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            【中文期刊】 袁云霞  李荀  等 《中国药学杂志》 2008年43卷8期 585-591页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 以MMP-2为靶点,设计合成了N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52,研究其对MMP-2活性抑制作用及抗侵袭转移能力.方法 MTT法检测LY52对肿瘤细胞生长抑制作用;台盼蓝染色方法鉴别其作用性质.以proMMP-2酶活性实验方法,直...

            【关键词】 MMP-2侵袭转移N1-取代咖啡酰衍生物

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            【中文期刊】 张丽  徐文方  等 《中国药学杂志》 2008年43卷6期 469-471页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 对合成的一系列吡咯烷衍生物,分别研究它们对2种蛋白降解酶--基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)和氨肽酶N(APN)的抑制情况.方法 以琥珀酰明胶为底物,2,4,6.三硝基苯磺酸(TNBSA)为显色荆,测定化合物对明胶酶活性的影响...

            【关键词】 衍生物基质金属蛋白酶抑制剂氨肽酶N抑制剂

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            【中文期刊】 张丽  徐文方  等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷2期 78-84页ISTICCA

            【摘要】 目的 设计合成一系列新型吡咯烷衍生物并测定其抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性,研究其构效关系.方法 以L-羟脯氨酸为原料,经多步反应合成吡咯烷类衍生物,采用体外抑酶试验测定化合物抑制明胶酶(MMP-2,MMP-9)的活性.结果 合...

            【关键词】 构效关系明胶酶基质金属蛋白酶抑制剂

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            【中文期刊】 唐文强  高艳蓉  等 《化学研究与应用》 2022年34卷12期 2801-2806页

            【摘要】 本文报道了一类含有吡咯烷侧链的喹啉衍生物的合成方法.以5-甲氧基-2-硝基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯甲酸甲酯(2)为原料,依次经过硝基还原、酯水解、关环三步反应,合成得到目标化合物(1a~1c),并以2-氨基-5-甲氧基-4-...

            【关键词】 侧链喹啉衍生物还原反应

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            【中文期刊】 许梦  葛执信  等 《中国药科大学学报》 2016年1期 30-37页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 以非开环甾体类维生素 D 受体(VDR)激动剂 LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对 HL-60细胞的促分化能力间接测定其对 VDR 的激动能力。结果表明,化合物13a...

            【关键词】 3-苯基-3-基戊衍生物非开环甾体类激动剂合成

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            【中文期刊】 刘懿  吕莹莹  等 《精细与专用化学品》 2021年29卷6期 44-47页

            【摘要】 以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(化合物2)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(化合物3)为原料,通过光延反应得到2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(化合物1).通过1H-NMR和ESI-MS对化合物1的结构...

            【关键词】 苯胺衍生物侧链合成

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            【中文期刊】 王敏  于姝燕  等 《合成化学》 2020年28卷3期 245-249页

            【摘要】 以芳基取代环丙烷为原料,与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应,高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物(3a~3h,其中化合物3f,3g,3h为新化合物),收率70% ~97%,其结构经1 H NMR,13 C NMR和...

            【关键词】 环丙三嗪衍生物

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            【中文期刊】 郑小军  张凯强  等 《广东化工》 2018年45卷1期 3-4页

            【摘要】 本文报道了以氧化银为催化剂,以N, N'-二异丙基碳二亚胺(DIC)为脱水剂,以不同系列芳香醛、甘氨酸甲酯和马来酸二乙酯为原料,通过1,3-偶极环加成反应合成高度取代的吡咯烷衍生物的新方法.在最优的条件下,以较好的非对映选择性及中等以上的产...

            【关键词】 三组分一锅法氧化银

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            【中文期刊】 张志涛  《安徽医药》 2009年13卷5期 494-496页ISTICCA

            【摘要】 目的 探讨5种结构相似的吡咯烷酮衍生物的质谱裂解规律. 方法在正离子检测方式下,用电喷雾离子阱质谱法对吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦、奈非西坦和左乙拉西坦进行多级质谱分析. 结果各化合物在二级质谱分析时,均可发生酰胺键断裂,生成脱去含氮基团的...

            【关键词】 电喷雾离子阱质谱法吡咯烷衍生物结构解析

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            【中文期刊】 张更法  马均辉  等 《中国误诊学杂志》 2008年8卷30期 7355-7356页ISTICCA

            【摘要】 目的:观察依达拉奉、丁咯地尔联合应用对急性脑梗死的疗效.方法:将124例急性脑梗死患者随机分成两组,治疗组应用依达拉奉联合丁咯地尔;对组照应用降纤酶联合银杏达莫.结果:治疗组总有效率95.16%,显效率87.96%,与对照组80.60%及5...

            【关键词】 脑梗塞/药物疗法吡咯烷类/治疗应用安替比林/类似物和衍生物

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            【中文期刊】 熊卫平  《中国误诊学杂志》 2007年7卷8期 1745-1745页ISTICCA

            【摘要】 <篇首> 我们在临床中应用丁咯地尔联合弥可保治疗糖尿病周围神经病变,疗效满意.现报告如下.

            【关键词】 糖尿病血管病变/药物疗法周围神经系统疾病/药物疗法吡咯烷类/治疗应用

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            【中文期刊】 尹文刚  徐文方  等 《中国药物化学杂志》 2005年15卷5期 277-281页ISTICCA

            【摘要】 目的通过CoMFA方法来获得吡咯烷类基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂的三维定量构效关系.方法应用FlexX对接方法与构象系统搜索程序来确定MMP-2抑制剂的可能活性构象,并以此活性构象为模板构建28个小分子化合物的三维结构,最后运用C...

            【关键词】 药物化学定量构效关系CoMFA

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            【中文期刊】 张万金  王尔华  《广东药学院学报》 2000年16卷4期 263-264,270页ISTICCA

            【摘要】 以2-吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了5个α-乙基-[(2-氧)-1-]吡咯烷乙酰胺衍生物,均未见文献报道,其结构经理化性质、元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确证.

            【关键词】 合成促智药吡咯烷衍生物

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            【中文期刊】 张万金  王尔华  《广东药学院学报》 2000年16卷4期 263-264,270页

            【摘要】 以2-吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了5个α-乙基-[(2-氧)-1-]吡咯烷乙酰胺衍生物,均未见文献报道,其结构经理化性质、元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱确证。

            【关键词】 合成促智药吡咯烷衍生物

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            【中文期刊】 张娇娇  宋艳霞  等 《华西药学杂志》 2015年30卷1期 97-100页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 比较并讨论《美国药典》35版、《欧洲药典》8.0版、《英国药典》2013年版和文献中左乙拉西坦有关物质的检测方法,为左乙拉西坦中有关物质检测方法的选择提供依据.方法 采用3种方法分析左乙拉西坦的已知杂质、强制降解样品、左乙拉西坦及其注...

            【关键词】 左乙拉西坦有关物质高效液相色谱法

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            【中文期刊】 侯贻魁  夏继宁  《中国医师杂志》 2015年17卷10期 1582-1583页ISTICCA

            【摘要】 目的 观察枸地氯雷他定、曲尼司特联合匹多莫德口服治疗慢性荨麻疹的疗效.方法 将入选的160例患者按就诊时间顺序分为3组:治疗组60例,予口服枸地氯雷他定8.8 mg,1次/d、曲尼司特0.1g,3次/d联合匹多莫德0.4 g,2次/d;对照...

            【关键词】 氯雷他定/投药和剂量邻氨基苯甲酸类/投药和剂量吡咯烷酮羧酸/类似物和衍生物/投药和剂量

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            【中文期刊】 郑宏伟  盛文彬  《中国医师杂志》 2010年12卷4期 558-559页ISTICCA

            【摘要】 目的 观察匹多莫德预防肾病综合征(NS)复发的临床效果及相关因素分析.方法 86例肾病综合征患儿分为治疗组46例和对照组40例,36例健康儿童为正常对照组.对照组常规治疗,治疗组在尿蛋白转阴性后加匹多莫德400mg,1次/d,疗程为2个月....

            【关键词】 吡咯烷酮羧酸/类似物和衍生物/治疗应用噻唑类/治疗应用肾病综合征/药物疗法

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            【学位论文】 作者:陈修华 导师:李新生   浙江师范大学   化学 有机化学(硕士) 2021年

            【摘要】 由于抗生素的滥用,细菌的耐药性已成为抗菌化学疗法临床实践中的一个严重问题,所以迫切需要开发用于抗感染的有效药物。广谱的杀菌性、较小的用后毒副作用、药物分子结构相对简单较易合成、适中的药物价格,并且具有广谱的活性,高效能和出色的口服功效,使得...

            【关键词】 衍生物亚甲胺叶立德

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            【学位论文】 作者:刘凤志 导师:徐文方   山东大学   药学 药物化学(博士) 2007年

            【摘要】 全文分为四部分: 第一部分NO和NOS研究进展 NO是一种由一氧化氮合酶(NOS)氧化L-精氨酸(L-Arg)产生的生物第二信使。高浓度时,NO是一种防御肿瘤细胞和病原体的细胞毒素;低浓度时,作为一种信号在各种生理活动中...

            【关键词】 一氧化氮合酶iNOS抑制剂

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            【学位论文】 作者:Ali Abbas Mohammed 导师:陈秋云   江苏大学   化学工程与技术 Chemical Engineering and Technology(硕士) 2021年

            【摘要】 癌症是人类面临的严峻的健康问题,传统的抗生素类药物治疗很可能引起肿瘤耐药,而光动力疗法具有无创、危害小、无耐药等优点,已成为生物医学、环境科学和材料化学领域的主要治疗方法。BODIPY染料具有较高的荧光量子效率、较大的摩尔消光系数、易于修饰...

            【关键词】 氟硼脂肪酶

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            【中文期刊】 梁国平  陈知刚  等 《广东化工》 2023年50卷7期 89-93页

            【摘要】 吡咯烷作为一类重要的五元杂环化合物,其骨架广泛存在于许多天然产物、活性药物分子及有机催化剂中,实现此类骨架的构建具有重要的意义.近年来,手性膦-酰胺作为一类重要的多功能配体,通过和金属络合催化甲亚胺叶立德与缺电子烯烃之间的不对称1,3-偶极...

            【关键词】 手性膦-酰胺多取代金属催化

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            【学位论文】 作者:罗旭娜 导师:林汉森   袁进   广东药科大学   药学 药学(硕士) 2020年

            【摘要】 本文在对吡咯烷酮类神经细胞保护剂的合成方法、药理活性的相关文献进行调查分析后发现,当多取代吡咯烷酮类化合物-光学活性黄皮酰胺酮的3位碳原子上连接上电负性较大的酯基后,能有效提高其神经细胞保护作用,故本研究继续以光学活性黄皮酰胺酮为先导物,设...

            【关键词】 多取代吡咯烷酮类衍生物黄皮酰胺酮

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            【学位论文】 作者:李毓飞 导师:胡湘南   邓杰   重庆医科大学   药学 药学(硕士) 2020年

            【摘要】 糖尿病(Diabetes, DM)是一种以持续高血糖状态为特征的综合性疾病,它一般是由环境和遗传因素引起的,造成它的主要原因是胰岛素抵抗或胰岛素分泌不足。近年来,糖尿病人数快速增长。根据国际糖尿病联盟最新发布的第9版糖尿病地图显示,目前全球...

            【关键词】 维格列汀-2-甲腈

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            【学位论文】 作者:刘志阳 导师:马淑涛   山东大学   药学 药物化学(硕士) 2019年

            【摘要】 抗生素的广泛应用和滥用的现象使得全球范围内都出现了不同程度的细菌耐药现象。同时在过去二十年中,新的药物或先导化合物的研究发现速率大大降低。抗菌药物的短缺已成为人们面临的日益严峻的挑战。群体感应是细菌菌体之间交流的过程。群体感应进程中化学信号...

            【关键词】 抗菌药物芳基吡咯烷衍生物

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            【学位论文】 作者:喻程郦 导师:周虎   中国科学院大学   药学 药理学(博士) 2018年

            【摘要】 阿尔兹海默症(AD)是一种进行性且不可逆的神经退行性疾病,严重影响患者的生活质量和寿命。目前,还没有能够完全有效治疗AD的药物。很多具有治疗或者缓解AD症状的候选药物仍处于研发阶段,例如2-吡咯烷酮衍生物GFKP-19,在AD动物模型中具有...

            【关键词】 2-吡咯烷衍生物阿尔茨海默症

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            【学位论文】 作者:邱小惠 导师:雷林生   南方医科大学   药学 药理学(硕士) 2015年

            【摘要】 目的:
              本论文拟通过研究2-吡咯烷酮衍生物HL-5201对人HepG-2增殖及凋亡的影响探讨该类化合物的促细胞增殖作用机制。其最终目的是阐明该类化合物的作用靶点,利用该靶点可开发抗肿瘤药物,或开发治疗代谢缓慢等相关疾病的药物,并为...

            【关键词】 2-吡咯烷衍生物人肝癌细胞

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            【学位论文】 作者:崔海东 导师:马玉卓   广东药学院   药学 药物化学(硕士) 2015年

            【摘要】 目的:
              糖尿病是一种多病因引起的代谢紊乱性疾病,严重威胁着人类的健康。胰高血糖素样肽-1是一种可以通过多途径控制2型糖尿病患者血糖浓度的多肽类肠促胰岛素。然而内源或外源性的胰高血糖素样肽-1在体内会被二肽基肽酶-4迅速降解并失去生...

            【关键词】 糖尿病-2-甲腈衍生物

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            【学位论文】 作者:李园 导师:张静   郑州大学   化学工程与技术 应用化学(硕士) 2014年

            【摘要】 富勒烯是碳的第三种同素异形体,因其特殊的结构在化学、生物学、材料学、医学等领域显示出广泛的应用前景。其中最具代表性的C60在抗HIV病毒、抑制癌细胞增殖、清除自由基、抗菌、抗氧化、致使DNA裂解等方面具有独特的生物学活性。然而C60在极性溶...

            【关键词】 富勒烯衍生物生物活性

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            【学位论文】 作者:黄利 导师:雷林生   南方医科大学   药学 药理学(硕士) 2013年

            【摘要】 目的:
               通过“一锅煮”多组分反应(MCRs)合成2-吡咯烷酮类衍生物HL-5201,并探讨HL-5201的抗炎免疫等相关药理活性。
               方法:
               1)以丁炔二酸二乙酯、环己胺、2-氨基吡啶和甲醛为原料,冰...

            【关键词】 2-吡咯烷酮类衍生物药理活性

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            【学位论文】 作者:王慧娜 导师:柳红   李浩   中国科学院研究生院   中国科学院大学   药学 药物化学(硕士) 2012年

            【摘要】 本论文在综合运用传统药物设计理论和现代有机合成技术的基础上,针对获得性免疫缺陷综合症(AIDS)靶标趋化因子受体(CCR5)进行药物设计、化合物合成与活性评价等研究工作。发展了三氯化铁高选择性参与的供体-受体-取代的环丙烷衍生物与芳基异硫氰...

            【关键词】 CCR5拮抗剂三氯化铁

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            【学位论文】 作者:朱燕云 导师:宋恭华   杨玉社   华东理工大学   药学 制药工程与技术(博士) 2011年

            【摘要】 作为近年来上市的抗Ⅱ型糖尿病一线治疗药物,吡咯烷类和稠合哌嗪类DPPⅣ抑制剂具有良好的发展前景,其深入研究具有较高的理论研究和实际应用价值.本文以药物分子设计的基本方法为指导,经过对吡咯烷类和稠合哌嗪类化合物活性结构的改造和衍生,设计并合成...

            【关键词】 DPPⅣ酶抑制剂

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            【学位论文】 作者:唐敏 导师:林汉森   广东药学院   药学 药物化学(硕士) 2010年

            【摘要】 许多有临床价值的天然产物和人工合成的化合物都含有2-吡咯烷酮的基本结构。Γ-内酰胺环上取代基结构的改变,使得2-吡咯烷酮类衍生物表现出不同的生物活性,如抗炎,抗肿瘤,抗HIV,抗老年痴呆等等。黄皮酰胺是芸香科黄皮属植物黄皮叶水浸膏中分离得到...

            【关键词】 2-吡咯烷酮类衍生物合成方法

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            【学位论文】 作者:郑澄 导师:林汉森   沈琼   广东药学院   药学 药物化学(硕士) 2009年

            【摘要】 黄皮酰胺是芸香科黄皮属植物黄皮叶水浸膏中分离得到的有效成分之一,它是一种吡咯烷酮类化合物。药理学研究表明黄皮酰胺具有明显的保肝和促智作用,它能够诱导小鼠肝细胞色素P450,并且对黄曲霉素B1 引起的大鼠肝细胞损伤具有明显的保护作用,还能有效...

            【关键词】 黄皮酰胺吡咯烷衍生物

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            【学位论文】 作者:张羲 导师:张荣华   同济大学理学院   同济大学   化学 有机化学(硕士) 2009年

            【摘要】 SU11248是一种多靶点的新型抗肿瘤药物。具有抑制肿瘤细胞生长和阻断肿瘤的血供的功能。本文以SU11248为基础,通过对其分子中吡咯环上的官能团进行修饰来合成一系列SU11248的衍生物,以期望在药物活性上取得突破。SU11248衍生物的...

            【关键词】 衍生物氮杂环丁

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            【学位论文】 作者:尹文刚 导师:徐文方   山东大学   药学 药物化学(硕士) 2006年

            【摘要】 基质金属蛋白酶(MMPs)是一类含锌的蛋白水解酶,属金属内肽酶家族,对细胞外基质(ECM)的降解、组织重建以及细胞内多种可溶性因子的调控起重要作用。MMPs还参与许多生理过程如胚胎发育、血管生成及伤口愈合等。在正常生理状态下,MMPs及内源...

            【关键词】 合理药物设计3D-QSAR

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            【学位论文】 作者:张丽 导师:徐文方   王厚全   山东大学   药学 药物化学(硕士) 2005年

            【摘要】 基质金属蛋白酶(MMPs)是一类含锌的蛋白水解酶,属金属内肽酶家族,对细胞外基质(ECM)的降解、组织重建以及细胞内多种可溶性因子的调控起重要作用。MMPs还参与许多生理过程如胚胎发育、血管生成及伤口愈合等。在正常生理状态下,MMPs及内源...

            【关键词】 合理药物设计基质金属蛋白酶抑制剂

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            【会议论文】李荀 第三届中国肿瘤学术大会 2004年

            【摘要】 肿瘤转移是恶性肿瘤的基本生物学特征,也是导致肿瘤患者死亡,治疗失败的主要因素。尽管有很多因素影响恶性肿瘤的转移过程,但肿瘤细胞和它周围微环境相互作用对肿瘤的侵袭和转移起到了不可忽视的关键作用。其中,基质金属蛋白酶(MatrixMetallo...

            【关键词】 MMPs基质金属蛋白酶Ⅳ型胶原酶

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            【学位论文】 作者:陈胜昔 导师:郭惠元   许先栋   中国协和医科大学   北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部   药学 微生物与生化药学(博士) 2003年

            【摘要】 该论文的研究工作由以下两部分组成:第一部分:3-酮基-6-O-甲基红霉素-9-取代肟基衍生物的合成与体外抗菌活性.鉴于近年来发现3位酮基红霉素衍生物不仅对革兰氏阳性菌有很好的抗菌活性,而且对红霉素耐药菌也具有很好的抗菌活性.所以我们分别从克...

            【关键词】 药物设计抗生素

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            【学位论文】 作者:李亚林 导师:徐文方   山东大学   药学 药物化学(硕士) 2003年

            【摘要】 基于已知基质金属蛋白酶抑制剂的三维结构及其与酶的结合模型,并利用Chem3D Ultra 7.0软件进行优化分析和量化参数计量,该文设计、合成了两个系列吡咯烷类化合物N<,1>-取代咖啡酰吡咯烷类和N<,1>-取代没食子酰吡咯烷类,并进行了...

            【关键词】 合理药物设计基质金属蛋白酶抑制剂

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            【学位论文】 作者:张万金 导师:王尔华   中国药科大学   药学 药物化学(硕士) 1998年

            【摘要】 促智药是一类增进脑功能,改善学习记忆的药物,这一概念最早由Giurgea提出.大多数促智药为吡咯烷酮的衍生物,其代表药物为吡拉西坦(Piracetam).奈非西坦(Nefiracetam)是以吡拉西坦为原型加以改进而得到的一个新的促智药,具...

            【关键词】 促智药吡咯烷衍生物

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            【中文期刊】 颜亮  昝嘉伟  等 《中国药科大学学报》 2018年49卷6期 718-724页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 探索吡咯烷衍生物的螺旋吲哚化合物二吲哚吡啶基吡咯烷(Di-indolyl pyrrolidine,DIPRD)对人乳腺癌 MDA-MB231细胞周期的阻滞作用.使用CCK-8 法检测DIPRD对 MDA-MB231 细胞的毒性剂量;使用 D...

            【关键词】 二吲哚吡啶基乳腺癌MDA-MB231

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            【中文期刊】 应安国  武承林  等 《有机化学》 2012年32卷9期 1587-1604页

            【摘要】 有机小分子催化成为现在最热门的研究领域之一.不对称Michael加成反应是合成具有一个或多个手性中心合成砌块和药物中间体的重要方法.介绍了近3年来有机小分子伯胺衍生物、吡咯烷衍生物、(硫)脲、手性方酰胺和磷酸等在不对称催化Michael加成...

            【关键词】 不对称Michael加成有机催化对映选择性

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            【中文期刊】 米尔班·阿不力克  迪丽努尔·米吉提  等 《新疆医学》 2009年39卷2期 77-78页

            【摘要】 <篇首> 左乙拉西坦(I~evetiracetam,Lev)商品名为Kep-pra,是一种吡咯烷衍生物,其分子式为C8H14N202..作为近年新研发的抗癫痫药,具有独特的抗癫痫作用机制、较好的药理特性及良好的耐受性[1].动物实验证明,Lev...

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            【中文期刊】 张静  王艳霞  等 《高等学校化学学报》 2008年29卷10期 1986-1989页

            【摘要】 通过1,3-偶极环加成反应合成中间体N-取代的 3,4-富勒烯吡咯烷,利用α-氨基与α-羧基均被保护的天冬氨酸或谷氨酸的非α-羧基与中间体N-取代的3,4-富勒烯吡咯烷衍生物的活化羟基进行缩合反应,产物脱保护后得到了2种新的α-富勒烯氨基酸...

            【关键词】 富勒烯α-氨基酸纳米颗粒水悬液加成反应

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            【中文期刊】 张静  王艳霞  等 《材料导报》 2008年22卷7期 112-113,119页

            【摘要】 利用α-氨基、α-羧基均被保护的天冬氨酸或谷氨酸的非α-羧基与中间体N-取代的3,4-富勒烯吡咯烷衍生物的活化羟基进行缩合反应,产物脱保护后得到了2种新的α-富勒烯氨基酸:富勒烯天冬氨酸和富勒烯谷氨酸.采用MALDI-TOF质谱、红外光谱、...

            【关键词】 富勒烯天冬氨酸富勒烯谷氨酸合成

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            【中文期刊】 马冬梅  彭汝芳  等 《材料导报》 2008年22卷10期 153-155页

            【摘要】 利用1,3-偶极环加成反应,合成分离得到了一种C60吡咯烷衍生物:N-基-2-(3-羟基苯基)[60]富勒烯吡咯烷,通过单因素方法,探讨了反应条件对产物产率的影响,并得到了最佳工艺条件:反应物摩尔比(C60:3-羟基苯甲醛:N-甲基甘氨酸)...

            【关键词】 C60N-甲基甘氨酸3-羟基苯甲醛

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            【中文期刊】 肖景发  郭宗儒  等 《化学学报》 2005年63卷8期 757-763页

            【摘要】 二肽肽酶Ⅳ是一类用于治疗Ⅱ型糖尿病具有潜在价值的关键酶,很多此类酶的抑制剂用于处理此病具有相当好的有效性.一系列N-取代的甘氨酰氰基吡咯烷衍生物对于二肽肽酶具有高的活性和选择性.我们使用比较分子力场分析方法建立DPP-Ⅳ抑制剂--N-取代的...

            【关键词】 二肽肽酶ⅣⅡ型糖尿病比较分子力场

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            【中文期刊】 孔梓骁  耿佳明  等 《山东第二医科大学学报》 2025年47卷2期 136-141页

            【摘要】 泛素特异性蛋白酶30(USP30)是一种属于USP家族的去泛素化酶(DUBs),被发现于线粒体外膜和过氧化物酶体中.结构研究表明,USP30含有独特的非典型三联体和独特的分子结构来切割泛素链,尤其是Lys6.泛素链的近端和远端对于识别和切割...

            【关键词】 USP30抑制剂阿尔茨海默病

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            【中文期刊】 李婉婷  宿军慧  等 《中国医药工业杂志》 2023年54卷8期 1157-1165页ISTICCSCDCA

            【摘要】 文章对2010-2021年国内外发表的片剂崩解相关文献进行整理归纳,总结了片剂崩解过程的影响因素以及可能的崩解机制,为片剂设计中药用辅料筛选和配方优化提供参考.片剂崩解受原辅料性质、处方组成、工艺参数,以及崩解介质等多方面影响.片剂的崩解机...

            【关键词】 片剂崩解机制崩解剂

            浏览:143 被引:6 下载:1
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            【中文期刊】 周丽芳  吴卉  等 《江苏医药》 2009年35卷5期 604页ISTICCA

            【摘要】 <篇首> 癫痫是一种脑部疾患,其特点是持续存在能产生癫痫发作的脑部持久性改变,并出现相应的神经生物学、认知、心理学以及社会学等方面的后果.癫痫经过正规的抗癫痫药物(AED)治疗,有70%~80%的患者发作可以得到控制,但是仍有20%~30%的患...

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