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【中文期刊】 陈思源 刘奉凤  等 《中国卫生标准管理》 2023年14卷18期 36-40页

【摘要】 目的 随着抗逆转录病毒疗法(antiretroviral therapy,ART)的进步,使艾滋病(acquired immune deficiency syndrome,AIDS)从一种致死性疾病转化为可治疗的慢性感染性疾病.通过前瞻性队...

【关键词】 HIV-1 DNA； HIV-1 RNA； CD4+细胞；

【中文期刊】 张小轶 何红秋  等 《生物化学与生物物理进展》 2009年36卷5期 592-600页 SCIISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 二酮酸类化合物(DKAs)是目前最有前景的HIV-1整合酶(integrase,IN)抑制剂.为了解DKAs引起的多种耐药株共有的耐药性机理,选择3种S-1360引起的IN耐药突变体,用分子对接和分子动力学模拟,研究了野生型和突变型IN与S...

【关键词】 耐药性； HIV-1整合酶； 分子动力学；

【中文期刊】 杜文义 胡建平  等 《中国药科大学学报》 2016年47卷5期 551-559页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟...

【关键词】 羟基异吲哚酮类衍生物； 分子对接； 分子动力学模拟；

【中文期刊】 杜文义 胡建平  等 《中国抗生素杂志》 2016年41卷3期 200-211页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的 研究二酮酸类化合物(diketoacids,DKAs)与HIV-1整合酶(integrase,IN)的分子识别机制和二者复合物的构象变化,为预测同类化合物抑制活性提供理论支持.方法 使用AutoDock程序包将10个二酮酸类化合物与整...

【关键词】 二酮酸类； HIV-1整合酶； 分子对接；

【中文期刊】 陆翠林 张旋  等 《中国药理学通报》 2014年10期 1469-1473页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的：建立与优化HIV-1整合酶3′端加工抑制剂筛选方法。方法利用荧光共振能量转移原理建立筛选方法,用DNaseⅠ切割底物 DNA确定底物检测波长,在该检测波长下,对缓冲液成分、底物浓度、酶浓度、金属离子浓度等影响整合酶活性的条件进行优化,...

【关键词】 HIV-1； 整合酶； 3′端加工；

【中文期刊】 徐树莹 乔录新  等 《中华传染病杂志》 2014年32卷3期 129-133页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的 构建整合酶区标准突变株真核表达载体,并进行初步功能验证,为HIV-1表型耐药研究提供技术方法.方法 采用点突变的方法,以质粒pNL4-3.Luc.R-E为模板,扩增整合酶区片段(含突变位点Y143、Q148),经过BamH Ⅰ和Xho...

【关键词】 HIV-1； 整合酶类； HIV整合酶抑制剂；

【中文期刊】 邓雪媚 刘家法  等 《国际流行病学传染病学杂志》 2018年45卷3期 195-199页 ISTICCA

【摘要】 HIV在整合酶作用下进入人类基因组是病毒利用人类宿主细胞机制完成其自身复制和增殖的第一步,也是整个病毒感染周期的关键步骤.整合酶抑制剂以全新的作用机制在抗病毒中起到了有效作用,但也因其耐药问题的出现仍无法实现持久完全的病毒抑制.此文综述了目...

【关键词】 HIV-1； 整合酶抑制剂； 耐药突变；

【中文期刊】 王丽君 陈碧荷  等 《遵义医学院学报》 2018年41卷5期 527-532页 ISTIC

【摘要】 目的 研究在1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的复制过程中,HIV-1整合酶(HIV-1 IN)与细胞质动力蛋白复合体中的动力蛋白中间链1蛋白(DIC1)之间的相互作用.方法 本实验主要采用转染,免疫共沉淀(Co-Immunoprecipi...

【关键词】 HIV-1； 整合酶(IN)； 动力蛋白；

【中文期刊】 Mohammad GHOLAMI Negin Hosseini ROUZBAHANI  等 《国际转化医学杂志（英文版）》 2019年7卷1期 19-24页

【摘要】 Background: Four Integrase Strand Transfer Inhibitors (INSTIs) have been approved for HIV-1 by the Food and Drug Adminis...

【关键词】 HIV-1； Drug resistance； Nef；

【中文期刊】 罗杨 范晔  等 《新疆医科大学学报》 2016年39卷4期 445-448页 ISTICCA

【摘要】 目的：通过与 HIV-1整合酶的分子对接，分析合成的苯并二氢呋喃类化合物（3）与整合酶的结合方式和抑制作用。方法以香草醛和丙二酸为原料，经 Knoevenagel 缩合、酯化、氧化偶联反应，合成苯并二氢呋喃新化合物（3）2-（4-羟基-3-...

【关键词】 苯并二氢呋喃； 氧化偶联； 合成；

【中文期刊】 敖竹君 Kallesh Danappa Jayappa  等 《遵义医学院学报》 2014年37卷3期 244-254页 ISTIC

【摘要】 目的 研究HIV-1整合酶与细胞蛋白Importin α1(Impα1)的相互作用及其对HIV-1复制的影响.方法 采用化学发光免疫共沉淀系统定量检测细胞内HIV-1整合酶与Impα1蛋白的相互作用,同时利用基因沉默技术下调CD4+C816...

【关键词】 HIV-1整合酶； Importin-α1； HIV-1复制；

【中文期刊】 宋贤 杨维林  《传染病信息》 2013年26卷4期 251-253页 ISTIC

【摘要】 拉替拉韦作为第一个被批准用于治疗HIV感染的整合酶抑制剂,在AIDS治疗的各个方面显示出自己的特点.本文对拉替拉韦近5年来的研究及应用进行综述,以期总结拉替拉韦在治疗HIV感染方面的进展,为临床提供帮助.

【关键词】 HIV-1； HIV整合酶抑制剂； HIV感染；

【中文期刊】 谷万港 张丽  等 《昆明医科大学学报》 2013年9期 42-45页 ISTICCA

【摘要】 目的：构建重组基因表达载体pcDNA6/V5-HisA-IN并观察其在Hela细胞中的表达．对HIV-1整合酶表达以后在细胞里的定位情况进行研究．方法通过 PCR扩增和定向克隆技术构建重组真核表达载体pcDNA6/V5-HisA-IN．以L...

【关键词】 HIV-1； 整合酶； 细胞核；

【中文期刊】 范晔 罗杨  等 《合成化学》 2017年25卷4期 303-307,312页

【摘要】 以阿魏酸甲酯为原料,通过氧化偶联构建2-芳基苯并二氢呋喃骨架,再经傅克酰基化和酯缩合反应依次制得(E)-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基-5-乙酰基)苯基-3-甲氧羰基-7-甲氧基-2,3-二氢苯[b]并呋喃-5-基]丙烯酸甲酯(3)和(E...

【关键词】 阿魏酸甲酯； 2-芳基苯并二氢呋喃； 1,3-二酮；

【中文期刊】 汤俊 Supinya Tewtrakul  等 《中国药学(英文版)》 2003年12卷4期 231-233页 ISTICCSCDCA

【摘要】 目的研究蚬壳花椒茎木中的活性成分,方法应用硅胶柱色谱分离和纯化,用IR、MS和NMR等谱学方法解析化合物结构,并用MIA法测试化合物抗HIV-1整合酶活性.结果与结论首次从花椒属及其植物蚬壳花椒茎中分离得到橙黄胡椒酰胺,该化合物的发现具有一...

【关键词】 蚬壳花椒； 橙黄胡椒酰胺； 化学分类学；

【中文期刊】 梁立 刘嵬  等 《湖北农业科学》 2015年54卷13期 3283-3288,3293页

【摘要】 以原型泡沫病毒(PFV)整合酶(Integrase,IN)-雷特格韦(Raltegravir,RLV)复合物晶体结构为模板,同源模建了HIV-1 IN-RLV复合物模型.恰当的Ramachandran plot分布和Profile-3D数值...

【关键词】 HIV-1整合酶； 雷特格韦； 同源模建；

【中文期刊】 唐凯玲 李泽玉  等 《国际病毒学杂志》 2024年31卷6期 474-478页 ISTICPKU

【摘要】 目的:了解广西新报告人类免疫缺陷病毒１型（HIV-1）感染者/病人整合酶抑制剂（INIs）耐药流行情况和分子网络特征，为艾滋病的治疗策略和艾滋病防控策略制定提供依据。方法:选取2019—2020年在广西壮族自治区疾病预防控制中心VCT门诊新...

【关键词】 HIV-1； 整合酶抑制剂； 耐药；

【中文期刊】 姚腾冲 韩婧婉  等 《中华微生物学和免疫学杂志》 2022年42卷2期 81-87页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的:分析整合酶(IN)区主要耐药突变对HIV-1 CRF01_AE毒株耐药的影响，并比较与B亚型毒株的差异。方法:根据美国斯坦福大学HIV耐药数据库选择7个IN区突变或联合突变(T66K、F121Y、Q148K、N155H、G118R、R...

【关键词】 HIV-1； 耐药突变； 表型耐药性；

【中文期刊】 林云 李智慧  等 《生物化学与生物物理进展》 2013年40卷3期 240-248页 SCIISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 Sp100； HIV-1整合酶； 慢病毒；

【中文期刊】 《中国药理学报(英文版)》 2008年10期 1261-1267页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP

【关键词】 HIV-1 integrase inhibitor； surface plasma resonance； molecular docking；

【中文期刊】 《中国药理学报（英文版）》 2008年29卷3期 397-404页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP

【关键词】 HIV-1； integrase； high-throughput；

【中文期刊】 《中国药理学报（英文版）》 2002年23卷1期 1-15页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP

【关键词】 逆转录病毒科； 整合酶抑制剂； 玫瑰树碱类；

【中文期刊】 高丽娜 贾润清  等 《中国实验方剂学杂志》 2017年23卷4期 171-176页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 藏族药； HIV-1病毒； 蛋白酶；

【中文期刊】 马帅 高文磊  等 《中国药学杂志》 2014年49卷21期 1877-1881页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【关键词】 人类免疫缺陷病毒-1整合酶抑制剂； 耐药； 作用机制；

【中文期刊】 张大为 何红秋  等 《药学学报》 2014年49卷8期 1200-1207页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 LEDGF/p75； 基因表达； HIV-1整合酶；

【中文期刊】 程绍辉 马晓慧  《中国艾滋病性病》 2013年19卷10期 719-721页 ISTICPKUCSCDCA

【关键词】 艾滋病病毒Ⅰ型； 整合酶； 雷特格韦；

【中文期刊】 陈晓芳 武燕彬  等 《药学学报》 2010年45卷2期 263-267页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 HIV-1整合酶； 喹啉酮酸类化合物； 化学合成；

【中文期刊】 郭涤亮 刘冠男  等 《中国药科大学学报》 2009年40卷4期 297-301页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 目的:研究治疗获得性免疫缺陷综合症药物raltegravir的合成工艺.方法:经过成氨基腈,苄氧羰基保护氨基,从腈成氨肟,环合成二羟基嘧啶,氮甲基化,微波催化成酰胺,脱保护,再经酰化缩合成酰胺等8步反应制备rahegravir.结果:经过对...

【关键词】 HIV-1整合酶； raltegravir； 合成；

【中文期刊】 Ndashimye Emmanuel Arts Eric J.  《贫困所致传染病（英文）》 2019年08卷4期 67-74页

【摘要】 Background::Over 90% of Human Immunodeficiency Virus (HIV) infected individuals will be on treatment by 2020under UNAIDS...

【关键词】 HIV-1 drug resistance； Integrase inhibitors； Antiretroviral therapy；

【中文期刊】 郑忠辉 杜德平  等 《中国药物化学杂志》 2015年25卷5期 333-338页 ISTICCA

【关键词】 HIV-1整合酶； 喹啉二酮酸类化合物； 构效关系；

【中文期刊】 朱杰华 宋胜玉  等 《中国生物制品学杂志》 2014年27卷1期 78-81页 ISTICCSCDCABP

【摘要】 目的 虚拟筛选基于结构的HIV-1整合酶抑制剂.方法 从PDB (Protein Data Bank)下载HIV-1整合酶催化核心结构域与LEDGF/p75整合酶结合结构域(integrase binding domain,IBD)的晶体结...

【关键词】 人类免疫缺陷病毒-1； 整合酶； 抑制剂；

【中文期刊】 沈学彬 叶剑  等 《中国细胞生物学学报》 2013年35卷10期 1514-1524页 MEDLINEISTICCSCDCA

【关键词】 AIDS； HIV-1； 整合酶；

【中文期刊】 刘洁 梁冰玉  等 《中华微生物学和免疫学杂志》 2015年11期 846-850页 ISTICPKUCSCDCABP

【摘要】 目的：调查2009—2012年广西HIV-1感染者的耐药状况，同时探讨耐药与亚型的关系。方法在广西各地随机募集HIV／AIDS患者，提取患者血液样本的HIV RNA，逆转录后扩增pol基因并测序，使用在线分析工具Genotyping结合ME...

【关键词】 人类免疫缺陷病毒1型( HIV-1)； 亚型； 耐药性；

【中文期刊】 柯国涛 李平  等 《生物物理学报》 2010年26卷10期 902-906页 MEDLINEISTICCA

【关键词】 分子对接； HIV-1整合酶； DNA；

【中文期刊】 黄晓彤 孙泽松  等 《临床检验杂志》 2019年37卷10期 721-725页 ISTICCA

【摘要】 目的 明确沈阳市新诊断的HIV-1感染者整合酶抑制剂(integrase inhibitors,InIs)耐药株的传播情况.方法 回顾性收集2018年6月至2019年3月沈阳市新诊断的HIV感染者80例,扩增血浆病毒RNA的整合酶编码基因,...

【关键词】 HIV-1； 整合酶抑制剂； 原发耐药；

【中文期刊】 曾立凡 龙亚秋  《有机化学》 2009年29卷4期 536-547页

【摘要】 HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切...

【关键词】 HIV-1整合酶； 抑制剂； 抗HIV药物；

【中文期刊】 刘畅 谭建军  等 《生物物理学报》 2010年26卷12期 1088-1100页 MEDLINEISTICCA

【关键词】 HIV-1整合酶； 抑制剂； 合理药物设计；

【中文期刊】 张楠 张惠斌  等 《药物生物技术》 2009年16卷3期 269-274页 ISTICCA

【关键词】 HIV病毒； HIV-1整合酶抑制剂； 二酮羧酸衍生物；

【中文期刊】 于生辉 谭艳梅  等 《药学学报》 2010年45卷2期 215-223页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 人类免疫缺陷1型病毒； 整合酶抑制剂； α,β-二酮化合物；

【中文期刊】 张兴权  《药学学报》 2010年45卷2期 194-204页 MEDLINEISTICPKUCSCDCABP

【关键词】 逆转录酶抑制剂； 蛋白酶抑制剂； 整合酶抑制剂；

【会议论文】张小轶 第六届全国生物信息学与系统生物学学术大会暨国际生物信息学前沿研讨会 2014年

【摘要】 Background: HIV-1 integrase (IN), which responsible for strand transfer (ST) reaction by inserting the viral DNA into ho...

【关键词】 HIV-1 integrase； drug resistance； dual-effect inhibitor；

【会议论文】薛伟伟 第十二届全国计算(机)化学学术会议 2013年

【摘要】 The rapid emergence of cross-resistance to the integrase strand transfer inhibitors (INSTIs) has become a serious proble...

【关键词】 HIV-1 integrase； raltegravir； elvitegravir；

【会议论文】薛伟伟 第十一届全国计算(机)化学学术会议 2011年

【摘要】 Human immunodeficiency virus type 1(HIV-1) integrase(IN) is a promising therapeutic target for developing anti-AIDS agen...

【关键词】 HIV-1 integrase； protein-DNA interactions； raltegravir；

【会议论文】Arnout Voet 第十七届国际生物物理大会;第十二届中国生物物理大会 2011年

【摘要】 Disruption of the interaction of HIV-1 integrase and its human cofactor LEDGF/p75 inhibits HIV replication and is a nove...

【关键词】 protein protein interaction； molecular docking； pharmacophore modelling；

【会议论文】 2009 International Conference of Natural Products and Traditional Medicine(ICNPTM’ 09) 2009年

【摘要】 Lamellarins are a group of marine active pyrrole alkaloids that were isolated from prosobranch mollusks.So far,over 40 l...

【关键词】 Lamellarin α 20-sulfate； HIV-1 integrase inhibitor； chemical synthesis；

【外文期刊】 V. V. Komissarov ; E. S. Knyazhanskaya ; 等 《Russian journal of bioorganic chemistry》 2014年40卷5期 532-540页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 alkylation; HIV-1integrase; nucleosides;

【外文期刊】 Johan van Griensven ; Xiaojing Zhan ; 等 《The journal of gene medicine》 2004年6卷3期 268-277页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 integrase; HIV-1; gene therapy;

【外文期刊】 Singh SB ; Zink DL ; 等 《Bioorganic and medicinal chemistry》 2003年11卷7期 1577-1582页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 HIV-1; Integrase; Fusarium;

【外文期刊】 Li M ; Mizuuchi M ; 等 《EMBO Journal》 2006年25卷6期 1295-1304页 SCISCIEMEDLINE

【关键词】 DNA; Viral; HIV Integrase;

【外文期刊】 А. А. Иванов ; С. А. Стрельцов ; 等 《Биоорганическая химия》 2008年34卷2期 285-288页 MEDLINE

【关键词】 димерный бисбензимидазол; синтез; ДНК;