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【中文期刊】 柯星 周善慧 等 《药物分析杂志》 2023年43卷1期 113-125页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:探究合成大麻素3,3-二甲基-2-[1-(5-氟戊基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基 丁酸甲酯(5F-ADB)、3-二甲基-2-[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-甲酰氨基]丁酸甲酯(5F-MDMB-PICA)、N-[1-(氨基羰基)-...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 薛莹 赵怡博 等 《中国药学杂志》 2020年55卷23期 1962-1968页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 考察替格瑞洛在大鼠肝微粒体的酶动力学及其与CYP3A的底物药物辛伐他汀、洛伐他汀及阿托伐他汀的相互作用,以期为临床上替格瑞洛与他汀类药物的合理使用提供科学依据.方法 将替格瑞洛与大鼠肝微粒体进行体外共孵育,孵育一定时间后用含有内标(地...
【关键词】 液相色谱-串联质谱；替格瑞洛；AR-C124910XX；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 梁冰清 朱珺 等 《药物分析杂志》 2020年40卷7期 1226-1235页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定体外样品中托莫西汀(ATX)及其活性代谢产物4-羟基托莫西汀(4-HAT)的浓度;研究15个黄酮类化合物对ATX在体外代谢的影响,为体内代谢研究提供一定的实验基础.方法:(1...
【关键词】 超高效液相色谱-串联质谱；托莫西汀；4-羟基托莫西汀；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 汪祺 杨建波 等 《药物分析杂志》 2019年39卷7期 1177-1184页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1 (UGT1A1)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素潜在肝毒性风险.方法:以胆红素为UGT1A1底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 汪祺 戴忠 等 《药物分析杂志》 2018年38卷2期 268-274页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中二蒽酮及蒽酮糖苷成分的肝毒性.方法:以胆红素为UGT1A1酶底物,以表现抑制常数Ki为评价指标,采用体外大鼠肝微粒体...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 汪祺 戴忠 等 《中国药学杂志》 2018年53卷8期 589-593页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中8种单体成分肝毒性.方法 以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外大鼠肝微粒体孵育法测定...
【关键词】 肝毒性；UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1；代谢酶；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张加敏 李静 等 《中药药理与临床》 2018年34卷6期 42-46页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:观察厚朴酚体外对CYP2C11的抑制作用,以及对CYP2C11探针药物甲苯磺丁脲在大鼠体内药动学的影响.方法:在大鼠肝微粒体孵育体系中,以甲苯磺丁脲为探针,应用HPLC检测厚朴酚对探针底物代谢产物生成量的影响,计算Ki值并判断抑制类型...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 赵爱红 杨秀伟 《中国新药杂志》 2017年26卷15期 1837-1842页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立高效液相色谱(HPLC)分析方法研究珊瑚菜内酯在大鼠肝微粒体生物转化的时程曲线,并对转化产物E-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M3)和Z-5-甲氧基紫罗绒苔素乙酸酯(M4)进行朔源.方法:应用HPLC分析法测定珊瑚菜内酯的大鼠肝微粒...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 朱丽君 孙珊珊 等 《药物分析杂志》 2017年37卷10期 1754-1762页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立大鼠肝微粒体药物代谢酶体外转化模型,探讨虫草素的体外代谢情况,为规模化制备虫草素的代谢产物提供方法.方法:将虫草素与大鼠肝微粒体药物代谢酶共温孵,用液质联用的方法检测肝微粒体中虫草素代谢产物(2种生物碱类,2种葡萄糖醛酸结合产物,...
- 概要：
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【中文期刊】 郭宇松 李文雅 等 《中国药学杂志》 2016年51卷16期 1405-1410页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 通过体内、外实验,观察盐酸双苯氟嗪对大鼠CYP450酶活性的影响.方法 在正常大鼠肝微粒体温孵反应系统中加入不同浓度盐酸双苯氟嗪(0～ 200 μmol·L-1)和探针药物共同温孵,LC-MS/MS测定各组探针药物代谢产物比值,观察盐...
【关键词】 盐酸双苯氟嗪；大鼠肝微粒体；液相色谱-串联质谱法；
- 概要：
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【中文期刊】 苗潇磊 王俊俊 等 《中华中医药杂志》 2016年31卷1期 313-316页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:探讨次乌头碱(HA)及甘草苷(LQ)分别及合并给药对大鼠肝脏细胞色素P450(CYP450)酶mRNA表达及活性的影响.方法:雄性Wistar大鼠随机分为对照组、HA组(2.1mg/kg)、LQ组(20mg/kg)、HA+LQ配伍组,...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 王海燕 郭宇松 等 《中国药学杂志》 2016年51卷12期 1021-1027页MEDLINEISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 鉴别参与盐酸双苯氟嗪(Dip)代谢的大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)亚型.方法 制备SD大鼠肝微粒体并与Dip孵育,产生的Dip代谢产物(M1,M2,M4和M5)采用LC-MS/MS鉴别,通过细胞色素P450酶选择性抑制剂实验...
- 概要：
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【中文期刊】 何苗 曹静 等 《中医药导报》 2019年25卷18期 37-40页ISTIC
【摘要】 目的:研究红景天苷在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学.方法:采用UPLC-MS测定肝微粒体孵育体系中红景天苷的含量,色谱柱为Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)柱,流动相为乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,采...
- 概要：
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【中文期刊】 胡玥 周谡 等 《毒理学杂志》 2017年31卷5期 335-339页ISTICCA
【摘要】 目的 建立人肝微粒-小鼠3T3细胞联合模型,并应用该模型评价氟咯草酮代谢后的体外细胞毒性.方法 以环磷酰胺和他莫西芬分别作为代谢增毒和代谢减毒的模型药物,建立人肝微粒体-小鼠3T3细胞联合模型.首先将环磷酰胺和他莫西芬分别配制成一系列浓度的...
【关键词】 人肝微粒体-小鼠3T3细胞联合模型；氟咯草酮；代谢细胞毒性；
- 概要：
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【中文期刊】 邸欣 王鑫 等 《沈阳药科大学学报》 2016年33卷4期 285-292页ISTICCSCDCA
【摘要】 目的 分别研究大黄素在雌性和雄性大鼠肝微粒体中酶促动力学及胡椒碱对其代谢的影响.方法 将系列浓度的大黄素分别与雌性或雄性大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用HPLC法测定孵育液中大黄素的浓度,并计算酶动力学参数.另将不同浓度的胡椒碱与大黄素在大...
- 概要：
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【中文期刊】 吕静 曲雷鸣 等 《时珍国医国药》 2017年28卷8期 1847-1849页PKUCSCDCA
【摘要】 目的 观察丹参对老龄小鼠肝微粒体细胞色素P450部分亚型的影响.方法 给予12月龄小鼠含丹参不同剂量的药物鼠粮,连续给药三个月后,以6月龄小鼠为对照,采用荧光定量PCR法检测小鼠肝脏组织CYP1 a1、CYP2a4、CYP2a5、Cyp2b...
【关键词】 丹参；肝微粒体细胞色素P450；荧光定量PCR；
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【学位论文】 作者：杨清清导师：刘文英 狄斌 中国药科大学 药学 药物分析（硕士） 2004年
【摘要】 盐酸雷莫司琼(Ramosetron Hydrochloride,R-雷莫司琼)是一种新型的5-羟色胺<,3>受体拮抗剂.该药能选择性地与5-羟色胺<,3>受体作用且作用强度大.5-羟色胺与5-羟色胺<,3>受体结合作用于胃肠粘膜上的传入迷走...
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【中文期刊】 唐慧 程东 《预防医学论坛》 2024年30卷4期 268-271页
【摘要】 目的 对中药金莲花的体外遗传毒性进行评价,为其在临床治疗和药物研制开发提供毒理学依据.方法 选择冻干鼠伤寒沙门氏菌组氨酸缺陷型菌株TA97a、TA98、TA100、TA102、TA1535,各菌株均设置试验组、验证组、未处理对照组、纯化水对...
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- 方法：
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【中文期刊】 马跃新 张莹 等 《中国实验方剂学杂志》 2022年28卷21期 113-120页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:采用4个种属体外肝微粒体和肝S9孵育体系评价芦西丁 Ⅰ相代谢、Ⅱ相磺酸化代谢稳定性,比较其体外代谢的种属差异.方法:建立并验证了基于超高效液相色谱-高分辨质谱法(UHPLC-HRMS)的芦西丁定性、定量检测方法,将芦西丁与大鼠、小鼠、...
- 概要：
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【中文期刊】 牟红 齐阳历 等 《中国药物化学杂志》 2022年32卷6期 430-445页ISTICCA
【摘要】 目的 设计合成反式-4-(2-(4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙基)环己烷-1-胺衍生物,进行体外DA/5-HT受体结合实验及肝微粒体代谢稳定性实验,评价其体外抗精神分裂症活性和初步代谢特性.方法 以反式-2-(4-氨基环己基)乙酸乙酯...
- 概要：
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【中文期刊】 唐爱存 陈兆霓 等 《中华中医药学刊》 2017年35卷3期 689-692页ISTICPKUCA
【摘要】 目的:研究葫芦茶苷对四氯化碳(GCl4)诱导急性肝损伤大鼠的保护作用及对肝组织Caspase-3与Caspase-8活性的影响.方法:将健康雄性SD大鼠随机分为正常对照组,肝损伤模型组,阳性对照组(水飞蓟宾胶囊),葫芦茶苷低中高剂量组(3、...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 陈红影 苗培培 等 《中国现代应用药学》 2017年34卷3期 305-310页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 考察芫花主要黄酮成分芫花素和芹菜素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响.方法 采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-nitrophenol,4-NP)为底物检测UGTs活性,胆红素为底物检测UGT1A...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 杨雅坤 刘志浩 等 《药学学报》 2017年52卷12期 1910-1917页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆药代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征.通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后血浆药物浓度变化及组织分布,计算药代动力学参数和生物利用度;应用超滤法测定Y...
【关键词】 N6-取代-腺苷衍生物；临床前药代动力学；代谢稳定性；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 汪祺 张玉杰 等 《药物分析杂志》 2015年35卷9期 1544-1550页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立人肝微粒体(HLM),大鼠肝微粒体(RLM)及重组人UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(rhUGT1A1)体系中底物胆红素及其葡萄糖醛酸代谢产物的测定方法,为进一步研究药物影响胆红素肝代谢奠定基础.方法:采用UPLC及MS/MS联用技...
【关键词】 胆红素；代谢产物；重组人UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 陈学国 张婷 《药物分析杂志》 2015年35卷2期 311-316页ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的:建立日益流行的策划药物亚甲二氧吡咯戊酮(M DPV)及其体外代谢产物的液相色谱-质谱(LC-MS)联用测定方法.方法:采用Thermo Gold ODS色谱柱(150mm×2.1 mm,5μm),以0.1 mmol·L-1醋酸铵-甲酸...
【关键词】 亚甲二氧吡咯戊酮(MDPV)；体外代谢产物；策划药物；
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 吕雪幼 郭利华 《世界华人消化杂志》 2017年25卷22期 2022-2027页ISTICCA
【摘要】 目的 从分子水平探讨“健脾和胃祛湿方”对药物代谢酶CYP450的作用.方法 采用液质联用分析、Western blot及RT-PCR方法测定大鼠肝微粒体及肝脏组织中CYP450酶系6种亚型(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 缪峰 卫培峰 等 《中国新医学》 2011年15卷5期 407-409页
【摘要】 目的 研究何首乌不同炮制品对大鼠肝细胞色素P450 2E1 (CYP2E1)活性及其基因mRNA表达的影响.方法 50只大鼠随机分为五组,分别为空白组、清蒸组、黑豆汁制首乌按蒸制时间分为A(8h)组、B组(16h)、C(32h)组,除空白组...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：蔡雪梅导师：尹正 南开大学 药学 药学；生药学（硕士） 2016年
【摘要】 手足口病是一种广泛发生在幼儿之间的丙类传染性疾病，肠道病毒71型（简称EV71）是引发重症手足口的主要病原体，EV713C蛋白酶是研究该病毒抑制剂的主要靶点。药物代谢稳定性是非常重要的药代动力学指标，关乎到药物在体内的消除半衰期，进而涉及药...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：周小艳导师：吴琳华 哈尔滨医科大学 药学 药剂学（硕士） 2010年
【摘要】 目的:采用肝微粒体体外孵育法,探讨盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的体外一相代谢主要受何种CYP450酶介导;同时,以咖啡因为探针药物考察麻黄水煎液及麻杏止咳片对CYP1A2的影响,并观察它们对大鼠体内茶碱药代动力学的影响,为预测含麻黄药物的药物相...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【学位论文】 作者：韩永龙导师：卞卡 郭澄 上海中医药大学 中药学 中药学（博士） 2010年
【摘要】 中药注射剂是我国独创的新剂型,一向被认为毒副作用小、比较安全而更受患者青睐,然而近年来的“鱼腥草注射液事件”、“刺五加注射液事件”以及“双黄连注射液事件”等一系列不良事件,引发了人们对中药注射剂安全性问题的疑虑和临床用药的信任危机。现在通常...
- 概要：
- 方法：
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