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          【学位论文】 作者:毕舒杨 导师:俞飚   中国科学院大学   化学工程与技术 化学工程(硕士) 2022年

          【摘要】 糖基化是生物体内最复杂也最广泛存在的蛋白翻译后修饰之一,糖基化结构的改变影响糖蛋白的功能。糖酶是实现糖基化特异性修饰的核心,决定了糖基化修饰的效率和糖组学构成。为了获得精准糖基化修饰的糖蛋白药物,糖酶的细菌表达、高活性和高选择性缺一不可。本...

          【关键词】 糖蛋白药物糖酶

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          【学位论文】 作者:穆桐 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2021年

          【摘要】 本文主要从以下几方面展开论述:
            1.五环三萜骨架D/E环位点选择性的C-H氧化
            D/E环氧化修饰的五环三萜通常具有较高的活性,我们希望以廉价易得的齐墩果酸为原料进行D/E环的位点选择性氧化,从而实现D/E环氧化修饰的五环...

          【关键词】 中药化学五环三萜

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          【学位论文】 作者:孙立军 导师:俞飚   马明明   中国科学技术大学   生物学 生物化学(博士) 2020年

          【摘要】 本文主要从以下几方面展开论述:
            一.2-酰胺基木糖改造的抗肿瘤活性皂甙OSW-1类似物的合成和活性评估
            从桑德斯虎眼万年青(Ornithogalum saundersiae)的地下球茎中分离得到的虎眼万年青皂甙OSW-1...

          【关键词】 皂甙类似物化学合成

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          【学位论文】 作者:邵笑飞 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2020年

          【摘要】 糖缀合物广泛分布于生物体内,在许多生理及病理过程中起着至关重要的作用。但是,由于其微观不均一性和结构的复杂性,难以直接分离足够的样品来进行深入的生物活性研究。化学合成是解决这一困境的有效途径,并且可以通过结构改造阐明构效关系和活性机制,开发...

          【关键词】 糖类药物海参皂苷

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          【学位论文】 作者:胡志飞 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2020年

          【摘要】 本文主要从以下几个部分展开论述:
            1.苯丙素苷类天然产物的合成研究
            苯丙素苷(Phenylpropanoid Glycosides,简称PPGs)是一类含有C6-C3芳香核片段的天然糖苷,在自然界中广泛存在。其代表性分子...

          【关键词】 肝素药物合成

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          【学位论文】 作者:张良忠 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2019年

          【摘要】 岩藻糖修饰的糖胺聚糖(FG)是一种从海参中分离得到的酸性多糖,具有强效的抗凝和抗血栓活性。2015年,赵金华课题组分离得到一系列的FG寡糖,首次阐明了复杂FG寡糖的化学结构单元——三糖[α-L-Fuc(2,4-diS)(1→3)]-β-D-...

          【关键词】 糖胺聚糖岩藻糖修饰

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          【学位论文】 作者:刘本章 导师:俞飚   中国科学院大学   化学工程与技术 化学工程(硕士) 2019年

          【摘要】 血栓性疾病严重危害人类健康,是现代社会中致人死亡的重要因素之一。尽管肝素、低分子量肝素和香豆素类药物一直以来广泛地被用作抗凝剂,但是它们仍然存尚未解决的问题即治疗期间的严重出血。这些药物的出血风险通常被认为和抗凝血活性的非选择性相互作用有关...

          【关键词】 岩藻糖葡聚糖胺三糖

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          【学位论文】 作者:沈仁增 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2017年

          【摘要】 本文分为以下几个部分进行探讨:
            1.Ginsenoside Re和Notoginsenoside R1的合成研究
            Ginsenoside Re和Notoginsenoside R1属于原人参三醇型人参皂苷,具有多样化的生...

          【关键词】 人参皂苷合成工艺

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          【学位论文】 作者:张浩亮 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2017年

          【摘要】 AxinellosideA是Fusetani小组2005年从海绵Axinella Infundibula中分离出的硫酸化脂多糖。它对人体端粒酶具有较强的抑制活性(IC502.0μg/mL)。它的结构骨架由11个单糖(D-半乳糖、L-岩藻糖、...

          【关键词】 硫酸化脂多糖全合成

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          【学位论文】 作者:席元 导师:张福义   俞飚   郑州大学   药学 药物化学(硕士) 2015年

          【摘要】 一、Pariphyllin B的全合成
            蚤休皂苷(Pariphyllin B)是由印度化学家在1972年从中药七叶一枝花中分离出的一种薯蓣皂甙,具有一定的抗菌、抗肿瘤活性。我们以工业化的薯蓣皂苷位甙元为原料,以 L-阿拉伯糖、L-...

          【关键词】 全合成蚤休皂苷

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          【学位论文】 作者:仝二阳 导师:张福义   俞飚   郑州大学   药学 药物化学(硕士) 2014年

          【摘要】 儿茶素属于黄烷-3-醇及其酯类衍生物,是茶叶中茶多酚的主要成分。它也是最主要、最精华、对人体最有益的成分,并且具有显著多样的生理活性。为了更好地研究其生物活性,我们需要大量单一构型的儿茶素及其衍生物。由于采用传统的分离纯化方法得到单一构型的...

          【关键词】 儿茶素生物活性

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          【学位论文】 作者:李家昆 导师:俞飚   中国科学技术大学   化学 有机化学(博士) 2014年

          【摘要】 一、核苷抗生素衣霉素(Tunicamycins)的全合成研究衣霉素是一类脂肪酰胺类抗生素,具有很好的抗菌、抗病毒和抗癌活性。我们以Mukaiyama Aldol缩合反应立体选择性地构建其核心骨架tumicamine,并利用邻炔基苯甲酸酯作给...

          【关键词】 金催化糖苷化衣霉素

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          【学位论文】 作者:马玉勇 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2013年

          【摘要】 本文利用我们小组最近发展的糖苷化方法,完成了洋地黄毒苷、果同尼皂苷F以及五个夹竹桃寡糖的合成。另外利用最新发展的碳氢键活化的方法,对齐墩果酸D和E环进行了初步的修饰研究。
             一、洋地黄毒苷的合成在Ph3PAuNTf2的促进下,2...

          【关键词】 洋地黄毒苷火地亚皂苷

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          【学位论文】 作者:徐鹏 导师:俞飚   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2013年

          【摘要】 肝素,一种高度硫酸化的天然黏多聚糖类物质,是糖生物学发展史中的明星分子。半个世纪前,肝素就被用于预防和治疗静脉血栓症。而近年来对肝素的进一步研究则表明,其具有抗炎、抗癌和心血管等其他重要生理活性。肝素结构高度复杂,通过生物和化学降解的方法只...

          【关键词】 肝素类寡糖有机化学合成

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          【学位论文】 作者:李荣耀 导师:张福义   俞飚   郑州大学   药学 药物化学(硕士) 2013年

          【摘要】 人参皂苷临床上已表现出了广泛的药理作用:对中枢神经能镇静安定,镇痛,肌松等;对心血管系统作用,能抗动脉粥样硬化等;还有抗肿瘤,免疫刺激等等,达玛烷型人参皂苷被普遍认为起主要活性.基于我们在糖复合物方面和皂苷等的长期化学合成的研究,本论文以最...

          【关键词】 糖苷化人参皂苷

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          【学位论文】 作者:牛一鸣 导师:张福义   俞飚   郑州大学   化学 有机化学(硕士) 2012年

          【摘要】 人参和其相关植物的根、叶提取物在中国用于作为传统中药有效的滋补品已有超过2000年的历史,其中达玛烷型人参皂甙被认为是其主要的活性成分。事实上人参皂甙已经表现出了广泛的药理作用,包括抗癌,免疫刺激,抗动脉粥样硬化药,降压,降血糖效果,以及影...

          【关键词】 人参皂苷糖苷化

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          【学位论文】 作者:许伟长 导师:俞飚   中国科学院研究生院   中国科学院大学   化学 有机化学(博士) 2011年

          【摘要】 人肝素酶是一种内切葡萄糖醛酸苷酶,能够将硫酸肝素和肝素降解为寡糖,在维持恶性肿瘤疾病病理学中起着重要作用,因此它可以作为癌症治疗的潜在靶标。
             在本文中,我们进行了肝素酶底物寡糖的不同路线的全合成研究。首先,我们研究了邻炔基苯甲...

          【关键词】 肝素酶恶性肿瘤

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          【学位论文】 作者:杨友 导师:俞飚   中国科学技术大学   化学 有机化学(博士) 2010年

          【摘要】 2-氨基-2-脱氧糖是许多具有重要生物学意义的原核和真核生物中碳水化合物的重要组成部分,如几丁质、固氮因子和肝素等。然而,把氨基糖引入到寡糖中却是糖化学中长期存在的难题。我们发现,N-磷酸二甲酯保护的三氯乙酰亚胺酯给体与各种不同受体发生糖苷...

          【关键词】 糖苷化磷酸二甲酯

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          【学位论文】 作者:吴荣 导师:李焰   俞飚   湖北大学   化学 有机化学(硕士) 2010年

          【摘要】 铁线莲属(毛莨科)是在一类在自然界中广泛存在的双子叶植物,具有多种生物和药理活性。它们在民间医药中可以用来治疗胆结石和胃痛,也具有抗炎症,抗癌和止痛的活性。对它的化学成分进行研究,发现其中含有大量酚糖苷化合物,但是已经从中分离确定的大环内酯...

          【关键词】 铁线莲大环内酯类

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          【学位论文】 作者:史合方 导师:李英霞   俞飚   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 一、甾体皂苷P57的全合成研究甾体皂苷P57是从非洲一种类似仙人掌的植物(Hoodia gordonii)中提取出来的。在这个植物的提取物中,P57是唯一有降低食欲的有效物质,在实际的动物实验上P57能让24小时之内的食物摄取热量减少40-...

          【关键词】 甾体皂苷P57抗细胞凋亡分子

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          【学位论文】 作者:朱石磊 导师:李英霞   俞飚   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2008年

          【摘要】 皂苷是一类具有药效活性的三萜及甾体的糖缀合物,它们广泛的存在于高等植物中;特别是很多的中草药的活性成分都是皂苷类化合物。但是,通过分离提取的方法从天然来源得到大量单一组分的皂苷是很困难的。这就使得对皂苷的生物活性机理的研究不能很顺利的开展,...

          【关键词】 皂苷衍生物生物活性

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          【学位论文】 作者:汤平平 导师:俞飚   中国科学院上海有机化学研究所   化学 有机化学(博士) 2007年

          【摘要】 论文题目:抗肿瘤活性皂甙Candicanoside A的全合成和OSW-1类似物的合成
             一.抗肿瘤活性皂甙Candicanoside A的全合成
             Canidcanoside A是由日本化学家Mimaki等在200...

          【关键词】 抗肿瘤药物甾体皂甙

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          【学位论文】 作者:史炳锋 导师:俞飚   中国科学院上海有机化学研究所   化学 有机化学(博士) 2006年

          【摘要】 一.抗肿瘤活性皂甙OSW-1及其类似物的全合成
             虎眼万年青皂甙OSW-1是迄今发现的抗癌活性最强的化合物之一,它具有一个16β,17α-双羟基-22-酮的胆甾烷型甙元并在16β-羟基上连有一个二糖片断。本论文的目标是发展高效合...

          【关键词】 构效关系

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          【学位论文】 作者:彭文杰 导师:韩秀文   俞飚   中国科学院大连化学物理研究所   化学 有机化学(博士) 2006年

          【摘要】 皂甙和黄酮甙广泛存在于天然产物中,它们是许多中草药的活性成分。利用化学合成方法建立活性天然产物类似物分子库,是筛选低毒、高效新型药物的有效手段之一。本论文完成了若干皂甙和黄酮甙的合成研究,着重于建立有效合成葡萄糖醛酸苷齐墩果烷型双糖链三萜皂...

          【关键词】 皂甙黄酮甙

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          【学位论文】 作者:王平 导师:俞飚   中国科学院上海有机化学研究所   化学 有机化学(博士) 2005年

          【摘要】 Landomycin A是一种具有很强的抗肿瘤活性的Angucycline类抗生素分子。本文的主要工作之一就是对Landomycin A的全合成进行研究。CRM646-A,B是从Acremonium sp.MT70646的代谢物中分离得到的...

          【关键词】 糖苷化

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          【学位论文】 作者:周映 导师:俞飚   中国科学院上海有机化学研究所   化学 有机化学(博士) 2005年

          【摘要】 肝素是糖生物学发展史上的明星分子,具有抗凝、抗炎、抗肿瘤和抗病毒等多种生物学功能。然而由于肝素高度复杂的结构特征,以及目前还没有很好的生化方法通过控制降解得到结构精确的肝素片断,要想真正解决肝素的构效关系,必须通过化学方法合成具有精确结构的...

          【关键词】 肝素

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          【学位论文】 作者:孙建松 导师:韩秀文   俞飚   中国科学院大连化学物理研究所   化学 有机化学(博士) 2005年

          【摘要】 皂甙和糖脂是自然界广泛存在的糖缀合物,他们是许多药用植物的有效成分,具有多种生物活性。本论文完成了几个有生物活性、结构独特的皂甙和糖脂的合成,对类似物的合成有借鉴意义,同时为测试其生物活性、研究构效关系奠定了基础。 氨基葡萄糖皂甙...

          【关键词】 皂甙糖苷化

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          【学位论文】 作者:邓乐华 导师:俞飚   中国科学院上海有机化学研究所   化学 有机化学(博士) 2004年

          【摘要】 一.带有生物素标记的OSW-1类似物12的合成研究分别从D-木糖和L-阿拉伯糖出发,共经13步反应合成了二糖三氯乙酰亚胺酯16.另外,从去氢表雄酮出发,经12步转化以4.4﹪的产率得到改造的皂苷元55.16和55通过糖苷化反应连接起来得到糖...

          【关键词】 OSW-1类似物

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