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            【中文期刊】 姜玉才  彭永练  等 《天然产物研究与开发》 2015年27卷5期 886-889页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 以丹皮酚及其结构类似物和布洛芬为原料,通过碳二亚胺法或酰氯法合成了五种化合物(A、B、C、D和E),其中化合物B、C、D和E为新化合物.化合物的结构经IR、1 H-NMR及MS等测试技术表征确证.并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛...

            【关键词】 丹皮酚结构类似物布洛芬

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            【中文期刊】 万群  孟浩  等 《中国生物化学与分子生物学报》 2015年31卷1期 96-102页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

            【摘要】 大鼠脑驱动蛋白(rat brain kinesin)是一种利用水解ATP所释放的能量,在微管束上高速且连续性运动的常规驱动蛋白.它在神经突触的物质运输中起着重要作用.研究大鼠脑驱动蛋白是如何将ATP中储藏的化学能转化为机械动能,是理解其运动...

            【关键词】 大鼠脑驱动蛋白ATP水解ATP结构类似物

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            【中文期刊】 张峰  陈敬清  等 《中草药》 2014年45卷12期 1736-1742页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 探讨具有较好水解稳定性的姜黄素结构类似物的抗多药耐药肿瘤活性及机制.方法 对人白血病多药耐药细胞K562/A02孵育姜黄素及其类似物1~19,MTT法筛选其对K562/A02细胞的生长抑制作用;高效液相色谱法测定姜黄素及其类似物3、4...

            【关键词】 姜黄素结构类似物水解稳定性

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            【中文期刊】 刘森林  宗敏华  《生物化学与生物物理进展》 2010年37卷11期 1212-1216页SCIISTICPKUCSCDCABP

            【摘要】 在水/有机溶剂双相反应体系中,研究了来源于西梅的(R)-醇腈酶催化酮与丙酮醇腈合成(R)-酮醇腈的立体选择性转氰反应.系统探讨了不同酶源、酶粉颗粒大小、底物浓度、两底物配比、酶浓度和底物结构对转氰反应的影响.结果发现西梅醇腈酶能高效催化三甲...

            【关键词】 西梅(R)-醇腈酶(R)-酮醇腈

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            【中文期刊】 张伦会  罗宏丽  等 《中国医院药学杂志》 2019年39卷17期 1718-1723页ISTICPKUCA

            【摘要】 目的:推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构及其可能的体外代谢途径.方法:体外孵育大鼠和人肝微粒体代谢模型,采用超高效液相质谱联用(LC-MSn)法,推测LS-177的体外代谢产物的结构.结果:通过质谱数据、保留时间和碎片离子,...

            【关键词】 LS-177肝微粒体LC-MSn

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            【中文期刊】 裴晓东  林凤  等 《中国医院药学杂志》 2019年39卷22期 2287-2293页ISTICPKUCA

            【摘要】 目的:本文在归纳讨论黄姜味草醇(Xanthomicrol)的生物学活性后,通过网络药理学研究,预测了Xanthomicrol作用的关键靶标.方法:通过网络药理学研究,利用反向药效团匹配,蛋白互作及复杂网络拓扑分析技术对潜在靶标进行预测.结果...

            【关键词】 黄姜味草醇生物学活性网络药理学

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            【中文期刊】 季宇彬  邓迪  等 《中草药》 2018年49卷7期 1525-1532页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 对楤木Aralia elata中的单体成分金盏花苷E进行结构改造,并对其结构改造后的类似物进行体外抗炎活性研究.方法 以天然易得的齐墩果酸为起始原料,经苷元28位羧基保护、3位糖苷化、28位羧基脱保护、28位羧基酰胺化、胺基侧链酰胺化...

            【关键词】 楤木金盏花苷E结构改造

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            【中文期刊】 孙冰  许慧慧  等 《环境与职业医学》 2017年34卷6期 511-516页ISTICPKUCSCD

            【摘要】 [目的]本研究旨在构建一种对17α-炔雌醇(17a-ethynylestradiol,EE2)敏感的荧光转基因斑马鱼模型,提供一种可直观地监测水中环境雌激素(environmental estrogens,EEs)污染程度的生物检测方法.[...

            【关键词】 环境雌激素转基因斑马鱼卵黄蛋白原

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            【中文期刊】 李刚  纪宪勇  等 《生物工程学报》 2011年27卷6期 943-951页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 为制备灵敏度高,特异性强的抗吡虫啉单克隆抗体,建立经济、快速,准确的吡虫啉残留免疫学分析方法,采用分子模拟技术分析吡虫啉及其类似农药的电荷分布后,选择1-[6-(2-羧乙硫基-3-吡啶)甲基]-N-硝基-2-咪唑啉亚胺(H1)作为免疫半抗原...

            【关键词】 吡虫啉分子模拟单克隆抗体

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            【中文期刊】 黄兵  刘宁  等 《生物工程学报》 2009年25卷6期 932-940页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 为探讨共培养对放线菌产生活性次生代谢产物的影响,结合抗茵活性测定及HPLC-PDA分析,研究了22株放线菌的单培养及其与枯草芽孢杆菌的共培养发酵代谢产物的差异,并选取抗茵活性较强的链霉菌FXJ2.014进一步研究其代谢产物.发现FXJ2、0...

            【关键词】 放线茵枯草芽孢杆菌共培养

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            【中文期刊】 李韶静  汤建华  《中草药》 2022年53卷10期 3178-3194页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 木果楝属Xylocarpus植物中包含丰富的萜类、生物碱类、多酚类、黄酮类、甾体类等化学成分,其中具有广泛生物活性和多环体系的柠檬苦素类化合物是其最主要的次生代谢产物.柠檬苦素是一类具有独特结构的高度氧化的四降三萜类化合物,葛杜宁、andi...

            【关键词】 木果楝属柠檬苦素类似物葛杜宁

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            【中文期刊】 李健  孙丽华  等 《生物化学与生物物理进展》 2012年39卷10期 995-1002页SCIISTICPKUCSCDCABP

            【摘要】 分子伴侣热休克蛋白90(Hsp90)对于许多涉及细胞周期调控、信号转导以及细胞生长调控蛋白质的折叠、成熟及稳定是必需的.Hsp90的N端结构高度保守,包含一个ATP结合口袋并具有ATP酶活性,Hsp90的功能依赖于ATP与Hsp90结合后诱...

            【关键词】 Hsp90NAMPPNPATPγS

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            【中文期刊】 叶静斯  窦文芳  等 《生物技术通报》 2019年35卷7期 121-128页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 研究了葡萄柚中糖基转移酶(FGT)作为催化酶,以UDP-葡萄糖、UDP-N-乙酰-D-氨基葡萄糖、UDP-甘露糖为糖基供体,槲皮素、柚皮素、柚皮苷为糖基受体,研究糖基化合成情况.通过高效液相、质谱及核磁共振氢谱对产物反应进行检测.确定了槲皮...

            【关键词】 糖基化槲皮素槲皮素糖苷

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            【中文期刊】 陈锴  马宣  等 《中草药》 2016年47卷8期 1282-1288页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 对基于由冬虫夏草提取物多球壳菌素ISP-1结构改造而得到的药物芬戈莫德进行结构修饰,并初步考察其类似物的抗肿瘤活性.方法 以不同J的取代苯为原料,按照本课题组开发的芬戈莫德合成路线,经过傅克酰基化、亚硝基SN2取代反应、羰基还原、双亨...

            【关键词】 冬虫夏草多球壳菌素芬戈莫德

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            【中文期刊】 陈艳  堵锡华  《中草药》 2011年42卷2期 318-323页ISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 目的 为了寻找新一代紫杉醇类抗癌药物,研究紫杉醇类似物分子结构和抗癌活性(PIDact)之间的定量构效关系.方法 基于电性状态拓扑指数和电性距离矢量,应用最佳子集回归的方法 建立了PIDact值和紫杉醇类似物分子结构的定量结构-活性相关(Q...

            【关键词】 紫杉醇类似物构效关系抗癌活性

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            【中文期刊】 倪四阳  张侃  等 《生物工程学报》 2009年25卷6期 847-853页MEDLINEISTICPKUCSCDCA

            【摘要】 安莎类抗生素例如利福霉素和安丝菌素,通常由-组化学结构相似的组分组成.格尔德霉素为苯安莎类抗生素,已经发现4个组分.本研究采用高效液相色谱-串联质谱方法对格尔德霉素(GDM)制品中的微量组分进行了分析.发现5个新的和1个已知的GDM类似物....

            【关键词】 高效液相色谱-串联质谱格尔德霉素格尔德霉素类似物

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            【中文期刊】 田超  张志丽  等 《中国药学(英文版)》 2012年21卷2期 142-148页ISTICCSCDCA

            【摘要】 本文合成了一系列8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤类似物作为二氢叶酸还原酶抑制剂并进行了活性评估,结果表明对甲氨蝶呤(MTX)的蝶啶环进行结构改造降低了化合物对二氢叶酸还原酶的抑制活性.

            【关键词】 8-去氮-5,6,7,8-四氢甲氨蝶呤合成二氢叶酸还原酶抑制活性

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            【中文期刊】 卢俊峰  谢璐佳  等 《中国药学(英文版)》 2011年20卷4期 335-341页ISTICCSCDCA

            【摘要】 为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-DdG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC50=42,55Dμmol/L).

            【关键词】 L-2',3'-二脱氧-鸟嘌呤核苷L-2',3'-二羟基-2',3'-二脱氧-鸟嘌呤核苷前药

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            【中文期刊】 李勇剑  许凤荣  等 《中国药学(英文版)》 2011年20卷6期 564-571页ISTICCSCDCA

            【摘要】 本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点ThrlO不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性.虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来...

            【关键词】 吡咯啉酮20S蛋白酶体拟肽骨架

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            【中文期刊】 李天舒  陆世芳  等 《中国药学(英文版)》 2010年19卷6期 436-442页ISTICCSCDCA

            【摘要】 3-去氮-Neplanocin A(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷.发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究.由2,4-二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用一釜反应直接构建咪唑环,...

            【关键词】 3-Deazaneplanocin A3-去氮腺嘌呤Neplanocin A

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