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            1. Rapid Discovery of Pyrido[3,4-d]pyrimidine Inhibitors of Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1) Using a Structure-Based Hybridization Approach

            【外文期刊】 Innocenti, Paolo ; Woodward, Hannah L. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2016年59卷8期 3671-3688页 SCISCIEMEDLINE

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            2. C8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones: Studies towards the identification of potent, cell penetrant Jumonji C domain containing histone lysine demethylase 4 subfamily (KDM4) inhibitors, compound profiling in cell-based target engagement assays

            【外文期刊】 Le Bihan, Yann-Vai ; Lanigan, Rachel M. ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2019年177卷 316-337页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Pyridopyrimidinones; KDM4 subfamily; KDM5 subfamily;

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            3. Exploiting Protein Conformational Change to Optimize Adenosine-Derived Inhibitors of HSP70

            【外文期刊】 Cheeseman, Matthew D. ; Westwood, Isaac M. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2016年59卷10期 4625-4636页 SCISCIEMEDLINE

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            4. High Proliferation Rate and a Compromised Spindle Assembly Checkpoint Confers Sensitivity to the MPS1 Inhibitor BOS172722 in Triple-Negative Breast Cancers

            【外文期刊】 Anderhub, Simon J. ; Mak, Grace Wing-Yan ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2019年18卷10期 1696-1707页

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            5. Into Deep Water: Optimizing BCL6 Inhibitors by Growing into a Solvated Pocket

            【外文期刊】 Lloyd, Matthew G. ; Huckvale, Rosemary ; 等 2021年64卷23期 17079-17097页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 GERMINAL CENTER; DISCOVERY; PEPTIDE;

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            6. 8-Substituted Pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives As Potent, Cell Permeable, KDM4 (JMJD2) and KDM5 (JARID1) Histone Lysine Demethylase Inhibitors

            【外文期刊】 Bavetsias, Vassilios ; Lanigan, Rachel M. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2016年59卷4期 1388-1409页 SCISCIEMEDLINE

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            7. Achieving In Vivo Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders

            【外文期刊】 Bellenie, Benjamin R. ; Cheung, Kwai-Ming J. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2020年63卷8期 4047-4068页 SCISCIEMEDLINE

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            8. Discovery of a Chemical Probe Bisamide (CCT251236): An Orally Bioavailable Efficacious Pirin Ligand from a Heat Shock Transcription Factor 1 (HSF1) Phenotypic Screen

            【外文期刊】 Cheeseman, Matthew D. ; Chessum, Nicola E. A. ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2017年60卷1期 180-201页 SCISCIEMEDLINE

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            9. Structural and functional characterisation of human RNA helicase DHX8 provides insights into the mechanism of RNA-stimulated ADP release

            【外文期刊】 Felisberto-Rodrigues, Catarina ; Thomas, Jemima C. ; 等 《The Biochemical Journal》 2019年476卷18期 2521-2543页 SCISCIEMEDLINE

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            10. The discovery of potent ribosomal S6 kinase inhibitors by high-throughput screening and structure-guided drug design. oa

            【外文期刊】 Sylvain,Couty ; Isaac M,Westwood ; 等 《Oncotarget》 2013年4卷10期 1647-61页 MEDLINE

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            11. Naturally Occurring Mutations in the MPS1 Gene Predispose Cells to Kinase Inhibitor Drug Resistance.

            【外文期刊】 Mark D,Gurden ; Isaac M,Westwood ; 等 《Cancer research》 2015年75卷16期 3340-54页 SCIMEDLINECABP

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            12. Discovery of an In Vivo Chemical Probe for BCL6 Inhibition by Optimization of Tricyclic Quinolinones. oa

            【外文期刊】 Alice C,Harnden ; Owen A,Davis ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2023年66卷8期 5892-5906页 SCIMEDLINECABP

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            13. Fragment-based methods in drug discovery: it's the small things that matter.

            【外文期刊】 Rob L M,van Montfort ; Ian,Collins ; 《Current topics in medicinal chemistry》 2009年9卷18期 1676-7页 SCIMEDLINECABP

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            14. PI(3) kinases: revealing the delta lady.

            【外文期刊】 Paul,Workman ; Rob L M,van Montfort ; 《Nature chemical biology》 2010年6卷2期 82-3页 SCIMEDLINECABP

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            15. Determination of Ligand-Binding Affinity (Kd) Using Transverse Relaxation Rate (R2) in the Ligand-Observed 1H NMR Experiment and Applications to Fragment-Based Drug Discovery. oa

            【外文期刊】 Manjuan,Liu ; Amin,Mirza ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2023年66卷15期 10617-10627页 SCIMEDLINECABP

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            16. C8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-ones: Studies towards the identification of potent, cell penetrant Jumonji C domain containing histone lysine demethylase 4 subfamily (KDM4) inhibitors, compound profiling in cell-based target engagement assays. oa

            【外文期刊】 Yann-Vaï,Le Bihan ; Rachel M,Lanigan ; 等 《European journal of medicinal chemistry》 2019年177卷 316-337页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Histone demethylases; KDM inhibitors; KDM4 subfamily;

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            17. Erratum: iTAG an optimized IMiD-induced degron for targeted protein degradation in human and murine cells.

            【外文期刊】 Habib,Bouguenina ; Stephanos,Nicolaou ; 等 《iScience》 2024年27卷5期 109727页

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            18. Structure-based drug design: aiming for a perfect fit. oa

            【外文期刊】 Rob L M,van Montfort ; Paul,Workman ; 《Essays in biochemistry》 2017年61卷5期 431-437页 SCIMEDLINEBP

            【关键词】 drug discovery and design; pharmacology; structure;

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            19. Discovery of a Chemical Probe Bisamide (CCT251236): An Orally Bioavailable Efficacious Pirin Ligand from a Heat Shock Transcription Factor 1 (HSF1) Phenotypic Screen. oa

            【外文期刊】 Matthew D,Cheeseman ; Nicola E A,Chessum ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2017年60卷1期 180-201页 SCIMEDLINECABP

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            20. Analysis of water patterns in protein kinase binding sites.

            【外文期刊】 Caterina,Barillari ; Anna L,Duncan ; 等 《Proteins》 2011年79卷7期 2109-21页 SCIMEDLINECABP

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            21. Evaluation of APOBEC3B Recognition Motifs by NMR Reveals Preferred Substrates. oa

            【外文期刊】 Manjuan,Liu ; Aurélie,Mallinger ; 等 《ACS chemical biology》 2018年13卷9期 2427-2432页 SCIMEDLINECABP

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            22. Synthesis and evaluation of heteroaryl substituted diazaspirocycles as scaffolds to probe the ATP-binding site of protein kinases.

            【外文期刊】 Charlotte E,Allen ; Chiau L,Chow ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry》 2013年21卷18期 5707-24页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 9-BBN; 9-borabicyclo[3.1.1.]nonane Boc tert-butyloxycarbonyl; AGC;

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            23. A fragment-based approach applied to a highly flexible target: Insights and challenges towards the inhibition of HSP70 isoforms.

            【外文期刊】 Alan M,Jones ; Isaac M,Westwood ; 等 《Scientific reports》 2016年6卷 34701页

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            24. Identification of autophosphorylation inhibitors of the inositol-requiring enzyme 1 alpha (IRE1α) by high-throughput screening using a DELFIA assay.

            【外文期刊】 Yvette,Newbatt ; Anthea,Hardcastle ; 等 《Journal of biomolecular screening》 2013年18卷3期 298-308页 MEDLINE

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            25. Structure-based design of orally bioavailable 1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine inhibitors of mitotic kinase monopolar spindle 1 (MPS1). oa

            【外文期刊】 Sébastien,Naud ; Isaac M,Westwood ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2013年56卷24期 10045-65页 SCIMEDLINECABP

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            26. Synthesis and profiling of a 3-aminopyridin-2-one-based kinase targeted fragment library: Identification of 3-amino-5-(pyridin-4-yl)pyridin-2(1H)-one scaffold for monopolar spindle 1 (MPS1) and Aurora kinases inhibition. oa

            【外文期刊】 Daren,Fearon ; Isaac M,Westwood ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry》 2018年26卷11期 3021-3029页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 3-Aminopyridin-2-one; Aurora kinase; Fragment compound library;

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            27. Achieving In Vivo Target Depletion through the Discovery and Optimization of Benzimidazolone BCL6 Degraders. oa

            【外文期刊】 Benjamin R,Bellenie ; Kwai-Ming J,Cheung ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2020年63卷8期 4047-4068页 SCIMEDLINECABP

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            28. Insights into the conformational variability and regulation of human Nek2 kinase. oa

            【外文期刊】 Isaac,Westwood ; Donna-Marie,Cheary ; 等 《Journal of molecular biology》 2009年386卷2期 476-85页 SCIMEDLINECABP

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            29. A Degron Blocking Strategy Towards Improved CRL4CRBN Recruiting PROTAC Selectivity.

            【外文期刊】 Habib,Bouguenina ; Andrea,Scarpino ; 等 《Chembiochem : a European journal of chemical biology》 2023年24卷23期 e202300351页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Cereblon; IMiDs; Neo-substrates;

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            30. Herpes Encephalitis: A Mortal Complication in a Patient Treated with Immunosuppressive Drugs because of Immune-Related Adverse Events after Ipilimumab Treatment. oa

            【外文期刊】 Lieke,van Montfort ; Caroline M,Loos ; 等 《Case reports in oncology》 1112-1115页 MEDLINE

            【关键词】 CTLA-4 antigen; Herpes simplex encephalitis; Immunotherapy;

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            31. Introduction of a Methyl Group Curbs Metabolism of Pyrido[3,4- d]pyrimidine Monopolar Spindle 1 (MPS1) Inhibitors and Enables the Discovery of the Phase 1 Clinical Candidate N2-(2-Ethoxy-4-(4-methyl-4 H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)-6-methyl- N8-neopentylpyrido[3,4- d]pyrimidine-2,8-diamine (BOS172722). oa

            【外文期刊】 Hannah L,Woodward ; Paolo,Innocenti ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2018年61卷18期 8226-8240页 SCIMEDLINECABP

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            32. iTAG an optimized IMiD-induced degron for targeted protein degradation in human and murine cells.

            【外文期刊】 Habib,Bouguenina ; Stephanos,Nicolaou ; 等 《iScience》 2023年26卷7期 107059页

            【关键词】 Biochemistry; Biological sciences; Cell biology;

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            33. Oxidation state of the active-site cysteine in protein tyrosine phosphatase 1B.

            【外文期刊】 Rob L M,van Montfort ; Miles,Congreve ; 等 《Nature》 2003年423卷6941期 773-7页 SCIMEDLINECABP

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            34. Benzimidazole inhibitors induce a DFG-out conformation of never in mitosis gene A-related kinase 2 (Nek2) without binding to the back pocket and reveal a nonlinear structure-activity relationship.

            【外文期刊】 Savade,Solanki ; Paolo,Innocenti ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2011年54卷6期 1626-39页 SCIMEDLINECABP

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            35. Rapid Discovery of Pyrido[3,4-d]pyrimidine Inhibitors of Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1) Using a Structure-Based Hybridization Approach.

            【外文期刊】 Paolo,Innocenti ; Hannah L,Woodward ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2016年59卷8期 3671-88页 SCIMEDLINECABP

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            36. Crystal structure of truncated human betaB1-crystallin. oa

            【外文期刊】 Rob L M,Van Montfort ; Orval A,Bateman ; 等 《Protein science : a publication of the Protein Society》 2003年12卷11期 2606-12页 SCIMEDLINECABP

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            37. Structure-based design of molecular cancer therapeutics.

            【外文期刊】 Rob L M,van Montfort ; Paul,Workman ; 《Trends in biotechnology》 2009年27卷5期 315-28页 SCIMEDLINECABP

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            38. Aminopyrazine inhibitors binding to an unusual inactive conformation of the mitotic kinase Nek2: SAR and structural characterization. oa

            【外文期刊】 Daniel K,Whelligan ; Savade,Solanki ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2010年53卷21期 7682-98页 SCIMEDLINECABP

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            39. Privileged Structures and Polypharmacology within and between Protein Families. oa

            【外文期刊】 Joshua,Meyers ; Nicola E A,Chessum ; 等 《ACS medicinal chemistry letters》 2018年9卷12期 1199-1204页 SCIMEDLINECABP

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            40. Into Deep Water: Optimizing BCL6 Inhibitors by Growing into a Solvated Pocket. oa

            【外文期刊】 Matthew G,Lloyd ; Rosemary,Huckvale ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2021年64卷23期 17079-17097页 SCIMEDLINECABP

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            41. Discovering cell-active BCL6 inhibitors: effectively combining biochemical HTS with multiple biophysical techniques, X-ray crystallography and cell-based assays.

            【外文期刊】 Olivier A,Pierrat ; Manjuan,Liu ; 等 《Scientific reports》 2022年12卷1期 18633页

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            42. Scaffold-focused virtual screening: prospective application to the discovery of TTK inhibitors. oa

            【外文期刊】 Sarah R,Langdon ; Isaac M,Westwood ; 等 《Journal of chemical information and modeling》 2013年53卷5期 1100-12页 SCIMEDLINECA

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            43. Specific radiation damage to halogenated inhibitors and ligands in protein-ligand crystal structures. oa

            【外文期刊】 Matthew J,Rodrigues ; Marc,Cabry ; 等 《Journal of applied crystallography》 2024年57卷Pt 6期 1951-1965页 SCIMEDLINECA

            【关键词】 halogenated ligands; protein–ligand complexes; radiation damage;

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            44. Synthesis of a Ribose-Incorporating Medium Ring Scaffold via a Challenging Ring-Closing Metathesis Reaction.

            【外文期刊】 Stuart S,Rankin ; John J,Caldwell ; 等 《European journal of organic chemistry》 2016年2016卷26期 4496-4507页

            【关键词】 Carbohydrates; Cyclization; Fused‐ring systems;

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            45. Unveiling the secrets of the ancestral PI3 kinase Vps34.

            【外文期刊】 Paul,Workman ; Rob L M,van Montfort ; 《Cancer cell》 2010年17卷5期 421-3页 SCIMEDLINECABP

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            46. High Proliferation Rate and a Compromised Spindle Assembly Checkpoint Confers Sensitivity to the MPS1 Inhibitor BOS172722 in Triple-Negative Breast Cancers.

            【外文期刊】 Simon J,Anderhub ; Grace Wing-Yan,Mak ; 等 《Molecular cancer therapeutics》 2019年18卷10期 1696-1707页 SCIMEDLINECABP

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            47. Structural and functional characterisation of human RNA helicase DHX8 provides insights into the mechanism of RNA-stimulated ADP release.

            【外文期刊】 Catarina,Felisberto-Rodrigues ; Jemima C,Thomas ; 等 《The Biochemical journal》 2019年476卷18期 2521-2543页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 DEAH-box helicase; DHX8; RNA binding;

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            48. Improved Binding Affinity and Pharmacokinetics Enable Sustained Degradation of BCL6 In Vivo. oa

            【外文期刊】 Rosemary,Huckvale ; Alice C,Harnden ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2022年65卷12期 8191-8207页 SCIMEDLINECABP

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            49. Exploiting Protein Conformational Change to Optimize Adenosine-Derived Inhibitors of HSP70. oa

            【外文期刊】 Matthew D,Cheeseman ; Isaac M,Westwood ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2016年59卷10期 4625-36页 SCIMEDLINECABP

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            50. Optimizing Shape Complementarity Enables the Discovery of Potent Tricyclic BCL6 Inhibitors. oa

            【外文期刊】 Owen A,Davis ; Kwai-Ming J,Cheung ; 等 《Journal of medicinal chemistry》 2022年65卷12期 8169-8190页 SCIMEDLINECABP

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