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【中文期刊】 高辉 张首国 等 《解放军药学学报》 2017年33卷1期 6-8页ISTICCA
【摘要】 目的 改进雌激素药物中间体6-酮雌二醇的合成方法.方法 以雌酚酮为起始原料经NaBH4还原、乙酰基保护、Na2CrO4氧化、KOH-MeOH溶液水解得到6-酮雌二醇.结果 经过4步反应总产率40.9％,目标产物结构经1H-NMR、13 C-...
- 概要：
- 方法：
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【中文期刊】 唐钰颖 宋士奎 等 《生物技术》 2024年34卷2期 188-192,203页ISTICCA
【摘要】 [目的]探索一种以鸡蛋蛋黄为原料,利用HGMS6菌株生物转化生产4-雄烯二酮(AD)的工艺,实现转化率60.78％.[方法]基于现有提取、转化技术,通过单因素和正交实验调整蛋黄胆固醇提取条件和分枝杆菌发酵条件,利用薄层析法和高效液相色谱法分...
- 概要：
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【中文期刊】 刘长春 周鑫鑫 等 《中国药学杂志》 2022年57卷13期 1062-1067页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理.方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a～1e)和芳胺(2a～2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)2为催化剂,...
【关键词】 N-芳基喹唑啉-4-胺；替尼类药物；中间体；
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【中文期刊】 蔡鹏俊 李悦 《药物分析杂志》 2016年36卷3期 377-405页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 杂质控制是保证药物安全的需要,沙坦类药物是临床上普遍应用的降压药,作为一类需长期服用的药物,其杂质谱的研究尤为关键.目前,各国药典均有收载部分沙坦类药物,制定了相关的质量标准.沙坦类药物的杂质主要来源于工艺过程和降解过程,贮存和运输条件的影...
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【中文期刊】 吴梓田 李会军 《药物生物技术》 2020年27卷2期 160-164页ISTICCA
【摘要】 肝脏是人体内药物代谢的最主要器官.临床治疗剂量的药物进入肝脏代谢后,由于其结构本身带有特殊官能团而生成潜在的毒性代谢物,而由药物本身或其代谢产物引起的肝损害是药物性肝损伤(Druginduced liver injury,DILI)的形成原...
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【中文期刊】 张文鹤 秦斌 等 《沈阳药科大学学报》 2018年35卷7期 593-600页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 探究尼克酰胺酶法再生系统及其主要耦联酶系在药物合成中的应用.方法 查阅近10年涉及尼克酰胺酶法再生系统参与生物催化法合成药物的相关文献,研究尼克酰胺酶法再生系统的酶系及相关耦联酶系在药物合成中的应用,以及优化再生系统的有效方法.结果 ...
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【学位论文】 作者：蔡东 导师：邹军 沈阳化工研究院 化学工程与技术 应用化学（硕士） 2007年
【摘要】 胞嘧啶，又名4-氨基-2-羟基嘧啶、细胞嘧啶、细胞碱，Kossel和Neumann在1894年首先由核酸中分离出来胞嘧啶晶体。Wheeler和Johnson最早合成胞嘧啶并确定了这种自然界中存在的化合物的结构。 近二十年来嘧啶类核...
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【学位论文】 作者：于凉云 导师：徐宝财 北京工商大学 化学工程与技术 应用化学（硕士） 2004年
【摘要】 癫痫是由于脑细胞过度放电所引起的反复发作的突然而短暂的脑功能失调,表现为运动、感觉、意识、植物神经、精神等不同障碍,或可兼而有之.癫痫系多发病之一,在我国发病率约为37/10万,患病率为3‰~7‰.我国现有癫痫患者近600万,且以27万/年...
【关键词】 (S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 ； 药物中间体 ；
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【中文期刊】 毛文刚 郭子妍 等 《中国生物工程杂志》 2024年44卷4期 112-121页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 植物甾醇是一类以环戊烷多氢菲为骨架的天然化合物,广泛存在于玉米油等植物性食品中.作为一种新型的食品添加剂,植物甾醇已被广泛应用于各种食品中,如低脂饮料、奶制品、面包等.植物甾醇还具有降低人体血清胆固醇、消炎、抗氧化等作用.植物甾醇自身的理化...
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【中文期刊】 吴德超 赵正权 等 《中国药学杂志》 2022年57卷14期 1153-1160页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 中药作为中华民族的瑰宝,其有效成分种类繁多、临床应用广泛,对中药材的开发及利用一直是研究热题,其中微生物转化更是中药现代化开发的热点.黑曲霉作为一类广泛使用、安全可靠的菌株,能够分泌酯酶、糖苷酶、羟化酶等酶,能够使中药中的化学成分发生...
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【中文期刊】 谢思骏 汪航 《药物分析杂志》 2017年37卷2期 243-251页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立高效液相色谱-线性离子阱质谱法分离鉴定瑞舒伐他汀药物中间体N-[5-腈基-4-(4-氟苯基)-6异丙基嘧啶-2-]-N-甲基甲磺酰胺中的有关杂质,并探讨这些杂质的质谱裂解规律.方法:采用Cortecs C18色谱柱(100 mm×...
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【学位论文】 作者：朱海溪 导师：韦萍 王德才 南京工业大学 药学 药物化学（硕士） 2013年
【摘要】 慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease，COPD)是呼吸科常见的一种疾病，新型抗COPD药物罗氟司特属于选择性磷酸二酯酶抑制剂，可有效改善中重度COPD患者的肺功能，也可作为支气管扩张剂的...
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【学位论文】 作者：龙海涛 导师：袁谷 北京大学 生物学 化学生物学（硕士） 2011年
【摘要】 G-四链体(G-quadruplex)DNA被发现以来，在基因转录复制、细胞信息传递、癌症产生、发展等生命过程中的重要作用越来越为人熟知，已经成为寻找新型抗癌药物的新靶点。合成对G-四链体具有识别功能的小分子，并对它们与G-四链体的相互作用...
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【学位论文】 作者：陈良柱 导师：方炳虎 王贵平 华南农业大学 兽医学 兽医学（硕士） 2011年
【摘要】 流行性感冒(流感)是由流感病毒引起的上呼吸道疾病,每年影响数百万人的健康,造成比较严重的经济和社会问题。目前全球范围内流行的H5N1禽流感、H1N1甲型流感即属于其中的亚型,由于人类对流感病毒普遍缺乏免疫力以及人类感染H5N1禽流感病毒后的...
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【学位论文】 作者：毛郑州 导师：汪朝阳 华南师范大学 化学 有机化学（硕士） 2009年
【摘要】 苯并咪唑化合物是重要的有机合成和药物合成中间体，其衍生物具有广泛的生物和生理活性，如抗病毒、抗癌、抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理紊乱等药理学功效。同时，苯并咪唑化合物可作为过渡金属配体，用于模拟天然超氧化物歧化酶(SOD)生物活性。不仅如此...
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【学位论文】 作者：代刚 导师：朱洪友 云南大学 化学 有机化学（硕士） 2007年
【摘要】 N-甲基-N-乙烯基乙酰胺是N-乙烯基化合物中非常重要的一种。由于氮原子上同时连有羰基及乙烯基，使得该化合物具有良好的聚合特性及很高的反应活性，是工业上非常重要的活性单体，其均聚物或共聚物可用于水溶性聚合物、隐形眼镜树脂、紫外光固化树脂、高...
【关键词】 N-甲基-N-乙烯基乙酰胺 ； 苦马豆素 ；
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【学位论文】 作者：伏继萍 导师：王继良 昆明医学院 昆明医科大学 药学 药物化学（硕士） 2007年
【摘要】 二苯乙二酮是重要的有机化工原料，是合成药物苯妥因钠的主要中间体。高选择性催化氧化安息香到二苯乙二酮是一个重要的有机反应。我们将新型的介孔催化剂首次应用到安息香及其近似物的氧化中。在安息香的催化氧化中，主要考察了反应温度，反应时间，H<,2>...
- 概要：
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【学位论文】 作者：王媛 导师：徐宝财 北京工商大学 化学工程与技术 应用化学（硕士） 2005年
【摘要】 本文研究了以2,6-二溴吡啶为原料，经过七步反应制得咪唑并[4，5-b]吡啶类化合物——5-甲氧基-2-[(3,5-二甲基-4-甲氧基)吡啶-2-甲基亚磺酰基]咪唑并[4，5-b]吡啶的合成新工艺。并运用正交试验及单因素对比试验探讨了各步反...
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【学位论文】 作者：张映华 导师：胡先明 武汉大学 药学 药剂学（硕士） 2005年
【摘要】 依普利酮是一种螺内酯的衍生物，并且是第一种具有选择性的醛固酮受体拮抗剂。已经证明，它和目前使用的作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物疗效一样。因此它可用于高血压的治疗，并且几乎没有月经失调和男性女性化等副作用。本文参考有关文.....
【关键词】 选择性醛固酮受体拮抗剂 ； 依普利酮中间体 ；
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【学位论文】 作者：方应权 导师：朴虎日 吴勇 延边大学 药学 药物化学（硕士） 2005年
【摘要】 随着全球范围内经济和社会发展，人们生活水平越来越高，工作压力愈来愈大，心脑血管疾病的发病率和死亡率也越来越高，且年龄日趋年青化。因此，寻求和研究抗心脑血管疾病的新药的任务越来越急迫。 上世纪末，在欧洲和美国及亚洲的日本，先后开发出...
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【学位论文】 作者：侯瑞珍 导师：王恩思 吉林大学 药学 微生物与生化药学（硕士） 2002年
【摘要】 该文以2-氟苯甲醛和2-羟基-4-甲基苯甲酸为原料,分别合成了抗糖尿病药物瑞格列奈的关键中间体3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺(1)与3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸(2).Grell等人报道以2-氯苄腈为原料,经取代、Grig...
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【中文期刊】 颜若曦 《现代药物与临床》 2025年40卷6期 1547-1552页ISTICCA
【摘要】 抗体偶联药物目前主要应用于各种类型癌症的治疗.抗体偶联药物与其他药物相比,其涉及抗体生产、细胞毒性小分子化学药物生产、连接子生产、有效载荷-连接子中间体生产、抗体偶联药物原液与制剂生产等多个环节,其生产系统与传统生物制品相比存在独有的特性....
- 概要：
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【中文期刊】 阮丽君 闫炳雄 等 《药学学报》 2024年59卷6期 1616-1626页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 蟾蜍是一种药用价值很高的经济动物,其耳后腺分泌物(蟾酥)、干燥皮(蟾皮)、胆汁(蟾胆)等部位皆可入药,是名贵的传统动物类中药材.目前,关于蟾酥和蟾皮的化学成分及药效活性已有较多报道,而对蟾胆化学成分的综述报道相对较少.本文综述了蟾蜍属(Bu...
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【中文期刊】 安晨秀 邸东华 等 《沈阳药科大学学报》 2023年40卷4期 409-412,517页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 堆密度、振实密度是粉体的重要参数,主要体现粉体的粒度和流动性.其测定条件对结果的影响较大.本研究旨在考察不同测定条件对结果的影响,为药用辅料或制剂中间体的粉体压缩性测定提供有意义的科学借鉴.方法 参考《中华人民共和国药典》(2020年...
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【中文期刊】 刘文强 李莉 《药学学报》 2018年53卷1期 37-46页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 与手性药物的外消旋体相比,单一光学异构体往往具有更强的选择性和较低的不良反应,已成为药物研发的热点.尽管不对称合成方法学研究蓬勃发展,手性拆分仍是获取手性药物的重要途径.本文重点介绍了手性药物及中间体拆分方法的最新研究进展,包括结晶拆分、化...
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【中文期刊】 李彤 张婷婷 等 《药物分析杂志》 2018年38卷7期 1210-1216页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立高效液相色谱法测定抗银屑病新药艾托莫德(SYL927)原料药中有关物质的含量.方法:采用HC-C8色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以乙腈-0.2％醋酸钠缓冲液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温40...
【关键词】 艾托莫德(SYL927)；抗银屑病新药；有关物质检测；
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【中文期刊】 胡玉玺 蒋煜 等 《中国新药杂志》 2017年26卷18期 2143-2148页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 本文主要以相关指导原则和电子刊物为基础,结合QbD理念及多肽药物特点,探讨多肽制备工艺中起始物料、工艺研究优化、中间体控制等环节对产品有关物质的影响,实现对多肽药物有关物质的有效控制.
- 概要：
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【中文期刊】 白跃飞 皮昌桥 等 《中国药物化学杂志》 2017年27卷5期 373-378页ISTICCA
【摘要】 目的 改进抗HIV药物硫酸阿扎那韦的合成工艺.方法 对已报道的硫酸阿扎那韦及其关键中间体(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷(6)的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化.以L-苯丙氨酸为...
- 概要：
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【中文期刊】 单振良 吴亚闯 等 《中国药物化学杂志》 2017年27卷2期 108-112页ISTICCA
【摘要】 目的 研究(噁)唑烷酮类抗菌剂雷得唑来的合成.方法 以间氟苯胺为起始原料,依次经取代、碘代、环合、Suzuki偶联反应得到中间体(5S)-N-{[3-[4-(4-甲酰基苯基)-3-氟苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基}乙酰胺(5);以对甲...
【关键词】 雷得唑来；(噁)唑烷酮类抗菌药物；合成；
- 概要：
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- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 林生文 靳贵英 等 《今日药学》 2017年27卷8期 547-550页CA
【摘要】 目的 利用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测明胶及其生产过程中残留的4种硝基呋喃类药物(呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃西林和呋喃妥因)的代谢物.方法 优化前处理方法,解决样品处理过程中结冻成胶的问题,采用高分辨质谱联用技术提高检测的...
- 概要：
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【中文期刊】 李佳军 田玉顺 《延边大学医学学报》 2017年40卷1期 33-35页CA
【摘要】 [目的]设计合成一系列含烟酸的噻唑并三唑酮类化合物,并研究其抗癌活性.[方法]以烟酸为原料,经酰基化、取代和环合等反应合成中间体,再与芳香醛类衍生物合成一系列噻唑并三唑酮类化合物,结构经1H-NMR确认后采用MTT法测定其抑制HCT116,...
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【学位论文】 作者：郭永婷 导师：曾程初 北京工业大学 生物医学工程 生物医学工程（硕士） 2021年
【摘要】 α-芳基丙酸是一大类重要的非甾体抗炎止痛药，具有口服用量小、起效快、副作用少等优点，包括中国在内的许多国家对其的需求量一直以来呈现逐步攀升的趋势。工业上目前合成α-芳基丙酸类药物的化学方法具有合成路线长、操作不简便、后处理比较繁琐、方法不够...
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【学位论文】 作者：曹毅 导师：孟照辉 张克勤 云南大学 生物学 微生物学（硕士） 2009年
【摘要】
PaaX是苯乙酰辅酶A复合代谢单元(catabolon)的中央调控因子，可调控以paa基因编码为中心途径的不同操纵子的表达。PaaX属GntR家族转录调节蛋白，同时抑制苯乙酸降解相关基因的表达。
本工作将硫磺矿硫化叶菌paaX...
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【学位论文】 作者：李利 导师：朱槿 邓金根 中国科学院成都有机化学研究所 化学 有机化学（硕士） 2006年
【摘要】
本文在绿色化学领域进行了有益的探索，研究了水溶性的手性二胺—Rh(III)络合物催化的水相不对称转移氢化反应。
水溶性手性配体的开发是研究水相不对称催化反应的基础。手性二胺(S，S)-TsDPEN先硝化再单磺酰化，最后在Pd/...
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【学位论文】 作者：储继红 导师：谭仁祥 南京大学 生物学 植物学（硕士） 2005年
【摘要】 解郁胶囊是我们以复方半夏厚朴汤为基础，研制开发出的一种具有抗抑郁作用的新药。为了确保该药物安全、有效，本文对解郁胶囊【包括药物中间体（即紫苏叶提取物）和胶囊制剂】的质量标准及初步稳定性进行了研究。 通过研究，我们对该药物的薄层鉴别...
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【学位论文】 作者：司玉贵 导师：姜标 中国科学院上海有机化学研究所 化学 有机化学（博士） 2004年
【摘要】 本论文的工作主要对二价锌参与的末端炔烃对碳氧和碳氮双键的加成反应进行研究,并将这些反应用于有机合成和一些重要药物中间体的合成工艺中.包括以下内容:发展了在无水氯化锌和三乙胺的作用下末端炔烃对羰基化合物的直接加成反应.反应结果表明,无论芳香醛...
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【学位论文】 作者：杨新颖 导师：倪沛洲 陆涛 中国药科大学 药学 药物化学（硕士） 2003年
【摘要】 该论文工作包括两个部分:第一部分:盐酸洛美利嗪是上市不久的高选择性钙拮抗剂.盐酸洛美利嗪的药效团力1-[二(4-氟苯基)甲基]-哌嗪,近年来发现随着哌嗪4-位引入不同的取代基,可产生不同的生物活性如抗肿瘤活性等.该文以1-[二(4-氟苯基)...
- 概要：
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【学位论文】 作者：秦欣荣 导师：谢毓元 中国科学院上海药物研究所 化学 有机化学（博士） 2002年
【摘要】 药物化学的研究领域十分宽广,既有从动物、植物、微生物的次生代谢产物中寻找与人体内特异性的受体、酶的激动剂或拮抗剂,又有在理论、假想指导下的先导化合物的优化,以及生理活性化合物的合成方法学研究.论文的第一章是在Furst的螯合假说指导下,结合...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：李烈 导师：丛晓东 中国药科大学 药学 生药学（硕士） 2002年
【摘要】 茄呢醇是烟叶（Nicotiana Tobacum L.)中含有的三倍半萜类化合物,具有抗菌,消炎,止血活性,并且是一种重要的药物中间体,用以合成辅酶Q<,10>,维生素K及某些抗过敏药,抗溃疡药,降血脂药和抗癌药.日本及欧美国家对茄呢醇的纯...
- 概要：
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【学位论文】 作者：王飞 导师：陈能煜 邓金根 兰州大学 化学 有机化学（硕士） 2002年
【摘要】 该论文综述了不对称转移氢化反应的进展,从氢源的角度介绍了酮的不对称转移氢化反应的进展及其反应机理.我们以α,β不饱和烯酮的转移氢化反应为切入点,考察了不同氢源、溶剂等对反应的影响,优化了反应的条件,在对底物的考察当中,我们发现了通过在烯烃的...
【关键词】 酮不对称转移氢化反应 ； α-酮酸钙 ；
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：罗杰 导师：蒋文伟 四川大学 化学工程与技术 应用化学（硕士） 2002年
【摘要】 近年来,芝麻酚因其是一种优越的低毒抗氧剂和重要的药物中间体而受到人们的广泛关注,研究开发其制备技术成为开发该物质的重点.由于社会发展的需要,以植物油为起始原料的提取技术和半合成技术愈来愈受到生态资源保护的限制,研究开发以石油化工产品为起始原...
【关键词】 3,4-亚甲二氧基苯酚 ； 1,2-(亚甲二氧)-4-硝基苯 ；
- 概要：
- 方法：
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【学位论文】 作者：李晓强 导师：刘振中 刘宏民 郑州大学 化学 有机化学（硕士） 2001年
【摘要】 该论文分两部分.第一部分为克林霉素磷酸酯合成新工艺及相关问题研究.此部分:(1)在全面总结文献资料的基础上,对以洁霉素为起始原料经氯化、磷酰化合成克林霉素磷酸酯的各步工艺进行了系统研究.(2)首次研究了不同结晶条件对克林霉素磷酸酯晶型的影响...
- 概要：
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