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            1. Discovery and pharmacological characterization of 1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives as RORγ inverse agonists against prostate cancer

            【中文期刊】 Xi-shan Wu Xiao-yu Luo  等 《中国药理学报（英文版）》 2024年45卷9期 1964-1977页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP

            【摘要】 The retinoic acid receptor-related orphan receptor γ(RORγ)is regarded as an attractive therapeutic target for the treatm...

            【关键词】 RORγ； inverse agonists； 1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives；

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            2. Crystallography-guided discovery of carbazole-based retinoic acid-related orphan receptor gamma-t (RORγt) modulators:insights into different protein behaviors with "short" and"long" inverse agonists

            【中文期刊】 Ming-cheng Yu Feng Yang  等 《中国药理学报（英文版）》 2021年42卷9期 1524-1534页 SCIMEDLINEISTICCSCDCABP

            【关键词】 RORγt； cocrystal structures； MD simulation；

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            3. Targeting RORs nuclear receptors by novel synthetic steroidal inverse agonists for autoimmune disorders.

            【外文期刊】 Matteo,Dal Prà ; Davide,Carta ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry》 2018年26卷8期 1686-1704页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Autoimmune disorders; Gal4 UAS-Luc co-transfection; Inverse agonists;

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            4. Structural investigation on thiazolo[5,4-d]pyrimidines to obtain dual-acting blockers of CD73 and adenosine A2A receptor as potential antitumor agents.

            【外文期刊】 Flavia,Varano ; Daniela,Catarzi ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》 2020年30卷9期 127067页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Adenosine A(2A) receptor inverse agonists; Antitumor agents; CD73 inhibitors;

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            5. Crystallography-guided discovery of carbazole-based retinoic acid-related orphan receptor gamma-t (RORγt) modulators: insights into different protein behaviors with "short" and "long" inverse agonists. oa

            【外文期刊】 Ming-Cheng,Yu ; Feng,Yang ; 等 《Acta pharmacologica Sinica》 2021年42卷9期 1524-1534页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 MD simulation; RORγt; agonists;

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            6. Identification of novel thiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives as human A1 and A2A adenosine receptor antagonists/inverse agonists.

            【外文期刊】 Flavia,Varano ; Daniela,Catarzi ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry》 2018年26卷12期 3688-3695页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 A(2A) adenosine receptors; Bicyclic heteroaromatic system; G protein-coupled receptors;

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            7. Advances in Medicinal Chemistry of Estrogen-related Receptor Alpha (ERRα) Inverse Agonists.

            【外文期刊】 Haibin,Zhang ; Yongli,Du ; 等 《Current topics in medicinal chemistry》 2023年23卷20期 1952-1963页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Breast cancer; ERRalpha; ERRalpha inverse agonists;

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            8. A novel series of cysteine-dependent, allosteric inverse agonists of the nuclear receptor RORγt.

            【外文期刊】 Xin,Jiang ; Irina,Dulubova ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》 2020年30卷6期 126967页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Allosteric NR modulator; Autoimmune disease; IL-17;

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            9. Regulation of cannabinoid CB2 receptor constitutive activity in vivo: repeated treatments with inverse agonists reverse the acute activation of JNK and associated apoptotic signaling in mouse brain.

            【外文期刊】 Glòria,Salort ; María,Álvaro-Bartolomé ; 等 《Psychopharmacology》 2017年234卷6期 925-941页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 AM630; Cannabinoid CB2 receptors; Constitutive activity;

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            10. Discovery of phenoxyindazoles and phenylthioindazoles as RORγ inverse agonists.

            【外文期刊】 Gilles,Ouvry ; Claire,Bouix-Peter ; 等 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》 2016年26卷23期 5802-5808页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 Allosteric; Inverse agonists; Phototoxicity;

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            11. Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies.

            【外文期刊】 Kathrin,Jahreis ; Alina,Brüge ; 等 《Alzheimer's & dementia : the journal of the Alzheimer's Association》 2023年19卷12期 5482-5497页 SCIMEDLINE

            【关键词】 amisulpride; antipsychotics; dementia;

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            12. G protein-coupled receptor binding and pharmacological evaluation of indole-derived thiourea compounds.

            【外文期刊】 Daniel,Szulczyk ; Anna,Bielenica ; 等 《Archiv der Pharmazie》 2020年353卷2期 e1900218页 SCIMEDLINECABP

            【关键词】 dopamine receptors; inverse agonists; serotonin antagonism;

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            13. Discovery of N-(4-aryl-5-aryloxy-thiazol-2-yl)-amides as potent ROR gamma t inverse agonists

            【外文期刊】 Wang, Yonghui ; Yang, Ting ; 等 《Bioorganic and medicinal chemistry》 2015年23卷17期 5293-5302页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ROR gamma t inverse agonists; Th17 cell differentiation; Crystal structure;

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            14. Usefulness of HeLa cells to evaluate inverse agonistic activity of antihistamines

            【外文期刊】 Mizuguchi,H. ; Ono,S. ; 等 《International immunopharmacology》 2013年15卷3期 539-543页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Allergic rhinitis; Constitutive activity; Histamine H1 receptor gene transcription;

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            15. A novel series of cysteine-dependent, allosteric inverse agonists of the nuclear receptor ROR gamma t

            【外文期刊】 Jiang, Xin ; Dulubova, Irina ; 等 《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 2020年30卷6期 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 RORg gamma t inverse agonists; IL-17; Autoimmune disease;

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            16. Advances in Medicinal Chemistry of Estrogen-related Receptor Alpha (ERRa) Inverse Agonists

            【外文期刊】 Zhang, Haibin ; Du, Yongli ; 等 《Current topics in medicinal chemistry》 2023年23卷20期 1952-1963页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ERRalpha; ERRalpha inverse agonists; Breast cancer;

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            17. Several down, a few to go: Histamine H3 receptor ligands making the final push towards the market?

            【外文期刊】 Kuhne,S. ; Wijtmans,M. ; 等 《Expert opinion on investigational drugs》 2011年20卷12期 1629-1648页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ADHD; Allergic rhinitis; Alzheimer's disease;

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            18. Discovery of novel N-sulfonamide-tetrahydroisoquinolines as potent retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma t agonists

            【外文期刊】 Ma, Xiaojun ; Sun, Nannan ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2021年222卷 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ROR gamma t; Agonists; Inverse agonists;

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            19. Ion channels, receptors, agonists and antagonists

            【外文期刊】 Cameron J Weir ; 《Anaesthesia and intensive care medicine》 2016年17卷12期 645-651页

            【关键词】 G-protein-coupled receptors; inverse agonists; ligand-gated ion channels;

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            20. Design and Synpesis of Conformationally Constrained RORγt Inverse Agonists

            【外文期刊】 Ayumu Sato ; Yoshiyuki Fukase ; 等 2019年14卷22期 1917-1932页

            【关键词】 conformationally constrained scaffolds; interleukin 17; inverse agonists;

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            21. Conformationally constrained analogues of N-(piperidinyl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide (SR141716): Design, synthesis, computational analysis, and biological evaluations

            【外文期刊】 Zhang Y ; Burgess JP ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2008年51卷12期 3526-3539页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 CANNABINOID CB1 RECEPTOR; CAVITY-SHAPED MOLECULES; ANNELATED DERIVATIVES;

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            22. Alkylphenol inverse agonists of HCN1 gating: H-bond propensity, ring saturation and adduct geometry differentially determine efficacy and potency

            【外文期刊】 Joyce, Rebecca L. ; Beyer, Nicole P. ; 等 《Biochemical Pharmacology》 2019年163卷 493-508页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 HCN channels; Inverse agonists; Kinetic modeling;

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            23. Inverse agonist activity of agouti and agouti-related protein.

            【外文期刊】 Chai BX ; Neubig RR ; 等 《Peptides: An International Journal》 2003年24卷4期 603-609页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ART protein; radiolabeled; Inverse;

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            24. Discovery of N-indanyl benzamides as potent ROR gamma t inverse agonists

            【外文期刊】 Tian, Jinlong ; Sun, Nannan ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2019年167卷 37-48页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 N-indanyl benzamides; ROR gamma t inverse agonists; Th17 cells;

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            25. 5 -heteroarylalkyl-substituted-2-(2-furanyl)thiazolo[5,4- d ]pyrimidine-5,7-diamine-based derivatives as inverse agonists at human A 2A adenosine receptor

            【外文期刊】 Flavia Varano ; Daniela Catarzi ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2018年155卷 552-561页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 G protein coupled receptors; A2Aadenosine receptors; Inverse agonists;

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            26. Chemical genomics: massively parallel technologies for rapid lead identification and target validation

            【外文期刊】 Hacksell U. ; Nash N. ; 等 《Cytotechnology》 2002年38卷1/2期 3-10页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 5-ht2a inverse agonist; Chemical genomics; M1 agonist;

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            27. (Inverse) Agonists of Retinoic Acid-Related Orphan Receptor gamma: Regulation of Immune Responses, Inflammation, and Autoimmune Disease

            【外文期刊】 Jetten, Anton M. ; Cook, Donald N. ; 《Annual Review of Pharmacology and Toxicology》 2020年60卷 371-390页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 retinoic acid-related orphan receptor; ROR gamma; Th17 cells;

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            28. Insights into signaling from the beta(2)-adrenergic receptor structure

            【外文期刊】 Audet M ; Bouvier M ; 《Nature chemical biology》 2008年4卷7期 397-403页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 PROTEIN-COUPLED RECEPTORS; BETA(2) ADRENERGIC-RECEPTOR; CRYSTAL-STRUCTURE;

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            29. Identification, Optimization, and Pharmacology of Acylurea GHS-R1a Inverse Agonists

            【外文期刊】 William McCoull ; Peter Barton ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2014年57卷14期 6128-6140页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 major physiological; inverse agonists; AZ-GHS-22;

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            30. Human serum albumin: A modulator of cannabinoid drugs

            【外文期刊】 《IUBMB life》 2017年69卷11期 834-840页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 human serum albumin; cannabinoid drugs; human serum albumin:cannabinoid recognition;

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            31. Obesity: Current Treatment and Future Horizons

            【外文期刊】 Omran, Ziad ; 《Mini reviews in medicinal chemistry》 2017年17卷1期 51-61页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Adipose tissues plasticity; Aldh1a1; brown adipose tissues;

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            32. Discovery of carbazole carboxamides as novel ROR gamma t inverse agonists

            【外文期刊】 Huang, Yafei ; Yu, Mingcheng ; 等 《European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique》 2018年148卷 465-476页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Carbazole carboxamides; ROR gamma t inverse agonists; Th17 cells;

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            33. Lysophosphatidylcholine-induced surface redistribution regulates signaling of the murine G protein-coupled receptor G2A

            【外文期刊】 Wang L ; Radu CG ; 等 《Molecular biology of the cell》 2005年16卷5期 2234-2247页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ARG-TYR MOTIF; CONSTITUTIVE ACTIVITY; INVERSE AGONISTS;

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            34. Targeting RORs nuclear receptors by novel synthetic steroidal inverse agonists for autoimmune disorders

            【外文期刊】 Dal Pra, Matteo ; Carta, Davide ; 等 《Bioorganic and medicinal chemistry》 2018年26卷8期 1686-1704页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 NR ROR gamma t; Inverse agonists; Gal4 UAS-Luc co-transfection;

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            35. Design and Synthesis of Highly Active Peroxisome Proliferator-Activated Receptor (PPAR) / Inverse Agonists with Prolonged Cellular Activity

            【外文期刊】 Toth, Philipp M. ; Lieber, Sonja ; 等 《ChemMedChem》 2016年11卷5期 488-496页

            【关键词】 inverse agonists; nuclear receptors; PPAR;

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            36. Description of the constitutive activity of cloned human melatonin receptors hMT1 and hMT2 and discovery of inverse agonists

            【外文期刊】 Devavry,S. ; Legros,C. ; 等 《Journal of pineal research》 2012年53卷1期 29-37页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Binding; Biochemical descriptions; Constitutive activity;

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            37. Discovery of phenoxyindazoles and phenylthioindazoles as ROR gamma inverse agonists

            【外文期刊】 Ouvry, Gilles ; Bouix-Peter, Claire ; 等 《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 2016年26卷23期 5802-5808页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 ROR gamma; Inverse agonists; Phototoxicity;

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            38. Cholestenoic acid analogues as inverse agonists of the liver X receptors

            【外文期刊】 《The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology》 2020年199卷 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Liver X receptor; Inverse agonists; Coregulators;

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            39. Can Adding Constitutive Receptor Activity Redefine Biased Signaling Quantification?

            【外文期刊】 Bin Zhou ; David A. Hall ; 等 《Trends in pharmacological sciences》 2019年40卷3期 156-160页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 constitutive receptor activity; biased signaling; GPCR;

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            40. Ion channels, receptors, agonists and antagonists

            【外文期刊】 Weir C.J ; 《Anaesthesia and intensive care medicine》 2022年23卷12期 825-831页

            【关键词】 G-protein-coupled receptors; inverse agonists; ligand-gated ion channels;

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            41. CNS DRUG DISCOVERY CAMBRIDGE, UK - NOVEMBER 26, 2014

            【外文期刊】 Norman, P. ; 《Drugs of the Future》 2015年40卷2期 133-137页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 CNS disorders; Histamine H-3 receptor inverse agonists; Parkinson's disease;

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            42. Impact of Cannabinoid Receptors in the Design of Therapeutic Agents against Human Ailments

            【外文期刊】 Kumar, Ankush ; Gupta, Ojasvi ; 等 《Current topics in medicinal chemistry》 2023年23卷19期 1807-1834页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Cannabinoid; Cancer; Obesity;

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            43. Discovery of carboxyl-containing biaryl ureas as potent ROR gamma t inverse agonists

            【外文期刊】 Sun, Nannan ; Huang, Yafei ; 等 2020年202卷 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Biaryl ureas; ROR gamma t; Inverse agonists;

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            44. Involvement of histamine H-1 and H-2 receptor inverse agonists in receptor's crossregulation

            【外文期刊】 Diaz Nebreda, Antonela ; Daniel Zappia, Carlos ; 等 《European Journal of Pharmacology: An International Journal》 2019年847卷 42-52页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Histamine H-1 receptor inverse agonists; Histamine H-2 receptor inverse agonists; GPCR crossregulation;

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            45. Discovery of 2-(2-Chlorophenyl)-3-(4-chlorophenyl)-7-(2,2-difluoropropyl)-6,7-dihydro -2H-pyrazolo[3,4-f][1,4]oxazepin-8-(5H)-one (PF-514273), a Novel, Bicyclic Lactam-Based Cannabinoid-1 Receptor Antagonist for the Treatment of Obesity

            【外文期刊】 Dow, RL ; Carpino, PA ; 等 《Journal of Medicinal Chemistry》 2009年52卷9期 2652-2655页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 CB1 RECEPTOR; BODY-WEIGHT; FOOD-INTAKE;

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            46. Constitutive TSH receptor activation as a hallmark of thyroid autonomy

            【外文期刊】 Dagmar Führer ; 《Endocrine.》 2020年68卷2期 274-278页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 TSH receptor; Somatic and germline mutation; Toxic adenoma;

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            47. Inverse agonists of H1-receptors as promising antiallergy agents (a review)

            【外文期刊】 Gushchin,I.S. ; 《Pharmaceutical Chemistry Journal》 2010年44卷1期 1-6页 SCIE

            【关键词】 antiallergic effect; H1- receptors; inverse agonists;

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            48. Blocking the cannabinoid receptors: Drug candidates and therapeutic promises

            【外文期刊】 Muccioli GG ; 《Chemistry & biodiversity》 2007年4卷8期 1805-1827页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 CARDIOMETABOLIC RISK-FACTORS; ENDOGENOUS LIGAND 2-ARACHIDONOYLGLYCEROL; MOLECULAR MODELING INVESTIGATIONS;

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            49. 5-HT(2A) Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia.

            【外文期刊】 Teegarden BR ; Al-Shamma H ; 等 《Current topics in medicinal chemistry》 2008年8卷11期 969-976页 SCISCIEMEDLINE

            【关键词】 Sleep; Sleeplessness; Serotonin;

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            50. Structural States of RORgt: X-ray Elucidation of Molecular Mechanisms and Binding Interactions for Natural and Synthetic Compounds

            【外文期刊】 Kallen, Joerg ; Izaac, Aude ; 等 《ChemMedChem》 2017年12卷13期 1014-1021页

            【关键词】 inverse agonists; ligand binding domain; orphan nuclear hormone receptors;

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