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【中文期刊】 滕忠华 夏小菊 等 《浙江化工》 2023年54卷9期 23-29页
【摘要】 4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶是制备抗菌药物磺胺地索辛的关键中间体,磺胺地索辛是一种长效磺胺类药物,具有很强的抗细菌及抗原虫感染作用.本文主要综述4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的合成方法.
【关键词】 4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶; 合成; 氰乙酸乙酯法;
【中文期刊】 刘彤 陈钒 等 《武汉工程大学学报》 2022年44卷4期 390-394页
【摘要】 为提高利匹韦林关键中间体4-[(4-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯腈(1)的合成收率,设计了以S-甲基异硫脲硫酸盐(2)与乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(3)为原料,经缩合、水解、酸化、催化脱羧合成2-甲硫基-4-嘧啶酮,利用其进一步与对氨基苯腈反应合...
【关键词】 利匹韦林; 4-[(4-羟基-2-嘧啶基)氨基]苯腈; 合成;
【中文期刊】 钱永 吴磊 等 《苏州科技大学学报(自然科学版)》 2021年38卷3期 43-47页
【摘要】 以2-氨基-4,6-二甲基嘧啶与4-羟基苯甲醛为原料,合成了一种新型的含N有机盐型化合物.通过元素分析、FT-IR、1H NMR及13C NMR对目标化合物的分子结构进行了表征确证,并对目标化合物的UV-Vis、溶液荧光、固体薄膜荧光性能及...
【关键词】 2-氨基-4,6-二甲基嘧啶; 4-羟基苯甲醛; 有机盐;
【中文期刊】 赵云德 朱林飞 等 《化工时刊》 2020年34卷9期 11-16,62页
【摘要】 本文开发了以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶钠盐(ADHP-Na)为反应原料,以碳酸二甲酯(DMC)为绿色甲基化试剂一步合成4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(ADMP)的新工艺.通过单因素实验和正交实验研究了催化剂加入、相转移催化剂用量、固体碱催...
【关键词】 4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶; 碳酸二甲酯; 甲基化;
【中文期刊】 李幸 《湖北文理学院学报》 2018年39卷5期 11-14页
【摘要】 针对维生素B1的关键中间体2-甲基-4-氨基-5-甲酰胺甲基嘧啶传统合成工艺中存在的问题进行优化,设计合成路线如下:以丙烯腈为原料,利用新型的功能离子液作催化剂,在室温下与氨高产率加成,再与甲醇钠生成烯醇钠盐,最后与盐酸乙脒在氯化锌催化下直...
【关键词】 维生素B1; 2-甲基-4-氨基-5-甲酰胺甲基嘧啶; 合成路线优化;
【中文期刊】 李珺 黄文邺 等 《华中师范大学学报(自然科学版)》 2018年52卷2期 207-211,218页
【摘要】 以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料,经过3步亲核取代反应,得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈,2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构...
【中文期刊】 祝莉霞 彭苏 等 《药学与临床研究》 2009年17卷3期 210-211页 ISTIC
【摘要】 目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产.方法: 以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体....
【中文期刊】 班树荣 刘慧芳 等 《中国药物化学杂志》 2007年17卷6期 364-367页 ISTICCA
【摘要】 目的 合成2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物.方法 溴素在冰醋酸中溴化2-氨基-4-甲基嘧啶,得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶以及其他不同溴化程度的中间体,再以2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶为底物进行衍生得到一系列2-氨基-5-溴...
【关键词】 化学合成; 溴化; 2-氨基-4-甲基嘧啶;
【中文期刊】 巨修练 乔恒 等 《武汉工程大学学报》 2015年37卷2期 1-4页
【摘要】 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ)是二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其类似物的重要中间体.以2-硫脲嘧啶为原料,碘甲烷为甲基化试剂,氢氧化钠作碱,于室温下制备得到2-甲硫基-4-嘧啶酮(Ⅱ);经反应条件优化发现,2-硫脲嘧啶...
【关键词】 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈; HIV-1抑制剂; 甲基化;
【中文期刊】 韩立飞 刘金龙 《企业技术开发(下半月)》 2015年34卷20期 174,176页
【摘要】 目前,我国医药市场,对茶碱,咖啡因的需求是非常巨大的,咖啡因不仅在医药中大量需求,在饮料生产过程中,同样需求量很大,而1,3-二甲基-4-氨基-5-亚硝基尿嘧啶是合成茶碱,咖啡因等重要的中间体,所以综述合成茶碱中中间体1,3-二甲基-4-氨...
【关键词】 1,3-二甲基-4-氨基-5-亚硝基尿嘧啶; 物理化学性质; 加氢还原;
【中文期刊】 马世堂 方百欢 等 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 2014年32卷2期 104-106页
【摘要】 以氰基乙酰胺、硫脲、苯甲醛为原料,一锅煮法合成6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺,并对反应温度、反应时间、原料的投料比、反应介质以及对收率影响进行考察,产物经核磁进行表征.结果:在催化剂四水乙酸镍催化下,以氰基乙...
【关键词】 6-氨基-4-苯基-2-碳硫双键-1,2-二氢嘧啶-5-甲酰胺; TLC跟踪; 一锅法合成;
【中文期刊】 吴昌云 赵春深 等 《广东化工》 2014年41卷17期 31,28页
【摘要】 文章介绍了4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸化合物的合成路线的改进.以乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(EMME)和尿素为原料,经环合、取代、水解四步反应,合成了目标化合物,并经MS和1HNMR进行了结构表征.此合成路线反应条件温和、原料易得、操作简便、...
【关键词】 4-氨基-2-氯嘧啶-5-羧酸; 乙氧基甲叉丙二酸二乙酯; 尿素;
【中文期刊】 戴秋红 刘明国 《三峡大学学报(自然科学版)》 2012年34卷3期 106-108页
【摘要】 以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并...
【关键词】 2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯; 3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮; 3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷;
【中文期刊】 徐伟攀 张大强 等 《高等学校化学学报》 2011年32卷7期 1545-1550页
【摘要】 以2-N,N-二乙胺基-4-氯-硝基RM(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性...
【关键词】 2-N,N-二乙胺基-4-氯-硝基嘧啶; 嘧啶-5-氨基衍生物; 抗烟草花叶病毒活性;
【中文期刊】 袁莉莉 袁一鸣 等 《广州医药》 2011年42卷1期 62-65页
【摘要】 建立比色法和高效液相色谱法测定磺胺二甲嘧啶药物中潜在杂质4-氨基苯酚的分析方法,基于二法的优缺点比较,选择了灵敏度高、可定量分析的高效液相色谱法满足日常检测需要,并按照人用药品注册技术要求国际协调会ICH三方协调指导文件ICH Q2(R1)...
【关键词】 4-氨基苯酚; 磺胺二甲嘧啶; 高效液相色谱法(HPLC);
【中文期刊】 陈文华 唐健国 《广州化工》 2011年39卷24期 59-60页
【摘要】 鸟嘌呤以氰乙酸甲酯为原料,经环合、亚硝化、Ni/H2还原、成硫酸盐,再与甲酸/甲酸钠闭环、成盐酸盐、精制得到,总收率高达82%,该方法适合工业化生产。
【关键词】 氰乙酸甲酯; 24,5,-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐; 鸟嘌呤;
【中文期刊】 蒋达洪 范芳 《现代化工》 2011年7期 53-55页
【摘要】 报道了一种噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮的简便、高效合成新工艺.巯基乙酸乙酯和2-氯丙烯腈在乙醇钠作用下进行环合制得3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯.然后在乙酸乙酯中与氯化氢气体成盐进行分离.3-氨基噻吩-2-甲酸乙酯的盐酸盐直接与过量...
【关键词】 噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮; 3-氨基噻吩-甲酸乙酯; 甲酰胺;
【中文期刊】 李艳 孙绍发 《华中师范大学学报(自然科学版)》 2010年44卷1期 70-75页
【摘要】 合成了一种新型的具有良好生物活性的噻吩并嘧啶酮有机化合物2-叔丁氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(SDA),通过核磁共振、红外光谱及元素分析等对其结构进行了表征;应用荧光光谱及紫外可见光谱法研究了该化合物(SDA)与牛血清白蛋白...
【关键词】 2-叔丁氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(SDA); 合成; 表征;
【中文期刊】 班树荣 牛聪伟 等 《有机化学》 2010年30卷4期 564-568页
【摘要】 乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶,以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点.通过...
【关键词】 磺酰脲; 2-氨基-4-甲基嘧啶; 溴代;
【中文期刊】 王锦贵 吴建国 等 《山东化工》 2010年39卷5期 19-21页
【摘要】 以化合物3-苯基氨基-2-(3,4,5-三甲氧基苄基)丙烯腈为主要原料.以甲醇钠为缩合剂,与尿素反应得目标化合物4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇,反应收率达到76.3%.经HPLC检测,纯度达98.6%.用FT-IR、...
【关键词】 4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶-2-醇; 胞嘧啶; 丙烯腈;
【中文期刊】 杨运云 袁莉莉 等 《分析试验室》 2009年28卷6期 108-111页
【摘要】 建立了高效液相色谱测定磺胺二甲嘧啶药物中4-氨基苯酚杂质的分析方法,严格按照美国药典USP29<1225>、人用药品注册技术国际协调会议指导文件ICH Q2A和ICH Q2B对方法进行了验证.色谱柱采用Phenomenex LunaC18(...
【中文期刊】 孙绍发 李为娇 等 《化学与生物工程》 2007年24卷9期 75-78页
【摘要】 用荧光光谱及紫外可见光谱法研究了2-对氯苯氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮与牛血清白蛋白(BSA)之间在不同温度下的相互作用.实验表明,2-对氯苯氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮能强烈猝灭BSA的内源荧光,猝灭机理为...
【关键词】 2-对氯苯氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(FDT); 牛血清白蛋白; 荧光猝灭;
【中文期刊】 孙绍发 毛艳平 等 《咸宁学院学报(医学版)》 2007年21卷5期 391-394页
【摘要】 目的 为新型噻吩并嘧啶的开发与应用提供重要信息.方法 应用荧光光谱、紫外可见光谱方法研究了2-环己氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(HJA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果 HJA能强烈猝灭BSA的荧光强度,其荧光猝灭机...
【关键词】 2-环己氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮; 牛血清白蛋白; 荧光猝灭;
【中文期刊】 陈国华 向伟国 等 《化工时刊》 2006年20卷5期 27-29页
【摘要】 1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷是合成培美曲塞二钠的关键中间体.研究了以4-碘苯甲酸,2,6-二氨基-4-羟基嘧啶为原料,经酯化,加成,缩合,消除,加成,得目标产物.本法收率高,适...
【关键词】 培美曲塞二钠; 1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷; 非小细胞肺癌;
【中文期刊】 张志丽 王凤荣 等 《有机化学》 2002年22卷5期 331-334页
【摘要】 报导了5-氨基-6-(3-丁烯基)尿嘧啶、5-氨基-6-(3-羟基4溴丁基)尿嘧啶的合成方法.以γ-取代的β-酮酯和O-甲基异尿硫酸盐为起始物,经6-取代尿嘧啶(3)、6-取代-5-偶氮尿嘧啶(4)和未见文献报道的中间体6,首次合成了5-氮...
【中文期刊】 谢春燕 徐新军 等 《中国药房》 2011年22卷29期 2769-2771页 ISTICPKUCA
【关键词】 [4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]甲醇; 有关物质; 含量测定;
【中文期刊】 谢晓玲 谢春燕 等 《中国药房》 2010年21卷45期 4294-4296页 ISTICPKUCA
【关键词】 气相色谱法; [4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]甲醇; 残留溶剂;
【中文期刊】 李唯 周峰 等 《现代药物与临床》 2017年32卷7期 1171-1176页 ISTICCA
【摘要】 目的 合成N-3,4,6,7-四氢-2H-取代嘧啶并[1,6-c]喹唑啉-2-烯胺类衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究.方法 以4,6-二氯嘧啶和6-氨基-1,4-苯并二氧杂环为起始原料,经过氨化、Suzuki偶联、缩合反应和环合反应合成...
【关键词】 4,6-二氯嘧啶; 6-氨基-1,4-苯并二氧杂环杂环; 抗肿瘤活性;
【中文期刊】 李娜 崔柳苏 等 《新乡医学院学报》 2015年32卷10期 899-902,906页 ISTICCA
【摘要】 目的 探讨尼洛替尼衍生物4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺(lz)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 模拟生理条件(pH=7.4),25、37℃测定荧光光谱和吸收光谱...
【关键词】 4-甲氧基-N-[4-(3-吗啉基丙氧基)苯基]-3-[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯甲酰胺; 牛血清白蛋白; 相互作用;
【中文期刊】 姜楠 李婷 等 《沈阳药科大学学报》 2012年29卷11期 829-833,846页 ISTICCSCDCA
【关键词】 合成; 2-取代-4-氨基噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物; 抗增殖活性;
【中文期刊】 张立光 杨税 等 《化学试剂》 2017年39卷12期 1367-1370页
【摘要】 以对氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲酯为原料,经环合后,用过硫酸钾氧化脱氢,再经亲核取代、还原得到瑞舒伐他汀钙重要中间体4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇,总收率为79.5%.该工艺原料价廉易得、操作简...
【关键词】 4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇; 瑞舒伐他汀钙; 合成;
【会议论文】项金宝 2011年全国药物化学学术会议-药物的源头创新 2011年
【摘要】 <正>吡啶类化合物是一种重要的小分子杂环.近年来,由于已有多种吡啶衍生物类药物上市,其在新药研发领域备受关注.而多组份反应由于具有效率高和产物多样性等优点,目前被广泛应用于组合化合库的构建和天然产物的合成中.在前期工作中,
【关键词】 三组分反应; 2-氨基吡啶; 4H-吡啶[1,2-α]嘧啶;
【学位论文】 作者: 马玉梅 导师:贾云宏 辽宁医学院 药学 药物化学(硕士) 2011年
【摘要】 目的优化1,3-烃基取代-5,6-二氨基尿嘧啶(A)和硝基苄基-1H-吡唑-4-甲酸(B)两类原料药的合成条件。探讨Traube缩合法新的反应条件,选择收率最高的反应条件,合成九个新的8-硝基苄基吡唑取代黄嘌呤类化合物(C1-C9)。通过对...
【关键词】 1,3-烃基取代-5,6-二氨基尿嘧啶; 硝基苄基-1H-吡唑-4-甲酸;
【会议论文】王珍燕 第五届中美临床微生物年会暨艾滋病机会感染研讨会 2009年
【摘要】 目的:定量研究HIV-1感染者外周血单个核细胞(PBMC)中固有抗病毒因子APOBEC3G/B/F(hA3G/B/F)mRNA水平,并分析它们与CD4计数的相关性。 方法:收集未接受和已接受抗病毒治疗HIV-1感染者(各21例)以及H...
【关键词】 HIV-1感染; 人胞嘧啶脱氨基酶APOBEC3G; 基因表达;
【外文期刊】 Fidalgo da Silva E ; Mandal SS ; 等 《The Journal of biological chemistry》 2002年277卷43期 40640-40649页 SCISCIEMEDLINE
【关键词】 2-Aminopurine; Bacteriophage T4; DNA-Directed DNA Polymerase;
【成果】 0700310041 江苏 TQ253.29 应用技术 基础化学原料制造 2001年
【成果简介】 主要经济技术指标:2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶是农药、氯嘧黄隆的中间体,所用原料为国内基本化工原料,所用设备为通用化工设备,工艺难度适中,较易掌握,产品为淡黄色针状晶体,纯度大于92%,日排废水不大于1吨,无废渣排放。合作方式:技术转让...
【关键词】 2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶; 农药中间体;
【中文期刊】 王珍燕 江雪艳 等 《中华传染病杂志》 2010年28卷1期 24-29页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的 定量研究HIV-1感染者外周血单个核细胞(PBMC)中胞嘧啶脱氨基酶家族成员hA3B、hA3F和hA3G的mRNA表达水平,并分析它们与CD4-T淋巴细胞计数的相关性.方法 采集各21例未接受和已接受抗病毒治疗的HIV-1感染者、10...
【中文期刊】 黄建设 李庆欣 等 《中草药》 2004年35卷5期 485-487页 ISTICPKUCSCDCA
【摘要】 目的研究粗吻海龙Trachyrhamphus serratus的化学成分.方法采用低压柱色谱研究粗吻海龙乙醇提取物的化学成分,经波谱分析鉴定其结构.结果从粗吻海龙乙醇提取物中分离到8个化合物,分别是:胆甾醇(Ⅰ),十六酸(Ⅱ),十四酸(Ⅲ)...
【关键词】 粗吻海龙; 1-甲基-2-氨基-二氢咪唑-4-酮钠盐; 肌酸酐钠;
【中文期刊】 徐娟娟 王有娣 等 《湖南师范大学自然科学学报》 2019年42卷2期 60-64页
【摘要】 以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺.借助1 H NMR和LC-MS等方法对所合...
【关键词】 3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺; 1,2,4-三氮唑; 合成;