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                【学位论文】 作者:王辉 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 天然和合成香豆素衍生物是一类重要的具有广泛生物活性的有机化合物,许多药物如抗菌药物、抗肿瘤药物、抗凝血药物的分子结构中都含有香豆素骨架结构。因而对此类化合物的合成、结构改造以及药物活性研究一直是药物研究的重点领域。
                   为了寻找具...

                【关键词】 香豆素抗肿瘤活性

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                【学位论文】 作者:俞亮 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD),又称为老年痴呆症,是以进行性记忆减退和认知障碍为特征的严重威胁老年人生命健康的神经系统退行性疾病,在65岁以上的老人中大约有50-60%的人患有各种程度的痴呆症。目前已经成为继心...

                【关键词】 阿尔茨海默氏症GABA

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                【学位论文】 作者:黄洪波 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 随着从海洋真菌代谢产物中发现大量结构独特、骨架新颖、活性显著的化合物,海洋真菌次级代谢产物的研究已成为国内外研究的热点。
                   本论文阐述了红树林内生真菌的研究背景和意义,介绍了海洋红树林内生真菌代谢产物及其活性的研究进展,主要为近...

                【关键词】 海洋真菌红树林内生真菌

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                【学位论文】 作者:刘宝 导师:黎兴术   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 光学活性炔丙胺和硝基醇是许多药物和天然产物的重要前体。通过不对称催化方法可以方便地得到高光学纯度的炔丙胺和硝基醇。本论文主要研究新型手性配体在亚胺的不对称炔基化反应以及不对称亨利反应在手性沙美特罗合成中的应用,取得了如下结果:
                   ...

                【关键词】 不对称催化亚胺炔基化

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                【学位论文】 作者:潘嘉慧 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 海洋微生物由于其独特的海洋生态环境,可以产生丰富的次级代谢产物。这些化合物往往结构独特,并具有各种药理活性。海洋微生物活性物质的开发是新型药物的重要来源,同时,研究这些次级代谢产物在微生物体内的生物合成途径具有重要的意义。
                   本...

                【关键词】 海洋微生物红树林

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                【学位论文】 作者:许忠良 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 近年来,心脑血管疾病作为一种严重威胁人类健康的常发病,具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高、并发症多”等特点,越来越引起人们的重视。全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人,居各种死因首位。因此,寻找高效、无毒或低毒的心脑血...

                【关键词】 海洋真菌Xyloketals化合物

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                【学位论文】 作者:黄小光 导师:黎兴术   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 喹诺酮类抗生素是一类重要的全合成抗菌药物,由于其优秀的药效动力学性质、广谱的抗菌活性和较少的副作用,已经成为一大类广泛应用于临床治疗社区感染和医院内感染药物。但随着抗生素类药物的长期应用,喹诺酮类耐药性迅速增加,其中革兰氏阳性耐药菌株在全世...

                【关键词】 抗菌药物喹诺酮化合物

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                【学位论文】 作者:陈智勇 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 本论文以本课题组前期“去氢骆驼蓬碱的结构修饰和抗肿瘤构效研究”为基础,以进一步提高β-咔啉生物碱的抗肿瘤活性为目标,在β-咔啉母环的1位,3位和9位进行结构改造,分别在1位和3位引入直链二胺,9位取代基分别为烷基和劳烷基,设计、合成了1位、...

                【关键词】 β-咔啉生物碱二胺缀合物

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                【学位论文】 作者:杨建香 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 海洋微生物是一种产生药用活性代谢产物非常重要的资源,海洋真菌作为海洋微生物的一个重要成员,有着巨大的潜力开发。特别是红树林来源的海洋真菌,已显示出能够产生多种多样的新颖的活性代谢产物的能力,因此,进行这方面的研究具有广阔的前景。本论文主要分...

                【关键词】 海洋微生物次级代谢产物

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                【学位论文】 作者:翁江 导师:陈新滋   鲁桂   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 本论文分为二部分。第一部分致力于发展流感病毒神经氨酸酶抑制剂达菲的新合成方法。我们基于串联Michael加成/Horner-Wadsworth-Emmons反应构建达菲环己烯酸酯骨架的总体策略,共设计了三条路线:第一条路线以D-酒石酸二乙酯...

                【关键词】 流感病毒神经氨酸酶抑制剂

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                【学位论文】 作者:谢建伟 导师:万一千   中山大学   化学 有机化学博士 2010年

                【摘要】 蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPs)是一超家族酶系,在体内主要负责对磷酸化的蛋白酪氨酸去磷酸化。它与蛋白酪氨酸激酶(PTKs)一起共同调节体内蛋白酪氨酸的磷酸化水平,在细胞信号传导中发挥着重要的作用。
                   蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP...

                【关键词】 Aldisin衍生物蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B

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                【学位论文】 作者:刘军涛 导师:黎星术   中山大学   化学 有机化学博士 2009年

                【摘要】 手性分子在药物合成中的重要性与日俱增,得到手性分子的传统方法包括手性源、手性助剂诱导和消旋体拆分。不对称催化借助少量催化剂即可生成大量的手性产物,与前几种方法相比有巨大优越性。本论文主要从手性配体的设计合成及在不对称催化反应中的应用,如不对...

                【关键词】 手性配体合成抗哮喘药物

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                【学位论文】 作者:马春铭 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2009年

                【摘要】 恶性肿瘤是当今威胁人类健康的重要病因。以天然来源的、具有抗肿瘤活性的有效成分作为先导化合物,对其进行结构改造,是发现高效低毒的抗肿瘤药物的一条重要途径。
                   β-咔啉生物碱是一大类天然来源和化学合成的生物碱,具有广谱的生物学活性,...

                【关键词】 β-咔啉生物碱结构优化

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                【学位论文】 作者:刘凡 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2009年

                【摘要】 海洋微生物由于独特的生存环境和代谢方式,产生了结构独特,骨架新颖具有多种药理活性的次级代谢产物,是近年来国际新兴的研究课题。海洋微生物生物活性物质的研究已经成为开发新型药物的重要途径。 本论文共五章,系统研究了来自中国南海红树林的...

                【关键词】 海洋微生物红树林真菌

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                【学位论文】 作者:陈意光 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2009年

                【摘要】 目前,对海洋微生物产生的生物活性物质的研究,已成为国内外研究的热点领域。海洋真菌作为海洋微生物的一个重要成员,有着巨大的潜力开发。特别是红树林来源的海洋真菌,已显示出能够产生多种多样的新颖的活性代谢产物的能力,因此,进行这方面的研究具有广阔...

                【关键词】 红树林真菌海洋微生物

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                【学位论文】 作者:张奕 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2008年

                【摘要】 本论文共分两个部分:第一部分是海洋真菌代谢物及其衍生物的研究;第二部分是载金属离子纳米材料制备和抗菌活性的研究。 Ⅰ.海洋真菌代谢物及其衍生物的研究海洋微生物代谢物的研究从开始得到重视以来,就源源不断地为人类的科学事业增添创新元素...

                【关键词】 海洋真菌载金属离子

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                【学位论文】 作者:夏雪奎 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2008年

                【摘要】 海洋微生物由于独特的生存环境和代谢方式,产生了结构独特,骨架新颖具有多种药理活性的次级代谢产物,是近年来国际新兴的研究课题。海洋微生物生物活性物质的研究已经成为开发新型药物的重要途径。 本论文共五章,系统研究了来自中国南海红树林的...

                【关键词】 中国南海红树林

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                【学位论文】 作者:刘进兵 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2008年

                【摘要】 本论文设计合成3个系列、113个衍生物,72.5%为未知物;对91个衍生物进行2类不同菌类的活性筛选,选择13个衍生物进行酪氨酸酶抑制活性探索。 (一)意义与背景由细菌感染所引起的疾病,对人类健康威胁不断增加;肿瘤仍是当今威胁人类...

                【关键词】 鱼腥草素抗菌活性

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                【学位论文】 作者:许芳 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2008年

                【摘要】 海洋微生物由于其独特的海洋生态环境,可以产生结构独特,骨架新颖的次级代谢产物。海洋微生物活性物质的开发是新型药物的重要来源,同时研究这些结构独特的次级代谢产物及其生源合成具有重要的意义。 本文研究了海洋真菌xylaria sp#2...

                【关键词】 南海海洋红树林

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                【学位论文】 作者:李俊 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2008年

                【摘要】 从天然资源提取有效成分用于治疗各种疾病的研究是当今国内外生命科学、药物学的热点,并已取得良好的成果。本论文选取已经经过药理实验证明具有较好疗效,但存在一些亟待解决的问题,如物质基础和作用机理不清楚的两种植物一鹊肾树、青钱柳进行了研究。本论文...

                【关键词】 鹊肾树青钱柳

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                【学位论文】 作者:王三永 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 全文分为二部分: 第一部分海洋天然产物xyloalleiloide A全合成及相关连烯化合物抗肿瘤活性研究 海洋天然产物XyloallenoideA是从海洋真菌2508<'#>分离出来的一种结构异常新颖的化合物,分子中含...

                【关键词】 Xyloallenoide A海洋真菌

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                【学位论文】 作者:黄忠京 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 目前,对海洋微生物产生的生物活性物质的研究,已成为国内外研究的热点领域。海洋真菌作为海洋微生物的一个重要成员,有着巨大的潜力开发。特别是红树林来源的海洋真菌,已显示出能够产生多种多样的新颖的活性代谢产物的能力,因此,进行这方面的研究具有广阔...

                【关键词】 海洋微生物代谢产物

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                【学位论文】 作者:谭倪 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 本论文第1章首先阐述了海洋真菌代谢产物的研究现状和意义,然后详细介绍了醌类代谢产物的研究进展。 第2章报道了对南海红树林内源真菌#2240代谢产物的研究,共分离得到15个化合物,其中2个(2-1和2-2)为新化合物。通过<'1>H...

                【关键词】 海洋真菌代谢产物

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                【学位论文】 作者:张万金 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 肿瘤是严重威胁人类健康和生命的常见病和多发病。自二十世纪四十年代氮芥用于治疗恶性肿瘤以来,肿瘤化学治疗取得了很大进展。G-四链体存在于人体基因组的一些重要位置,其中包括了端粒末端和部分癌基因等。近十几年来,以G-四链体DNA为靶点的抗肿瘤药...

                【关键词】 肿瘤治疗抗肿瘤中药

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                【学位论文】 作者:谢珍茗 导师:邓芹英   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 氟乙酸类药物包括氟乙酸钠、氟乙酸和氟乙酰胺,在我国是使用最广泛的化学类灭鼠药物之一。由于其无色无味,使其成为容易引起人和动物误食中毒和被犯罪分子进行投毒犯罪的毒物。因此开展氟乙酸类毒物的分析,特别是生物样品中痕量氟乙酸类毒药的分析方法研究是...

                【关键词】 毒物分析杀鼠剂

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                【学位论文】 作者:郭志勇 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 海洋微生物代谢产物研究是近年来国际上新兴的研究课题。海洋微生物由于特殊的海洋环境,有独特的代谢途径,能产生结构独特,骨架新颖的各式各样次级代谢产物。海洋微生物活性物质开发是新型药物的重要来源。 内生真菌处于一个相对独立而不受干扰的...

                【关键词】 海洋真菌海洋药物

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                【学位论文】 作者:刘艳 导师:许遵乐   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 本文主要包括两个方面的内容:第一部分(1-6章)阐述了以α-葡萄糖苷酶为作用靶标的咕吨酮类衍生物的设计合成及构效关系研究。第二部分(7、8章)阐述了以PP2A为靶标的斑蝥素类衍生物的设计合成及构效关系研究。 以酶作为靶标,从天然活...

                【关键词】 呫吨酮α-葡萄糖苷酶

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                【学位论文】 作者:邵长伦 导师:林永成   顾玉诚   中山大学   化学 有机化学博士 2007年

                【摘要】 近年海洋微生物及其代谢产物的研究仍在迅猛发展,大量结构奇特和新颖的化合物不断被发现,这显示了从海洋微生物中寻找药理活性物质的光辉前景。 本文利用现代生物发酵技术对六株南海海洋真菌(#ZSU-H36、#B60、#B77、#DZ39、...

                【关键词】 海洋真菌海洋药物

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                【学位论文】 作者:陈海燕 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 本论文分为两大部分,第一部分是研究四个海洋真菌(No.1893,No.3895,SBE-3,ZZF-60)的代谢产物,对抗肿瘤活性的mycoepoxydiene进行催化氢化得到两个新化合物,优化真菌No.1893产mycoepoxydien...

                【关键词】 海洋真菌代谢产物

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                【学位论文】 作者:胡谷平 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 本文共分两部分,讨论了多糖的化学结构分析和一种单糖的BZ振荡反应机理研究。 本文的第一部分是关于两种海洋生物多糖的结构分析。在这一部分的前言中对多糖的生物学意义及结构研究方法作了综述。糖类的研究是生命大分子科学最后一个重大前沿领域...

                【关键词】 翡翠贻贝鲍鱼

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                【学位论文】 作者:宋健 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 结构新奇的海洋天然产物的合成研究是探索和发现药物先导结构的重要领域,其中的新结构单元和官能团对研究和发现新反应和新机理有着重要的意义。Penicilliazine是从海洋真菌Penicillumsp.(#386)代谢物中提取出的天然产物,是...

                【关键词】 2(1氢)-喹诺酮苯并噁嗪

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                【学位论文】 作者:李春远 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 海洋微生物是潜在的具有多种生物活性的次级代谢产物的来源,并且发现以前有些被认为是海洋动植物产生的生物活性物质实际上是由与动植物共生的微生物所产生,海洋微生物生物活性物质的研究已成为开发海洋资源的重要内容之一,代表了寻找新的海洋药物的方向。海...

                【关键词】 海洋微生物代谢产物

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                【学位论文】 作者:黄计军 导师:宋化灿   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 在种类繁多的化合物中,含氮杂环化合物由于多数都具有生物活性,因而成为非常引人瞩目的一类化合物。许多药物,如抗癌药物、抗菌药物等的分子结构中均含有吡啶、喹啉及嘧啶等环系。因而对于这类化合物的合成、结构改造及药物活性研究始终是一个重要的研究领域...

                【关键词】 嘧啶色烯

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                【学位论文】 作者:杨瑞云 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 由于海洋环境的特殊性,海洋微生物以其特有的代谢方式,产生出结构新颖、具有多种生理活性的化合物,而成为近年来科学研究的热点。海洋微生物活性代谢产物的研究已成为开发利用海洋资源、寻找海洋药物的一个重要途径。 本文主要阐述了6种海洋内生...

                【关键词】 海洋微生物内生真菌

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                【学位论文】 作者:温露 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 海洋微生物代谢产物研究是近年来国际上新兴的研究课题。海洋微生物由于特殊的海洋生理环境,有独特的代谢途径,能产生结构独特,骨架新颖的各式各样次级代谢产物。海洋微生物活性物质开发是新型药物的重要来源,其研究具有非常重要的意义。 本文工...

                【关键词】 海洋微生物红树林内生真菌

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                【学位论文】 作者:刘晓红 导师:林永成   陈荣礼   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 近半个世纪以来,随着从陆地微生物资源发现新化合物的几率越来越少,海洋微生物以其丰富的代谢物结构多样性和良好的生理活性吸引了科学家们的注意力,逐渐成为一个极有前景的药物和化合物的新资源。海洋真菌是海洋微生物的一个重要分支,它是一块尚未被充分发...

                【关键词】 红树林内生真菌培养条件

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                【学位论文】 作者:黄世亮 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 Mansonone(Msn)类化合物是一类具有醌型结构(大部分为邻醌)或其前体的天然产物,主要从梧桐科的MansoniaAltissima和UlmusGlabra的心材中分离得到。这种类型的化合物是天然的植物抗毒素,是植物本身用于对抗外来细...

                【关键词】 Mansonone F邻醌结构

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                【学位论文】 作者:邵伟艳 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 本论文主要在固相有机合成的基础上进行了两方面的工作:第一部分,通过固相多肽合成(SPPS)方法构建了基质细胞衍生因子SDF-1α衍生肽库SDFLib-47,研究了它们与SDF-1α的天然受体CXCR4的相互作用;第二部分,利用固相反应策略建...

                【关键词】 CXCR4抑制剂不对称姜黄素衍生物

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                【学位论文】 作者:杜志云 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2006年

                【摘要】 糖尿病是一种严重危害健康的常见慢性疾病。糖尿病患者长期高血糖对机体许多组织和器官产生损害,并导致系列并发症,成为对糖尿病患者健康和生命造成威胁的最主要原因。α-葡萄糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、非酶糖基化抑制剂及抗氧化剂等能有效地预防或治...

                【关键词】 姜黄素姜黄素类似物

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                【学位论文】 作者:覃江克 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 本文研究了西藏林芝地区产丹参-绒毛鼠草的化学成分,从中分离、鉴定了15个化合物(S1-S15),培养了化合物S2(隐丹参酮),S3(丹参酸甲酯)与S11(1,2-二氢丹参酮)的单晶,测定并研究了它们的晶体结构。   本文研究了丹参酮ⅡA与...

                【关键词】 丹参酮分离

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                【学位论文】 作者:黄华容 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 本论文报道利用现代生物发酵技术对七种南海海洋真菌和海洋放线菌(#1962、#4275、#2557、#3920、#105F、#1403和#V4)进行了人工发酵培养,并对它们的代谢产物进行了研究。从这些真菌和放线菌中分离、测定和鉴定了40种以上...

                【关键词】 海洋微生物代谢产物

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                【学位论文】 作者:沈玉栋 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 文的工作正是基于上述背景下,设计合成了一系列结构新颖的多环杂环邻醌衍生物,同时对相关合成方法进行优化,对反应机理进行探讨,以经济易得的α-溴代芳基乙酮为起始原料,经缩合-酸催化分子内环合-脱保护-IBX区域选择性氧化-区域专一性的Diels...

                【关键词】 邻噻吩萘醌邻呋喃萘醌

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                【学位论文】 作者:施文兵 导师:邓芹英   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 长期以来,我国涉及氟乙酰胺类毒药(包括氟乙酰胺、氟乙酸钠和氟乙酸)的中毒事件及投毒案件一直呈高发态势。对生物基质(检材)中的痕量氟乙酰胺类毒药及其代谢物进行准确分析,一直是全国卫生防疫部门和公安部门的难题,迄今为止,尚无系统化、标准化的分析...

                【关键词】 毒物分析氟乙酰胺

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                【学位论文】 作者:沈琼 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 本论文介绍了香豆素类衍生物生理活性与合成进展、胆碱酯酶抑制剂的设计与合成、胆碱酯酶抑制剂的活性测试,构效关系讨论,机理探讨以及协同效应研究根据AD的病理表现以及乙酰胆碱酯酶的三维结构模型,设计合成了四个系列芳香胺苯并呋喃香豆素类化合物,其中...

                【关键词】 多环香豆素多羟基香豆素

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                【学位论文】 作者:王渝芳 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 本论文针对当前酶学以及酶和酶抑制剂研究中存在的主要问题,结合我国中药复方研究的现状,以天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性和抗糖尿病药物研制为主线,提出多种酶抑制剂间的协同效应,并在此基础上探讨了中药有效成分间的相关性和多靶点作用机制。 ...

                【关键词】 α-葡萄糖苷酶中药有效成分

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                【学位论文】 作者:吴海强 导师:古练权   中山大学   化学 有机化学博士 2005年

                【摘要】 本论文选择新疆紫草(Arnebiaeuchroma)中的主要有效成分β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁为研究对象,系统地研究了β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁与亲核试剂的化学反应,建立了β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁与亲核试剂反应的化学模型,并对该类化合物体...

                【关键词】 紫草萘醌类化合物

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                【学位论文】 作者:蓝文健 导师:曾陇梅   中山大学   化学 有机化学博士 2004年

                【摘要】 海洋天然产物的研究兴起于上个世纪60年代,至今仍是国际上的一个研究热点.在过去的几十年间,已从软珊瑚,海绵,海鞘,海藻等各种海洋生物中分离获得约15000种海洋天然产物.很多新化合物有各种各样的生理活性,包括:抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心脑...

                【关键词】 海洋生物次级代谢产物

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                【学位论文】 作者:罗景慧 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2004年

                【摘要】 该文综述了近年来PDEs抑制剂,尤其是PDE 3、4、5型抑制剂在实验研究和临床实践中取得的主要进展,并对其中一种新型PDE 3抑制剂西洛他唑(cilostazol,CLZ)在血管内皮细胞(ECs)及中性粒细胞作用的最新研究成果进行了跟踪....

                【关键词】 海洋天然产物海洋微生物代谢产物

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                【学位论文】 作者:朱峰 导师:林永成   中山大学   化学 有机化学博士 2003年

                【摘要】 该文由两部分内容组成.第一部分内容为中国南海海洋真菌代谢产物的研究,第二部分内容为海洋微生物中主-客体分子识别作用的研究.该论文第1章至第5章属于第一部分研究内容,第6章至第8章属于第二部分研究内容.该论文第1章阐述了海洋真菌代谢产物研究的...

                【关键词】 海洋真菌代谢产物

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                【学位论文】 作者:马祥全 导师:曾陇梅   中山大学   化学 有机化学博士 2003年

                【摘要】 为研究南中国海软珊瑚中的次生代谢物质及其生理活性,该论文对采自海南岛三亚附近海域的四种软珊瑚进行了研究,应用多种层析方法从中分离得到24个次生代谢物,通过物理常数对照、各种波谱分析、X-ray单晶衍射及化学转化等方法鉴定了这24个化合物,它...

                【关键词】 软珊瑚二萜

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