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【中文期刊】 张启立 田雪 等 《中国药科大学学报》 2024年55卷5期 673-684页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 氮氧自由基是一类稳定的有机自由基,因其结构中具有N-O·及未成对电子等而表现出诸多特性,可作为自旋标记物用于探索生物反应机制,具有磁学性质可用于多功能磁性分子材料的开发,具有阻聚和催化作用可用于有机反应中的阻聚剂和催化剂等.更重要的是其具有...
【中文期刊】 张雪玲 李娜 等 《中国药科大学学报》 2024年55卷6期 826-836页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 雷公藤红素是从中药雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.根皮中分离得到的五环三萜类化合物,可抑制多种恶性肿瘤的生长,但也存在毒性大、水溶性差、靶向性欠佳等缺陷.因此,对其进行结构修饰是近年来的研究热点.已报道的雷...
【中文期刊】 周慧娴 余梓楷 等 《中国新药杂志》 2024年33卷7期 705-713页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用.方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、1 H-NMR、13 C-NMR和高分辨质谱确证.运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选偶...
【中文期刊】 姜美辰 邢志华 等 《药学研究》 2024年43卷6期 594-598页 ISTICCA
【摘要】 近年来,研究人员为提高大黄酸的生物利用度及生物活性,对其结构进行修饰与改造得到许多大黄酸类衍生物如季铵盐类、季磷盐类、甲基化类、糖苷类、金属配合物类等.本文以大黄酸结构修饰位点为主线,围绕灭蚊活性、清除自由基、抗结核、抗骨质疏松、抗胆汁淤积...
【中文期刊】 刘丽阳 胡彦波 等 《食品研究与开发》 2024年45卷8期 217-224页
【摘要】 植物多糖是植物生命活动所必需的生物大分子,其研究主要集中在提取分离、结构修饰、结构解析及生物活性等方面.酶作为常见的生物催化剂,因其高效、专一的特性,在植物多糖研究中的应用也越来越广泛.该文概述植物中淀粉、纤维素、果胶、半纤维素等多糖的结构...
【中文期刊】 席宇 申光焕 等 《合成化学》 2024年32卷4期 381-392页
【摘要】 苦参碱是从豆科植物苦参、苦豆子等植物中分离得到的一类生物碱.苦参是其主要来源之一,因此以苦参碱命名.研究发现,苦参碱具有抗肿瘤,抗炎和抗病毒的活性,能够调节相关细胞的分子表达,诱导细胞凋亡.但苦参碱体内活性不高,药效时间短,存在毒性作用.许...
【中文期刊】 谷彤彤 陈果 等 《化学试剂》 2024年46卷10期 91-98页
【摘要】 设计及合成一系列新型齐墩果酸衍生物,并对其进行抗肿瘤活性及分子对接研究.以天然产物齐墩果酸为先导化合物,对其C-3羟基和C-28羧基进行结构修饰,合成新型齐墩果酸衍生物;采用MTT法测定化合物对人肺癌细胞(A549)和乳腺癌细胞(MCF-7...
【中文期刊】 方永晟 杨洪柳 等 《中南药学》 2023年21卷12期 3145-3152页 ISTICCA
【摘要】 目的 根据构效关系对去氢骆驼蓬碱的7位进行结构修饰以得到低毒性化合物,并基于代谢组学探讨其减毒机制.方法 将去氢骆驼蓬碱衍生成哈尔酚后,通过酯化反应得到7-取代去氢骆驼蓬碱衍生物,并用1H NMR、13C NMR、IR和MS对其进行表征.通...
【中文期刊】 杨倩 陈南南 等 《中国药科大学学报》 2022年53卷3期 253-263页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 干扰素基因刺激因子(STING)是机体自身免疫应答过程中的重要分子.鉴于STING被激活后可活化CD8+T细胞的作用机制,STING激动剂与免疫检查点抑制剂的联合疗法具有良好的临床应用前景.本文对STING激动剂的结构类型、作用模式和结构修...
【中文期刊】 任浩 郑立辉 等 《化学与粘合》 2023年45卷5期 454-458页
【摘要】 七甲川菁染料由于摩尔吸光系数大、荧光量子产率高、结构可调、吸收和发射均在近红外区等优势,被广泛应用于生物影像、离子检测、新能源等领域.但独特的结构特征也使其在水溶性、光稳定性等方面具有一定的缺陷.基于分子结构特征,通过结构调控来改善其在光谱...
【中文期刊】 张洪丽 王婷 等 《传感器与微系统》 2023年42卷8期 1-5,10页
【摘要】 核酸适配子是从人工合成的随机单链寡核苷酸文库中筛选出的生物分子特异性配体,其与靶分子的结合性能类似于抗体,但具有热稳定性、制备方便、易于进行结构修饰等优点,因而广泛应用于生物医药领域的分子检测.核酸适配子的结构直接影响其与靶分子的结合性能,...
【中文期刊】 戴炜辰 陈璟 《广东化工》 2023年50卷4期 13-16页
【摘要】 通过简便有效的提取分离流程,从防风中得到量丰的升麻素;在其结构基础上对各官能团进行结构修饰,合成了总计10个衍生物,结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证.采用Griess法测定相关化合物对RAW264.7细胞的体外抗炎活性.总结出升麻素的抗炎构...
【中文期刊】 陈振羽 王金强 等 《化学试剂》 2023年45卷6期 131-138页
【摘要】 泽兰素是来源于泽兰属植物的苯并呋喃活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、杀菌、降糖、抗抑郁和抗氧化等多种生物活性,具有进一步开发利用的前景.由于泽兰素的获取主要从泽兰属植物中提取分离,为快速获取泽兰素,目前文献中主要有酰基苯并呋喃衍生化法、水杨醛环化...
【中文期刊】 李登辉 华志鹏 等 《广东化工》 2023年50卷15期 33-35页
【摘要】 桦木醇抗肿瘤活性中等,极大限制了其进一步应用.为进一步提高其生物活性,本研究在桦木醇C-28位的羟基进行结构修饰,合成8个新型桦木醇-28-吲哚腙类衍生物,并采用1H NMR、13C NMR和HRMS进行结构表征.通过MTT法测试衍生物对人...
【中文期刊】 刘宗易 彭明利 《药学研究》 2022年41卷10期 673-677页 ISTICCA
【摘要】 姜黄素作为中药姜黄的主要活性成分,对炎症、肿瘤、代谢类疾病和神经系统疾病均显示良好的应用前景,因其生物利用度低限制了临床应用.围绕姜黄素的结构修饰一直是药物学家的兴趣所在.本文就近五年姜黄素类化合物研究进展进行综述,为开发姜黄素类药物提供参...
【中文期刊】 孙颖 赵旭 等 《中国现代中药》 2022年24卷12期 2514-2521页 ISTICCA
【摘要】 常山Dichroa febrifuga Lour.为涌吐中药,亦具截疟药效.历代古籍、近现代临床及药理研究结果均表明常山及活性成分常山碱有良好的抗疟作用,同时也发现常山治疗疟疾时存在严重的消化系统毒性,尤其易造成呕吐等不良反应.为促进常山及...
【中文期刊】 周迎雪 刘连杰 等 《河南工业大学学报（自然科学版）》 2022年43卷3期 10-17,42页
【摘要】 低温等离子体技术作为利用高能活性粒子对蛋白结构修饰以改善其功能特性的手段,已广泛应用于蛋白等大分子物质的改性.以介质阻挡放电(DBD)等离子体处理大豆分离蛋白(SPI),对SPI的理化特性及结构进行分析,探究DBD等离子体处理对SPI结构及...
【关键词】 介质阻挡放电等离子体； 大豆分离蛋白； 结构修饰；
【中文期刊】 丁明雪 孟艳秋 《沈阳化工大学学报》 2022年36卷2期 123-127页
【摘要】 熊果酸是天然抗癌药物之一,研究发现其能够抑制肿瘤细胞的很多阶段.为提高其生物活性,以熊果酸为先导化合物,在其A环上首先将C-3位羟基氧化成为一个羰基,最终形成肟基并与氯乙酰氯反应,同时对C-28位羧基进行酯化结构修饰,设计合成了5个新型熊果...
【中文期刊】 孔令麒 李美玲 等 《合成化学》 2022年30卷4期 269-273页
【摘要】 鸭嘴花碱是从傣药鸭嘴花中分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱.对鸭嘴花碱进行结构修饰,经取代和Huisgen反应合成了7个未见文献报道的含三唑取代的鸭嘴花碱衍生物(2a～2g),其结构经1H NMR和13 C NMR表征.以地塞米松作阳性...
【中文期刊】 陈龙 谢亚泽 等 《山东化工》 2022年51卷7期 77-79,82页
【摘要】 川芎嗪(TMP)是从传统中药川芎的根茎中提取的一种生物碱,化学名为四甲基吡嗪,是川芎的主要活性成分之一,临床中用于治疗缺血性心脑血管等疾病.但由于其生物活性较低、半衰期短等的缺点,限制了在临床上的使用.因此需要对川芎嗪进行结构修饰和改造以改...
【中文期刊】 曾发古 苏倩 《云南化工》 2022年49卷11期 34-37页
【摘要】 基于生物素对蛋白的亲和作用,对川楝素结构中不影响原有活性的基团进行了结构修饰,采用川楝素C-29合成了6个衍生物,为后续连接生物素提供了物质基础.
【中文期刊】 吴兰蝶 党笑笑 等 《贵州科学》 2022年40卷5期 24-31页
【摘要】 为提高和厚朴酚的水溶性和稳定性,以和厚朴酚苷元为起始原料,对其4'-OH进行结构修饰,合成了 4个和厚朴酚糖苷化衍生物(1～4),其中2～4未见文献报道,其结构通过1H-NMR、13C-NMR进行鉴定得以确证.采用网络药理学的方法对和厚朴酚...
【中文期刊】 陈称 陈莉 等 《南京中医药大学学报》 2019年35卷3期 344-350页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 银杏内酯是从银杏叶、根中分离得到一类萜内酯类化合物,作为强效血小板活化因子(Platelet activating factor,PAF)拮抗剂以及非特异性甘氨酸受体(Glycine receptor,GlyR)和γ-氨基丁酸(γ-Amin...
【中文期刊】 刘颖杰 那娜 等 《中国新药杂志》 2019年28卷7期 810-820页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 金雀花碱属于喹诺里西叮类生物碱,具有戒烟、增强心肌收缩力、兴奋呼吸、增强运动能力、改善认知功能、抗抑郁、抗癌等药理作用.由于其简单的分子结构和广泛的药理活性,吸引了许多研究者对其进行全合成的尝试、结构修饰和药理活性研究.本文对金雀花碱的全合...
【中文期刊】 刘强 李宇 等 《中国药房》 2018年29卷23期 3308-3312页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的:为结构修饰形成脂蛋白造影剂的研究提供参考.方法:以"脂蛋白""造影剂""纳米粒""高密度脂蛋白""低密度脂蛋白""Lipoprotein""Contrast agent""Nanoparticles""HDL""LDL"等为关键词,组...
【中文期刊】 周宗宝 王红 等 《医药导报》 2017年36卷2期 181-185页 ISTICPKUCA
【摘要】 黄酮类化合物广泛存在于自然界,是一类重要的天然有机化合物,其生物活性多种多样.该文主要对各种黄酮类化合物的结构修饰及其生物活性研究进展进行综述,其中一些新型黄酮类衍生物具有优良的生物活性.
【中文期刊】 张雪峥 白雪原 等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷6期 411-416页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 四环素类抗生素是发现于20世纪40年代的一类广谱抗生素,50年代开始应用于幼儿和孕妇以外的临床.同时,在相当长的时期内四环素还是重要的促进动物生长的添加剂,目前仍然有少量的四环素还应用于人类临床.四环素耐药病原体的相继发现,严重影响了四环素...
【中文期刊】 刘燕 王婷婷 等 《中国药科大学学报》 2016年1期 48-53页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 对异甜菊醇 C-环、D-环进行结构修饰与改造，同时将其 C19-COOH 成酯，设计并合成了9个未见文献报道的新化合物（5～13），所有目标化合物的结构均经 ESI-MS，IR，1 H NMR 确定。采用 MTT 法测试了目标化合物对 HC...
【中文期刊】 朱文静 李琴 等 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 2016年37卷3期 201-207页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的：合成齐墩果酸衍生物并进行抗菌活性测试。方法：对齐墩果酸C环及3位侧链进行结构修饰，经过NMR、MS等波谱分析对其结构进行表征，并对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、绿脓杆菌4种革兰氏细菌进行抑菌活性测试。结果：合成了7种新的三萜...
【中文期刊】 范阳华 叶敏华 等 《西安交通大学学报（医学版）》 2015年4期 472-478页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的：探讨人不同病理级别脑胶质瘤组织中 RWD 结构修饰增强子(RWD containing sumoylation enhancer, RSUME)、泛素样小分子修饰因子(small ubiquitin-like modifier,SUM...
【关键词】 RWD 结构修饰增强子； 泛素样小分子修饰因子； 缺氧诱导因子；
【中文期刊】 李朋收 魏颖 等 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年6期 1176-1183页 ISTICPKUCSCD
【摘要】 目的：通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行乙氧基化结构修饰，研究其降糖活性及协同降糖活性。方法：对上述3种异黄酮类化合物进行乙氧基化结构修饰，并研究该3种异黄酮类化合物及其衍生物降糖活性，并对化合物进行组合...
【中文期刊】 徐春蕾 张芳 等 《南京中医药大学学报》 2014年30卷5期 465-467页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 对三白草中具有保肝活性的成分三白草酮进行结构修饰,意图得到保肝活性更强的衍生物.方法 以三白草酮为原料,在四氢呋喃-甲醇碱性体系中,用NaBH4将C-2'羰基还原为羟基得衍生物A;再以乙酸酐为乙酰化试剂,DMAP为催化剂,吡啶为溶剂将...
【中文期刊】 李光强 赵洁 等 《医药导报》 2014年33卷3期 283-286页 ISTICPKUCA
【摘要】 目的 对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物.方法 通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及2...
【中文期刊】 李林虎 陈莉 等 《中国药科大学学报》 2013年44卷4期 374-379页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 香豆素广泛存在于自然界,具有抗肿瘤、抗感染、抗病毒及抗菌等多种生物活性,且其抗肿瘤活性常具有肿瘤细胞高选择性和对正常细胞低毒性的特点;但天然香豆素往往存在活性不理想、水溶性较差或生物利用度低等缺陷,导致其临床应用受到限制,因此对其进行结构修...
【中文期刊】 杜会静 史海明 等 《天然产物研究与开发》 2013年25卷2期 156-160页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香...
【中文期刊】 郭强 马淑涛 《中国抗生素杂志》 2013年38卷1期 12-21,58页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物.为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性,研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰.本文在简要介绍大环内酯类抗生素的...
【中文期刊】 钱伟 徐溢 等 《天然产物研究与开发》 2012年24卷12期 1857-1865,1874页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 本文基于木香的主要化学成分,重点考察了木香中具有明显抗菌、抗肿瘤等药效作用的去氢木香内酯和木香烯内酯的药理研究成果,并以增加药效为目的,综述了去氢木香内酯和木香烯内酯结构修饰和衍生方法的研究进展.
【中文期刊】 贺赐安 余旭亚 等 《天然产物研究与开发》 2012年24卷6期 843-847页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 利用生物转化对天然药物进行结构修饰,是筛选活性化合物的有效途径之一.本文根据生物体系中酶的多样性和特异性以及生物转化具有副产物少、选择性和专一性强等特点,系统性的综述了近几年来在天然药物资源开发利用研究中生物转化进行结构修饰的常见反应类型:...
【中文期刊】 江城锋 李瑞峰 等 《天然产物研究与开发》 2012年24卷3期 385-388页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 本研究运用Mannich反应,得到了丹参酮ⅡA的16位被酯化氨基酸取代的5个衍生物,结构均经EI-MS、1H及13C NMR确证.经MTr法测定丹参酮ⅡA及其衍生物对HeLa细胞增殖的抑制作用,并计算出IC50.结果表明,5个衍生物的生物活...
【中文期刊】 厉晓 龚婕 等 《中草药》 2025年56卷1期 305-317页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 茯苓多糖是茯苓菌核、菌丝体及发酵液的主要活性物质之一,具有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗抑郁、保肝健胃、提高记忆力及镇静催眠等活性,但其构效关系一直未得到充分解析,且茯苓菌核不同部位和通过不同培养工艺合成的茯苓多糖结构也普遍存在差异,因...
【中文期刊】 何睿林 梁宁生 《中国药理学通报》 2011年27卷9期 1300-1304页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 目的 比较人ⅡA型磷脂酶A2 (phospholipase A2,PLA2)C末端衍生的多肽和经修饰后的环肽对不同细菌在体外的杀菌效应,了解其作用机制.方法 根据人ⅡA型PLA2氨基酸顺序C末端26个氨基酸残基,合成直链肽P26,同时将其修...
【中文期刊】 刘海宇 张庆贺 等 《中国实验方剂学杂志》 2011年17卷22期 269-273页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 对达玛烷型三萜皂苷的结构修饰及其构效关系等方面研究成果进行了文献整理和介绍.在中国知识网(CNKI)学术文献总库和Medline数据库中,对近20年达玛烷型三萜皂苷的结构修饰进行检索,针对化学法、生物转化法、组合化学法等3种修饰方法及构效关...
【中文期刊】 马百平 冯冰 等 《世界科学技术-中医药现代化》 2010年12卷2期 150-154页 ISTICPKUCSCD
【摘要】 生物转化已在中药的发酵炮制、中药代谢、有效成分结构修饰与合成中得到了应用.我们以中药甾体皂苷为研究对象,系统进行甾体皂苷的糖基选择性水解、糖基化以及皂苷元的结构修饰,寻找一些特异性微生物和酶,探讨生物转化进行甾体皂苷结构修饰的规律性.这些深...
【中文期刊】 黄振 陈小龙 《中国抗生素杂志》 2010年35卷8期 571-575页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 自两性霉素B作为抗真菌剂应用于临床以来,便受到了人们的广泛关注,目前仍为治疗全身或深部真菌病的首选药物.但其毒副作用,水溶件差等缺点存在,使得该抗生素的临床应用受到了一定的限制,因此开发新犁两性霉素B衍生物具有重要的研究和应用价值,近年人们...
【中文期刊】 崔秋兵 赵启鹏 等 《中成药》 2010年32卷4期 642-645页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 本文根据小檗碱结构修饰位点及各位点取代基的不同对小檗碱的衍生物进行分类,阐述了各类衍生物生理活性研究情况及活性较好化合物的结构特征.指出小檗碱9位是修饰较多的位点,国外活性研究多集巾在衍生物与DNA、RNA的作用上,国内近几年活性研究的热点...
【中文期刊】 刘明亮 郭慧元 《中国抗生素杂志》 2009年34卷z1期 51-59页 ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.其中的某些品种被作为二线抗结核病(TB)药物,在治疗耐多药TB以及对不能耐受一线抗TB药物的患者使用中发挥着重要作用.然而,随着它们的广泛使用,甚至...
【中文期刊】 温小安 张迎霞 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷6期 491-496页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物.方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性.结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结...
【中文期刊】 郑开波 孙成斌 等 《中国药科大学学报》 2009年40卷6期 580-584页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 熊果酸属于五环三萜类化合物,广泛存在于天然植物中,具有多种显著的药理活性.近年来越来越多的科学家对其进行结构改造以得到高活性化合物,例如对C-3位、C_(12)-C_(13)双键或对C-28位的修饰.本文综述了近年来熊果酸的化学结构修饰与构...
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