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            1. Rapid Discovery of Pyrido[3,4-d]pyrimidine Inhibitors of Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1) Using a Structure-Based Hybridization Approach

            【外文期刊】 Innocenti, Paolo ; Woodward, Hannah L. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2016年59卷8期 3671-3688页 SCISCIEMEDLINE

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            2. C8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones: Studies towards the identification of potent, cell penetrant Jumonji C domain containing histone lysine demethylase 4 subfamily (KDM4) inhibitors, compound profiling in cell-based target engagement assays

            【外文期刊】 Le Bihan, Yann-Vai ; Lanigan, Rachel M. ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2019年177卷 316-337页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Pyridopyrimidinones; KDM4 subfamily; KDM5 subfamily;

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            3. Metabolism of the dual FLT-3/Aurora kinase inhibitor CCT241736 in preclinical and human in vitro models: Implication for the choice of toxicology species

            【外文期刊】 Wood, Francesca L. ; Shepherd, Sam ; 等 《European journal of pharmaceutical sciences》 2019年139卷 104899-104899页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 In vitro metabolism; Metabolite identification; Reaction phenotyping;

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            4. Effect of acute total sleep deprivation on plasma melatonin, cortisol and metabolite rhythms in females

            【外文期刊】 Honma, Aya ; Revell, Victoria L. ; 等 《The European Journal of Neuroscience》 2020年51卷1/2期 366-378页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 circadian rhythms; humans; metabolomics;

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            5. High Proliferation Rate and a Compromised Spindle Assembly Checkpoint Confers Sensitivity to the MPS1 Inhibitor BOS172722 in Triple-Negative Breast Cancers

            【外文期刊】 Anderhub, Simon J. ; Mak, Grace Wing-Yan ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2019年18卷10期 1696-1707页

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            6. investigation of metabolites for estimating blood deposition time (vol 132, pg 25, 2017)

            【外文期刊】 Lech, Karolina ; Liu, Fan ; 等 《International journal of legal medicine》 2018年132卷1期 33-33页 SCISCIEMEDLINE

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            7. Into Deep Water: Optimizing BCL6 Inhibitors by Growing into a Solvated Pocket

            【外文期刊】 Lloyd, Matthew G. ; Huckvale, Rosemary ; 等 2021年64卷23期 17079-17097页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 GERMINAL CENTER; DISCOVERY; PEPTIDE;

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            8. 8-Substituted Pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives As Potent, Cell Permeable, KDM4 (JMJD2) and KDM5 (JARID1) Histone Lysine Demethylase Inhibitors

            【外文期刊】 Bavetsias, Vassilios ; Lanigan, Rachel M. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2016年59卷4期 1388-1409页 SCISCIEMEDLINE

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            9. First-in-Human Study of AT13148, a Dual ROCK-AKT Inhibitor in Patients with Solid Tumors

            【外文期刊】 McLeod, Robert ; Kumar, Rajiv ; 等 《Clinical cancer research: an official journal of the American Association for Cancer Research》 2020年26卷18期 4777-4784页 SCISCIEMEDLINE

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            10. Achieving In Vivo Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders

            【外文期刊】 Bellenie, Benjamin R. ; Cheung, Kwai-Ming J. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2020年63卷8期 4047-4068页 SCISCIEMEDLINE

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            11. Peritumoral Delivery of Docetaxel-TIPS Microparticles for Prostate Cancer Adjuvant Therapy

            【外文期刊】 Paliashvili, Ketevan ; Popov, Alexander ; 等 《Advanced therapeutics.》 2021年4卷2期 2000179-2000179页

            【关键词】 adjuvant chemotherapy; docetaxel; microparticles;

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            12. Effect of acute total sleep deprivation on plasma melatonin, cortisol and metabolite rhythms in females

            【外文期刊】 Honma, Aya ; Revell, Victoria L. ; 等 《Pediatric Hematology and Oncology》 2020年37卷1/4期 366-378页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 circadian rhythms; humans; metabolomics;

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            13. Development and validation of a LC-MS/MS method for the quantification of the checkpoint kinase 1 inhibitor SRA737 in human plasma

            【外文期刊】 Zangarini, Monique ; Berry, Philip ; 等 《Bioanalysis》 2017年9卷13期 1001-1010页

            【关键词】 cancer; CCT245737; CHK1;

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            14. Combined MYC and P53 Defects Emerge at Medulloblastoma Relapse and Define Rapidly Progressive, Therapeutically Targetable Disease

            【外文期刊】 Hill, Rebecca M. ; Kuijper, Sanne ; 等 《Cancer Cell》 2015年27卷1期 72-84页 SCISCIEMEDLINE

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            15. First-in-Human Phase I Study of Pictilisib (GDC-0941), a Potent Pan-Class I Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors

            【外文期刊】 Sarker, Debashis ; Ang, Joo Ern ; 等 《Clinical cancer research: an official journal of the American Association for Cancer Research》 2015年21卷1期 77-86页 SCISCIEMEDLINE

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            16. The discovery of potent ribosomal S6 kinase inhibitors by high-throughput screening and structure-guided drug design. oa

            【外文期刊】 Sylvain,Couty ; Isaac M,Westwood ; 等 《Oncotarget》 2013年4卷10期 1647-61页 MEDLINE

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            17. International Ring Trial of a High Resolution Targeted Metabolomics and Lipidomics Platform for Serum and Plasma Analysis. oa

            【外文期刊】 J Will,Thompson ; Kendra J,Adams ; 等 《Analytical chemistry》 2019年91卷22期 14407-14416页 SCIMEDLINECA

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            18. Synthesis and Evaluation of a 2,11-Cembranoid-Inspired Library. oa

            【外文期刊】 Amanda J,Welford ; John J,Caldwell ; 等 《Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)》 2016年22卷16期 5657-64页 SCIMEDLINECA

            【关键词】 medicinal chemistry; medium-ring compounds; molecular diversity;

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            19. Discovery of an In Vivo Chemical Probe for BCL6 Inhibition by Optimization of Tricyclic Quinolinones. oa

            【外文期刊】 Alice C,Harnden ; Owen A,Davis ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2023年66卷8期 5892-5906页 SCIMEDLINECABP

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            20. Pyridoimidazolones as novel potent inhibitors of v-Raf murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF).

            【外文期刊】 Dan,Niculescu-Duvaz ; Catherine,Gaulon ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2009年52卷8期 2255-64页 SCIMEDLINECABP

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            21. Exposing 24-hour cycles in bile acids of male humans. oa

            【外文期刊】 Adesola T,Bello ; Magali H,Sarafian ; 等 《Nature communications》 2024年15卷1期 10014页 SCIMEDLINECA

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            22. Identification of 4-(4-aminopiperidin-1-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as selective inhibitors of protein kinase B through fragment elaboration.

            【外文期刊】 John J,Caldwell ; Thomas G,Davies ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2008年51卷7期 2147-57页 SCIMEDLINECABP

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            23. Presence of human breast cancer xenograft changes the diurnal profile of amino acids in mice.

            【外文期刊】 Rubens Paula,Junior ; Nathália Martins,Sonehara ; 等 《Scientific reports》 2022年12卷1期 1008页

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            24. Preparation and evaluation of trisubstituted pyrimidines as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. 3-Hydroxyphenol analogues and bioisosteric replacements.

            【外文期刊】 Jonathan M,Large ; Jane E,Torr ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry》 2011年19卷2期 836-51页 SCIMEDLINECABP

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            25. Design, Synthesis, and Evaluation of Inhibitors of Hedgehog Acyltransferase. oa

            【外文期刊】 Markus,Ritzefeld ; Leran,Zhang ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2024年67卷2期 1061-1078页 SCIMEDLINECABP

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            26. 2,8-Disubstituted-1,6-Naphthyridines and 4,6-Disubstituted-Isoquinolines with Potent, Selective Affinity for CDK8/19. oa

            【外文期刊】 Aurélie,Mallinger ; Kai,Schiemann ; 等 《ACS medicinal chemistry letters》 2016年7卷6期 573-8页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 CDK19; CDK8; aldehyde oxidase;

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            27. Development and validation of a LC-MS/MS method for the quantification of the checkpoint kinase 1 inhibitor SRA737 in human plasma.

            【外文期刊】 Monique,Zangarini ; Philip,Berry ; 等 《Bioanalysis》 2017年9卷13期 1001-1010页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 CCT245737; CHK1; LC–MS/MS;

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            28. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer .

            【外文期刊】 Adrian J,Folkes ; Khatereh,Ahmadi ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2008年51卷18期 5522-32页 SCIMEDLINECABP

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            29. C8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones: Studies towards the identification of potent, cell penetrant Jumonji C domain containing histone lysine demethylase 4 subfamily (KDM4) inhibitors, compound profiling in cell-based target engagement assays. oa

            【外文期刊】 Yann-Vaï,Le Bihan ; Rachel M,Lanigan ; 等 《European journal of medicinal chemistry》 2019年177卷 316-337页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Histone demethylases; KDM inhibitors; KDM4 subfamily;

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            30. Machine learning estimation of human body time using metabolomic profiling. oa

            【外文期刊】 Tom,Woelders ; Victoria L,Revell ; 等 《Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America》 2023年120卷18期 e2212685120页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 circadian phase; dim light melatonin onset; human body time;

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            31. Identification of magnetic resonance detectable metabolic changes associated with inhibition of phosphoinositide 3-kinase signaling in human breast cancer cells.

            【外文期刊】 Mounia,Beloueche-Babari ; L Elizabeth,Jackson ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2006年5卷1期 187-96页 SCIMEDLINECABP

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            32. Modulation of Plasma Metabolite Biomarkers of the MAPK Pathway with MEK Inhibitor RO4987655: Pharmacodynamic and Predictive Potential in Metastatic Melanoma. oa

            【外文期刊】 Joo Ern,Ang ; Akos,Pal ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2017年16卷10期 2315-2323页 SCIMEDLINECABP

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            33. The aurora kinase inhibitor CCT137690 downregulates MYCN and sensitizes MYCN-amplified neuroblastoma in vivo. oa

            【外文期刊】 Amir,Faisal ; Lynsey,Vaughan ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2011年10卷11期 2115-23页 SCIMEDLINECABP

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            34. Discovery of potent and selective CDK8 inhibitors from an HSP90 pharmacophore.

            【外文期刊】 Kai,Schiemann ; Aurélie,Mallinger ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》 2016年26卷5期 1443-51页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 CDK19; CDK8; HSP90;

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            35. Structure-Based Optimization of Potent, Selective, and Orally Bioavailable CDK8 Inhibitors Discovered by High-Throughput Screening.

            【外文期刊】 Paul,Czodrowski ; Aurélie,Mallinger ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2016年59卷20期 9337-9349页 SCIMEDLINECABP

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            36. The phosphoinositide 3-kinase inhibitor PI-103 downregulates choline kinase alpha leading to phosphocholine and total choline decrease detected by magnetic resonance spectroscopy. oa

            【外文期刊】 Nada M S,Al-Saffar ; L Elizabeth,Jackson ; 等 《Cancer research》 2010年70卷13期 5507-17页 SCIMEDLINECABP

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            37. Development of novel, highly potent inhibitors of V-RAF murine sarcoma viral oncogene homologue B1 (BRAF): increasing cellular potency through optimization of a distal heteroaromatic group.

            【外文期刊】 Bart M J M,Suijkerbuijk ; Ion,Niculescu-Duvaz ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2010年53卷7期 2741-56页 SCIMEDLINECABP

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            38. Repurposing Vandetanib plus Everolimus for the Treatment of ACVR1-Mutant Diffuse Intrinsic Pontine Glioma. oa

            【外文期刊】 Diana M,Carvalho ; Peter J,Richardson ; 等 《Cancer discovery》 2022年12卷2期 416-431页 SCIMEDLINEBP

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            39. The application of cassette dosing for pharmacokinetic screening in small-molecule cancer drug discovery.

            【外文期刊】 Nicola F,Smith ; Florence I,Raynaud ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2007年6卷2期 428-40页 SCIMEDLINECABP

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            40. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. oa

            【外文期刊】 Florence I,Raynaud ; Suzanne A,Eccles ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2009年8卷7期 1725-38页 SCIMEDLINECABP

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            41. Discovery of 4-amino-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamides as selective, orally active inhibitors of protein kinase B (Akt). oa

            【外文期刊】 Tatiana,McHardy ; John J,Caldwell ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2010年53卷5期 2239-49页 SCIMEDLINECABP

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            42. First-in-Human Study of AT13148, a Dual ROCK-AKT Inhibitor in Patients with Solid Tumors. oa

            【外文期刊】 Robert,McLeod ; Rajiv,Kumar ; 等 《Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research》 2020年26卷18期 4777-4784页 SCIMEDLINEBP

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            43. Metabolism of the dual FLT-3/Aurora kinase inhibitor CCT241736 in preclinical and human in vitro models: Implication for the choice of toxicology species. oa

            【外文期刊】 Francesca L,Wood ; Sam,Shepherd ; 等 《European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences》 2019年139卷 104899页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 In vitro metabolism; Metabolite identification; Reaction phenotyping;

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            44. A RIPK1-specific PROTAC degrader achieves potent antitumor activity by enhancing immunogenic cell death. oa

            【外文期刊】 Jonathan,Mannion ; Valentina,Gifford ; 等 《Immunity》 2024年57卷7期 1514-1532.e15页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 RIPK1; TLR3; TNF;

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            45. Targeting the PI3K-AKT-mTOR pathway: progress, pitfalls, and promises.

            【外文期刊】 Timothy A,Yap ; Michelle D,Garrett ; 等 《Current opinion in pharmacology》 2008年8卷4期 393-412页 SCIMEDLINECABP

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            46. Quizartinib-resistant FLT3-ITD acute myeloid leukemia cells are sensitive to the FLT3-Aurora kinase inhibitor CCT241736.

            【外文期刊】 Andrew S,Moore ; Amir,Faisal ; 等 《Blood advances》 2020年4卷7期 1478-1491页

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            47. Imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as inhibitors of Aurora kinases: lead optimization studies toward the identification of an orally bioavailable preclinical development candidate.

            【外文期刊】 Vassilios,Bavetsias ; Jonathan M,Large ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2010年53卷14期 5213-28页 SCIMEDLINECABP

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            48. Structure-based design of orally bioavailable 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine inhibitors of mitotic kinase monopolar spindle 1 (MPS1). oa

            【外文期刊】 Sébastien,Naud ; Isaac M,Westwood ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2013年56卷24期 10045-65页 SCIMEDLINECABP

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            49. Achieving In Vivo Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders. oa

            【外文期刊】 Benjamin R,Bellenie ; Kwai-Ming J,Cheung ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2020年63卷8期 4047-4068页 SCIMEDLINECABP

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            50. Dependence of Wilms tumor cells on signaling through insulin-like growth factor 1 in an orthotopic xenograft model targetable by specific receptor inhibition. oa

            【外文期刊】 Aleksandra,Bielen ; Gary,Box ; 等 《Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America》 2012年109卷20期 E1267-76页 SCIMEDLINECABP

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