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              【学位论文】 作者:吕嘉渊导师:徐桂清   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2023年

              【摘要】 2,1,3-苯并噻二唑作为一种同时含有氮原子和硫原子的杂环化合物,其衍生物在药物方面有显著的生物活性,例如肌肉松弛剂替扎尼定、去甲肾上腺素抑制剂和钴胺素依赖蛋氨酸合成酶抑制剂。在医用材料方面也有优秀的研究成果,例如半乳糖修饰的苯并噻二唑基荧...

              【关键词】 药物化学光催化

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              【学位论文】 作者:翁亦慧导师:张淑婷   马春华   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2023年

              【摘要】 2019年新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的爆发,给全世界造成严重的健康危害和重大的经济损失。SARS-CoV-2 nsp14 N7-MTase参与病毒 RNA的加帽过程,对提高病毒RNA 的稳定性、保证病毒 RNA 的正常翻译和帮助病...

              【关键词】 抗病毒药物核苷类衍生物

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              【学位论文】 作者:徐林琪导师:辛鹏洋   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2023年

              【摘要】 细胞膜上的通道蛋白不仅具有跨膜输送的功能,还负责细胞间和细胞内的能量转换、物质交换、信号传递等重要的生理功能,当它们出现功能异常时就会引起一系列通道病。超分子人工离子通道由于具有可控的转运特性、多功能性和多样性等优点,用来模拟天然蛋白质在脂...

              【关键词】 药物化学人工离子通道

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              【学位论文】 作者:卢丙辉导师:郝二军   李伟   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2023年

              【摘要】 醛、酮等羰基化合物的烯丙基化反应是合成高附加值的高烯丙醇等精细化学品重要的方法之一,在医药中间体、药物分子、天然产物的合成中具有广泛的应用。传统的合成方法是通过双电子转移的离子型反应途径对烯丙基底物进行活化,生成相应的烯丙基-金属中间体。但...

              【关键词】 光钛协同催化高烯丙醇化合物

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              【学位论文】 作者:杨洋导师:徐桂清   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2022年

              【摘要】 苯酚是一类重要的芳香化合物,是有机化学中重要的合成砌块。在很多药物分子中都含有苯酚结构。因此,将含量丰富且廉价的苯酚转化为结构复杂的酚类衍生物具有重要的研究意义。通过金属卡宾迁移插入反应实现芳烃选择性碳氢键官能团化是一种有效的合成策略,然而...

              【关键词】 药物化学苯酚结构

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              【学位论文】 作者:孙潇潇导师:毕晶晶   辛鹏洋   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2022年

              【摘要】 生物体内的物质跨膜运输是细胞的重要功能之一,也是细胞维持正常生命活动的基础之一。受体、蛋白质泵、通道和酶等能够嵌入细胞膜内,并控制细胞对外部环境变化做出回应,从而调节离子和分子的跨膜运输;协调细胞功能和生理反应,其中能够精确控制跨膜离子转运...

              【关键词】 药物化学α-环糊精

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              【学位论文】 作者:苏富赢导师:郝二军   郭海明   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2021年

              【摘要】 癌症一直严重威胁着人们的健康,在疾病死亡率排行榜中,恶性肿瘤一直位列第一,因此对于抗肿瘤药物的研发一直是药物研发工作的重中之重。硫环骨架以及硫烷基骨架药物由于其自身独特的理化性质而成为药物研发的重点。本论文致力于开发具有良好生物活性的含硫骨...

              【关键词】 药物设计含硫杂环核苷

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              【学位论文】 作者:李鹏飞导师:姜玉钦   刘丙贤   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2021年

              【摘要】 随着药物化学的发展,越来越多的抗癌药物问世,癌症患者在抗癌药物治疗下的生存质量和生存周期得到了明显改善,但是由于药物自身功能性上的不足和癌细胞的耐药性特点,使得癌症的药物治疗手段仍有很大的局限性。因此研发新的、高效的、特异性强的抗癌药物显得...

              【关键词】 药物分子C-H活化

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              【学位论文】 作者:冯志雯导师:丁清杰   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2021年

              【摘要】 本论文由两个部分组成。
                第一部分:作为吡唑和苯环的双环稠合环2H-吲唑,是药物化学和材料科学等领域广泛应用的优势骨架。2H-吲唑的分子形状和静电分布在与酶和受体相互作用方面起着重要作用,因此它存在于许多常用药物和生物活性分子中。吲...

              【关键词】 药物化学2H-吲唑

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              【学位论文】 作者:李敬导师:丁清杰   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2021年

              【摘要】 为了实现具有生物活性的优势骨架的快速衍生化,近年来自由基环化和C-H活化反应作为一种可靠、方便的策略,越来越受到人们的关注。我们在可见光催化下通过自由基反应的机理实现了3-磺酰化硫代黄酮的绿色合成和2(1H)-喹喔啉酮母核的直接C3缩醛化,...

              【关键词】 3-磺酰化硫代黄酮3-缩醛化2(1H)-喹喔啉酮

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              【学位论文】 作者:李恭欣导师:郝二军   郭海明   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2020年

              【摘要】 恶性肿瘤严重威胁人类的生命和健康,是人类死亡的主要病因之一。抗肿瘤药物的研发一直是药物开发中的重要方向之一。人工合成的核苷类化合物与天然核苷化合物在结构上相似,在进入人体后可以抑制病毒或肿瘤细胞复制,实现抗病毒或抗肿瘤的目的。人们对于核苷类...

              【关键词】 非环核苷合成工艺

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              【学位论文】 作者:孔慧渊导师:辛鹏洋   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2020年

              【摘要】 在生命体中,天然通道蛋白是镶嵌在细胞膜上的大分子孔,它能够介导各类极性营养物质在细胞膜上疏水区域的运输,并且在活体细胞进行物质交换和新陈代谢的过程中发挥了关键性作用。但是由于其结构复杂且易于失活,在人体内若发生功能异常会导致一系列通道疾病。...

              【关键词】 人工离子通道跨膜输送

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              【学位论文】 作者:杨婷婷导师:李伟   姜玉钦   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2019年

              【摘要】 丹皮酚又名牡丹醇或牡丹酚,是传统中药牡丹皮和徐长卿的有效成分,具有广泛的药理活性,如抗氧化、抗过敏、抗老年痴呆、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集等。含有1,2,3-三氮唑结构的化合物在医药、农业和工业等领域都有广泛的应用,如...

              【关键词】 丹皮酚1,2,3-三氮唑环

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              【学位论文】 作者:高原导师:徐桂清   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2019年

              【摘要】 含氮杂环化合物具有多样的结构特性和生物活性,一直是药物研究中重要的先导化合物来源[1]。萘啶、吡啶酮和哌啶是其中重要的含氮杂环。萘啶类衍生物作为杂环化合物的一员,因其特有的结构吸引着广大研究者的兴趣。吡啶酮类化合物广泛分布于天然产物中,它们...

              【关键词】 萘啶-2(1H)-酮2-吡啶酮

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              【学位论文】 作者:吴凯导师:姜玉钦   张倩   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2019年

              【摘要】 柱芳烃是一种新型的大环主体分子,它的骨架具有高度对称性和刚性,空腔能够键合多种客体分子。基于柱芳烃的超分子聚合物是以柱芳烃为大环母核的、通过与客体分子经可逆的(或方向性的)非共价键相互作用构筑成的高分子量的聚集体。由于非共价键作用的可逆性,...

              【关键词】 柱[5]芳烃超分子聚合物

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              【学位论文】 作者:王耀东导师:陈长坡   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2019年

              【摘要】 C-di-GMP、c-di-AMP和3’,3’-cGAMP等三种环二核苷酸(CDN),作为微生物的第二信使,在调节微生物生理活动、形态、致病性等方面发挥着重要的功能。在人体内发现的由cGAS(环鸟苷腺苷合成酶)催化合成2’,3’-cGAMP...

              【关键词】 环鸟苷腺苷酸脱氧类似物

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              【学位论文】 作者:赵明豪导师:丁清杰   马春华   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2019年

              【摘要】 在多种B细胞恶性肿瘤中,B细胞受体(BCR)信号通路对癌细胞的增殖和存活起着关键作用。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是B细胞受体信号通路的关键组成部分,是B细胞恶性肿瘤细胞增殖和存活的重要调节因子。因此,BCR途径中的关键蛋白将是一个有吸引力的...

              【关键词】 BTK抑制剂氨基嘧啶

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              【学位论文】 作者:侯茜茜导师:李伟   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2014年

              【摘要】 穿琥宁,化学名为14-脱氢-11,12-脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐,属于穿心莲二萜内酯类化合物,是穿心莲系列解热抗炎药。现代药理研究发现,穿心莲内酯类化合物不仅具有抗炎杀菌的作用,还具有抗HIV、抗肿瘤和免疫功效。穿琥宁是穿心莲内酯的...

              【关键词】 穿琥宁脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯

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              【学位论文】 作者:孔端阳导师:徐桂清   姜玉钦   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2014年

              【摘要】 铜催化的叠氮和炔烃的环加成反应(Huisgen-click反应)是非常重要的有机合成反应之一。自从Sharpless和Meldal各自独立地发现亚铜盐可以催化叠氮和端基炔反应区域选择性地生成1,4-二取代-1,2,3-三氮唑后,Huisge...

              【关键词】 Huisgen-click反应马来酰亚胺

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              【学位论文】 作者:毛龙飞导师:姜玉钦   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2014年

              【摘要】 目前,由真菌引起的粮食作物病虫害已成为全球性粮食安全问题。因此,真菌病害的防止就显得尤为重要。
                苯并噁嗪酮类化合物具有广泛的生物活性,目前已有很多该类化合物的合成研究及除草、抗菌和抗病毒生物活性评价。三氮唑类化合物是一类应用范围广...

              【关键词】 苯并噁嗪酮点击化学

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              【学位论文】 作者:张鹏导师:徐桂清   姜玉钦   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2012年

              【摘要】 含氮杂环化合物,因其具有重要应用价值和良好生物活性,已有许多杂环化合物被开发为新的医药和农药品种,其合成、结构优化及开发研究,是当前有机化学和农药化学的研究热点。作为1,2,4-三氮唑的生物电子等排体,1,2,3-三氮唑具有高的芳香稳定性和...

              【关键词】 CuCl2/Zn催化剂吲哚-三氮唑衍生物

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              【学位论文】 作者:祁鹏导师:杨林   李伟   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2010年

              【摘要】 共轭十八碳四烯酸(Parinaricacid,PnA)是不饱和脂肪酸的一种,其结构是分子中含有四个共轭双键的十八碳直链脂肪酸。研究表明共轭十八碳四烯酸和其他几种共轭多烯不饱和脂肪酸具有类似的生理活性,譬如都具有抗癌、抗动脉粥样硬化、降血糖、...

              【关键词】 共轭十八碳四烯酸制备工艺

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              【学位论文】 作者:赵栓红导师:李伟   徐桂清   河南师范大学   药学 药物化学硕士 2010年

              【摘要】 双氯芬酸是一种强效非甾体抗炎药物,其化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸。其作为新型药物在消炎、解热、镇痛等方面作用非常显著,且不良反应较少;它主要用来治疗红斑狼疮、癌症、手术后的疼痛、神经炎、风湿和类风湿性关节炎以及各种原因引起...

              【关键词】 双氯芬酸稀土配合物

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