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【中文期刊】 杜丹 张子轩  等 《广东化工》 2023年50卷22期 24-26页

【摘要】 对杯[4]芳烃下缘酚羟基进行功能衍生化修饰,获得对叔丁基杯[4]芳烃嘧啶酮目标产物.以叔丁基苯酚为原料,通过羟醛缩合、烃基化、Biginelli缩合等获得中间产物 2-4 和目标产物 5,通过 1 HNMR和HR-MS谱对中间产物及目标产物...

【关键词】 杯[4]芳烃； 衍生化； 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮；

【中文期刊】 刘淑莲 刘连栋  等 《山东化工》 2023年52卷3期 1-4页

【摘要】 据报道,3,4-二氢萘-1(2H)-酮类化合物具有潜在的抗肿瘤活性和应用价值.以间苯二甲醛、7-甲氧基-3,4-二氢萘-1(2H)-酮、7-氟-3,4-二氢萘-1(2H)-酮为原料,以 20％的氢氧化钠溶液为催化剂,通过Claisen-Sc...

【关键词】 3,4-二氢萘-1(2H)-酮； 波谱； 抗肝癌；

【中文期刊】 史疆 地里夏提·白克力  等 《中国药房》 2018年29卷6期 746-749页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的:改进7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮的合成工艺.方法:以2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮为起始原料,通过氯代、亲核取代、二芳胺烷基化和硝基还原环合等反应对7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑...

【关键词】 7-甲氧基-4-(2-甲基-4-喹唑啉基)-3,4-二氢喹噁啉-2(1H)-酮； 合成工艺； 2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮；

【中文期刊】 江红英 翟德伟  等 《广东化工》 2021年48卷24期 24-26页

【摘要】 以1,3-二苄基咪唑-2-酮-顺-4,5-二羧酸即环酸(Ⅰ)为起始原料,经3步反应得到产品内酯.将废脚料重新利用,一步氧化反应即得到环酸.具体工艺路线为:在甲苯/乙酸酐的混合溶剂中,环酸环合脱水制备环状内消旋的(3aS,6aR)-1,3-二...

【关键词】 1,3-二苄基咪唑-2-酮-顺-4,5-二羧酸； R(+)-a-甲基苄胺； 拆分；

【中文期刊】 熊江 许云龙  《天然产物研究与开发》 2002年14卷2期 7-8页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 作者从腺梗豨莶的乙醚抽出物中分到一个新的双色满成分,基于光谱分析和应用二维核磁共振技术,它的化学结构已被确定为3,3'-双(3,4-二氢化-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃)或3,3'-双(6-甲氧基色满).

【关键词】 腺梗豨莶； 3,3'-双(3,4-二氢化-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃)； Siegesbeckia pubescens；

【中文期刊】 邸士伟  《药学研究》 2018年37卷11期 642-645页 ISTICCA

【摘要】 目的 建立奈必洛尔关键手性中间体6-氟-3,4-二氢2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的超临界流体色谱法(SFC).方法 采用分析型超临界流体色谱法结合大赛璐Chiralpak IG(4.6 mm×150 mm,5μm)手性色谱柱直接拆分该手性中...

【关键词】 超临界流体色谱法； 奈必洛尔； 手性中间体；

【中文期刊】 郑苏  《化学研究》 2018年29卷3期 253-256页

【摘要】 选用2-溴-5-氯苯甲酸为起始原料,经过还原、氯化及醚化制备抗丙肝新药维拉帕维的关键中间体7-(2-溴-5-氯苄氧基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮. 并考察了还原反应中溶剂,和醚化反应中缚酸剂等反应条件对收率的影响. 确定较佳的反应条件...

【关键词】 2-溴-5-氯苯甲酸； 7-(2-溴-5-氯苄氧基)-3,4-二氢萘-1(2H)-酮； 7-羟基-1-四氢萘酮；

【中文期刊】 徐华警 周国辉  等 《化学与生物工程》 2018年35卷3期 6-12页

【摘要】 Biginelli反应是在浓盐酸催化下,将芳香醛、尿素、乙酰乙酸乙酯3种原料通过"一锅法"缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的反应.含有此类杂环结构的化合物具有良好的生物活性和药理活性,在生物化学领域应用广泛.不同官能团的3,4-二氢嘧...

【关键词】 Biginelli反应； 3,4-二氢嘧啶-2-酮； 手性催化剂；

【中文期刊】 陈恬 王家洪  等 《南昌大学学报（理科版）》 2018年42卷5期 461-466页

【摘要】 2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇(CLA)是合成心血管药物盐酸奈必洛尔的一个前体,有四种构型,即(S,S)-CLA、(S,R)-CLA、(R,S)-CLA和(R,R)-CLA.开发了一种新颖的羰基还原酶专...

【关键词】 2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙醇； 2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮； 盐酸奈必洛尔；

【中文期刊】 郭尧 陈颖  等 《药学实践杂志》 2011年29卷1期 29-30,77页 ISTIC

【摘要】 目的 探索操作简便,环境友好的4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成方法.方法 以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素作为起始原料,在无溶剂和微波加热条件下,选择1-丁基-3-甲基咪唑氯盐和1-丁基-3-甲基咪唑-L...

【关键词】 4-苯基-5-乙氧羰基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮； Biginelli反应； 绿色合成；

【中文期刊】 陈建辉 王月英  等 《中国医药工业杂志》 2009年40卷6期 408-409页 ISTICCSCDCA

【摘要】 在(+)-生物素的不对称全合成工艺中产生的副产物(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(2),经过开环酯交换、两次氧化和水解即可方便地转化得到合成(+)-生物素的关键中间体顺-1,3-二苄...

【关键词】 (+)-生物素； (3aR,6aS)-1,3.二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮； 顺-1,3-二苄基-4,5-二羧基-2-咪唑烷酮；

【中文期刊】 罗愈 海俐  等 《中南药学》 2006年4卷2期 91-93页 ISTICCA

【摘要】 目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验.方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-...

【关键词】 N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺； 偕二膦酸； 5-氟尿嘧啶；

【中文期刊】 付德才 周鸿娟  等 《中国药物化学杂志》 2006年16卷1期 23-26页 ISTICCA

【摘要】 目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系.方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel...

【关键词】 药物化学； 构效关系； 化学合成；

【中文期刊】 郭永彪 高振华  等 《合成化学》 2016年24卷6期 547-560页

【摘要】 综述了金属配合物、有机小分子(手性磷酸、手性硫脲)、金属Lewis酸与有机小分子共催化及纳米材料催化不对称Biginelli反应的研究进展。详述了反应机理，分析了催化剂、底物及反应条件对产物收率和对映选择性的影响。

【关键词】 Biginelli反应； 不对称反应； 3,4-二氢嘧啶-2(1H)酮；

【中文期刊】 黄庆 王硕  等 《广州化学》 2015年40卷2期 17-21页

【摘要】 以6-羟基喹啉为原料,使用钯碳催化加氢和硼氢化钠还原两种方法合成了6-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉化合物,考察反应温度与碱性条件对6-羟基-3,4-二氢喹啉-1(2H)-羧酸叔丁基酯合成收率的影响,10℃反应温度下,以碳酸氢钠作碱是合成的...

【关键词】 6-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉； 6-羟基-3,4-二氢喹啉-1(2H)-羧酸叔丁基酯； 合成条件；

【中文期刊】 黄权 刘骏  等 《山东化工》 2012年41卷7期 29-30,33页

【摘要】 以芳香醛、β-二羰基化合物和脲为底物，PEG-400为溶剂，Cu（OTf）2为催化剂经Biginelli反应合成了一系列3，4-二氢嘧啶-酮类化合物。

【关键词】 3，4-二氢嘧啶-酮； Biglnelli反应； Cu(OTf)2；

【中文期刊】 安琳 张玲  等 《有机化学》 2012年32卷6期 1108-1111页

【摘要】 探讨了在微波加热条件下,芳香醛、取代苯乙酮和尿素的三组分反应在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中制得4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,收率为68％～84％.若在反应体系中加入三甲基氯硅烷,该三组分反应则高产率(66％～...

【关键词】 嘧啶酮； 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮； 微波合成；

【中文期刊】 吴成龙 黄志雄  等 《有机化学》 2011年31卷8期 1262-1265页

【摘要】 发展一条醛糖还原酶抑制剂非达司他的新合成方法,以价廉、易得的N-苯基马来酰亚胺和对氟苯酚为原料,在碱催化下经Oxo-Michael加成反应、水解、(S)苯乙胺拆分、Friedel-Crafts酰化反应得(S)-6-氟-3,4-二氢4氧-2H...

【关键词】 醛糖还原酶抑制剂； 非达司他； (S)-2-(4-氟苯氧基)-1,4-丁二酸；

【中文期刊】 赵圣印 黄文龙  《有机化学》 2008年28卷2期 240-245页

【摘要】 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的作用机理和构效关系,设计合成了13个苯并吡喃-4-异硫脲衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1×10-5 mol·L-1浓度下对30mmol·L-1 ...

【关键词】 N-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4)异硫脲； 钾通道启开剂； 血管舒张活性；

【中文期刊】 柏一慧 刘金强  等 《浙江大学学报(工学版)》 2008年42卷4期 702-706页

【摘要】 以廉价的松香胺为原料,分离提纯得到纯度为98.8%、旋光纯度为100%的拆分试剂脱氢枞胺(Am1),研究了以脱氢枞胺拆分6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的外消旋体((±)-A)的工艺.当n(Am1):n((±)-A)=1:...

【关键词】 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸； 脱氢枞胺； 拆分；

【中文期刊】 张晶蕾 王洋  《有机化学》 2008年28卷4期 723-726页

【摘要】 文献曾报道以铝-镍合金为还原剂,在稀碱水溶液中,可以将1-萘酚(1)以高收率还原为5,6,7,8-四氢-1-萘酚(2).本研究工作发现,在相同的条件下该反应除了生成少量2外,3,4-二氢-2H-萘-1-酮(3)和1,2,3,4-四氢-1-萘...

【关键词】 1-萘酚； 3,4-二氢-2H-萘-1-酮； 1,2,3,4-四氢-1-萘酚；

【中文期刊】 柏一慧 王永辉  等 《化工中间体》 2007年7期 1-3页

【摘要】 以对氟苯酚为原料,经酚羟基甲基化、与顺丁烯二酸酐发生傅-克酰基化反应、在碱性条件下迈克尔加成环合,合成6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸.研究了环合反应条件,得到了最佳反应条件:以10%NaHCO3为催化剂,回流温...

【关键词】 6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸； 合成； 傅-克反应；

【中文期刊】 柏一慧 刘金强  等 《高校化学工程学报》 2007年21卷3期 442-447页

【摘要】 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸是制备新型抗高血压药奈必洛尔的关键中间体.今以4-氟苯酚为起始原料,经酯化、Fries重排、环化、氢化等6个步骤得到目标产物,总收率27%.4-氟苯酚Ⅰ与乙酸酐酯化得4-氟苯基乙酸酯Ⅱ,Ⅱ在...

【关键词】 6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸； 合成； 中间体；

【中文期刊】 李明 郭维斯  等 《有机化学》 2005年25卷9期 1062-1065页

【摘要】 利用新型无毒离子液体(BMhSac)作催化剂,芳香醛、1,3-二羰基化合物和尿素或硫脲三组分"一锅煮"合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.与传统方法相比,该法是一种操作简单、产率高、用时少的环境友好方法.

【关键词】 离子液体； Biginelli反应； 合成；

【中文期刊】 谢建伟 蒋祖林  等 《化工生产与技术》 2005年12卷4期 42-43页

【摘要】 邻二氯苯和丁二酸酐经付-克酰化制得,再经还原、付-克酰化和闭环等反应得到抗抑郁剂舍曲林的中间体 4- (3,4-二氯苯基 )- 3,4-二氢- 1(2H)-萘酮,总收率 50%.第 1步反应 n(AlCl3):n(丁二酸酐 )=2.2:1较...

【关键词】 4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮； 4-(3,4-二氯苯基)-4-酮基丁酸； 5-(3,4-二氯苯基)-二氢呋喃-2-酮；

【中文期刊】 李治 施婷婷  等 《精细化工中间体》 2004年35卷3期 20-21,34页

【摘要】 在HF-101强酸性离子交换膜的存在下,由茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲一步合成了5-乙氧羰基-4-(4-甲氧苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.当茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲的摩尔比为1:2:5,乙醇作溶剂,4 g离子交换膜,回流2...

【关键词】 强酸型离子交换膜； 催化； 药物中间体；

【中文期刊】 李治 倪淑晶  等 《应用化工》 2004年33卷5期 36-37,50页

【摘要】 在HF-101强酸性离子交换膜的存在下,由对羟基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯与脲一步合成了5-甲氧羰基-4-(4-甲氧苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.当对羟基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯与脲的摩尔比为1∶2∶5 ,乙醇作溶剂,3 g离子...

【关键词】 强酸型离子交换膜； 催化； 药物中间体；

【中文期刊】 孙晶 宋敏  等 《中国药学杂志》 2012年47卷8期 603-607页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【关键词】 HZ08； N’-腈基-1-(3,4-二甲氧苄基)-6,7-二甲氧基-N-辛基-3,4二氢异喹啉-2(1H)-甲脒； 有关物质；

【中文期刊】 樊晓娜 林生  等 《药学学报》 2010年45卷1期 82-86页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 小花异裂菊； 微量成分； 二萜；

【中文期刊】 刘洪涛 郑广  等 《中国药物化学杂志》 2019年29卷5期 382-384页 ISTICCA

【关键词】 生物素； 1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮； 顺-1,3-二苄基-2-氧代咪唑4,5-二羧酸；

【学位论文】 作者： 刘瑞岐 导师：彭进松  东北林业大学  化学 化学（硕士） 2023年

【摘要】 嘧啶类化合物广泛存在于生物体内，其衍生物胞嘧啶，尿嘧啶，胸腺嘧啶等是遗传物质核酸的重要组成成分。其中，3,4-二氢嘧啶-2(1 H)-酮(dihydropyrimidinones,DHPMs)就是一类重要的嘧啶类含氮杂环化合物，被称为Big...

【关键词】 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮； 木质素磺酸；

【学位论文】 作者： 刘烨 导师：刘宗亮  烟台大学  药学 药学（硕士） 2019年

【摘要】 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮（3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-ones,DHPMs）类化合物具有广泛的生物学效应，包括抗病毒，抗肿瘤，抗炎，抗糖尿病，抗菌，钙通道拮抗剂抗高血压和清除自由基等。近年来DHPMs引起...

【关键词】 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物； 合成工艺；

【学位论文】 作者： 潘鹤 导师：王敏  渤海大学  化学工程与技术 应用化学（硕士） 2017年

【摘要】 二氢嘧啶酮(DHPMs)具有显著的生物和药理活性，可用来治疗高血压、冠心病、心脑血管等疾病。Biginelli缩合反应是合成DHPMs的经典方法，即芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯三组分在浓盐酸催化下“一锅法”反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)...

【关键词】 Biginelli反应； 3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮；

【学位论文】 作者： 马金广 导师：周建华  山东轻工业学院 齐鲁工业大学  化学工程与技术 应用化学（硕士） 2008年

【摘要】 1893年，Biginelli首次报道了芳香醛、脲和乙酰乙酸乙酯在浓盐酸催化下发生缩合反应生成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物(DHPMs)。自20世纪90年代以来，研究发现DHPMs具有广泛的药理活性，因此DHPMs的合成及分子性质...

【关键词】 有机杂环化合物； 3，4-二氢嘧啶-2（1H）-酮；

【学位论文】 作者： 詹万初 导师：周智明  北京理工大学  化学工程与技术 化学工艺（硕士） 2002年

【摘要】 生物素是一种用途广泛的维生素,有广阔的市场前景.该论文对其合成工艺进行了初步的探索,设计出以富马酸为超始原料,经溴化、取代、酰化成环、脱水、酯化、拆分、还原、分子内环化、硫代、Grignard反应、催化氢化、最后脱苄基的合成路线.在论文期间...

【关键词】 生物素； 富马酸；

【学位论文】 作者： 庞冀燕 导师：张守芳  沈阳药科大学  药学 药物化学（硕士） 1998年

【摘要】 该课题是研究(2H)-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮及其衍生物的合成和抗炎镇痛作用.以2-吡咯甲酸甲酯为原料,通过N-烷基化制得1-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯,再通过还原、环合得到目标化合物(2H)3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡...

【关键词】 (2H)-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮； 抗炎；