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【中文期刊】 赵海青 刘军锋 等 《中国实验方剂学杂志》 2010年16卷10期 96-99页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究新疆紫草羟基萘醌的主要成分及对PDE4酶的抑制作用.方法:用硅胶柱层析、制备HPLC和制备TLC等方法分离纯化新疆紫草中羟基萘醌化合物,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定.HPLC方法测定主要羟基萘醌类化合物对PDE4酶的抑制活性...
【中文期刊】 刘盟盟 刘燕 等 《中国皮肤性病学杂志》 2024年38卷7期 768-771页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 患者男,18岁.面部肿胀逐渐加重不伴痛痒感3年.曾于多家医院反复诊治,先后口服多西环素、异维A酸等药物效果不佳.皮损组织病理示:毛囊上皮细胞轻度水肿,组织略疏松.真皮浅层血管、毛囊周围少许淋巴细胞浸润,阿新兰染色:真皮内胶原间少许黏蛋白沉积...
【中文期刊】 王娜 杨青 《中国麻风皮肤病杂志》 2024年40卷8期 565-567页 ISTIC
【摘要】 掌跖脓疱病目前尚无标准治疗方案.掌跖脓疱病的传统治疗包括口服阿维A、环孢素及甲氨蝶呤等,常因不良反应而使用受限.除传统外用药物、物理疗法及系统药物外,最近还出现了一些诸如生物制剂、小分子药物等新的治疗方法.本文报道 1 例阿普米司特超适应症...
【中文期刊】 王永强 王小宁 等 《中南民族大学学报（自然科学版）》 2024年43卷5期 577-584页
【摘要】 采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40～50 ns,溶质介电常数ε=2,...
【关键词】 磷酸二酯酶4B抑制剂； 分子动力学模拟； 结合自由能计算；
【中文期刊】 姚心怡 高文丽 等 《皮肤性病诊疗学杂志》 2024年31卷11期 789-794页
【摘要】 掌跖脓疱病(PPP)是一种慢性复发性炎症性皮肤疾病,现有治疗手段不能满足患者需求.磷酸二酯酶-4(PDE-4)是参与免疫细胞体内平衡的关键酶,在PPP相关的多种炎症信号传导途径中充当下游介质,广泛调节免疫反应.口服PDE-4抑制剂阿普米司特...
【关键词】 掌跖脓疱病； 磷酸二酯酶-4抑制剂； 阿普米司特；
【中文期刊】 李雅亭 岳红梅 等 《中国临床药理学与治疗学》 2023年28卷7期 818-823页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性、不可逆和典型的慢性纤维化肺病,近年来,对IPF的病理生理学认识、临床诊断和治疗有了显著进展.但至目前为止,仍然没有治愈IPF的方法.第二信使环磷酸腺苷(cAMP)在IPF的发展过程中抑制成纤维细胞增殖或...
【关键词】 磷酸二酯酶4(PDE4)； 特发性肺纤维化(IPF)； 炎症反应；
【中文期刊】 刘南玉 岳红梅 等 《中国临床药理学与治疗学》 2023年28卷3期 355-360页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性并最终致命的慢性间质性肺病,其特征是肺功能进行性下降,且目前治疗选择有限.cAMP是最重要的第二信使之一,在松弛气道平滑肌细胞和减少炎症方面起着关键作用.磷酸二酯酶(PDE)是一种酶超家族,PDE4酶在1...
【中文期刊】 杨寒冰 史佳玮 等 《山东第一医科大学（山东省医学科学院）学报》 2023年44卷3期 186-190页
【摘要】 第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)参与多种神经退行性疾病的发生发展,如阿尔兹海默病、帕金森病以及亨廷顿病.但是对cAMP进行直接调控具有一定的难度,因此靶向调控cAMP的水解酶有望成...
【中文期刊】 罗金重 曹端源 等 《广东化工》 2023年50卷15期 104-106,90页
【摘要】 磷酸二酯酶4(PDE4)是神经退行性疾病的一个可观的药物靶点.尽管大量临床前研究表明PDE4抑制剂对中枢神经系统(CNS)疾病存在有益作用,但目前尚无CNS适应症的药物.在这篇综述中,我们讨论了PDE4抑制剂用于治疗阿尔茨海默症以及帕金森等...
【中文期刊】 李玉玉 毛萍 等 《中国药理学通报》 2021年37卷7期 952-957页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 探讨新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对人神经胶质瘤U87细胞增殖、周期及凋亡的影响.方法 体外实验,CCK-8法检测不同浓度的ZL-n-91作用U87细胞48 h后细胞增殖抑制情况;流式细胞术检测U87细胞周期和凋亡变化;West...
【中文期刊】 张帆 糜自豪 等 《中国麻风皮肤病杂志》 2022年38卷4期 217-219页 ISTIC
【摘要】 斑秃既往治疗包括局部外用药物治疗(糖皮质激素、米诺地尔等)、系统药物治疗(口服糖皮质激素、甲氨蝶呤、环孢素等)以及物理疗法(如光化学疗法PUVA、308 nm准分子激光等).磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP...
【中文期刊】 马欣荣 李鸿宇 等 《北京口腔医学》 2022年30卷2期 93-97页 ISTICCA
【摘要】 目的 初步探讨导致Ano5基因敲除小鼠(Ano5-/-)成骨增强的潜在机制.方法 选取出生2～3天小鼠颅骨成骨细胞(mCOB)进行原代培养,CCK-8实验观察细胞增殖能力,荧光探针染色检测胞内Zn2+离子浓度.利用Agilent Mouse...
【中文期刊】 邓玥 邹丹 等 《昆明医科大学学报》 2022年43卷3期 1-6页 ISTICCA
【摘要】 目的 通过深度挖掘Oncomine数据库中PDE4D在卵巢癌的研究数据,分析PDE4D基因在卵巢癌中的表达变化,并进行细胞实验研究血根碱对卵巢癌细胞中PDE4D基因表达的影响.方法 PharmMapper数据库查询与血根碱药效基团匹配的作用...
【关键词】 卵巢癌； PDE4D； Oncomine数据库；
【中文期刊】 金义虎 陈涛 等 《中医药信息》 2021年38卷10期 9-13页 ISTIC
【摘要】 目的:虚拟筛选白芷中抗炎镇痛香豆素类成分和相关的关键结合蛋白,初步探讨白芷的抗炎镇痛机制.方法:根据前期研究,确定欧前胡素(1)、异欧前胡素(2)、氧化前胡素(3)等27个含量较高的香豆素成分为分子对接的配体;选择与抗炎镇痛活性密切相关的磷...
【中文期刊】 张树玲 李雪 等 《中国运动医学杂志》 2017年36卷10期 875-881页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:探讨大鼠衰老过程中进行有氧运动干预对海马突触可塑性及磷酸二酯酶-4(Phos-phodiesterase 4,PDE-4)基因表达水平的影响.方法:雄性SD大鼠,45只,随机分为对照组(C组)、D-半乳糖致衰老模型组(A组)、D-半乳...
【中文期刊】 吴必嘉 龚峻梅 等 《海南医学院学报》 2017年23卷24期 3422-3425页 ISTICPKU
【摘要】 目的:研究弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)内肿瘤坏死因子诱导蛋白3基因(TNFAIP3)、磷酸二酯酶4B(PDE4B)对肿瘤细胞凋亡、侵袭的影响.方法:选择2014年8月~2017年7月期间在广州四二一医院诊断为弥漫大B细胞淋巴瘤的68例患...
【关键词】 弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)； 肿瘤坏死因子诱导蛋白3基因(TNFAIP3)； 磷酸二酯酶4B(PDE4B)；
【中文期刊】 高有军 陈意发 等 《广东化工》 2021年48卷2期 19-21,32页
【摘要】 以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂、K2C03作为催化剂的,3,4-二羟基苯甲醛与氯二氟乙酸甲酯在70℃反应4小时,得到4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛,产率为64.06％;以二氯甲烷为溶剂,投料摩尔比(DABD ∶ Ph3P)=1 ∶1.2,0℃...
【关键词】 苯甲酰胺类PDE4抑制剂； 阿尔茨海默症； 磷酸二酯酶；
【中文期刊】 冯筱晴 陈意发 等 《常州大学学报（自然科学版）》 2021年33卷4期 21-29页
【摘要】 设计并合成磷酸二酯酶(Ⅳ)(PDE4)抑制剂,研究其酶水平的抑制活性,筛选活性较好的化合物进一步研究.通过Discovery Studio 2019设计了系列苯甲酰胺类新型小分子抑制剂;以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,通过醚化、氯化和氨基...
【关键词】 磷酸二酯酶Ⅳ型(PDE4)抑制剂； Discovery Studio 2019； 生物活性检测；
【中文期刊】 黄国栋 黄艳婷 等 《中成药》 2015年37卷6期 1249-1254页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 研究补肾壮阳类药物中非法添加物的提纯与结构鉴定,为国内研究补肾壮阳中成药及保健品中非法添加物提供技术支持和相关谱图数据.方法 使用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱对非法添加物进行分离和提纯;使用核磁共振、质谱确定非法添加物的化学结构.结...
【中文期刊】 刘作龙 咸瑞卿 等 《食品与药品》 2020年22卷3期 187-191页 ISTICCA
【摘要】 目的 采用分子对接技术筛选半夏厚朴汤方中抗磷酸二酯酶4(PDE4)潜在有效成分,结合高分辨质谱技术评价不同提取方法的有效成分含量变化.方法 采用TCMSP等数据库和文献检索方法搜集药味中所含化合物,采用Autodock分子对接软件计算化合物...
【中文期刊】 陈昌亮 黄爽 《中国药理学通报》 2014年30卷2期 283-286页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 磷酸二酯酶(PDEs)是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP)和环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)的酶类,可调节细胞内的...
【中文期刊】 严君 朱海波 《药学学报》 2007年42卷6期 571-575页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 磷酸二酯酶(PDEs)催化水解细胞内第二信使cAMP及cGMP,使细胞内cAMP和cGMP呈浓度梯度及区室化分布,在信号传导和调控生理学反应中起中心作用,包括心血管系统在内的所有类型细胞的新陈代谢、收缩性、运动性和转录等.PDE4是cAMP...
【中文期刊】 向伟国 陈国华 等 《中国药科大学学报》 2006年37卷4期 297-300页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:研究西洛司特衍生物的合成及其抗炎活性.方法:由4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)-4-氰基环己酮通过Darzens反应、重排和水解、酰胺化等反应合成目标化合物;应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性.结果:合成了11个目标化合物Ⅳ...
【关键词】 西洛司特； 衍生物； 选择性PDE4抑制剂；
【中文期刊】 廖秀清 宋云熙 等 《第三军医大学学报》 2006年28卷3期 257-259页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的研究西洛司特在体外对COPD患者PBMC分泌IL-8和TNF-α的影响.方法从12例COPD患者外周血中分离的单个核细胞(PBMC)分别与不同浓度的西洛司特、氨茶碱和甲基强的松龙共培养24 h,用ELISA的方法检测PBMC培养上清的I...
【中文期刊】 廖祥伟 吴晓峰 等 《中国新药杂志》 2006年15卷12期 990-992页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:合成磷酸二酯酶3B(PDE3B)选择性抑制剂N-羟乙基-2-(3'-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺.方法:以对溴苄溴为初始原料经Williamson成醚反应、氧化、酰化和Suzuki偶联4步反应合成了目标化合物.结果:目标产物的结...
【关键词】 N-羟乙基-2-(3'-硝基联苯基-4-亚甲磺酰基)乙酰胺； PDE3B选择性抑制剂； 药物合成；
【中文期刊】 孙超渊 张莉 等 《中国药理学通报》 2006年22卷10期 1161-1167页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 环腺苷酸(cAMP)和环鸟苷酸(cGMP)对于细胞的许多功能有重要作用.磷酸二酯酶(PDEs)催化cAMP和cGMP水解开环分别生成AMP和GMP,这是细胞内降解cAMP和cGMP的唯一途径.PDEs可分为11个家族,其中有8个家族可以水解...
【中文期刊】 李伟 宁奇 等 《中国新药杂志》 2004年13卷4期 295-300页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见病,在世界范围内发病率逐年上升.现对其防治药物,如支气管扩张剂、糖皮质激素、磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂、炎症介质阻滞剂、蛋白酶抑制剂、黏液调整剂等研究进展做一综述.
【中文期刊】 冀会娟 毕彦博 等 《实验与检验医学》 2020年38卷4期 634-636,658页 CA
【摘要】 目的 探讨磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂对氯胺酮导致幼年大鼠学习记忆障碍的作用机制.方法 选取SD大鼠40只,随机分为对照组,氯胺酮组,氯胺酮+PDE-4抑制剂组,氯胺酮+PDE-4抑制剂溶媒组,各组10只,其中对照组注射生理盐水,氯胺...
【中文期刊】 张颖 黄世敬 《时珍国医国药》 2011年22卷4期 986-987页 PKUCSCDCA
【摘要】 逆转录聚合酶链反应主要用于检测或定量细胞中基因表达水平,是目前生物学及医学等领域研究基因表达调控的一种主要方法,中医药在治疗抑郁症上取得了很好的疗效,为了进一步探索中药对抑郁症的干预途径和寻找作用靶点,许多中医学者近年来成功设计了抑郁症动物...
【关键词】 逆转录聚合酶链反应； 抑郁证； 5-HT PDE4 CREB TrkB BDNF；
【中文期刊】 唐波 傅榕赓 等 《湖南中医药大学学报》 2016年36卷3期 27-29页 ISTICCA
【摘要】 目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂.方法 以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物.结果 成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)...
【关键词】 磷酸二酯酶-4抑制剂； 苯甲酰胺类； 设计与合成；
【中文期刊】 丁金兰 韩芳 等 《中国组织化学与细胞化学杂志》 2015年24卷5期 435-438页 ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 探讨PDE-4与CREB在创伤后应激障碍(post-traumatic stress disorder,PTSD)大鼠杏仁核内的表达变化,为进一步阐明PTSD增强恐惧记忆机制研究提供基础.方法 成年雄性大鼠40只,随机分为P叩SD模型...
【中文期刊】 杨璐 张天华 等 《广东药学院学报》 2015年31卷3期 328-331页 ISTICCA
【摘要】 目的 研究14种紫珠属植物枝叶提取物对磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制作用.方法 采用体积分数95％乙醇回流提取法提取药材,以标记液体闪烁计数法检测提取物对PDE4的D2亚型靶标(PDE4D2)的抑制活性.结果 测试体系的药物终质量浓度为0....
【中文期刊】 王剑南 杨兆宁 等 《蚌埠医学院学报》 2015年40卷10期 1338-1340页 ISTICCA
【摘要】 目的:分析5-脂氧合酶激活蛋白(ALOX5AP)及磷酸二酯酶4D(PDE4D)基因多态性与脑梗死(CI)易患性的分子流行病学特征.方法:收集CI患者396例作为病例组,另选取300名健康体检者作为对照组,运用PCR检测技术和基质辅助激光解析...
【关键词】 脑梗死； 5-脂氧合酶激活蛋白； 磷酸二酯酶4D；
【中文期刊】 徐铭成 韩剑虹 《神经疾病与精神卫生》 2013年13卷4期 410-413页 ISTIC
【摘要】 磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDEs)是一类具有催化、水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷),使其转变为失去活性的单核苷酸的酶类.其通过降解细胞内cAMP或cGMp[1],从而调节cAMP (c...
【关键词】 环核苷酸磷酸二酯酶类,4型； 阿尔茨海默病； 缺血性脑卒中；
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