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                【学位论文】 作者:孙世豪 导师:吴军   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2023年

                【摘要】 海洋微藻是海洋生态系统中浮游植物的重要组成部分。其分布广泛、种类繁多,且从热带到温带都有其身影所在。对于部分海洋微藻,如前沟藻属(Amphidinium)、冈比亚甲藻属(Gambierdiscus)、卡罗藻属(Karlodinium)等,由...

                【关键词】 超级碳链化合物海洋微藻

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                【学位论文】 作者:周伟莹 导师:张信果   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2023年

                【摘要】 碳点(carbondots,CDs)是一种新型的碳基纳米材料,具有发射峰宽可调、生物相容性好、应用范围广、成本低等优点。目前已报道的大多数碳点在蓝、绿光谱区具有较高的量子产率,但极易被生物组织吸收并受到背景干扰,在生物传感和成像等方面应用受...

                【关键词】 长波长荧光碳点离子检测

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                【学位论文】 作者:麦瑞堯 导师:陈建军   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2022年

                【摘要】 癌症是世界范围内的主要公共卫生问题,被认为是全球人口的主要死因。喜树碱(Camptothecin,CPT)作为一种经典化疗药物,对多种肿瘤具有显著的抗增殖活性,应用前景十分广阔。然而,CPT水溶性差、缺乏选择性等缺陷严重限制了其临床应用。近...

                【关键词】 喜树碱多肽-药物偶联物

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                【学位论文】 作者:陈洁文 导师:唐晓冬   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2022年

                【摘要】 砜类和喹啉类化合物是两种非常重要的有机化合物,在生物医药领域有着广泛的应用。亚磺酸钠和2-甲基喹啉分别是合成砜类化合物和喹啉类化合物重要的合成子。本论文进行了亚磺酸钠和2-甲基喹啉作为底物的合成方法学及产物的生物活性研究。论文内容分为以下三...

                【关键词】 亚磺酸钠2-甲基喹啉

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                【学位论文】 作者:李荣振 导师:吴军   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2022年

                【摘要】 海洋是生命之源,地球上80%的物种都栖息在海洋中。甲藻和红树内生真菌都是海洋生态系统中重要的组成部分。甲藻作为海洋生态系统中的生产者为海洋中的鱼虾等生物提供食物;红树内生真菌作为海洋生态系统中的分解者在物质的循环中发挥着重要的作用。基于二者...

                【关键词】 海洋甲藻红树林内生真菌

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                【学位论文】 作者:李钰婷 导师:田立文   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 天然产物是新药发现的重要来源。桑黄是针层孔菌属(Phellinus)真菌的子实体;五倍子(GallaChinensis)是由寄生在漆树科植物叶片上的五倍子蚜虫引起的一种虫瘿,两者作为重要的药用资源均被记载于《本草纲目》等古籍中。本文主要对桑...

                【关键词】 桑黄五倍子

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                【学位论文】 作者:陈镜玄 导师:陈建军   南方医科大学   药学 药学(药物化学)(硕士 2021年

                【摘要】 炎症性肠炎(Inflammatory bowel diseases,IBD)是一类高发于人类的自身免疫性疾病,根据病理表征和发病部位的不同分为溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)和克罗恩氏病(Crohn''s dise...

                【关键词】 甾体类药物17-COOH-7DA衍生物

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                【学位论文】 作者:孙子珊 导师:张信果   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 碳点作为荧光纳米材料中一颗冉冉升起的新星,因其合成简单、优秀的荧光性能、低毒性和易于功能化等优点而受到科学研究者的追捧。过去研究者通过采用生物原料和化学原料已经获得并报道了不少碳点,但是这些碳点多数呈蓝色荧光,而生物组织本身就容易对短波长荧...

                【关键词】 碳点药物检测

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                【学位论文】 作者:张立顺 导师:张嘉杰   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 胶质母细胞瘤(GBM)是中枢神经系统最常见,恶性程度最高的原发性脑肿瘤。尽管采用手术切除,放化疗等高强度治疗手段,患者预后仍非常差,五年生存率仅有4%-5%,我们迫切需要更有效的治疗方法。最近的研究表明Src家族激酶(SFKs)可能是GBM...

                【关键词】 胶质母细胞瘤Src家族激酶

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                【学位论文】 作者:任艳霞 导师:吴军   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 红树植物分布在热带和亚热带海洋潮间带,是一种耐盐的高等木本或灌木植物。以红树植物为主组成的生态群落叫红树林。红树植物因为其独一无二的生长环境,体内产生的次生代谢产物不仅种类多,数量大,而且活性广泛而多样。目前从红树植物中分离提取到的天然产物...

                【关键词】 红树植物木果楝

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                【学位论文】 作者:毕静杰 导师:程魁   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 研究背景
                  Toll样受体(Toll-likereceptors,TLRs)是模式识别受体中较为重要的一类,能够识别多种病原微生物,在机体抗感染免疫中发挥重要的作用。TLR2作为Toll样受体家族中重要一员,其广泛参与机体细菌感染和...

                【关键词】 五倍子酸S-烯丙基-L-半胱氨酸

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                【学位论文】 作者:何春柳 导师:吴军   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2021年

                【摘要】 红树植物是指一类生长在热带、亚热带海洋潮间带的木本植物,可分为真红树植物和半红树植物两大类。木果楝属(Xylocarpus)植物属于楝科(Meliaceae)真红树植物。柠檬苦素是其产生的独特天然产物,由于其复杂的笼状结构和抗真菌、抗肿瘤、...

                【关键词】 红树植物柠檬苦素

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                【学位论文】 作者:朱圳鹏 导师:张信果   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2020年

                【摘要】 碳点作为荧光纳米材料领域一颗备受瞩目的新星,具有荧光性能优秀、生物相容性好、合成简便等优势,被广泛用于科学研究与实际应用中。碳点与其他具有介孔、荧光、磁性等性质的纳米材料复合,能够获得性能比单一组分的材料更为优越的复合材料,有利于进一步拓宽...

                【关键词】 荧光碳点氮硫掺杂工艺

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                【学位论文】 作者:陈子庚 导师:刘瑞源   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2020年

                【摘要】 Donor-Acceptor(D-A)结构的近红外(NIR)吸收有机小分子具有化学结构简单、纯度高和生物相容性良好等优点,在开发光热试剂方面具有广阔的应用前景。但是由于光热转换效率低和稳定性差,它的发展受到严重限制。因此,设计构建具有近红外...

                【关键词】 有机小分子纳米颗粒Donor-Acceptor结构

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                【学位论文】 作者:洪小巧 导师:陈文华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2020年

                【摘要】 细胞内外的阴离子动态平衡是维持细胞正常生理功能的前提和基础,特别是细胞内氯离子浓度的改变会引起溶酶体内pH发生变化,降低溶酶体酶活性,扰乱细胞自噬,最终导致细胞死亡。因此,具有阴离子跨膜转运活性的化合物,即阴离子转运体因可促进阴离子的跨膜转...

                【关键词】 阴离子转运体三氟甲基

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                【学位论文】 作者:廖廷聪 导师:周春琼   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 G-四链体是富G序列在生理条件下形成的一种非经典的DNA二级结构,它广泛存在人类基因组重要的生物学区域,大量研究表明,G-四链体的形成可以抑制端粒酶的活性,已经成为开发新型抗癌药物的一种思路。然而,人类基因组存在的大量富G序列可以形成G-四...

                【关键词】 多喹啉衍生物双倍体G-四链体DNA

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                【学位论文】 作者:吴科养 导师:陈金香   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 人体含有众多的离子和小分子,它们在生命活动中发挥着重要作用,然而其含量偏高或偏低与多种疾病的发生密切相关。例如多巴胺(DA)是哺乳动物中枢神经系统中一种重要的神经递质,与学习和记忆等精神活动相关,DA可以作为一些疾病的生物标志物,如帕金森病...

                【关键词】 发光稀土金属有机骨架制备工艺

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                【学位论文】 作者:杨芳 导师:赵培亮   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 微管是一种普遍存在于真核细胞内的中空管状蛋白纤维,主要由α和β两种微管蛋白亚基组成。微管具有参与细胞有丝分裂,细胞内物质的转运和信号传导等重要生理意义。恶性肿瘤的典型特征是不受控制的进行有丝分裂,而细胞的有丝分裂过程必须依靠微管蛋白形成的纺...

                【关键词】 微管蛋白抑制剂合成工艺

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                【学位论文】 作者:刘子镔 导师:习保民   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 艾滋病(AIDS)是由免疫缺陷病毒(HIV)引起的人类最严重的单一病因传染性疾病。它的传染性、致命性和危害性给社会带来了严重的威胁。虽然高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的应用将艾滋病从一种致死性疾病转变成一种慢性可控性疾病,延长了患者的生...

                【关键词】 艾滋病激活剂

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                【学位论文】 作者:汤侣 导师:周中振   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 恶性肿瘤危害着人类健康。随着新型抗肿瘤药物的出现,癌症患者的治愈率得到提高。然而,许多抗肿瘤药物具有低效性和高毒性,且对耐药性肿瘤的治疗效果不佳。因此,抗肿瘤药物是研究的热点。微管参与有丝分裂双极纺锤体的形成,在许多细胞功能中发挥重要作用,...

                【关键词】 芳基吡啶类衍生物细胞生长周期

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                【学位论文】 作者:吴深根 导师:朱秋华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 嘧啶衍生物是一类常见的含氮杂环化合物,具有许多生物活性或荧光特性,被广泛应用于医药、农药和光电材料等多种领域。本课题组通过多组分反应构建了两类新型嘧啶衍生物。本论文利用本课题组发展的多组分反应设计合成了系列化合物,详细研究了这两类新型嘧啶衍...

                【关键词】 抗登革病毒抑制剂八氢喹唑啉-5-酮

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                【学位论文】 作者:郭紫营 导师:张信果   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2019年

                【摘要】 随着医疗技术的发展,对药物载体材料的质量、功能、尺寸和结构的要求越来越高。功能化的复合材料,尤其是荧光材料与无机纳米材料组成的复合材料,由于其具有高热稳定性、耐酸碱性、耐腐蚀、轻量化等优点,在研发领域引起广泛关注并逐渐代替单一功能的材料。其...

                【关键词】 碳点基复合物制备工艺

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                【学位论文】 作者:蔡雄杰 导师:陈文华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2018年

                【摘要】 阴离子在生命体系中广泛存在,其在细胞内外的跨膜转运对维持细胞内外的离子动态平衡起着重要的作用。人工合成得到的具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物,因可紊乱细胞内外的离子动态平衡以诱导细胞凋亡,在新药研发中备受关注。至今,已报道了多种结构...

                【关键词】 方酰胺药物设计

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                【学位论文】 作者:王园园 导师:伍小云   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2018年

                【摘要】 促分裂素原活化蛋白激酶由RAS/RAF/MEK/ERK组成,是细胞内最重要的信号通路之一。BRAF是RAF三个亚型之一,在3个亚型中突变频率最高。突变的BRAF使下游信号通路持续异常激活,这对肿瘤的生长、增殖、侵袭和转移至关重要。VEGFR...

                【关键词】 双重抑制剂1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶环

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                【学位论文】 作者:黎秋 导师:赵培亮   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2018年

                【摘要】 CDK即细胞周期蛋白依赖性激酶,属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族,是调控细胞周期的重要因子。根据CDK功能的不同,将其主要分为两大类:一类CDK参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;另一大类CDK参与转录调节,主...

                【关键词】 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

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                【学位论文】 作者:李子奇 导师:陈文华   周春琼   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2018年

                【摘要】 G-四链体结构是一种由富G序列组成的特殊的核酸二级结构,广泛存在于人类基因组区域,在基因转录、复制、翻译调控和染色体维持和重组方面,起着重要作用,因此它是生命过程中重要的调控元件和潜在的药物靶点。在人体基因组中存在众多的G-四链体序列,因此...

                【关键词】 双倍体G-四链体配体化合物

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                【学位论文】 作者:胡灯 导师:谢扬   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 菝葜(Smilax china L.)系百合科(Liliaceae)菝葜属植物,主要分布于我国长江以南地区,其干燥根茎入药,具有祛风利湿,解毒消痈之功效。根据文献报道,菝葜根茎中含有甾体皂苷、黄酮、苯丙素、黄芪类和有机酸等多种化学成分,其中...

                【关键词】 菝葜甾体皂苷

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                【学位论文】 作者:邱桂华 导师:陈金香   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 微小RNA(microRNA,miRNA)是一类内源的、长度约为18~25nt的短链非编码RNA。miRNA具有基因调控作用,其表达水平异常往往与疾病的产生密切相关。因此,miRNA被视为一类新型的生物标记物。此外,病毒核酸非编码区域含有高...

                【关键词】 核酸序列荧光检测

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                【学位论文】 作者:黄昌 导师:周中振   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 第二信使cAMP的特异性水解酶磷酸二酯酶4(PDE4)是炎症和神经系统疾病良好的潜在药物靶标。PDE4抑制剂良好的抗抑郁、改善认知以及抗神经炎症作用为抑郁症与老年痴呆提供了一个全新的治疗策略。为了获得结构新颖的PDE4抑制剂,本文在邻苯二酚...

                【关键词】 磷酸二酯酶4抑制剂药物设计

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                【学位论文】 作者:陈鹏 导师:赵培亮   游文玮   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 微管是普遍存在于真核细胞中一种蛋白骨架,由α,β等微管蛋白亚基组成,是构成纺锤体与中心体的主要部分,参与纺锤体和染色体在细胞有丝分裂中的运动,调节细胞有丝分裂过程,对维持细胞的正常形态、生命活动具有至关重要的意义。现代科学早已表明肿瘤细胞能...

                【关键词】 微管蛋白抑制剂1,2,4-三唑类化合物

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                【学位论文】 作者:叶子威 导师:朱秋华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 含氮杂环化合物是杂环化合物的一个重要分支,具有种类繁多、生物活性独特等特点,在生物、医药等领域有着广泛的应用。此外,许多含氮杂环化合物还具有优良的光学活性,被广泛地用于生物成像、荧光探针、荧光材料等多种领域。因此,含氮杂环化合物是药物化学、...

                【关键词】 生物荧光探针四氢嘧啶类化合物

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                【学位论文】 作者:李智 导师:陈文华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物,因可望发展为“阴离子通道替代疗法”而成为药物化学和化学生物学领域的一个研究热点。由于细胞膜的磷脂双分子层具有独特的两亲性结构,因此化合物整体的亲脂亲水平衡是影响离子跨膜转运的一个非常重要的结构因素。...

                【关键词】 功能化胆酸二聚体脂水分配系数

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                【学位论文】 作者:彭陈陈 导师:陈文华   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 细胞是维持机体正常生命活动的基本单元,通过镶嵌于细胞膜上的通道蛋白与外界进行物质交换。一旦细胞膜上的通道蛋白发生结构或功能异常,将会导致一系列疾病,统称为“离子通道病”。因此,如果能够找到一类化合物替换功能失调的通道蛋白,恢复其离子跨膜转运...

                【关键词】 药物化学人工阴离子转运体

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                【学位论文】 作者:梁贞 导师:陈金香   孙斌   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 癌症(cancer)是对人类健康危害性极大的一类疾病。近年来,癌症的发病率和死亡率一直在增加,使其成为世界上主要的公共健康问题之一。迄今为止,虽然针对癌症的诊断和治疗方法众多,但是绝大部分患者出现了诊断即晚期的情况,癌症的早期诊断和预防对癌...

                【关键词】 癌症微小核糖核酸

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                【学位论文】 作者:余永环 导师:张嘉杰   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2017年

                【摘要】 蛋白酪氨酸激酶在细胞的信号转导和功能中发挥重要作用。ROS1是最新发现的2个酪氨酸激酶孤儿受体之一,目前对ROS1的天然配体的研究尚不清楚。越来越多的数据证明ROS1已经成为一个有效的潜力靶点。2016年3月FDA批准Crizotinib用...

                【关键词】 ROS1抑制剂3,5-二取代氨基吡啶衍生物

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                【学位论文】 作者:董承 导师:陈文华   周春琼   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2016年

                【摘要】 生物体内有众多活性分子,生物小分子有各种氨基酸以及阴阳离子等,面生物大分子有核酸、蛋白质等,这些生物分子在生物体内都扮演着非常重要的角色。
                  生物小分子,例如半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcy)以及还原型谷胱甘肽(GSH)等。...

                【关键词】 荧光探针萘酰亚胺

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                【学位论文】 作者:杨水平 导师:陈金香   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2016年

                【摘要】 艾滋病和埃博拉出血热是由人类免疫缺陷病毒(Human ImmunodeficiencyVirus,HIV)和埃博拉病毒(Ebola Virus,EBOV)引起的危害性极大的疾病。其中苏丹病毒(Sudan virus,SUDV)作为埃博拉病毒...

                【关键词】 金属有机骨架试剂季铵盐羧酸配体

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                【学位论文】 作者:胡冠松 导师:张万忠   南方医科大学   药学 药物化学硕士 2016年

                【摘要】 纳米银粒子(Silver nanoparticles,AgNPs)因为具有表面效应、量子尺寸效应和宏观量子隧道效应等而表现出独特的物理、化学和生物学性质,它们在多个领域中都有研究应用。因为不同形貌和尺寸大小的纳米银粒子会表现出不同的性质,因...

                【关键词】 纳米银粒子制备工艺

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