1)是由美国杜邦制药公司开发研制的新型抗肿瘤药物,它对许多...
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【学位论文】 作者：王琳 导师：陈代谟 中国科学院成都有机化学研究所 化学 有机化学（硕士） 2003年
【摘要】 该文成功地合成了他汀类药物的两部分——亲水性的药效基团和结构修饰的母体杂环;并且首次成功的设计合成了双手性噁唑硼烷体系,进一步考察了其在苯乙酮体系的不对称催化还原反应中的应用情况.作者用me-too类的方法研制新他汀类药物,已完成药效基团和...
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【学位论文】 作者：成峰 导师：蒋华良 沈建华 中国科学院上海药物研究所 药学 药物化学（博士） 2002年
【摘要】 信息学和统计学方法可以有效地组织和管理越来越庞大的化学和生物活性数据库,从而更好地将其应用药物设计中去.因此,CADD已被公认为是一种高效的药物设计手段,在该论文中,我们对两类重要的药物作用靶标,即PPARγ和MMP进行了这方面的研究.过氧...
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【学位论文】 作者：楚勇 导师：徐鸣夏 四川大学 药学 药物化学（博士） 2001年
【摘要】 结合三唑类药物抗真菌的主要作用机制和一般构效关系,作者保留了三唑类药物的基本药效基团三唑环和2,4-二氟苯基,并在分子的适当部位引入一些据报道具有抗真菌活性的较大基团,通过改变相应区域的空间体积和电荷分布来影响化合物的抗真菌活性和选择性;并...
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【学位论文】 作者：邓勇 导师：钟裕国 四川大学 药学 药物化学（博士） 2001年
【摘要】 我们用环肽c(RGDfV)优势构象为模板,以沙利度胺为先导化合物,模拟RGD序列中精氨酸(Arg)侧链中的胍基和天冬氨酸(Asp)侧链的羧基在空间的取向和间距,设计并合成了三个系列共28个以邻苯二甲酰亚胺为分子骨架的目标化合物.该论文共合成...
【关键词】 整合素α<,v>β<,3>抑制剂 ； 新生血管生成 ；
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