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            【中文期刊】 刘平  梁运珊  等 《海南医学院学报》 2006年12卷6期 559-561页ISTICPKUCA

            【摘要】 <篇首> 噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)是一类新型的胰岛素增敏剂,主要包括:噻格列酮(ciglitazone)、曲格列酮(troglitazone)、罗格列酮(rosigtiaxone)、吡格列酮(piogl...

            【关键词】 糖尿病噻唑类胰岛素

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            【中文期刊】 罗军  冯胜强  等 《中华老年心脑血管病杂志》 2005年7卷4期 281-282页ISTICPKUCA

            【摘要】 <篇首> 噻唑烷二酮类(TZDs)为一类治疗2型糖尿病患者胰岛素抵抗的新药,该类药物可以直接改善胰岛素抵抗、降低血浆胰岛素水平,单独用药或与磺脲类、二甲双胍、胰岛素等合用可有效控制血糖.TZDs中曲格列酮1997年在美国上市,2000年3月因对...

            【关键词】 噻唑类心血管系统危险因素

            浏览:173 被引:1 下载:23
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            【中文期刊】 陈海燕  张晔  等 《吉林大学学报(医学版)》 2004年30卷3期 465-467页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的:观察胰岛素增敏剂罗格列酮对2型糖尿病患者C反应蛋白(CRP)的影响.方法:32例2型糖尿病患者随机分为罗格列酮治疗组(n=16)及对照组(n=16).治疗组口服罗格列酮4 mg,1次·d-1或2次·d-1,对照组服等量安慰剂.治疗前后...

            【关键词】 胰岛素抵抗C反应蛋白噻唑类

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            【中文期刊】 梁佳龙  张悦弘  等 《中国药师》 2019年22卷9期 1711-1716页ISTICCA

            【摘要】 目的:构建噻唑类葡萄糖激酶(GK)激动药的三维定量构效关系(3D-QSAR),并进行理性设计.方法:运用比较分子力场分析(CoMFA)的方法,构建噻唑类GK激动药的3D-QSAR模型,通过晶体复合物结构对模型进行验证.对复合物中配体激动剂进...

            【关键词】 葡萄糖激酶2型糖尿病三维定量构效关系

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            【中文期刊】 杨雯  高剑  《徐州医科大学学报》 2019年39卷2期 111-114页ISTICCA

            【摘要】 目的 利用Topomer CoMFA法对两类咪唑并噻唑衍生物类激动剂进行研究,并通过研究设计和改造出新的沉默信息调节因子1(silent information regulator 1,SIRT1)激动剂.方法 利用药物设计平台Sybyl-...

            【关键词】 沉默信息调节因子1咪唑并噻唑类激动剂Topomer CoMFA

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            【中文期刊】 何晓华  王昭  等 《医学临床研究》 2015年11期 2146-2148页ISTICCA

            【摘要】 【目的】研究不同剂量齐拉西酮对精神分裂症患者脑电图的影响。【方法】根据不同给药剂量将180例精神分裂症患者分为三组:低剂量组、中剂量组、高剂量组,每组各60例。其中低剂量组给予齐拉西酮<40 m g/d ,平均(241.±40.) mg/d...

            【关键词】 精神分裂症/药物疗法抗精神病药/投药和剂量哌嗪类/投药和剂量

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            【中文期刊】 贺丹  李岚  等 《医学临床研究》 2014年7期 1299-1302,1303页ISTICCA

            【摘要】 【目的】探讨吡格列酮对SD大鼠非酒精性脂肪肝病(N A FLD )的治疗作用及其机制。【方法】36只雄性SD大鼠随机分为正常对照组(NG组)、吡格列酮治疗组(PIOG组)及高脂饮食组(FG组),均饲养12周;NG组喂饲普通饲料,剩余两组喂饲...

            【关键词】 噻唑类/治疗应用脂肪肝/药物疗法枯否细胞

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            【中文期刊】 姚晓伟  潘军强  等 《陕西医学杂志》 2013年9期 1118-1120,1170页ISTICCA

            【摘要】 目的:观察吡咯列酮对兔主动脉粥样硬化程度的影响。方法:将新西兰兔36只随机分为正常对照组、高胆固醇饮食组、高胆固醇饮食加吡咯列酮组,喂养8周后处死每组动物取出从近主动脉弓部到髂动脉分叉处全部主动脉行 HE染色及Masson染色,观察兔主动脉...

            【关键词】 动脉硬化/药物作用噻唑类/治疗应用动物,实验

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            【中文期刊】 崔胜峰  周成合  等 《中国生化药物杂志》 2012年33卷3期 311-315页ISTICCA

            【摘要】 噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速.本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展.

            【关键词】 噻唑抑制剂抗菌

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            【中文期刊】 付竹  孙文超  等 《锦州医科大学学报》 2018年39卷5期 88-92页CA

            【摘要】 2-氨基噻唑(2-AT)作为苯酚、 儿茶酚的电子等排体,是药物化学领域中的一个非常稳定和亲脂的杂环,由于具有S-C=N毒性单元,2-氨基噻唑衍生物对肿瘤的发生和发展过程中的相关细胞信号因子及酶具有广泛的抑制活性.本文对近几年2-氨基噻唑(2...

            【关键词】 2-氨基噻唑活性应用

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            【中文期刊】 王玉瑶  张志云  等 《生命的化学》 2008年28卷1期 104-106页ISTIC

            【摘要】 核糖体蛋白L11(ribosome protein L11)是一种高度保守的蛋白质,是蛋白质合成过程中所必需的.L11由N-末端和C-末端两个结构域组成.L11的N-末端在蛋白质合成中作为分子开关,在多肽链的延伸阶段与延伸因子EF-G相互作...

            【关键词】 核糖体蛋白L11L11-N-末端结构域分子开关

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            【中文期刊】 胡艾希  贺丽敏  等 《中国药物化学杂志》 2006年16卷4期 229-232页ISTICCA

            【摘要】 目的 合成2-氨基噻唑类化合物.方法 溴化铜在乙酸乙酯/氯仿中分别溴化芳基烷基酮及脂肪酮,得到的α-溴化产物,不经分离直接与硫脲环合制得相应的2-氨基噻唑类化合物.结果 合成收率为87.4%~98.9%.目标物2-氨基噻唑类化合物的结构经红...

            【关键词】 药物化学化合物制备化学合成

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            【中文期刊】 吴翠敏  叶榕  等 《福建医科大学学报》 2005年39卷1期 101-102,105页ISTIC

            【摘要】 <篇首> 美洛昔康(MLX,C14H13N3O4S2),是新型昔康类非甾体抗炎药,化学名为4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物(图1).

            【关键词】 噻唑类电化学电极

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            【中文期刊】 李绍冰  贾国洪  等 《河北医科大学学报》 2005年26卷5期 340-342页ISTICCA

            【摘要】 目的评价罗格列酮(rosiglitazone)对老年高血压并胰岛素抵抗患者纤溶功能的影响.方法 34例老年高血压并胰岛素抵抗患者口服罗格列酮4 mg/d,共16周,服药前后分别测定血浆纤溶酶原激活物抑制物-1(plasminogen act...

            【关键词】 高血压噻唑类胰岛素抗药性

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            【中文期刊】 王悦华  蔡亚宁  等 《军医进修学院学报》 2002年23卷3期 170-172页ISTICCA

            【摘要】 目的:比较自创的三维三步MTT法(3D3S-MTT法)与MTT法及芬丹明B法(SRB法)在肿瘤药敏试验中的价值.方法:选用Hep-G2、T-24和SKOV3三种细胞系和丝列霉素及阿霉素两种抗癌药,观察暴露于两种药物 3 d 后再培养不同时间...

            【关键词】 噻唑类分光光度法药物筛选试验,抗肿瘤

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            【中文期刊】 金永高  金米聪  等 《中国卫生检验杂志》 2000年10卷2期 154-155页ISTIC

            【摘要】 建立了应用高效液相色谱法,以甲醇-水作流动相,C18反相色谱柱分离,UV 225nm检测,外标法定量,同时测定污水中5种2-氨基苯骈噻唑类化合物的新方法.其相对偏差优于±5%,变异系数为1.4%~5.5%.该方法简便快速,准确灵敏,用于污水...

            【关键词】 污水2-氨基苯骈噻唑类衍生物高效液相色谱法

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            【中文期刊】 武文斌  郭元晖  等 《北方药学》 2012年09卷5期 76-77页

            【摘要】 噻唑类化合物作为一种重要的生物学活性支架,具有广泛而强有力的生物学活性.本文着重突出阐述了最新噻唑类化合物的重要性,认为它具有十足的应用前景.

            【关键词】 噻唑抗菌性抗癌性

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            【学位论文】 作者:尹志成 导师:李荀   山东大学   药学 药学(硕士) 2019年

            【摘要】 本文主要从以下几方面进行论述:
              第一部分:Amixicile的合成工艺研究
              Amixicile(VPC162134)是由Paul S.Hoffman实验室开发的一种高选择性丙酮酸-铁氧化还原蛋白酶抑制剂,在临床前研究中显...

            【关键词】 丙酮酸-铁氧化还原蛋白酶抑制剂化学合成

            浏览:7 被引:1 下载:13
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            【学位论文】 作者:林燕 导师:熊员焕   南昌大学医学部   临床医学 妇产科学(硕士) 2019年

            【摘要】 目的:
              初步探索化合物苯并噻唑类衍生物a10抗人卵巢癌SKOV3细胞株的活性,为治疗卵巢癌新药的研发提供实验基础。
              方法:
              ①将14种合成的苯并噻唑衍生物对人卵巢癌SKOV3细胞株进行 24小时的MTT细胞活性...

            【关键词】 苯并噻唑衍生物卵巢癌

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            【学位论文】 作者:Maddili Swetha Kameswari 导师:周成合   西南大学   化学 有机化学(博士) 2018年

            【摘要】 苯并噻唑是一类含特殊的硫氮共轭的芳杂环系统,该类化合物具有良好的药理特性和抗肿瘤、抗细菌、抗真菌和抗过敏能力,在药物设计中十分具有吸引力。而咪唑稠合的苯并噻唑衍生物是药物化学中一类新的生物活性分子,其特殊的结构在生物体内易于与各种阴阳离子、...

            【关键词】 抗微生物药物咪唑并苯并噻唑

            浏览:31 被引:1 下载:56
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            【学位论文】 作者:陈欢 导师:余瑜   重庆医科大学   药学 药学(硕士) 2018年

            【摘要】 癌症,是严重损害人体健康的一种疾病,全球患癌的新诊率和死亡率均呈逐年递增的趋势。因此,寻求开发一种新的高效低毒抗癌药物对癌症的预防和治疗具有十分重要的实际意义。含噻唑类特别是噻唑环结构和1,3,4-噻二唑环结构的化合物因其母核结构中含N,S...

            【关键词】 抗癌药物噻唑环

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            【学位论文】 作者:李振 导师:云学英   内蒙古医科大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

            【摘要】 目的:Transient receptor potential melastatin2(TRPM2)是一种非选择性的阳离子通道,在神经和免疫系统中都高度表达,它作为一种氧化应激损伤的效应器,能够被二磷酸腺苷核糖(ADPR)、Ca2+以及活性...

            【关键词】 阳离子通道抑制剂噻唑类化合物

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            【学位论文】 作者:徐英 导师:孙德群   胡立宏   山东大学   生物学 生物工程(硕士) 2016年

            【摘要】 本论文包括两个部分:(1)苯并噻唑类衍生物的合成及其降血糖活性研究;(2) Cs2CO3介导的吲哚类天然产物tabersonine的酯交换。
              随着人类生活方式的改变和生活水平的提高,II型糖尿病的发病率和死亡率逐年升高,严重降低人...

            【关键词】 苯并噻唑类衍生物降血糖活性

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            【学位论文】 作者:曹成桥 导师:黄年玉   三峡大学   化学 有机化学(硕士) 2016年

            【摘要】 本实验室前期研究表明,将紫金砂活性成分没药烷吉酮进行结构优化得到的四氢苯并呋喃-4-酮衍生物有较好的抗胃癌活性,在此实验基础上,本文通过Hantzsch合成法制备了四氢苯并呋喃-4-酮的类似物——四氢苯并噻唑-7-酮,通过点击合成和三甲基氯...

            【关键词】 四氢苯并噻唑类化合物抗胃癌活性

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            【学位论文】 作者:杨海清 导师:刘丰收   申东升   广东药学院   中药学 中药学(硕士) 2015年

            【摘要】 中药在我国有着悠久的历史,然而随着社会的发展,传统的煎服方法正在被取而代之,人们试图从数量众多的中草药中提取活性有效成分,通过结构的修饰,改善原有天然产物的药理活性,减轻毒副作用,提高生物利用度,从而研发出更多的可用于临床的新药。通过此法人...

            【关键词】 天然产物结构修饰

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            【学位论文】 作者:牛晓毅 导师:马晨   山东大学   化学 有机化学(硕士) 2015年

            【摘要】 含氮杂环化合物在天然活性物质、药物、染料等领域扮演着重要角色。氨基酸、蛋白质、生物碱都属于含氮化合物的范畴,与生物的生命活动直接相关。在药物中,巴比妥类神经药物、青霉素、抗高血压药物卡托普利等结构都有含氮杂环化合物。其中三氮唑化合物具有抗真...

            【关键词】 串联反应含氮杂环化合物

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            【学位论文】 作者:刘维峰 导师:李林   河北医科大学   药学 药物化学(硕士) 2015年

            【摘要】 肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80%,包括鳞状细胞癌,腺癌和大细胞癌。人们患具有侵袭性的肿瘤五年生存率仅为16%。近35年,生存率提高很少。在患者得非小细胞肺癌的早期,尽管经过手术/辐射和辅助...

            【关键词】 肺癌微管蛋白

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            【会议论文】常进 第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会 2014年

            【摘要】 BMS-387032属于氨基噻唑类CDK抑制剂家族,目前正在进行Ⅰ期临床试验,极有可能是抑制CDK2选择性较高的化合物.BMS-387032也可以作为潜在的生物示踪剂.本文对BMS-387032进行结构修饰,将18F引入到其结构中,并对其1...

            【关键词】 2-氨基噻唑类化合物合成工艺生物活性

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            【会议论文】贾建华 第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会 2014年

            【摘要】 Cp99mTc(CO)3核心具有分子量低,体积小,结构稳定等特征.本研究组曾报道的Cp99mTc(CO)3标记的查尔酮类衍生物有较高的脑摄取,但是对Aβ具有中等及较低的亲和力.为了提高亲和力,保持进脑量,本研究选择与Aβ斑块具有较高亲和力的...

            【关键词】 Aβ斑块显像剂偶联法2-芳基苯并噻唑

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            【学位论文】 作者:刘阳 导师:陈政良   南方医科大学   基础医学 免疫学(博士) 2013年

            【摘要】 T细胞增殖分化是免疫应答的中心环节。但T细胞的异常增殖分化在移植排斥反应以及类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)、系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)、多发性硬化(m...

            【关键词】 T细胞增殖免疫抑制剂

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            【会议论文】秦娟 2012医学科学前沿暨第二届个体化治疗与抗肿瘤药物研究新趋向研讨会 2012年

            【摘要】 目的:探讨在体内外DC120单用或者与传统化疗药物联合使用对鼻咽癌肿瘤干细胞样SP细胞的作用,以期改善鼻咽癌的治疗。方法:通过FACS技术分选富集鼻咽癌肿瘤干细胞样SP细胞,并通过球囊悬浮培养法、NOD/SCID小鼠体内成瘤法鉴定分选出的S...

            【关键词】 鼻咽癌药物治疗酶抑制剂

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            【会议论文】宁澄清 2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会 2010年

            【摘要】 组蛋白的乙酰化状态在基因表达、细胞生长及分化的调节中起到重要作用。组蛋白的乙酰化状态通过组蛋白乙酰化酶(HistoneAcetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylase,HDAC)的动态平...

            【关键词】 茚并噻唑类组蛋白异羟肟酸噻唑

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            【学位论文】 作者:叶苇 导师:俞永平   浙江大学药学院   浙江大学医学部;浙江大学   药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 抗肿瘤药物的研究一直是药物研发领域的重要课题,近年来随着对各类酪氨酸激酶在肿瘤细胞恶性增殖过程中作用的不断探索和认识,酪氨酸激酶已经成为了药物研发的重要靶点,许多有效的药物陆续上市,并且更多高活性药物分子正处于临床试验期。2.氨基噻唑类化合...

            【关键词】 2-氨基噻唑类酪氨酸激酶抑制剂

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            【学位论文】 作者:覃智 导师:胡艾希   湖南大学   药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 设计合成一系列含有不同活性官能团的噻唑类席夫碱,并对合成的新化合物进行结构确定和生物活性筛选。
               席夫碱是由 Schiff于1864年首次发现而得名的,是由醛或酮的羰基和伯胺、肼及其衍生物的-NH2基团缩合而得。由于其结构的特性...

            【关键词】 噻唑类席夫碱金属配合物

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            【学位论文】 作者:廖勇 导师:盛荣   浙江大学   药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 早老性痴呆(Alzheimer’s disease,AD)是严重危害人类健康的神经退行性疾病,研究证实,β-淀粉样蛋白肽(Aβ)很可能是AD的始发因素和中心环节,BACE-1是催化Aβ产生的初始和控速步骤的限速酶。非肽类BACE-1抑制剂已...

            【关键词】 阿尔茨海默病BACE-1抑制剂

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            【学位论文】 作者:孙宏顺 导师:郭成   南京工业大学   化学 有机化学(硕士) 2008年

            【摘要】 噻唑烷二酮类(Thiazolidinediones,TZDs)是PPARy激动剂,包括曲格列酮(Troglitazone,TRO)、罗格列酮(Rosiglitazone,ROS)、吡格列酮(Pioglitazone,PIO)、环格列酮(ci...

            【关键词】 噻唑烷二酮噻唑并吡啶

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            【学位论文】 作者:贺丽敏 导师:胡艾希   湖南大学   化学工程与技术 应用化学(博士) 2007年

            【摘要】 流感是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病,其发病率居传染病首位。流感病毒神经氨酸酶抑制剂是一类新型的抗流感病毒药物。“达菲”是目前开发的特异性最高、活性最好的流感病毒NA抑制剂,也是治疗流感最有效的药物。本文以(-)-莽草酸为原料不对称全合成...

            【关键词】 流感病毒急性呼吸道传染病

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            【学位论文】 作者:张英俊 导师:安德烈   湖南大学   化学 有机化学(硕士) 2004年

            【摘要】 咪唑类和噻唑类化合物广泛存在于自然界,在药物研究和开发中占有非常重要的地位,对其研究也非常活跃.许多临床药物都含有咪唑环或噻唑环.同时,含有咪唑环或噻唑环的新研制的众多化合物也具有生物活性.因而我们可以确信咪唑环和噻唑环是具有生物活性的.现...

            【关键词】 合成生物活性

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