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【中文期刊】 李永胜 田瑜  等 《中草药》 2014年45卷24期 3538-3542页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1～C10,均...

【关键词】 咖啡酸； 酯类衍生物； 调血脂活性；

【中文期刊】 李颗 李向辉  等 《昆虫学报》 2014年57卷9期 1018-1024页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 [目的]驱避剂可使害虫不敢接近受用者从而保护受用者免遭其害.建立高精度、可解释性强的非线性定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型对设计合成新的高效昆虫驱避剂有重...

【关键词】 驱避剂； 家蝇； 芳香族衍生物；

【中文期刊】 丁阳平 叶小利  等 《中草药》 2013年44卷6期 763-769页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景...

【关键词】 小檗碱； 黄连； 衍生物；

【中文期刊】 高伟祺 栾淑伟  等 《药物评价研究》 2013年36卷1期 35-38页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础.方法 采用高效液相-柱后衍生化-紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度...

【关键词】 青蒿素； 平衡溶解度； 表观油水分配系数；

【中文期刊】 汪林 王鹏龙  等 《中草药》 2013年44卷19期 2766-2771页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 川芎嗪已广泛用于心脑血管疾病的治疗,但对其构效关系和结构优化的系统研究报道较少,需要更深入的研究和总结.综述了92个川芎嗪衍生物,包括衍生物醚类、酯类、哌嗪类和芪类,系统地分析了川芎嗪衍生物构效关系,为进一步开发川芎嗪先导化合物提供了一定的...

【关键词】 川芎嗪； 川芎嗪衍生物； 先导化合物；

【中文期刊】 曹满 余河水  等 《药学学报》 2012年47卷7期 836-843页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 人参皂苷为三萜类化合物,其某些衍生物在抑制肿瘤细胞生长或转移、诱导肿瘤细胞凋亡和分化、逆转肿瘤多药耐药等药理活性方面强于人参中主要的原生皂苷,人参皂苷衍生物作为抗肿瘤药物具有研究价值和开发前景.本文对人参皂苷衍生化的方法、主要衍生物及其抗肿...

【关键词】 人参皂苷； 衍生化； 抗肿瘤活性；

【中文期刊】 马洁 王倩倩  等 《第二军医大学学报》 2012年33卷9期 935-939页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 通过观察促卵泡激素(FSH)、活性氧(ROS)及其特异性抑制剂对卵巢癌细胞中红系衍生的核因子2相关因子2(nuclear factor-erythroid 2-related factor-2,Nrf2)表达的影响,探讨FSH是否通过...

【关键词】 卵巢肿瘤； 促卵泡激素； 活性氧；

【中文期刊】 姚建文 孙伟  等 《药学学报》 2012年47卷9期 1111-1119页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 索拉非尼是首个上市的口服多靶点激酶抑制剂,可以抑制与肿瘤增殖和血管生长相关的多种激酶,包括Raf、VEGFR、PDGFR和kit等.由于其多靶点机制、广谱、耐受性好和易于联合用药等优势,众多学者致力于索拉非尼结构改造的研究,期望发现新的靶向...

【关键词】 索拉非尼衍生物； 结构改造； 构效关系；

【中文期刊】 钟建青 李波  等 《药学学报》 2011年46卷6期 622-630页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性.但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用.目前国内外许多...

【关键词】 黄酮类化合物； 衍生物； 构效关系；

【中文期刊】 蒋红平 吴亚克  等 《药学学报》 2011年46卷5期 539-547页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测...

【关键词】 薯蓣皂苷元衍生物； Bc1-2； 体外抗肿瘤活性；

【中文期刊】 凌伟 唐静怡  等 《中国现代应用药学》 2011年28卷10期 903-906页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响.方法 用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表现油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量.结果 25℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉...

【关键词】 盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物； 表观油水分配系数； 酸碱度；

【中文期刊】 董飚 马涛  等 《药学学报》 2011年46卷1期 35-38页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 研究香豆素衍生物对人类免疫缺陷病毒l型逆转录酶(HIV-1 RT)、蛋白酶(HIV-1 PR)和细胞内复制的抑制作用及其构效关系.不同香豆素衍生物具有抑制HIV-1 RT、HIV-1 PR活性,且在细胞内显示出抑制HIV-1复制的作用已见报...

【关键词】 calanolide A衍生物； 人类免疫缺陷病毒I型； 构效关系；

【中文期刊】 江刚 戴爱国  等 《中国生物化学与分子生物学报》 2010年26卷2期 150-156页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 红系衍生的核因子相关因子2(Nrf2)是调节抗氧化基因表达的关键转录因子.γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶(γ-GCS)是肺内主要的抗氧化基因,但Nrf2如何调节γ-GCS表达目前仍不清楚.该文采用香烟烟雾提取物(CSE)诱导大鼠气道上皮细胞为研究...

【关键词】 香烟烟雾提取物； 不典型蛋白激酶C_(√ζ)； 红系衍生的核因子相关因子2；

【中文期刊】 徐芳荣 李江波  《药学学报》 2010年45卷2期 274-278页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 采用量子化学半经验AMI法和从头计算HF/3-21g*方法,计算了42个抗HIV 5-苯基-1-苯氨基-1氢-咪唑衍生物相关的量子化学参数,特别是计算了相应化合物的溶剂化自由能参数.在此基础上,结合传统理化参数,建立了相关系数高(r=0.9...

【关键词】 5-苯基-1-苯氨基-1氢-咪哗衍生物； 定量结构细胞毒性关系； anti-HIV；

【中文期刊】 朱学军 杨晓虹  等 《吉林大学学报（医学版）》 2006年32卷5期 941-946页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症.然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一,长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血,甚至会危及患者的生命.20世纪70年代,人们发...

【关键词】 化学,药物； 构效关系； 综述文献；

【中文期刊】 薛梦竹 袁俊  等 《中国药学（英文版）》 2012年21卷5期 401-408页 ISTICCSCDCA

【关键词】 RSK2激酶抑制剂； 苯甲酰肼衍生物； 构效关系；

【中文期刊】 陈冉 闫春玲  等 《中国细胞生物学学报》 2012年34卷6期 573-579页 MEDLINEISTICCSCDCA

【摘要】 该文研究了十种苯丙氨酸(Phe)的对位衍生物Fp、Clp、Bp、Ip、Ap、Np、Sp、Mp、Pp、Cp对小鼠黑色素瘤细胞系B16的细胞毒性、诱导细胞凋亡作用和抑制细胞成集落作用.结果表明,它们的细胞毒性大小依次为Pp、Fp、Mp、Ip、S...

【关键词】 苯丙氨酸衍生物； 小鼠黑色素瘤细胞系B16； 细胞毒性(IC50)；

【中文期刊】 廖新根 殷明  等 《生命科学》 2010年22卷10期 1069-1073页 ISTICCSCD

【摘要】 基质细胞衍生因子-1(stromal cell-derived factor-1,SDF-1)及其受体CXCR4构成SDF-1/CXCR4轴系统具有许多重要的生物学特性和功能.近年来随着该领域的研究不断深入,越来越多的发现表明,SDF-1/...

【关键词】 基质细胞衍生因子-1； SDF-1/CXCR4轴系统； 生物学特性；

【中文期刊】 闻崇炜 宁德刚  等 《生物化学与生物物理进展》 2012年39卷7期 622-630页 SCIISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 “肿瘤饥饿疗法”是通过抑制促肿瘤血管新生细胞因子的作用,阻断肿瘤血管形成,最终实现“饿死”肿瘤细胞的一种治疗方法.内分泌腺衍生血管内皮生长因子(EG-VEGF)是在2001年被发现的一个组织选择性促血管新生因子.近年来的研究表明,EG-VE...

【关键词】 肿瘤饥饿疗法； 内分泌腺衍生血管内皮生长因子(EG-VEGF)； 组织选择性；

【中文期刊】 叶少华 芮景  等 《吉林大学学报（医学版）》 2013年39卷1期 56-59,后插1页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:研究胆盐输出泵(BSEP)在阻塞性黄疸肝细胞表达过程中的变化及其与阻塞性黄疸高胆汁酸血症的关系,探讨法尼酯衍生物X受体(FXR)的活性及内毒素(ET)对BSEP表达的影响.方法:36只健康SD大鼠随机分为假手术组(Sham)、胆总管结...

【关键词】 阻塞性黄疸； 胆汁酸； 胆汁酸受体；

【中文期刊】 马宁 姜振宇  等 《吉林大学学报（医学版）》 2013年39卷1期 117-121页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:探讨CXC趋化因子受体4/基质细胞衍生因子-1(CXCR4/SDF-1)反应轴与血管内皮细胞生长因子(VEGF)在强直性脊柱炎(AS)发病中的作用及其作用机制,阐明VEGF作为AS活动期和监测预后指标的可行性.方法:采用流式细胞术(F...

【关键词】 CXC趋化因子受体4； 基质细胞衍生因子-1； 血管内皮细胞生长因子；

【中文期刊】 罗云纲 曲露露  等 《吉林大学学报（医学版）》 2013年39卷5期 1085-1088页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 骨形成是成骨细胞和破骨细胞在多种因子存在的微环境中共同作用的结果.骨损伤早期,控制骨祖细胞诱导作用的各种生物化学因素和生物生理学因素起着重要作用,然而在后期促进骨改建的各种细胞因子起主要作用.新近研究表明:各生长因子通过刺激成骨细胞的增殖及...

【关键词】 骨形成过程； 骨形态发生蛋白； 血小板衍生性生长因子；

【中文期刊】 王永康 金晶  等 《药学学报》 2012年47卷9期 1164-1178页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性.研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j～41、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC...

【关键词】 喹唑啉； 抗肿瘤剂； 抗肿瘤活性；

【中文期刊】 王学军 刘建利  等 《药学学报》 2012年47卷1期 72-76页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 以间苯二酚为原料,经过酰化、醚化反应合成了15个丹皮酚及其衍生物,以HeLa、MCF-7细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,4-位甲氧基是丹皮酚抗肿瘤活性的增效官能团,酮羰基侧链为丹皮酚抗肿瘤活性的必需官能团...

【关键词】 丹皮酚； 衍生物； 合成；

【中文期刊】 刘文虎 王仕宝  等 《药学学报》 2012年47卷2期 194-199页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 为了寻找新型γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)类抗癫痫药物,以抑制性神经递质γ-氨基丁酸受体(GABAR)为作用靶点,以GABA为原料设计合成了一类全新结构类型的4-(2 -乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类化合物(...

【关键词】 4 -(2 -乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类； 抗癫痫； GABA受体；

【中文期刊】 刘书宇 仇峰  等 《中国中药杂志》 2012年37卷3期 305-309页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:建立高效液相色谱-在线柱后光化学衍生-荧光检测器检测药食同源中药材莲子中黄曲霉毒素B1,B2,G1,G2的含量,并采用液质联用法进行确证.方法:样品以甲醇-水(80∶20)溶液提取,经免疫亲和柱净化后,利用在线柱后光化学衍生-HPLC...

【关键词】 黄曲霉毒素； 莲子； 在线光化学衍生；

【中文期刊】 杨苹 隋思博  等 《吉林大学学报（医学版）》 2012年38卷3期 598-602页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:建立大鼠血浆中姜黄素及姜黄素衍生物A的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究其在大鼠体内的药物动力学,为姜黄素的临床应用提供参考.方法:将姜黄素及姜黄素衍生物A分别灌胃给药,采用HPIC测定其在大鼠血浆中的血药浓度,色谱柱为Hyper...

【关键词】 姜黄素； 姜黄素衍生物； 药物动力学；

【中文期刊】 李红霞 董晓燕  等 《中国现代应用药学》 2012年29卷2期 137-141页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 以pH敏感的酰胺键为连接臂,制备两亲性壳聚糖衍生物.方法 通过在壳聚糖2 -NH2上引入疏水辛基和pH敏感的酰胺键,制备两亲性壳聚糖接枝共聚物,用FTIR、1H-NMR和13C-NMR对其结构进行表征,使用XRD、DSC 对其物理性质...

【关键词】 壳聚糖； 酰胺； pH敏感；

【中文期刊】 刘春燕 潘睿睿  等 《药学学报》 2012年47卷6期 797-802页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入亲水基精氨酸以及疏水基辛基,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-辛基-N-精氨酸壳聚糖(OACS).同时通过FT-IR、1HNMR、元素分析和精氨酸显色法确证了OACS的化学结构以及其辛基...

【关键词】 壳聚糖； 穿膜肽； N-辛基-N-精氨酸壳聚糖；

【中文期刊】 王贝宇 刘浩  等 《中国修复重建外科杂志》 2012年26卷4期 396-400页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 对于颈椎后柱不稳定进行动态稳定性重建研究鲜有报道.探讨采用冻干处理的生物衍生肌腱动力重建颈椎后柱动态稳定性的生物力学性能. 方法 收集死亡捐献者残肢掌长屈肌腱及掌伸肌腱制备生物衍生肌腱.20个新鲜成年山羊颈椎标本(C1～7),随机分为...

【关键词】 颈椎后方韧带复合体； 生物力学； 动态稳定性；

【中文期刊】 汪燕翔 赵午莉  等 《药学学报》 2012年47卷2期 200-205页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 本研究采用一种简便的新方法设计合成了一系列全新结构的N-芳乙基异喹啉衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行了评价.其中化合物9a表现出较强的抗肿瘤活性,对人肝癌HepG2和大肠癌HCT116细胞的IC50值分别为2.52和1.99 μg·mL-1...

【关键词】 N-芳乙基异喹啉； 抗肿瘤； 构效关系；

【中文期刊】 吴海棠 陈啸飞  等 《第二军医大学学报》 2012年33卷2期 216-219页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 氨基酸和小肽是微生物内重要的活性组分和代谢产物.随着现代分析技术的日益革新,微生物氨基酸和小肽的定性定量分析方法也在不断发展.本文首先从淬灭、提取、样品衍生化和浓缩几个方面对微生物样品前处理方法做了介绍；进而分别从分离技术和检测方法两方面综...

【关键词】 氨基酸类； 肽类； 微生物学技术；

【中文期刊】 龙泉鑫 何颖  等 《药学学报》 2012年47卷8期 969-977页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 氟喹诺酮类药物是目前使用最广泛的广谱抗生素,占据了全球抗生素类药物市场约18％的份额.其杀菌快速,而且具备大量的衍生物库,为药物更新换代提供了良好的基础.但这些衍生物在杀菌的速度、代谢过程中对氧需求、对蛋白合成的依赖性等方面的差异很大.从药...

【关键词】 喹诺酮类药物； SOS应答； 毒素-抗毒素系统；

【中文期刊】 叶绪芳 任刚  等 《现代预防医学》 2012年39卷13期 3329-3333页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 总结分析贵州省脊灰病毒学监测工作经验;提供贵州省维持无脊灰状态病毒学监测依据.方法 采用病毒分离、鉴定与核苷酸序列分析的方法,对贵州省2000～2009年报告的急性弛缓性麻痹(AFP)病例及接触者、健康人群粪便标本进行病毒学检测和结果...

【关键词】 急性弛缓性麻痹(AFP)； 脊髓灰质炎病毒(PV)； 疫苗衍生株脊髓灰质炎病毒(VDPVs)；

【中文期刊】 李拥军 蔡星星  等 《南京医科大学学报（自然科学版）》 2011年31卷12期 1781-1784页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:探讨基质细胞衍生因子-1α(Stromal cell-derived factor-1α,SDF-1α)在行直接经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的急性心肌梗死患者近期...

【关键词】 基质细胞衍生因子-1α； 超敏C反应蛋白； 急性心肌梗死；

【中文期刊】 马作斌 詹瞻  等 《植物生理学报》 2011年47卷8期 799-802页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 研究典型籼稻品种‘七山占’和典型粳稻品种‘秋光’杂交衍生的重组自交系群体及其双亲的花时性状,并用该群体的分子连锁图谱进行QTL分析,共检测到6个与水稻花时性状相关的QTL,包括1个始花时QTL、3个盛花时QTL和2个终花时QTL,分别位于第...

【关键词】 水稻； 数量性状基因座； 花时；

【中文期刊】 宋晓凯  《中国现代应用药学》 2011年28卷12期 1122-1125页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 分析醉香含笑根皮的挥发性成分,并考察醉香含笑根皮提取物(REMMD)对小鼠成纤维细胞NIH 3T3的体外生长抑制作用.方法 水蒸气蒸馏法提取醉香含笑根皮的挥发性成分,用气相-质谱联用(GC-MS)技术分析,并用峰面积归一化法测定各...

【关键词】 醉香含笑根皮； 挥发性成分； GC-MS分析；

【中文期刊】 宋晓凯 陆春良  等 《中草药》 2011年42卷11期 2213-2215页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 分析醉香含笑树皮乙醇总提取物(EBMM)的挥发性成分,并考察其对人肝肿瘤HepG2细胞的体外生长抑制作用.方法 水蒸气蒸馏法提取EBMM的挥发性成分,采用GC-MS分析,并用峰面积归一化法测定各成分相对质量分数.采用MTT方法检测75...

【关键词】 醉香含笑树皮； 挥发性成分； GC-MS分析；

【中文期刊】 潘楚瑛 符克英  等 《现代预防医学》 2011年38卷17期 3518-3821页 ISTICPKUCA

【摘要】 [目的]通过检测不同程度肾间质纤维化的IgA肾病患者肾血液及尿液中的PDGF-BB,并结合肾脏病理改变及肾组织PDGF-BB的表达作相关性分析；探讨血、尿PDGF-BB测定与肾间质纤维化的关系,寻找方便临床检测的监测肾闻质纤维化的有效指标....

【关键词】 IgA肾病； 肾间质纤维化； PDGF-BB；

【中文期刊】 许勇峰 刘岚  等 《南京医科大学学报（自然科学版）》 2011年31卷7期 991-995页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:体外诱导大鼠脂肪干细胞为雪旺细胞样细胞.方法:分离、培养和鉴定大鼠脂肪干细胞；表皮生长因子(epidermal growth factor,EGF)和碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor...

【关键词】 脂肪干细胞； 神经球； 雪旺细胞；